Кетанов уколы: инструкция по применению. Кетанов, раствор для инъекций (ампулы)

Состав

действующее вещество: 1 мл кеторолака трометамолу 30 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, этанол 96%, вода для инъекций, (натрий гидроксид или кислота соляная разведенная добавлены для коррекции рН).

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или бледно-желтого цвета раствор, не содержащий видимых частиц.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТХ М01А В15.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Кеторолака трометамол является НПВП (НПВС), что демонстрирует анальгетической активностью. Механизм действия кеторолака (как и других НПВС) понятен не до конца, но может заключаться в подавлении синтеза простагландинов. Биологическая активность кеторолака трометамолу связана с S-форме. Кеторолака трометамол не имеет седативных или анксиолитических свойств.

Самая большая разница между большими и малыми дозами кеторолака заключается в длительности анальгезии. Анальгетическое доза кеторолака оказывает также противовоспалительное действие.

Фармакокинетика.

Кеторолака трометамол является рацемической смесью [-] S- и [+] R-енантиометричних форм, причем анальгетическое активность обусловлена ​​S-формой. После введения кеторолак быстро и полностью абсорбуетьсяСередня максимальная плазменная концентрация в 2,2 мкг / мл достигается в среднем через 50 минут после введения однократной дозы 30 мг.

Линейная фармакокинетика . У взрослых после введения кеторолака трометамолу в рекомендуемых диапазонах дозирования клиренс рацемата не изменяется. Это указывает на то, что фармакокинетика кеторолака трометамолу у взрослых после однократной или многократных внутримышечных введений кеторолака трометамолу является линейной. При более высоких рекомендованных дозах наблюдается пропорциональное повышение концентраций свободного и связанного рацемата.

Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Кеторолак проникает через плаценту и в небольших количествах - в грудное молоко. 99% кеторолака в плазме крови связано с белками в пределах широкого диапазона концентраций.

Таблица приблизительных средних фармакинетичних параметров (среднее ± СО)

Метаболизм. Кеторолака трометамол в значительной степени метаболизируется в печени. Продуктами метаболизма является гидроксилированные и конъюгированные формы производного продукта. Продукты метаболизма и некоторая часть неизмененного препарата выводится с мочой.

Экскреция. Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов почечный. Примерно 92% введенной дозы определяется в моче 40% - в виде метаболитов и 60% - в неизмененном виде кеторолака. Примерно 6% дозы выводится с калом. В исследовании однократной дозы кеторолака 10 мг (n = 9) было продемонстрировано, что S-энантиомер выводится вдвое быстрее R-энантиомер, а клиренс не зависит от способа введения. Это означает, что соотношение плазменных концентраций S-энантиомера / R-энантиомера после каждой дозы уменьшается со временем. Различия между S- и R-формами в организме человека незначительны или отсутствуют. Т ½ S-энантиомера кеторолака трометамолу составляет примерно 2,5 часа (СВ ± 0,4), а R-энантиомера - 5:00 (СВ ± 1,7).

В других исследованиях сообщалось, что Т ½ рацемата составляет 5-6 часов.

Накопления. Кеторолака трометамол, который вводили внутривенно болюсно и каждые 6:00 в течение 5 дней здоровым добровольцам (n = 13), не продемонстрировал существенных различий в 1-й и 5-й день. Минимальные уровни в среднем составляли

0,29 мкг / мл (СО ± 0,13) в 1-й день и 0,55 мкг / мл (СО ± 0,23) в 6-й день. Равновесное состояние было достигнуто после четвертой дозы. Кумуляции кеторолака трометамолу в отдельных группах пациентов (пациенты пожилого возраста, дети, пациенты с почечной недостаточностью или заболеваниями печени) не исследовалась.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста . Опираясь только на данные, полученные после однократного введения, Т ½ рацемата кеторолака трометамолу увеличивался с 5 до 7:00 у пациентов пожилого возраста (65-78 лет) по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами

Дети. Фармакокинетические данные по внутримышечного введения кеторолака трометамолу детям отсутствуют.

Почечная недостаточность. Опираясь только на данные, полученные после однократного введения препарата, средний Т ½ кеторолака трометамолу у пациентов с нарушениями функции почек составляет 6-19 часов и зависит от выраженности нарушений. Корреляции между клиренсом креатинина и общим клиренсом кеторолака трометамолу у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек почти нет (r = 0,5). У пациентов с заболеванием почек значение AUC 8каждого из энантиомеров повышается почти на 100% по сравнению со здоровыми добровольцами. Объем распределения удваивается для S-энантиомера и увеличивается на 1 / 5 для R-энантиомера. Увеличение объема распределения кеторолака трометамолу указывает на увеличение несвязанной фракции.

Печеночная недостаточность . Значение Т ½ , AUC 8 и C max у 7 пациентов с заболеванием печени существенно не отличались от показателей здоровых добровольцев.

Показания

Купирования умеренного и сильного послеоперационной боли в течение непродолжительного времени.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Активная язва, недавняя желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе.
• Имеющаяся или подозреваемая желудочно-кишечное кровотечение.
• Бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или другими НПВС (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций).
• Бронхиальная астма в анамнезе.
• Не применять как анальгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства и манипуляциях на коронарных сосудах.
• Тяжелая сердечная недостаточность.
• Полный или частичный синдром носовых полипов, отека Квинке или бронхоспазма.
• Не применять пациентам, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения и пациентам, получающим антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые

• Печеночная или умеренная или тяжелая почечная недостаточность (уровень креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль / л).
• Подозреваемая или подтверждена цереброваскулярная кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушения свертывания крови и высокий риск кровотечения.
• Одновременное лечение другими НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития.
• Гиповолемия, дегидратация с риском почечной недостаточности вследствие уменьшения объема жидкости.
• Схватки.
• Противопоказано эпидуральное или интратекальное введение препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Кеторолак в значительной степени связывается с белками плазмы крови (в среднем на 99,2%). Кеторолак трометамол не изменяет фармакокинетику других средств через индукцию или ингибирование ферментов.

Нельзя применять одновременно с кеторолаком.

Варфарин, дигоксин, салицилаты и гепарин. Кеторолака трометамол незначительно уменьшал связывание варфарина с белками плазмы крови ш vitro и не менял связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследование ш vitro указывают, что при терапевтических концентрациях салицилатов (300 мкг / мл) связывание кеторолака уменьшалось примерно с 99,2% до 97,5%, что указывало на возможное двукратное увеличение уровней несвязанного кеторолака в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, цетаминофену, фенитоина толбутамиду не меняют связывание кеторолака трометамолу с белками плазмы крови.

Ацетилсалициловая кислота. При применении с ацетилсалициловой кислотой связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается, хотя клиренс свободного кеторолака не меняется. Клиническое значение этого вида взаимодействия неизвестно, хотя, как и при применении других НПВП, не рекомендуется одновременно назначать кеторолака трометамол и ацетилсалщилову кислоту через потенциальное повышение частоты возникновения побочных явлений.

Пробенецид. Одновременное применение кеторолака трометамолу и пробенецида приводило к снижению клиренса кеторолака и повышения его плазменных уровней и Т ½ . Итак, одновременное применение кеторолака трометамолу и пробенецида противопоказано.

Циклоспорин. Как и при применении всех НПВП, противопоказано одновременное применение циклоспорина за повышенного риска возникновения нефротоксического действия.

Мифепристон. После применения мифепристона в течение 8-12 дней не следует применять НПВП, поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона.

Литий. Противопоказано одновременное применение НПВП и препаратов лития.

Антикоагулянты. При одновременном применении с антикоагулянтами возможно усиление кровотечений. Одновременное применение с антикоагулянтами (такими как варфарин) противопоказано.

Лекарственные средства в комбинации с кеторолаком следует назначать с осторожностью.

Опиоидные анальгетики. Усиливается эффект опиоидных анальгетиков, что позволяет уменьшать дозу последних при обезболивании.

Сердечные гликозидu. НПВС могут ухудшать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать плазменные уровни сердечных гликозидов при одновременном применении с последними.

Метотрексат. Одновременно назначать с осторожностью.

Ингибиторы АПФ. Одновременное применение ингибиторов АПФ повышает риск развития нарушений функции почек, в частности для пациентов с уменьшенным объемом межклеточной жидкости.

НПВС могут уменьшать гипотензивное действие ингибиторов АПФ. О таком взаимодействии следует помнить при назначении НПВС с ингибиторами АПФ.

Противосудорожные средства. Сообщалось о единичных случаях возникновения судорог во время одновременного применения кеторолака трометамолу и противосудорожных средств (фенитоина, карбамазепина).

Психотропные средства. При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексену, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций.

Пентоксифиллин. Одновременное применение кеторолака трометамолу и пентоксифиллина повышает риск появления кровотечения.

