Канамицин после стерилизации. Канамицин: инструкция по применению и побочные действия

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: kanamycin;

Состав: 1 флакон содержит канамицина сульфата кислого стерильного в пересчете на канамицин 1,0 г.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета, гигроскопичен, допускается прилипание препарата к стенкам флакона;

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Аминогликозиды.

Фармакодинамика

Фармакокинетика: При внутримышечном введении быстро поступает в кровь, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8 - 12 часов. Проникает в плевральную полость, синовиальную жидкость, бронхиальный секрет, желчь (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) , через плацентарный барьер. В норме канамицин не проходит через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) , однако при воспалении мозговых оболочек концентрация его в спинномозговой жидкости достигает 30 - 60 % от таковой в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови.
Выводится почками за 24 - 48 часов.

Способ использования и дозы

Перед применением Канамицина-КМП следует определить чувствительность к нему возбудителя заболевания.
Канамицин-КМП назначают только внутримышечно.

Детям: Детям при инфекциях нетуберкулезной этиологии до 1 года (в исключительных случаях) препарат назначают в средней суточной дозе 0,1 г; с 1 года до 5 лет - 0,1 - 0,3 г; старше 5 лет - 0,3 - 0,5 г; максимальная суточная доза - 15 мг/кг, кратность введения - 2 - 3 раза в сутки.
Длительность курса лечения - 5 - 7 дней.

Для взрослых разовая доза при лечении инфекций нетуберкулезной этиологии составляет 0,5 г каждые 8 - 12 часов, суточная доза составляет 1 - 1,5 г; максимальная разовая доза - 1,0 г с интервалом между введениями 12 часов, максимальная суточная доза - 2 г. Длительность лечения - 5 - 7 дней.
Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона (1,0 г) 4 мл стерильной воды для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) или 0,25 - 0,5 % раствор новокаина, вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы не более 2 - 3 раз в сутки.
Для лечения туберкулеза назначают взрослым по 1,0 г 1 раз в сутки, детям - 15 мг/кг 1 раз в сутки. Лечение продолжается 1 месяц и более (вводят в течение 6 дней ежедневно, на 7 день - перерыв).

Побочные действия

Тошнота, рвота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) , аллергические реакции, нейромышечная блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) , парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга) , дисбактериоз (Дисбактериоз - изменение видового состава и количественных соотношений нормальной микрофлоры органа (главным образом кишечника), сопровождающееся развитием нетипичных для него микробов. Наступает под влиянием конкурирующих микроорганизмов, антибиотиков, изменения питания) ; возможно раздражение на месте введения. При длительном применении возможно развитие неврита слухового нерва, нефротоксические реакции (микрогематурия, альбуминурия, цилиндрурия).

Показания к использованию

Канамицин-КМП применяют для лечения тяжелых гнойно-септических заболеваний (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит (Эндокардит – воспаление эндокарда) ), инфекционно-воспалительных заболеваний органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс (Абсцесс – ограниченное гнойное воспаление тканей с образованием гнойной полости. Абсцесс может сформироваться самостоятельно либо как осложнение другого заболевания (перитонита, пневмонии, травмы и т. д.)) легких), инфекций почек и мочевыводящих путей, гнойных осложнений в послеоперационном периоде, инфицированных ожогов, туберкулеза (в случае устойчивости микобактерий к стрептомицину и фтивазиду) и других заболеваний, вызванных преимущественно грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к канамицину.

Взаимодействие с другими препаратами

Не рекомендуется одновременное применение Канамицина-КМП со стрептомицином, мономицином, неомицином, гентамицином, флоримицином и другими ото- и нефротоксическими препаратами. Не следует совмещать Канамицин-КМП с фуросемидом и другими диуретиками.

Передозировка

При передозировке возможны токсические (Токсический реакции. При парентеральном (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введении следует учитывать возможность нервно-мышечной блокады (курареподобное действие).
Лечение: при токсических реакциях - перитонеальный диализ (Перитонеальный диализ - основан на использовании брюшины - тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор - диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку - катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера - это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят свежий диализат. Когда катетер не используется, его закрывают и прячут под одежду. Обычно пациенты пользуются этим методом диализа дома или на работе. В доме пациента следует отвести специальное место для диализа. Пациент не должен пропускать диализные обмены. Чаще всего используются следующие методики перитонеального диализа: ПАПД (постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): обмены диализата выполняют утром, затем в обед и во второй половине дня. Последняя замена диализата выполняется перед сном. Каждая процедура обмена занимает около 30 минут. АПД (автоматический перитонеальный диализ): в течение ночи специальное устройство - циклер, многократно проводит замену диализата, наполняя и опорожняя полость брюшины, пока пациент спит) или гемодиализ (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) . А в случае возникновения блокады и угнетения дыхания вводят прозерин с атропином; при необходимости показана искусственная вентиляция легких.