Кортикостероиды. Как и при применении всех НПВП, с осторожностью следует одновременно назначать кортикостероиды за повышенного риска возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Хинолины. Пациенты, принимающие хинолины, могут иметь повышенный риск возникновения судорог.

• блокаторы. Кеторолак и другие НПВС ослабляют гипотензивное действие b-блокаторов.

Зидовудин. Одновременное применение НПВП с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией и которые лечатся одновременно с зидовудином и ибупрофеном.

Препараты, содержащие чеснок, лук, гинго двулопастное, могут усиливать эффект кеторолака и повышать риск развития геморрагических осложнений.

Маловероятно, что следующие лекарственные средства взаимодействуют с кеторолаком.

Диуретики. У некоторых пациентов кеторолак способен уменьшать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидов. Во время сопутствующей терапии с применением НПВП за пациентом следует внимательно наблюдать относительно появления признаков почечной недостаточности, а также чтобы удостовериться в эффективности диуретиков препаратов.

Неполяризуючи миорелаксантu. Официальных исследований сопутствующего применения кеторолака трометамолу и миорелаксантов не проводили.

В исследованиях на животных и у людей не было свидетельств того, что кеторолака трометамин индуцирует или ингибирует ферменты печени, которые способны метаболизировать его или другие препараты. Следовательно, не ожидается, что кеторолак будет менять фармакокинетику других препаратов путем механизма индукции или ингибирования ферментов.

Влияние на результаты лабораторных анализов.

Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и может продлить время кровотечения.

Особенности применения

Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение короткого промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Врачи должны знать, что у некоторых пациентов обезболивание наступает только через 30 минут после введения.

Комбинированное применение кеторолака трометамолу внутримышечно и перорально взрослым пациентам не должна превышать 5 дней.

При лечении пациентов с сердечной, почечной или печеночной недостаточностью, принимающих диуретики, или после хирургического вмешательства с гиповолемией, необходимо проводить тщательный контроль диуреза и функции почек.

Влияние на фертильность. Женщинам, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят обследование, применение кеторолака трометамолу следует отменить. Женщинам с пониженной способностью к оплодотворению следует избегать применения препарата.

Влияние на пищеварительный тракт. Кеторолака трометамол способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Эти побочные явления могут возникать у пациентов, применяющих кеторолака трометамол в любое время после симптомов-предвестников или без них и могут иметь летальный исход. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Но побочные явления могут возникать даже при непродолжительной терапии. Кроме наличии в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами являются одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, длительная терапия НПВС, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом. Большинство спонтанных отчетов о явлениях со стороны пищеварительного тракта касались пациентов пожилого возраста или ослабленных пациентов, поэтому при лечении такой категории больных следует уделять им особое внимание и при возникновении подозрения кеторолак следует отменить. Пациентам из группы риска следует назначать альтернативный вид терапии, в которую не входят НПВС.

Следует с осторожностью применять НПВП пациентам с болезнью Крона и язвенным колитом в анамнезе из-за возможности ухудшения течения заболевания.

Гематологические эффекты.

При одновременном применении кеторолака трометамолу пациентам, которые получают антикоагулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Детальных исследований одновременного применения кеторолака и профилактических низких доз гепарина (2500-5000 ЕД каждые 12:00) не проводили, поэтому такой режим тоже может повышать риск появления кровотечения. Пациенты, которые уже принимают антикоагулянты или требующие введения низких доз гепарина, не должны получать кеторолака трометамол. По состоянию пациентов, принимающих другие средства, негативно влияющих на гемостаз, при введении кеторолака трометамолу следует внимательно наблюдать. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. У пациентов с нормальной функцией кровотечения ее время увеличивался, но не превышал нормальный диапазон, составляет 2-11 минут. В отличие от пролонгированного действия после приема ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после отмены кеторолака. Пациентам, которым делали операцию с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом, кеторолака трометамол применять нельзя. Кеторолака трометамол не является анестетиком и не имеет седативных или анксиолитических свойств.

Применение пациентам с нарушением функции почек (см. «Противопоказания»). Как и другие НПВС, кеторолак подавляет синтез простагландинов и может проявлять токсическое воздействие на почки, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек или с болезнями почек в анамнезе. К группе риска относятся пациенты с нарушенной функцией почек, гиповолемией, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты, диуретики, и пациенты пожилого возраста.

Пациенты с менее выраженным нарушением функции почек должны получать более низкие дозы кеторолака (не более 60 мг в сутки, внутримышечно). По состоянию почек таких пациентов необходимо тщательно наблюдать. Перед началом лечения пациенты должны быть хорошо гидратированные. У пациентов, которым делали гемодиализ, клиренс кеторолака был снижен примерно наполовину от нормальной скорости, а терминальный Т ½ , увеличивался почти втрое.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга. По состоянию пациентов с артериальной гипертензией и / или незначительной и умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе необходимо пристально наблюдать.

Чтобы минимизировать потенциальный риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, применяющих НПВП, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего возможного промежутка времени. Кеторолака трометамол можно назначать пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или сосудов головного мозга только после тщательного обдумывания всех преимуществ и недостатков такого лечения. Так же необходимо взвешивать целесообразность назначения кеторолака перед началом длительного лечения пациентов группы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, а также курильщиков).

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может ассоциироваться с незначительным повышением риска артериальных тромбоэмболических осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт. Нельзя исключить такой риск и для кеторолака.

Применение пациентам с нарушением функции печени. Кеторолака трометамол следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе. Значительное повышение (более чем в три раза нормы) АЛТ и АСТ в сыворотке крови наблюдались в менее 1% пациентов. Кроме того, были сообщения о единичных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и летальный фульминантной гепатит, некроз печени и печеночной недостаточности, в некоторых случаях - летальный. Кеторолак следует отменять в случае появления клинических симптомов развития заболевания печени или системных проявлений (например, эозинофилия, сыпь).

Респираторная система. Следует контролировать состояние пациента в связи с вероятностью развития бронхоспазма.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани.

У пациентов с системной красной волчанкой и различными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Дерматологические.

Были сообщения о серьезных реакции кожи, такие как эксфолиативный дерматит, синдром СтивенсаДжонсона и синдром Лайелла. Самый высокий риск этих реакций возникает в начале курса лечения, причем первые проявления появляются в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Пациентам следует прекратить лечение препаратом при первом появлении высыпаний, повреждении слизистых оболочек или при других проявлениях гиперчувствительности.

Задержка жидкости и отеки.

Сообщалось о задержке жидкости и отек при применении кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсации, артериальной гипертензией или подобными состояниями.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение кеторолака трометамолу противопоказано в период беременности, во время схваток и родов через известные эффекты НПВП на сердечно-сосудистую систему плода.

Не применять в период кормления грудью из-за возможного негативное влияние ингибиторов синтеза простагландинов на младенцев.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

На период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможным развитием побочных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы

После введения анальгезирующее действие наблюдается приблизительно через

30 минут , максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. В целом средняя продолжительность аналгезии составляет 4-6 часов. Дозу следует корректировать в зависимости от степени тяжести боли и реакции пациента на лечение. Постоянное м введение многократных суточных доз кеторолака должен длиться не более 2-х дней, поскольку при длительном применении повышается риск развития побочных реакций. Опыт длительного применения ограничен, поскольку подавляющее большинство пациентов переводили на пероральный прием препарата или после периода введения пациенты больше не нуждались в обезболивающей терапии. Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение короткого промежутка времени, необходимого для контроля симптомов.

Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинальной.

Взрослые. Рекомендованная начальная доза кеторолака трометамолу составляет 10 мг (0,3 мл препарата) с последующим введением по 10-30 мг (0,3-1 мл препарата) каждые 4-6 часов (при необходимости). В начальном послеоперационном периоде кеторолака трометамол при необходимости можно вводить каждые 2:00. Следует назначать минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг (3 мл препарата) для пациентов молодого возраста, 60 мг (2 мл) - для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью и пациентов с массой тела менее 50 кг. Максимальная длительность лечения не должна превышать 2 дня. Пациентам с массой тела менее 50 кг дозу необходимо уменьшить.

Возможно одновременное применение опиоидных анальгетиков (морфина, петидина). Кеторолак не имеет негативного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетение дыхания или седативное действие опиоидных препаратов.

Для пациентов, которые парентерально получают препарат и которых переводят на пероральный прием кеторолака трометамолу (таблетки), общая комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и с массой тела менее 50 кг). В тот день, когда на смену лекарственную форму, доза приема компонента не должен превышать 40 мг. На прием пероральной формы пациентов следует переводить как можно быстрее.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам в возрасте от 65 лет рекомендуется назначать низкое значение диапазона дозирования. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг.

Пациенты с нарушением функции почек. Кеторолак противопоказан при нарушении функции почек умеренной и тяжелой степени. При менее выраженных нарушениях необходимо уменьшать дозировку (не выше 60 мг / сутки внутримышечно).

Дети

Не применять детям до 16 лет.

Передозировка

Симптомы: заторможенное состояние, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-желудочное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, судороги. Сообщалось о развитии анафилактоидных реакций.

Лечение: терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует. Пациентам не позднее 4:00 после применения препарата с симптомами передозировки или после большого передозировки (при приеме внутрь дозы, которая в 5-10 раз больше обычной) необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь (60-100 г для взрослых) и / или принять осмотическое слабительное средство. Применение форсированного диуреза, алкирування мочи, гемодиализа или переливание крови неэффективны из-за высокой связывания препарата с белками плазмы крови. Одноразовые передозировки кеторолаком в разное время приводили к боли в животе, тошнота, рвота, гипервентиляции, пептических язв и / или эрозивного гастрита и нарушения функции почек, проходили после отмены препарата.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, анорексия, ощущение дискомфорта в животе, боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, изменения вкуса, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечение иногда с летальным исходом (особенно у пожилых возраста), перфорация язвы, диарея, сухость во рту, жажда, метеоризм, запор, острый панкреатит, язвенный стоматит, ощущение переполнения желудка, гастрит, эзофагит, отрыжка, гематемезис, молотый, обострение колита и болезни Крона, язвенный стоматит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, печеночная недостаточность, желтуха, гепатит, гепатомегалия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение концентрации внимания, эйфория, головная боль, головокружение, тревожность, астенический синдром, парестезии, функциональные нарушения, бессонница, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, раздражительность, необычные сновидения, спутанность сознания, вертиго, дезориентация, гиперкинезия; асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), нервозность, галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния, патологическое мышление.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, приливы, бледность, учащенное сердцебиение, пальпитация, боль в груди. Были сообщения о развитии отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, связанных с приемом НПВС. Может возрастать риск артериальных тромбоэмболических осложнений, например инфаркта миокарда или инсульта.

Со стороны органов кроветворения: апластическая анемия, гемолитическая анемия, пурпура, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны респираторного тракта: бронхоспазм, одышка, отек легких, отек гортани, бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротический синдром, олигурия, дизурия, повышение частоты мочеиспускания, гипонатриемия, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и мочевины, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, задержка мочи, боль в пояснице, боль в боку (с / без гематурии), острая почечная недостаточность, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура).

Со стороны кожи: кожные высыпания (включая макулопапулезные сыпь), эксфолиативный дерматит (гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и / или болезненность небных миндалин), фотосенсибилизация, буллезные реакции.

Со стороны системы гемостаза: кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальные кровоизлияния, кровоизлияния под кожу, снижение скорости свертывания крови, увеличение времени кровотечения, гематомы.

С бокурепродуктивнои системы: женское бесплодие.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в т. Ч. Анафилаксия (может иметь летальный исход) или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром СтивенсаДжонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, потеря слуха, шум в ушах, нарушения зрения, нечеткость зрительного восприятия, неврит зрительного нерва.

Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций 1 шприц кеторолака трометамин 30 мг

Фармакологическое действие

Кетанов не оказывает седативного действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Кетанов не вызывает угнетение дыхательного центра и не оказывает влияния на психомоторные функции.

Показания

Кетанов не показан для применения при хроническом болевом синдроме.

Режим дозирования

Для больных с массой тела до 50 кг, лиц старше 65 лет и пациентов с нарушениями функции почек максимальная суточная доза составляет 60 мг.

Побочное действие

Противопоказания

Беременность и лактация

При необходимости применения Кетанова в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Кетанов не вызывает формирования лекарственной зависимости.

Передозировка

В экспериментальных исследованиях после однократного введения 100 мг/кг массы тела у животных наблюдались такие симптомы, как снижение активности, диарея, затруднение дыхания, рвота.

Лекарственное взаимодействие

Условия и сроки хранения

Условия отпуска из аптек

Является лекарственным средством. Необходима консультация врача.

Кетанов относится к препаратам анальгетического действия. Кроме снятия боли, он так же избавляет от воспаления и оказывает умеренный жаропонижающий эффект.

По анальгезирующему действию это средство сравнимо с морфином и намного результативнее других нестероидных противовоспалительных лекарств. Причем он не имеет опасности седативного воздействия и не вырабатывает чувства зависимости.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Кетанов, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Кетанов можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Кетанов выпускается в форме:

• Раствора для внутримышечного введения, прозрачного бесцветного или бледно-желтого цвета (по 1 мл в ампулах; в картонной пачке 5 или 10 ампул).
• Таблеток, покрытых пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой, двояковыпуклой формы (по 10 штук в блистере; в картонной пачке 1, 2, 3 или 10 блистерных упаковок);

Действующее вещество – кеторолака трометамин (10 мг в 1 таблетке и 30 мг в 1 мл раствора для инъекций).

От чего помогает Кетанов?

Препарат Кетанов назначают при болевом синдроме сильной и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. при онкологических заболеваниях, в послеоперационный период).

Фармкологическое действие

Кетанов – ненаркотический анальгетик. Это НПВП, который проявляет противовоспалительную и слабую жаропонижающую активность.

Активное вещество угнетает активность фермента ЦОГ 1 и 2, влияет на обмен арахидоновой кислоты, подавляя биосинтез простагландинов. Удлиняет время кровотечения, в тоже время не влияет на протромбиновое время и количество тромбоцитов. Не угнетает дыхательный центр, не влияет на психомоторные функции. Не вызывает зависимости, не обладает анксиолитическим действием.

Его обезболивающий эффект сопоставим с Морфином. Для чего используется этот препарат? Для купирования боли различного генеза средней и сильной интенсивности. Начало действия через 40 мин., максимальный эффект достигается через 2 часа.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению таблетки Кетанов желательно принимать во время или после еды. Препарат рекомендуется только для кратковременного применения (до 7 суток). С целью минимизации побочных эффектов препарат следует применять в минимальной эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени, которое необходимо для контроля симптомов.

• Кетанов можно принимать по необходимости, то есть, тогда, когда появляется боль. Также можно принимать препарат по графику, вне зависимости от того, имеется ли боль на момент очередного приема. При приеме Кетанова по необходимости, каждый раз, когда появляется боль, следует выпивать одну таблетку. А при приеме препарата по графику следует принимать по 1 таблетке 3 – 4 раза в сутки через равные промежутки времени (6 – 8 часов). В случаях, если боли очень сильные, допускается прием Кетанова в увеличенной дозировке по 2 таблетки по 3 – 4 раза в сутки.

Суммарная суточная дозировка Кетанова при приеме, как по графику, так и по необходимости, составляет 8 таблеток.

Противопоказания

Таблетки Кетанов имеют ряд следующих противопоказаний:

1. Возраст до 16 лет;
2. Беременность и грудное вскармливание ребенка;
3. Тяжелая почечная недостаточность;
4. Подозрение на желудочно-кишечное кровотечение;
5. Кровоизлияния в мозг или подозрение на геморрагический инсульт;
6. Индивидуальная непереносимость препаратов из группы нестероидных противовоспалительных средств;
7. Нарушение водно-электролитного баланса, обезвоживание;
8. Бронхиальная астма или имеющиеся в анамнезе угнетения дыхательной функции;
9. Генетические заболевания крови – гемофилия, нарушение свертывания, склонность к кровотечениям;
10. Выраженные заболевания печени, сопровождающиеся нарушением ее функции;
11. Отек Квинке на лекарственные препараты из группы нестероидных противовоспалительных средств в анамнезе;
12. Заболевания органов пищеварительного тракта хронического характера с имеющимися язвенными поражениями.

Кетанов следует применять с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний:

1. Бронхиальная астма;
2. Хроническая сердечная недостаточность;
3. Холецистит;
4. Холестаз;
5. Артериальная гипертензия;
6. Функциональные нарушения почек (при креатинине плазмы ниже 50 мг/л);
7. Активный гепатит;
8. Системная красная волчанка;
9. Сепсис;
10. Полипы слизистой оболочки носоглотки и носа;
11. Возраст старше 65 лет.

Побочные эффекты

Следует иметь в виду, что Кетанов способен вызывать большое количество побочных эффектов. Приведем наиболее распространенные:

1. Сыпь на коже;
2. Расстройства пищеварения: запоры, тошноту, рвоту, метеоризм;
3. Аллергические реакции: отеки на лице, проблемы с дыханием и даже анафилаксию;
4. Нарушения работы центральной нервной системы: головокружение, головные боли, резкие изменения настроения, депрессию;
5. Повышение артериального давления.

Некоторые из этих побочных эффектов особенно ярко проявляются у пожилых пациентов.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности, во время родов и в период лактации (грудного вскармливания).

Кеторолак противопоказан для применения в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике, поскольку под его влиянием возможно увеличение длительности первого периода родов. Кроме того, кеторолак может угнетать сократимость матки и кровообращение плода.