Особенности использования

Перед применением препарата необходимо обратить внимание на состояние почек.
Лечение следует проводить под аудиометрическим контролем и периодическим контролем функционального состояния почек.
В период беременности, лактaции (Лактация – выделение молока молочной железой) , а также у детей первого года жизни применение препарата допускается только по жизненным показаниям.
Людям пожилого возраста Канамицин-КМП следует назначать только при невозможности применения менее токсичных (токсичный - ядовитый, вредный для организма) антибиотиков. В случае применения препарата не следует превышать рекомендуемые дозы, и во время лечения необходимо тщательно следить за функцией почек.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше + 20 оС.
Срок годности - 3 года.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 1,0 г во флаконах.

Производитель. Корпорация "Артериум" .

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Канамицин относится к группе антибиотиков – аминогликозидов – препаратам обширного спектра действия. Применяется для терапии различных инфекционных, воспалительных заболеваний, спровоцированных чувствительными к лекарственному средству патогенными агентами.

Эффективность Канамицина доказана многими клиническими испытаниями, поэтому его применение осуществляется на протяжении нескольких десятков лет при лечении многих заболеваний, в том числе простатита.

Форма выпуска, состав, упаковка

Канамицин производится в нескольких лекарственных вариантах.

Фармакологические компании выпускают его в виде порошка бело-желтого цвета для создания раствора, а также таблеток для перорального приема.

Препарат в порошке поступает на полки аптек в прозрачных флаконах по 10 мл, расфасованных в картонные коробочки по 1-50 штук. Такую форму применяют для внутримышечного либо внутривенного введения. Активное вещество – канамицина сульфат 1 или 0,5 грамм в одном флаконе.

При производстве таблетированного варианта используют канамицина моносульфат. Одна таблетка содержит 0,125 либо 0,25 грамм действующего вещества. Блистеры помещаются в картонную коробку вместе с рекомендациями по приему.

Рецепт Канамицина на латинском: Kanamycini sulfas.

Показания

Канамицин назначают при терапии множества заболеваний, сопровождающихся воспалительным процессом. К ним относят:

• Септические состояния, гнойные осложнения: все виды перитонита, сепсисы любой тяжести, менингококковая инфекция, эндокардит;
• Вирусные поражения, воспалительные процессы дыхательной системы: бронхит, пневмония, абсцесс горла, легочной плевры;
• Инфекции мочевыводящих органов, почек: цистит различной этиологии, бактериальный уретрит, пиелонефрит, острый простатит ;
• Септические осложнения в периоде после хирургического вмешательства;
• Туберкулезные изменения различных органов;
• Конъюнктивиты и язвы роговицы глаза;
• Холецистит, прочие заболевания ЖКТ;
• Бактериальные инфекции.

Применение Канамицина при простатите

Поскольку большая часть воспалительных процессов, развивающихся в предстательной железе, носят бактериальный характер, то комплексное лечение обязательно должно включать прием антибиотиков. Для выявления чувствительности патогенных микроорганизмов к подобным лекарственным средствам выполняется анализ на посев сока простаты .

Средний курс приема назначенного антибиотика составляет от 10 дней до двух недель. После повторного выявления возбудителя применение препарата либо продлевают, либо заменяют его другим. При своевременном и правильно назначенном лечении острый простатит купируется достаточно быстро. Всего за две недели терапии можно полностью забыть про заболевание и не беспокоиться о хронизации процесса.

Применение при беременности, лактации

Во время беременности данный препарат назначается только по жизненно важным причинам. Активное вещество свободно проникает сквозь плаценту, определяется в крови не родившегося малыша в довольно высокой концентрации 15-45% от количества, зарегистрированного в крови матери. Также канамицина сульфат выявляется в околоплодной жидкости, в результате оказывает токсическое действие на развивающийся плод.