Аналоги Кетанов

Распространенные аналоги, которые можно использовать вместо Кетанова:

• Кеторол,
• Эмодол,
• Кетолонг-Дарница,
• Кеторолак,
• Кетальгин,
• Кетонорт,
• Новалькет-Здоровье,
• Фаниган,
• Диклотол,
• Диклак,
• Асефил,
• Наклофен,
• Диклюбрю,
• Аэртал,
• Армирал.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Средняя цена КЕТАНОВ, таблетки в аптеках (Москва) 70 рублей.

Состав

действующее вещество: ketorolac tromethamine;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит кеторолака трометамина 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, полиэтиленгликоль 400, тальк, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с маркировкой «KVT» с одной стороны.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ М01А В15.

Фармакологические свойства

Фармакологические .

Обезболивающее средство Кеторолака трометамин - ненаркотический анальгетик. Это НПВП, который проявляет противовоспалительное и слабое жаропонижающее активность. Кеторолака трометамин ингибирует синтез простагландинов и считается анальгетиком периферического действия. Он не имеет известного влияния на опиатные рецепторы. После применения кеторолака трометамина в контролируемых клинических исследованиях не наблюдалось явлений, которые бы свидетельствовали об угнетении дыхания. Кеторолака трометамин не вызывает сужение зрачков.

Фармакокинетика .

Кеторолака трометамин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения с пиковой концентрацией 0,87 мг / кг в плазме крови через 50 минут после приема разовой дозы 10 мг. У здоровых добровольцев терминальный период полувыведения из плазмы составляет в среднем 5,4 часа. У лиц пожилого возраста (средний возраст 72 года) он составляет 6,2 часа. 99% кеторолака в плазме крови связывается с белками. У человека после приема разовой или многократных доз фармакокинетика кеторолака является линейной. Стационарные уровне в плазме крови достигается через 1 сутки при применении 4 раза в сутки. При длительном дозировании изменений не наблюдалось. После введения разовой дозы объем распределения составляет 0,25 л / кг, период полувыведения - 5:00, а клиренс - 0,55 мл / мин / кг. Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов (конъюгатов и р-гидроксиметаболитов) является моча (91,4%), а остальное выводится с калом. Диета, богатая жирами, уменьшает скорость абсорбции, но не объем, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолака.

Показания

Кратковременное лечение боли умеренной интенсивности, включая послеоперационную боль.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолака или другим компонентам препарата.

• Активная язва, недавняя желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе
• бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или другими нестероидными противовоспалительными средствами (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций)
• бронхиальная астма в анамнезе
• не применять как анальгезирующее средство перед и во время значительного оперативного вмешательства и после манипуляций на коронарных сосудах;
• тяжелая сердечная недостаточность
• полный или частичный синдром носовых полипов, отека Квинке или бронхоспазма;
• не применять пациентам, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения и пациентам, получающим антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12:00)
• печеночная или умеренная тяжелая почечная недостаточность (уровень креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль / л);
• подозреваемая или подтверждена цереброваскулярная кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушения свертывания крови и высокий риск кровотечения;
• одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития;
• гиповолемия, дегидратация;
• риск возникновения почечной недостаточности вследствие уменьшения объема жидкости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Кеторолак легко связывается с белками плазмы крови (среднее значение 99,2%), а степень связывания зависит от концентрации.

Нельзя применять одновременно с кеторолаком.

В связи с возможностью возникновения побочных эффектов кеторолак нельзя назначать с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, или пациентам, которые получают ацетилсалициловую кислоту, варфарин, литий, пробенецид, циклоспорин. НПВС не следует назначать в течение 8-12 суток после применения мифепристона, поскольку НПВП могут ослаблять эффект мифепристона.

Лекарственные средства в комбинации с кеторолаком следует назначать с осторожностью.

У здоровых лиц с нормоволемией кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида примерно на 20%. С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с сердечной декомпенсации. НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень сердечных гликозидов в плазме крови в случае одновременного введения с сердечными гликозидами. Кеторолак и другие нестероидные противовоспалительные препараты могут ослаблять эффект гипотензивных средств. В случае одновременного применения кеторолака с ингибиторами АПФ существует повышенный риск нарушения функции почек, особенно у пациентов с уменьшенным объемом крови в организме. Существует возможный риск проявления нефротоксичности, если НПВС назначать вместе с такролимусом. Одновременное назначение вместе с диуретиками может приводить к ослаблению диуретического эффекта и повышения риска нефротоксичности НПВП. Как и со всеми НПВП, с осторожностью одновременно назначают кортикостероидные препараты за повышенного риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечения. Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПВП назначать в комбинации с антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Рекомендуется с осторожностью одновременно назначать метотрексат, поскольку сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов уменьшают клиренс метотрексата и поэтому, возможно, повышают его токсичность.

Пациенты, принимающие НПВП и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог.

Одновременное применение НПВП с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией и которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.

Маловероятно, что следующие лекарственные средства взаимодействуют с кеторолаком.

Кеторолак не влиял на связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают на то, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг / мл) и выше связывание кеторолака уменьшалось примерно от 99,2% до 97,5%. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, парацетамола, фенитоина и толбутамиду не влияли на связывание кеторолака с белками плазмы крови. Поскольку кеторолак является высокоактивным препаратом и имеющаяся его концентрация в плазме крови низкая, не ожидается, что он будет существенно замещать другие препараты, которые связываются с белками крови. В исследованиях на животных и у людей не было свидетельств того, что кеторолака трометамин индуцирует или ингибирует ферменты печени, которые способны метаболизировать его или другие препараты. Следовательно, не ожидается, что кеторолак будет менять фармакокинетику других препаратов путем механизма индукции или ингибирования ферментов.

Противоэпилептические средства.

Сообщалось о единичных случаях возникновения приступов эпилепсии во время одновременного применения кеторолака и противоэпилептических средств (фенитоина, карбамазепина).

Психотропные средства.

При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексену, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций.

Влияние на результаты лабораторных анализов.

Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и может продлить время кровотечения.

Особенности применения

Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 5 дней.

Влияние на фертильность .

Применение кеторолака, как и любого препарата, ингибирует синтез циклооксигеназы / простагландина, может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения женщинам, планирующим беременность. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследование по поводу фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака.

Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв и перфорация.

О желудочно-кишечные кровотечения, образование язв или перфорации, которые могут быть летальными, сообщалось при применении НПВП в любое время в течение лечения с или без симптомов-предвестников или в случае тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта в анамнезе. Риск развития тяжелых желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозировки препарата. Это, в частности, касается пациентов пожилого возраста, применяют кеторолак в средней суточной дозе выше 60 мг. Для этих пациентов, а также для пациентов, одновременно принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут увеличивать риск для пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированного лечения с защитными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). Кетанов с осторожностью применять пациентам, которые получают параллельно медикаментозное лечение, которое может увеличивать риск образования язв или кровотечения, таких как пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или образования язв у пациентов, получающих Кетанов, курс лечения следует прекратить.

Нарушение дыхательной функции.

Необходима осторожность при применении препарата пациентам с бронхиальной астмой (или астмой в анамнезе), поскольку сообщалось, что НПВП у таких пациентов ускоряет возникновение бронхоспазма.

Влияние на почки.

Сообщалось, что ингибиторы биосинтеза простагландинов (включая НПВС) оказывают нефротоксическое действие. С осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени, поскольку применение НПВП может приводить к ухудшению функции почек. Пациентам с незначительными нарушениями функции почек назначать меньшие дозы кеторолака (которые не превышают 60 мг внутримышечно или внутривенно), а также следует тщательно контролировать состояние почек у таких пациентов. Как и для других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, сообщалось о случаях повышения в сыворотке крови мочевины, креатинина и калия во время приема кеторолака трометамина, которые могут возникать после применения одной дозы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени.

С осторожностью назначать пациентам с состояниями, которые приводят к уменьшению объема крови и / или почечного потока крови, когда простагландины почек играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательно контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем мочи выводится, пока у пациента не наступит нормоволемии. У пациентов, находящихся на почечном диализе, клиренс креатинина был уменьшен примерно вдвое по сравнению с нормой, а время полувыведения увеличивался примерно втрое. Пациенты с нарушением функции печени вследствие цирроза не имели каких-либо клинически важных изменений в клиренсе кеторолака или остаточного периода полувыведения. Могут наблюдаться предельные повышение значений по данным одного или более функциональных тестов печени. Эти отклонения от нормы могут быть временными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать при продолжении лечения. Если клинические признаки и симптомы указывают на развитие заболевания печени или если наблюдаются системные проявления, Кетанов следует отменить.

С осторожностью назначать кеторолак пациентам с кардиоваскулярными нарушениями в анамнезе.

Задержка жидкости и отеки.

Сообщалось о задержке жидкости и отек при применении кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсации, артериальной гипертензией или подобными состояниями.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты.

Пока нет достаточной информации, чтобы оценить риск для кеторолака трометамина. Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярными заболеваниями должны находиться под наблюдением врача.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани.