На весь период лечения препаратов необходимо отказаться от грудного вскармливания. Действующее вещество выделяется вместе с молоком в количестве 18 мкг/мл. Оказывает отрицательное влияние на кишечную микрофлору ребенка.

Противопоказания

Канамицин ввиду большого количества побочных действий не назначают новорожденным, недоношенным малышам, пожилым людям. При неправильном функционировании почечной системы антибактериальное средство нужно рекомендовать с осторожностью, оценивая риски от применения и степень важности терапии.

Запрещено введение, прием антибиотика при неврите 7 пары мозговых нервных окончаний, почечной недостаточности в тяжелой форме, полной либо частичной непроходимости кишечника. С особой осторожностью назначают лекарство при миастениях, паркинсонизме, ботулизме, поскольку канамицина сульфат способен провоцировать нарушения нервно-мышечной передачи. Таблетированный вариант препарата не применяется при наличии язвенных поражений кишечника.

Канамицин: побочные действия

Косвенно аминогликозиды влияют на функционирование многих органов. Со стороны желудочно-кишечной системы при приеме препарата могут появиться тошнота, диарея, рвота, функциональные нарушения работы печени.

Побочное влияние действующее вещество оказывает на нервную систему, что выражается: мигренозными болями, сонливостью, повышенной утомляемостью. Нейротоксическое воздействие может привести к различным парестезиям, покалываниям, эпилептическим припадкам.

Также отмечались нарушения функции почек в виде увеличения либо уменьшения количества мочеиспусканий и прочих отклонений. Иногда наблюдаются аллергические проявления: кожная сыпь, анафилактический шок, астматические приступы. Со стороны органов чувств могут отмечаться шум, звон в ушах, частичная либо полная потеря слуха.

Антибиотик обладает бактерицидным, бактериостатическим действием. Он останавливает синтез болезнетворных агентов, повреждает клеточные мембраны, угнетает процесс образования в матрицах рибонуклеиновой кислоты. Препарат губительно действует на патогенные микроорганизмы, устойчивых к тетрациклину , эритромицину либо стрептомицину. В случае резистентности организма к изониазиду при туберкулезе также показано назначение Канамицина.

При внутримышечном введении антибиотик в кратчайшие сроки проникает в кровь. Необходимая доза сохраняется в человеческом организме примерно 8-12 часов, после чего требуется повторное введение. Выводится лекарство в основном почками через 1-2 суток.

Канамицин: инструкция по применению таблеток

Для приема внутрь препарат назначают при инфекциях кишечника. Схема приема: 4-6 раз за сутки, независимо о тяжести течения заболевания. Разовая доза не должна превышать 0,75 грамма, суточная – 3. Наивысшая, возможная к применению доза – 4 грамма в сутки.

За 3 дня до операции для санирования кишечника используют Канамицин совместно с другими лекарственными препаратами. 1 день – по 0,5 каждые 4 часа, следующие 2 дня по 1 грамму 4 раза за сутки. При энцефалопатии печени также в качестве дополнительного средства по 2-3 грамма каждые 6 часов.

Канамицин: инструкция по применению уколов

При нетуберкулезных инфекциях принимают либо вводят антибиотик по 0,5 грамм каждые 8-12 часов. При необходимости суточная доза увеличивается до 2 грамм.

Детям антибактериальное средство назначается строго внутримышечно по 50 мг/кг за одни сутки.

При туберкулезе вводят по 1 грамму 1 раз за сутки либо дробят на два применения с соответствующим уменьшением дозировки.

Для капельниц разовую дозу антибиотика разводят 200 мл раствора декстрозы (5%). Скорость введения в среднем составляет 60-70 капель в минуту. Также препарат применяют для промывания различных внутренних полостей. В подобных случаях применяется 0,25% водный раствор.

Особые указания

Во время терапии Канамицином необходимо не реже 1 раза за 7 дней проверять функциональную работу почек, состояние вестибулярного аппарата, слуховые нервные окончания. При плохих аудиометрических показателях необходимо снижение дозы антибиотика либо полная его отмена. Пациентам, у которых диагностированы инфекционные заболевания мочевыводящей системы и простаты, рекомендуется принимать значительно большее количество жидкости.

Если клиническая динамика отрицательная или отсутствует, причиной тому может стать развитее резистентных микроорганизмов. Курс терапии в таком случае отменяют и подбирают другие препараты.

Лекарственное взаимодействие Канамицина

При назначении данного лекарства следует помнить, что практически все виды диуретиков и антибактериальных препаратов других групп влияют на увеличение концентрации аминогликозидов в сыворотке крови, способствуя тем самым нейро- и нефротоксичности. Усиливать токсичность препарата могут ванкомицин, индометацин, полимиксин. Фармацевтическая несовместимость отмечалась с гентамицином Сульфат канамицина

Цена Канамицина

В отличие от многих антибактериальных средств стоимость препарата значительно ниже. Цена ампулы Канамицина (флакона 10 мл) варьируется в пределах 15-20 рублей. В аптеках можно приобрести упаковки по 10 и 50 штук. Цена таблеток Канамицин также невысока от 10 рублей.

Канамицин – это противомикробный препарат из группы аминогликозидов. Он проявляет свою активность в отношении большинства штаммов, в том числе и кислотоустойчивых бактерий. Это лекарственное средство используется для лечения таких серьёзных заболеваний, как менингит или туберкулёз, нередко приводящих к летальному исходу. Рассмотрим более подробно что представляет собой Канамицин, инструкцию по применению этого препарата.

Состав и форма выпуска

Канамицин выпускают в виде таблеток , которые следует принимать внутрь, и в форме порошка для раствора, используемого для внутривенного и внутримышечного введения. Порошок реализуется во флаконах, помещённых в картонные коробки. Активным веществом Канамицина, который используется для парентерального введения, является канамицина сульфат, а в таблетках – канамицин моносульфат.

Фармакодинамика

Канамицин представляет собой антибиотик, обладающий широким спектром действия . Его бактерицидное действие направлено против большого количества грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов и кислотоустойчивых бактерий. Он оказывает воздействие на штаммы микобактерий туберкулёза, способствуя нарушению синтеза белка в микробной клетке.

Препарат эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к левомицетину, эритромицину, тетрациклину и не воздействует на вирусы, дрожжи, анаэробные микроорганизмы и большинство простейших.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении средство быстро проникает в кровь, а его лечебное воздействие длится от 8 до 12 часов. Средство способно проникать через плацентарный барьер, в жёлчь, бронхиальный секрет, синовиальную жидкость, плевральную полость. Препарат выводится за 24-48 часов при помощи почек.

Показания к применению

Канамицин при парентеральном использовании показан в следующих случаях:

• туберкулёз;
• инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительные к активному веществу.

Как гласит инструкция по применению, Канамицин таблетки назначают по следующим показаниям:

• при подготовке к оперативному вмешательству на органах ЖКТ;
• при кишечных инфекциях, вызванных чувствительной микрофлорой, таких как дизентерия, бактериальный колит, энтероколит.

Кроме того, Канамицин используется в офтальмологии при лечении следующих заболеваний: язва роговицы, блефарит, кератит, конъюнктивит.

Противопоказания

Противопоказан Канамицин при следующих заболеваниях:

• нарушение работы печени;
• снижение слуха;
• непереносимость индивидуальных компонентов средства;
• непроходимость органов ЖКТ.

Кроме того, препарат нельзя принимать во время беременности и при тяжёлой хронической почечной недостаточности с азотемией и уремией.

Способ применения и дозировка

Канамицин вводят внутримышечно и внутривенно, а также он предназначен для ингаляционного, перорального, местного применения.

Чем разводить Канамицин? Разовую дозу (0,5 г) при внутривенном введении следует разводить в 200 мл 5% раствора декстрозы. При инфекционных заболеваниях разовая доза для взрослых должна составлять 0,5 г, а в течение дня нельзя принимать больше 2 грамм. Длиться курс лечения должен 5-7 дней.

При таком заболевании, как туберкулёз, Канамицин вводят внутримышечно один раз в день по 1 грамму. Каждую неделю рекомендуется делать перерыв. Продолжительность лечения должна составлять месяц.

Для промываний плевральной, брюшной и суставной полости вводят 0,25% водного раствора по 10-50 мл. При деконтаминации кишечника препарат назначают перорально по 0,5 г четыре раза в день на протяжении двух дней перед операцией. В качестве вспомогательного средства при печёночной энцефалопатии Канамицин рекомендуется принимать по 2-3 г каждые 6 часов.