У пациентов с системной красной волчанкой и различными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Дерматологические.

Кетанов следует отменить при появлении первых признаков высыпаний на коже, поражения слизистых оболочек или любых других признаков повышенной чувствительности.

Гематологические эффекты.

Пациентам с нарушением свертывания крови не следует назначать Кетанов. Пациенты, получающие антикоагулянтную терапию, могут иметь повышенный риск кровотечения, если одновременно применять кеторолак. Состояние пациентов, получающих другие препараты, которые могут влиять на скорость остановки кровотечения, следует тщательно наблюдать при назначении им кеторолака. В контролируемых клинических исследованиях частота случаев значительного послеоперационного кровотечения составляла менее 1%. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. У пациентов с нормальным временем кровотечения длительность кровотечения увеличивалась, но не выходила за пределы нормы значений в 2-11 минут. В отличие от длительного воздействия вследствие применения ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после отмены кеторолака. Кеторолак не следует назначать пациентам, которые перенесли операцию с высоким риском кровотечения или неполной его остановкой. Следует быть осторожным, если обязательная остановка кровотечения является критической. Гиповолемию следует скорректировать перед тем, как начинать применение кеторолака.

Повышение дозы кеторолака в таблетках выше, чем суточная доза 40 мг, не повышает его эффективность, но увеличивает риск развития побочных реакций.

Кеторолак не вызывает зависимости, в случае прекращения приема препарата не было зафиксировано синдрома отмены.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность кеторолака в период беременности у человека не установлена. Учитывая известное влияние НПВП на сердечно-сосудистую систему плода (риск преждевременного закрытия артериального протока), кеторолак противопоказан в период беременности, схваток и родов. Начало родов может быть задержан, а продолжительность удлиненная с повышенной тенденцией возникновения кровотечения как у матери, так и у ребенка.

Кеторолак проникает в грудное молоко в низких уровнях, поэтому Кетанов противопоказан в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Некоторые пациенты в случае применения кеторолака могут чувствовать сонливость, головокружение, бессонница, повышенную утомляемость, нарушения зрения или депрессию. Если пациенты чувствуют вышеуказанные или другие аналогичные эффекты, им не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки желательно принимать во время или после еды. Препарат рекомендуется только для кратковременного применения (до 5 суток). С целью минимизации побочных эффектов препарат следует применять в минимальной эффективной дозе в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов. Перед началом лечения необходимо достичь нормоволемии. Взрослым Кетанов назначать по 10 мг каждые 4-6 часов при необходимости. Не рекомендуется применять препарат в дозах, превышающих 40 мг в сутки. Опиоидные анальгетики (например, морфин, петидин) можно применять параллельно, кеторолак не влияет на связывание опиоидных препаратов и не усиливает депрессию дыхания или седативное действие, которое вызывают опиоиды. Было продемонстрировано, что в случаях послеоперационной боли - одновременное применение кеторолака с опиоидными анальгетиками снижало потребность в последних. Для пациентов, которые получают парентерально кеторолак и которым суждено кеторолак перорально в форме таблеток, суммарная комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и пациентов с массой тела менее 50 кг), а дозировка пероральной формы препарата не должна превышать 40 мг в сутки, если изменено применение формы выпуска препарата. Пациентов необходимо переводить на пероральное применение препарата как можно раньше.

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста существует больший риск развития тяжелых осложнений, в частности со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения с применением НПВП следует регулярно наблюдать за состоянием пациента, обычно рекомендуется больший интервал между применением препарата, например 6-8 часов.

Дети

Не применять детям до 16 лет.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение; редко - диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, звон в ушах, потеря сознания, судороги. В случаях тяжелого отравления возможные острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез. Следует тщательно контролировать функцию почек и печени. По состоянию пациентов следует наблюдать по крайней мере в течение 4:00 после приема потенциально токсичного количества. Частые или длительные судороги следует лечить путем введения диазепама. Другие меры могут быть назначены в зависимости от клинического состояния пациента. ОСОБЫЕ. Диализ не выводит кеторолак с кровообращения.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: язвенная болезнь, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом (особенно у людей пожилого возраста), тошнота, диспепсия, желудочно-кишечный боль, ощущение дискомфорта в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, рвота с примесью крови, гастрит, эзофагит, диарея, отрыжка, запор, метеоризм, чувство переполнения желудка, молотый, ректальное кровотечение, язвенный стоматит, рвота, кровоизлияния, перфорация, панкреатит, обострение колита и болезни Крона.

Со стороны ЦНС: тревожность, сонливость, головокружение, головная боль, нервозность, парестезии, функциональные нарушения, депрессия, эйфория, судороги, неспособность сконцентрироваться, бессонница, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, вертиго, необычные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинезия, асептический менингит с соответствующей симптоматикой, психотические реакции, нарушение мышления.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха: потеря слуха, шум в ушах.

Со стороны мочевыделительной системы: повышенная частота мочеиспускания, олигурия, острая почечная недостаточность, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром, боль в боку (с / без гематурии), повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: женское бесплодие.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность, гепатомегалия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, брадикардия, бледность, артериальная гипертензия, пальпитация, боль в грудной клетке, возникновение отеков, сердечная недостаточность.

Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и длительное время, может быть ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны дыхательной системы: одышка, астма, отек легких.

Со стороны крови: пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия.

Со стороны кожи: зуд, крапивница, фотосенсибилизация кожи, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), эксфолиативный дерматит, макулопапулезная сыпь.

Гиперчувствительность: сообщалось о развитии реакций повышенной чувствительности, включающих неспецифические аллергические реакции и анафилаксии, реактивность респираторного тракта, включая астму, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышку, а также различные нарушения со стороны кожи, включают сыпь разных типов, зуд, крапивницу, пурпура, ангионевротический отек и в единичных случаях - эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и полиморфную эритему).

Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолака или другим НПВП. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспазм реактивность (например, астма и полипы в носу). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - кеторолака трометамина 10 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (PH112), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

оболочка: гипромеллоза (5mPa s), макрогол-400, тальк, титана диоксид Е171.

Описание

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглой, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой, с выдавленной надписью "KVT” на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Кеторолак.

Код АТХ M01AB15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Кеторолака трометамин быстро и полностью всасывается после перорального приема. Максимальная концентрация в плазме составляет 0.87мкг/мл через 50 минут после приема разовой дозы 10 мг. Более 99% кеторолака связывается с белками плазмы.

Фармакокинетика кеторолака у людей после введения разовой и многократных доз носит линейный характер. Равновесная концентрация препарата в плазме крови устанавливается через 1 день после четырехкратного введения. Не было отмечено изменений фармакокинетики после приема препарата при хронических заболеваниях. После введения разовой внутривенной дозы объём распределения составляет 0.25 л/кг, период полувыведения - 5 часов, клиренс 0.55 мл/мин/кг.

91.4% кеторолака и его метаболитов (конъюгатов и п-гидроксиметаболита) выводится с мочой, остальная часть выводится с фекалиями.

Период полувыведения из плазмы в среднем составляет 5.4 часа. У пожилых пациентов (в возрасте 72 лет) период полувыведения составляет 6.2 часа. Богатая жирами пища снижает уровень, но не влияет на полноту всасывания, антациды также не влияют на величину всасывания кеторолака.

Фармакодинамика

Кетанов – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), обладает анальгезирующим, противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Кеторолака трометамин ингибирует синтез простагландинов путем неселективного угнетения активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях.

Показания к применению

Болевой синдром умеренной выраженности

Тщательно оцените потенциальный риск и пользу от приема Кетанов и другие варианты лечения, прежде чем принять решение о применении Кетанов. Применяйте самую низкую эффективную дозу при наиболее короткой продолжительности приема, согласно индивидуальному плану лечения пациента. Острая боль у взрослых пациентов. Препарат Кетанов показан для кратковременной (не более 5 дней) терапии острой боли умеренной степени выраженности, требующей обезболивания на опиоидном уровне, как правило, в послеоперационный период. Терапию всегда следует начинать с внутривенного или внутримышечного введения дозы кеторолака трометамина, а Кетанов следует применять только в качестве продолжения терапии, в случае необходимости. Общая продолжительность комбинированного приема Кетанов и кеторолака трометамина не должна превышать 5-ти дней из-за потенциального увеличения частоты возникновения и тяжести нежелательных реакций, соответственно рекомендованным дозам

Пациентов необходимо как можно скорее перевести на прием альтернативных анальгетиков, при этом терапия препаратом Кетанов не должна превышать 5 дней.

Способ применения и дозы

Тщательно оцените потенциальный риск и пользу от приема Кетанов и другие варианты лечения, прежде чем принять решение о применении Кетанов. Применяйте самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода, согласно индивидуальному плану лечения пациента. У взрослых продолжительность комбинированного внутривенного или внутримышечного введения дозы кеторолака трометамина и Кетанов не должна превышать 5 дней. У взрослых прием Кетанов показан лишь в качестве продолжения в/в или в/м терапии кеторолаком трометамином.