В качестве глазных плёнок препарат используют 1-2 раза в день. Стерильным офтальмологическим пинцетом плёнку извлекают из флакона, пальцами оттягивают нижнее веко и закладывают плёнку в пространство, которое образуется между веком и глазным яблоком. После этого глаз нужно удерживать неподвижно в закрытом состоянии в течение одной минуты.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, препарат Канамицин побочные действия может иметь следующие:

Передозировка

При передозировке могут возникнуть токсические реакции . Если препарат вводится парентерально, то нужно учитывать возможность развития нервно-мышечной блокады.

При токсических реакциях лечение проводят при помощи гемодиализа или перитонеального диализа. В случае угнетения дыхания и при возникновении блокады вводят прозерин с , а в случае необходимости проводят искусственную вентиляцию лёгких.

Особые указания

Препарат Канамицин нельзя принимать одновременно с антибактериальными средствами , обладающими ототоксическими и нефротоксическими свойствами, а также с миорелаксантами и диуретиками.

С осторожностью и только по жизненным показаниям принимают препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме, почечной недостаточности, а также пожилые больные.

Во время лечения нужно контролировать работу почек. Те пациенты, которые страдают инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей, должны принимать как можно больше жидкости.

Лекарственное взаимодействие

Одновремённое применение пациентами с тяжёлой почечной недостаточностью бета-лактамных антибиотиков и препарата Канамицин снижает эффективность последнего.

Совместный приём Канамицина с налидиксовой кислотой, полимиксином, цисплатином и ванкомицином увеличивает риск развития нефро- и ототоксичности.

Канамицин способствует повышению миорелаксирующего эффекта курареподобных препаратов, общих анестетиков и полимиксинов, а также приводит к уменьшению действия антимиастенических средств.

Одновремённое применение с полимиксином, метоксифлураном для парентерального введения, а также другими препаратами, блокирующих нервно-мышечную передачу, увеличивает риск развития нефротоксического действия и остановки дыхания.При туберкулёзе препарат Канамицин мне кололи внутримышечно. Это очень серьёзный антибиотик, поэтому нужно обязательно придерживаться его инструкции по применению. При его введении мне было очень больно, но результат лечения по анализам был хороший.

Недавно заболел простудой, которая способствовала развитию сухого кашля, мучившего меня несколько дней. Врач назначил лечение и одним из препаратов был Канамицин в виде порошка, который используют для разведения инъекционного раствора. Жена сделала мне укол и я всю ночь проспал без кашля. Провёл полный курс лечения, который предусматривал введение препарата 5 раз. Я не сторонник антибиотиков, но перед Канамицином снимаю шляпу.

Владимир

Таким образом, Канамицин – это эффективный противомикробный препарат. Способ применения его указан в инструкции, прилагаемой к этому лекарственному средству. Нужно помнить, что он имеет противопоказания и побочные действия, поэтому нужно очень внимательно осуществлять приём Канамицина. Если по каким-либо причинам этот препарат нельзя использовать, то существуют его не менее эффективные аналоги.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Канамицин

Химическое название

0-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1"6)-0--2-дезокси-D-стрептамина (в виде сульфата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Канамицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Канамицин

Аминогликозидный антибиотик I поколения, противотуберкулезный препарат II ряда. Продуцируется лучистым грибом Streptomyces kanamyceticus или другими родственными микроорганизмами. Представляет собой комплекс из трех компонентов, главный компонент которого — канамицин А (обычно определяемый как канамицин), и канамицины В и С — два минорных компонента.

Выпускается в виде двух солей — канамицина моносульфата (таблетки для приема внутрь) и канамицина сульфата (порошок/раствор для парентерального применения, пленки глазные).

Канамицина моносульфат — белый кристаллический порошок без вкуса и запаха. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Устойчив в растворах щелочей.

Канамицина сульфат — порошок или пористая масса белого цвета. Очень легко растворим в воде.

Фармакология

Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК и образуются неполноценные белки, полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок. Нарушает структуру и функции цитоплазматических мембран, вызывает гибель микробной клетки.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, в т.ч. штаммов, устойчивых к стрептомицину, ПАСК , изониазиду и другим противотуберкулезным средствам, кроме виомицина и капреомицина. Действует на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, индолпозитивные и индолнегативные штаммы Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Yersinia spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorhoeae, Neisseria meningitidis, Serratia marcescens, Staphylococcus spp., кроме метициллинорезистентных штаммов), включая микроорганизмы, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу и кислотоустойчивые бактерии. Менее активен в отношении Pseudomonas spp. Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., анаэробы, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие. Бактерии достаточно быстро приобретают устойчивость к канамицину; для лечения туберкулеза используется при устойчивости возбудителя к другим противотуберкулезным средствам I и II ряда (за исключением виомицина).