Переход от в/в или в/м введения кеторолака трометамина (однократная или многократная доза) к введению многократной дозы Кетанов:

Пациенты в возрасте от 17 до 64 лет: 20 мг внутрь однократно, затем по 10 мг каждые 4-6 часов, при необходимости, не более 40 мг/день. Пациенты в возрасте ≥ 65 лет, с почечной недостаточностью, и/или массой тела < 50 кг (110 фунтов): 10 мг внутрь однократно, затем по 10 мг каждые 4-6 часов, при необходимости, не более 40 мг/день.

Примечание:

Пероральный препарат не следует давать в качестве начальной дозы

Применяйте минимальную эффективную дозу для каждого конкретного пациента

Не сокращайте интервал в 4-6 часов между приемами препарата.

Общая продолжительность лечения взрослых пациентов не должна превышает 5 дней.

В приведенной ниже таблице суммированы инструкции по введению Кетанов согласно возрастным группам пациентов:

Обобщенные инструкции по режиму введения.

Для перорального применения.

Таблетки Кетанов назначают предпочтительно во время или после еды.

Побочные действия

Частота возникновения нежелательных реакций увеличивается при приеме высоких доз Кетанов. Практикующие врачи должны быть осведомлены о тяжелых осложнениях вследствие лечения препаратом Кетанов, таких как образование язв в ЖКТ, кровотечение и перфорация, послеоперационные кровотечения, острая почечная недостаточность, анафилактические и анафилактоидные реакции и печеночная недостаточность. Эти осложнения, связанные с приемом НПВС, могут быть серьезными у некоторых пациентов, которым назначен Кетанов, особенно если препарат применяется неправильно.

Боль в животе, запор/диарея, диспепсия, метеоризм, ощущение переполнения желудка, язвенная болезнь ЖКТ (желудка/ двенадцати-перстной кишки), сильное кровотечение/перфорация, изжога, тошнота, стоматит, рвота

Нарушение функции почек, анемия, головокружение, сонливость, отек, повышение уровня печеночных ферментов

Головные боли

Артериальная гипертензия, увеличение времени коагуляции, боль в месте введения инъекции, зуд, пурпура, сыпь, звон в ушах, потливость

Лихорадка, инфекции, сепсис

Застойная сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, бледность, тахикардия, обморок

Алопеция, светочувствительность, крапивница

Анорексия, сухость во рту, отрыжка, эзофагит, полидипсия, гастрит, глоссит, гематемезис, гепатит, повышение аппетита, желтуха, мелена, ректальное кровотечение,

Экхимоз, эозинофилия, кровотечение из носа, лейкопения, тромбоцитопения

Изменение массы тела

Нарушение сна, патологическое мышление, беспокойство, астения, спутанность сознания, депрессия, эйфория, экстрапирамидные симптомы, галлюцинации, гиперкинезия, неспособность сосредоточиться, бессонница, нервозность, парестезия, сонливость, ступор, тремор, вертиго, общее недомогание

Бесплодие

Астма, кашель, одышка, отек легких, ринит

Нарушение вкуса, нарушение зрения, затуманенное зрение, потеря слуха,

Цистит, дизурия, гематурия, увеличение частоты мочеиспускания, интерстициальный нефрит, олигурия/полиурия, протеинурия, почечная недостаточность, задержка мочи

Очень редко

Ангиодистрофия, смерть, реакции гиперчувствительности, такие как анафилаксия, анафилактоидные реакции, отек гортани, отек языка миалгия

Аритмия, брадикардия, боль в груди, гиперемия, гипотония, инфаркт миокарда, васкулит

Эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз

Острый панкреатит, печеночная недостаточность, язвенный стоматит, обострение воспалительного заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона)

Агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, панцитопения, кровотечение послеоперационной раны (редко требующая переливания крови

Гипергликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия,

Асептический менингит, судороги, кома, психоз

Бронхоспазм, угнетение дыхания, пневмония

Конъюнктивит

Почечные колики с гематурией и/или азотемией или без нее, гемолитико-уремический синдром.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолаку, к вспомогательным веществам или другим НПВС

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в активной фазе или желудочно-кишечные кровотечения, образование язв или их перфорации в анамнезе

Выраженная сердечная, печёночная недостаточность или активная фаза заболевания печени, почечная недостаточность средней и тяжелой степени (креатинин сыворотки крови > 160 мкмоль/л)

Состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования

Подозрение или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение

Геморрагический диатез, нарушение свертывания крови

Сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе),

Аллергические реакции, в том числе вызванные приемом НПВС, такие как астма, бронхоспазм, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные приемом НПВС (в анамнезе)

Пациентам, принимающим ацетилсалициловую кислоту, другие НПВС, (включая селективный ингибитор циклооксигеназы-2), пентоксифиллин, пробенецид или соли лития, трометамин

Гиповолемия, обезвоживание

Кровотечения или высокий риск их развития (пациенты, в послеоперационном периоде, принимающие антикоагулянты, гепарин в дозе 2500-5000 единиц за 12 часов, больные гемофилией)

Гиперкалиемия

Период до и во время оперативного вмешательства

Для лечения боли в послеоперационный период после аорто-коронарного шунтирования

Беременность и период лактации

Детский возраст до 17 лет

Лекарственные взаимодействия

Кеторолак активно связывается с белками плазмы человека (в среднем 99,2%). Доказательств, полученных при исследованиях на животных или человеке, относительно индуцирования или ингибирования Кетанов печеночных ферментов, способных метаболизировать препарат или другие лекарственные средства, нет.

Варфарин, дигоксин, салицилаты и гепарин.

Кеторолак трометамин лишь незначительно снижает связывание in vitro варфарина с белками плазмы (99,5% в контроле по сравнению с 99,3%), если концентрация кеторолакав плазме достигает 5-10 мкг/мл. Кеторолак не влияет на связывание дигоксина с белками. В исследованиях in vitro показано, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг/мл), связывание кеторолака было снижено приблизительно с 99,2% до 97,5%, что представляет собой потенциальное двукратное увеличение уровней несвязанного кеторолака в плазме. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и толбутамида не изменяют связывание кеторолака трометамина с белками плазмы. В целом, эффекты варфарина и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), на желудочно-кишечные кровотечения являются синергичными, таким образом, у пациентов, принимающих оба препарата, есть риск серьезных желудочно-кишечных кровотечений, который превышает таковой для пациентов с одним препаратом.

При применении Кетанов с аспирином, его связывание с белками плазмы снижается, хотя клиренс свободного Кетанова не изменяется. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна; однако, как и с другими НПВС, сопутствующее введение кеторолака трометамина и аспирина не рекомендуется из-за потенциальной возможности появления более серьезных нежелательных явлений.

Диуретики.

У некоторых пациентов Кетанов может уменьшить натрий-уретический эффект фуросемида и тиазидов. Этот ответ связывают с угнетением синтеза простагландинов в почках. В ходе сопутствующей терапии с НПВС, у пациента следует тщательно контролировать признаки почечной недостаточности, а также обеспечивать мочегонную эффективность лечения.

Пробенецид.

Одновременное применение препарата Кетанов и пробенецида приводит к снижению клиренса и объема распределения кеторолака и значительному повышению уровней кеторолака в плазме (общая AUC увеличилась приблизительно в три раза с 5,4 до 17,8 мкг/ч/мл), а конечный период полувыведения увеличился примерно в два раза, с 6,6 до 15,1 часов. Поэтому, одновременное применение Кетанов и пробенецида противопоказано.

Литиевые НПВС приводят к повышению уровня лития в плазме и снижению клиренса лития в почках. Средняя минимальная концентрация лития увеличилась на 15%, а почечный клиренс был снижен приблизительно на 20%. Эти эффекты связывают с ингибированием НПВС синтеза почечных простагландинов. Таким образом, при одновременном приеме НПВС и препаратов лития следует тщательно следить за появлением у пациентов признаков токсичности лития.

Сообщали, что метотрексатные НПВС конкурентно ингибируют накопление метотрексата в срезах почек кролика. Это может означать, что указанные НПВС могут повышать токсичность метотрексата. Следует соблюдать осторожность при введении НПВС одновременно с метотрексатом.

Ингибиторы АПФ/Антагонисты рецептора ангиотензина II. Одновременное применение ингибиторов АПФ и/или антагонистов рецепторов ангиотензина II может увеличить риск развития почечной недостаточности, особенно у пациентов с уменьшением объема межклеточной жидкости. Отчеты показывают, что НПВС могут уменьшить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ и/или антагонистов рецепторов ангиотензина II. Данное взаимодействие следует тщательно отслеживать у пациентов, принимающих НПВС одновременно с ингибиторами АПФ и/или антагонистами рецепторов ангиотензина II.

Противоэпилептические препараты.

Сообщали о спорадических случаях судорог при совместном применении Кетанов и противоэпилептических препаратов (фенитоин, карбамазепин). Психотропные средства.

Сообщалось о галлюцинациях при использовании Кетанов у пациентов, принимающих психотропные препараты (флуоксетин, тиотиксен, алпразолам)

Пентоксифиллин.

При совместном введении кеторолака трометамина и пентоксифиллина повышается тенденция к кровотечению.

Недеполяризующие миорелаксанты.

В ходе пострегистрационного применения сообщалось о возможном взаимодействии кеторолака трометамина при в/в или в/м введении и недеполяризующих миорелаксантов, что приводит к апноэ. Одновременное применение кеторолака трометамина с миорелаксантами формально не исследовано.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Существует повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения при одновременном применении СИОЗС и НПВС. Следует соблюдать осторожность при совместном введении НПВС и СИОЗС.

Канцерогенез, мутагенез и снижение фертильности.

Кеторолак трометамин не показал мутагенности в тесте Эймса, тесте на внеплановый синтез и репарацию ДНК, и в тестах на прямые мутации. Кеторолак трометамин не вызывает разрывов хромосом в ходе микроядерного теста in vivo. В дозах 1590 мкг/мл и при более высоких концентрациях, кеторолак трометамин повышал частоту хромосомных аберраций в клетках яичников китайского хомячка. У самцов или самок крыс при пероральных дозах 9 мг/кг (в 0,9 раза больше AUC для человека) и 16 мг/кг (в 1,6 раза больше AUC для человека) кеторолак трометамин не приводил к снижению фертильности, соответственно.

Особые указания

Общая продолжительность комбинированного применения препарата Кетанов при внутривенном или внутримышечном введении дозы кеторолака трометамина, не должна превышать 5 дней у взрослых. Кетанов не показан для приема внутрь у детей. Наиболее серьезные риски, связанные с приемом Кетанов: осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта - риск образования язв, кровотечений и перфорации. Кетанов противопоказан пациентам с ранее диагностированной пептической язвой и/или желудочно-кишечным кровотечением. Препарат Кетанов может вызвать развитие серьезных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), включая кровотечение, образование язв и перфорацию желудка, тонкого кишечника или толстой кишки, которые могут иметь летальный исход. Эти серьезные побочные эффекты могут появиться в любое время у пациентов, получавших Кетанов, с предупреждающими симптомами или без них. У пяти пациентов, у которых развился серьезный побочный эффект верхнего отдела ЖКТ при терапии нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), только один был симптоматическим. Незначительные нарушения верхних отделов желудочно-кишечного тракта, такие как диспепсия, являются распространёнными и могут произойти в любой момент во время терапии НПВП. Частота и выраженность осложнений заболевания желудочно-кишечного тракта возрастает с увеличением дозы и длительности лечения Кетанов. Не следует применять препарат Кетанов более пяти дней. Однако, даже кратковременная терапия не обходится без риска. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами является одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, долговременная терапия нестероидными противовоспалительными средствами, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом. Пациентам из группы риска назначают альтернативный вид терапии, в которую не входят нестероидные противовоспалительные средства.

Пациентам с воспалительным заболеванием кишечника в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), НПВС следует назначать с осторожностью, поскольку их состояние может ухудшиться. Кровотечение.

Поскольку простагландины играют важную роль в гемостазе и НПВП влияют на агрегацию тромбоцитов, применять Кетанов пациентам с нарушениями свертываемости крови следует с крайней осторожностью, за этими пациентами необходимо тщательное наблюдение. У пациентов, получающих терапевтические дозы антикоагулянтов (например, производных гепарина или дикумарола), повышен риск геморрагических осложнений, если их применять одновременно с Кетанов; поэтому врачам подобную ​​сопутствующую терапию следует назначать с крайней осторожностью. Одновременное применение Кетанов и терапии, влияющей на гемостаз, включая профилактические низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12ч), варфарина и декстранов, не изучено, но оно также может привести к повышенному риску кровотечений. Так как данные таких исследований не доступны, врачи должны тщательно взвесить соотношение пользы и риска и применять подобную сопутствующую терапию у этих пациентов только с крайней осторожностью. За пациентами, получающими терапию, которая влияет на гемостаз, необходимо тщательное наблюдение. В ходе постмаркетингового опыта применения были зарегистрированы послеоперационные гематомы и другие признаки внутрираневого кровотечения вследствие внутривенного или внутримышечного введения дозы кеторолака трометамина в периоперационный период. Поэтому в операционный период прием Кетанов следует избегать и применять его следует с осторожностью после операции, когда гемостаз является критическим. Побочные действия со стороны почек.

Длительное применение НПВП привело к папиллярному некрозу и другим повреждениям почек. Нефротоксичность также наблюдалась у пациентов, у которых почечные простагландины играют компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. У этих пациентов, прием НПВП может вызвать дозозависимое снижение уровня выработки простагландина, а затем и почечного кровотока, который может ускорить выраженную декомпенсацию почек. Наибольшему риску развития этой реакции подвержены пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, принимавших диуретики и ингибиторы АПФ, а также пациенты пожилого возраста. Прекращение терапии НПВП обычно приводит к выздоровлению до назнчения другого лечения. Кетанов и его метаболиты выводятся, главным образом, через почки, у пациентов с пониженным клиренсом креатинина это приведет к уменьшению клиренса препарата. Поэтому Кетанов следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, таким пациентам необходим тщательный контроль. При применении Кетанов сообщалось об острой почечной недостаточности, интерстициальном нефрите и нефротическом синдроме.

Нарушение функции почек.

Кетанов противопоказан пациентам с концентрацией креатинина в сыворотке крови, указывающей на прогрессирующую почечную недостаточность. Кетанов следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции почек или заболеваниями почек в анамнезе, поскольку он является мощным ингибитором синтеза простагландинов. Поскольку пациенты с основной почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития острой почечной недостаточности или декомпенсации, до назначения Кетанов этим пациентам необходимо оценить риски и пользу.

Анафилактические реакции.

Как с другими НПВП, анафилактоидные реакции могут возникнуть у пациентов при отсутствии их в анамнезе или повышенной чувствительности к Кетанов. Кетанов не следует назначать пациентам с аспириновой триадой. Этот симптомокомплекс обычно развивается у астматиков, страдающих ринитом с носовыми полипами или без них, или у тех, у кого выявлен серьезный, возможно, летальный бронхоспазм после приема аспирина или других НПВС. При появлении анафилактических реакций требуется неотложная помощь.

Сердечно-сосудистые осложнения.

Тромботические осложнения сердечно-сосудистых заболеваний. Клинические испытания нескольких ЦОГ-2 селективных и неселективных НПВС на протяжении более трех лет, показали повышенный риск развития серьезных тромботических осложнений сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ), инфаркта миокарда и инсульта, которые могут иметь летальный исход. Все НПВП, и ЦОГ-2 селективные и неселективные, могут иметь аналогичный риск. Пациенты с известными сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития ССЗ могут быть подвержены большему риску. Для того, чтобы свести к минимуму потенциальный риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов, принимающих НПВП, необходимо назначать самую низкую эффективную дозу и как можно в кратчайший период лечения. Врачи и пациенты должны помнить о развитии таких осложнений, даже при отсутствии предыдущих симптомов ССЗ. Пациентов следует проинформировать о признаках и/или симптомах серьезных осложнений и о принятии мер в случае их возникновения. Доказательства того, что одновременное применение аспирина снижает повышенный риск развития серьезных тромботических осложнений ССЗ, связанных с приемом НПВС, отсутствуют. Одновременное применение аспирина и НПВП повышает риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ. В двух крупных, контролируемых клинических исследованиях ЦОГ - 2 селективных НПВП, принимавших для купирования боли в первые 10-14 дней после аорто-коронарного шунтирования (АКШ), показано увеличение частоты случаев инфаркта миокарда и инсульта.

Артериальная гипертензия.

НПВП, включая Кетанов, могут привести к появлению повторной артериальной гипертензии или ухудшению ранней гипертензии, которые могут способствовать увеличению частоты случаев ССЗ. У пациентов, принимающих тиазиды или петлевые диуретики, ответ на эти методы лечения при приеме НПВС может снизиться. НПВС, включая Кетанов, пациентам с артериальной гипертензией следует применять с осторожностью. Следует тщательно контролировать артериальное давление (АД) во время начала лечения НПВС и на протяжении всего курса терапии. Застойная сердечная недостаточность и отеки. В клинических исследованиях Кетанов сообщалось о задержке жидкости, отеке, задержке NaCl, олигурии, повышении уровня азота мочевины и креатинина в сыворотке. Поэтому пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или аналогичными состояниями Кетанов следует применять с крайней осторожностью.

Кожные реакции.

НПВП, включая Кетанов, могут вызвать развитие тяжелых кожных реакций, таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), иногда с летальным исходом. Такие тяжелые реакции могут возникать без предупреждения. Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах тяжелых кожных проявлений, и при появлении кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или любого другого проявления реакций гиперчувствительности применение препарата следует прекратить.

Беременность.

На поздних сроках беременности, следует избегать применения Кетанов наравне с другими НПВП, так как он может вызвать преждевременное закрытие артериальных протоков. Кетанов не может заменить кортикостероиды или использоваться для лечения кортикостероидной недостаточности. Внезапное прекращение приема кортикостероидов может привести к обострению заболевания. Пациенты, получающие длительное лечение кортикостероидами, должны завершать лечение постепенно, если было принято решение о прекращении кортикостероидов. Фармакологическое действие Кетанов в отношении снижения воспаления, может уменьшить индекс оценки общего состояния здоровья по данному диагностическому признаку в процессе определения осложнений предполагаемых неинфекционных болезней, болевых синдромов.

Воздействие на печень

Кетанов следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени или тем, у кого были заболевания печени. Превышение показателей в одном или более печеночных пробах может наблюдаться у 15% пациентов, принимающих НПВП, в том числе Кетанов. Данные лабораторные отклонения могут прогрессировать, оставаться без изменений или могут быть временными (в процессе лечения). В ходе клинических исследований с НПВП приблизительно у 1% пациентов зарегистрированы заметные увеличения показателей АлАт или АСТ (превышающие верхнюю границу нормы приблизительно в три или более раз).

Кроме того зарегистрированы редкие случаи тяжелых печеночных реакций, включая желтушность, молниеносный гепатит с летальным исходом, некроз печени и печеночную недостаточность, некоторые из которых были с летальным исходом. Пациент с симптомами и/или признаками дисфункции печени, или пациенты с отклонениями показателей печеночных проб, должны обследоваться на наличие признаков развития более серьезных печеночных реакций в ходе лечения препаратом Кетанов. Если клинические признаки или симптомы соответствуют признакам развития заболеваний печени, или возникают систематические проявления (например, эозинофилия, сыпь и прочее), Кетанов следует отменить.

Гематологические эффекты

Иногда у пациентов, получающих НПВП, в том числе Кетанов, наблюдается анемия. Она возникает как следствие задержки жидкости, скрытых или больших гастроинтестинальных кровопотерях, а также не точно описанного воздействия эритропоэза. Пациенты, долгое время получающие НПВП, в том числе Кетанов, при наблюдении каких-либо признаков или симптомов анемии, должны проверить уровень гемоглобина или гематокрита. НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов, а у некоторых пациентов увеличивают время коагуляции. В отличие от аспирина, их воздействие на функцию тромбоцитов количественно ниже, короче по продолжительности и имеет обратимый характер. Пациенты, получающие Кетанов, которые могут пострадать от изменений тромбоцитарной функции, таких как нарушение коагуляции, а также пациенты, получающие антикоагулянты, должны находиться под пристальным наблюдением. У пациентов с ранее диагностированной астмой может развиться аспириновая астма. Прием аспирина у пациентов с аспириновой астмой вызвал сильный бронхоспазм, который мог привести к летальному исходу. Так как имеются сообщения о перекрестной реактивности, включая бронхоспазм, между аспирином и другими нестероидными противовоспалительными препаратами, у пациентов с подобной чувствительностью к аспирину, Кетанов не следует применять пациентам с данной формой чувствительности к аспирину, и применять его следует с осторожностью при назначении пациентам с астмой в анамнезе.

Информация для пациентов

Кетанов является мощным НПВП и может вызвать серьезные побочные эффекты, такие как желудочно-кишечное кровотечение или почечная недостаточность, которые могут повлечь за собой госпитализацию или даже летальный исход. Врачи, выписывающие Кетанов, должны проинформировать своих пациентов или их опекунов о возможных рисках при лечении Кетанов, проинструктировать о том, чтобы они обратились за медицинской помощью в случае развития побочных действий, связанных с лечением. Общая продолжительность комбинированного применения Кетанов у взрослых не должна превышать 5 дней.

Кетанов не показан для применения у детей.

Следует рекомендовать пациентам ознакомиться с информацией о лекарственном препарате НПВП, которая прилагается к каждому продаваемому препарату. Перед началом лечения НПВП, а также периодически в ходе проведения лечения, пациенты должны быть проинформированы о нижеследующем.

1. Кетанов, как и другие НПВП, могут вызвать серьезные побочные действия со стороны сердечно-сосудистой системы, такие как инфаркт миокарда или приступы, которые могут привести к госпитализации или даже к летальному исходу. Так как серьезные сердечно-сосудистые заболевания могут произойти без предупреждающих симптомов, пациенты должны быть предупреждены о признаках и симптомах, таких как боль в груди, затруднение дыхания, слабость, невнятная речь, и должны обратиться за медицинской помощью при возникновении вышеуказанных признаков и симптомов. Пациенты должны понимать важность следования данным указаниям

2. Кетанов, как и другие НПВП, может вызвать желудочно-кишечный дискомфорт, реже - серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, такие как образование язвы и кровотечения, которые могут привести к госпитализации и даже к летальному исходу. Так как серьезные желудочно-кишечные язвообразования и кровотечения могут возникнуть без предупредительных симптомов, пациенты должны быть предупреждены о признаках и симптомах язвообразований и кровотечений и должны обратиться за медицинской помощью в случае возникновения вышеуказанных признаков или симптомов, в том числе при боли в эпигастрии, расстройстве желудка, мелены, а также кровавой рвоты. Пациенты должны понимать важность следования данным указаниям

3. Кетанов, как и другие НПВП, может вызвать серьезные побочные действия на коже, такие как эксфолиативный дерматит; синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, которые могут привести к госпитализации и даже к летальному исходу. Так как серьезные кожные реакции могут возникнуть без предупредительных симптомов, пациенты должны быть предупреждены о признаках и симптомах, таких как кожная сыпь и волдыри, жар или другие признаки гиперчувствительности, такие как зуд, и должны обратиться за медицинской помощью в случае возникновения вышеуказанных признаков или симптомов. Пациентам следует посоветовать немедленно прекратить применение препарата, если они обнаружили любого рода сыпь и как можно скорее связаться со своим лечащим врачом.

4. Пациенты должны незамедлительно сообщать своему лечащему врачу о признаках или симптомах необъяснимого увеличения веса или отеках.

5. Пациентов следует проинформировать о предупреждающих признаках и симптомах гепатотоксичности (например, тошнота, недомогание, апатия, зуд, желтушность, болезненные ощущения в правом верхнем квадрате, а также симптомы простудных заболеваний). В этом случае пациентов следует проинструктировать, что лечение нужно прекратить и обратиться за медицинской помощью.

6. Пациенты должны быть проинформированы о признаках анафилактических реакций (например, затрудненность дыхания, отек лица или гортани). В этом случае пациентов следует проинструктировать, что они должны немедленно обратиться за неотложной медицинской помощью.

7. На поздних сроках беременности, следует избегать применения Кетанов, наравне с другими НПВП, вследствие риска возникновения преждевременного закрытия артериальных протоков.

Лабораторные исследования.

Ввиду существования риска возникновения кровотечения и язвообразо-ваний в ЖКТ без предупреждающих симптомов, врачи должны отслеживать признаки или симптомы желудочно-кишечного кровотечения. Пациенты, получающие длительное лечение НПВП, должны периодически сдавать общий анализ крови (ОАК) и химический анализ крови. Если клинические признаки или симптомы соответствуют признакам развития заболеваний печени или почечной недостаточности, или возникают систематические проявления (например: эозинофилия, сыпь и прочее), при изменении показателей печеночных проб, прием Кетанов следует прекратить.

Передозировка

Симптомы: Симптомы при сильной передозировке НПВП, как правило, ограничиваются вялостью, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастральной области, которые проходят при назначении поддерживающей терапии. Могут появиться желудочно-кишечные кровотечения. В редких случаях развивается артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Анафилактоидные реакции зарегистрированы при терапевтическом приеме НПВС, после передозировки.

Лечение. Пациентам при передозировке НПВП следует провести симптоматическое лечение и назначить заместительную терапию. Специфический антидот отсутствует. Пациентам необходимо вызвать рвоту и/или назначить активированный уголь (60 г-100 г у взрослых, 1 г/кг- 2 г/кг у детей) и/или осмотические слабительные в течение 4-х часов после приема препарата внутрь или после сильной передозировки (при превышении обычных доз в 5-10 раз). Форсированный диурез, подщелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия молоэффективны вследствие связывания препарата с белком. Единичные случаи передозировки были по-разному связаны с болью в животе, тошнотой, рвотой, гипервентиляцией, пептической язвой и/или эрозивным гастритом и почечной дисфункцией, которые были устранены после прекращения приема препарата

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

S.C.TERAPIA S.A., Румыния

Str.Fabricii S.A. nr124