При приеме внутрь канамицина моносульфат плохо всасывается из ЖКТ (около 1%) и в неизмененном виде почти полностью выделяется с фекалиями, всосавшаяся часть быстро выводится почками. Через изъязвленную или поврежденную слизистую оболочку кишечника и при наличии воспаления всасывается в больших количествах.

При применении в виде аэрозольных ингаляций канамицина сульфат плохо всасывается в кровь, при этом создаются высокие концентрации в легких и верхних дыхательных путях. При в/м введении канамицина сульфат быстро и полностью всасывается и определяется в терапевтической концентрации в крови в течение 8 ч после введения. При в/в капельном введении канамицина сульфата терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 12 ч. После в/м или в/в введения в дозе 7,5 мг/кг C max составляет 22 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (менее 10%). Объем распределения 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Проникает в жидкость абсцессов, содержимое каверн, перикардиальную, плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкости. Высокие концентрации отмечаются в печени, легких и в почках (может накапливаться в корковом слое). Более низкие концентрации отмечаются в желчи, водянистой влаге, бронхиальном секрете и мокроте, в мышечной, костной и жировой тканях. В терапевтических концентрациях у взрослых канамицин не проходит через ГЭБ , у детей его концентрация в ликворе составляет 10-20% от уровня в плазме крови. При воспалении мозговых оболочек концентрация в ликворе составляет у взрослых 30-60%, у детей — более 50% от таковой в плазме крови. Может вызывать блокаду нервно-мышечной передачи (курареподобное действие). Метаболизму не подвергается. Т 1/2 у взрослых составляет 2-4 ч, у новорожденных — 5-8 ч. Экскретируется путем клубочковой фильтрации, не подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Выводится почками за 24–48 ч, при ненарушенной их функции не кумулирует. При почечной недостаточности в зависимости от степени нарушения функции почек Т 1/2 может увеличиваться до 70-100 ч, у больных муковисцидозом — укорачиваться до 1-2 ч. Концентрация в моче может превышать концентрацию в плазме крови в 10-20 раз, причем активность канамицина при щелочной реакции мочи значительно выше, чем при кислой. В небольших количествах выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4-6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48-72 ч выводится примерно 25% дозы).

Имеются данные об эффективности канамицина при лечении холангиогепатита, некротического энтероколита новорожденных, острого простатита, аппендикулярного абсцесса.

Применение вещества Канамицин

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями. Парентеральное введение: туберкулез в сочетании с другими противотуберкулезными средствами, инфекции желчевыводящих путей, костей и суставов, органов дыхания (в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги), мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит), тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит), послеоперационные инфекции.

Внутрь: деконтаминация кишечника перед плановыми колоректальными операциями (в комбинации с эритромицином, метронидазолом); инфекции ЖКТ , вызванные чувствительными к канамицину микроорганизмами (дизентерия, дизентерийное бактерионосительство, бактериальный колит, энтероколит); печеночная энцефалопатия и печеночная кома (в качестве вспомогательного ЛС).

Пленки глазные: конъюнктивит, блефарит, кератит, язвы роговицы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам; неврит VIII пары черепно-мозговых нервов, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией. Канамицина моносульфат: непроходимость кишечника.

Ограничения к применению

Ботулизм, миастения и паркинсонизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), нарушение функции печени и почек, дети первого месяца жизни и недоношенные. Канамицина моносульфат: язвенные поражения кишечника.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности применять только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Проходит через плацентарный барьер, определяется в сыворотке крови плода в концентрациях, составляющих 16-50% от концентраций в сыворотке крови матери, определяется также в амниотической жидкости. В экспериментах на крысах и кроликах тератогенного эффекта не обнаружено. В опытах на крысах и морских свинках было показано, что при дозах 200 мг/кг/сут канамицин приводил к нарушению слуха у плодов. Оказывает ототоксическое действие на плод.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. В грудном молоке концентрация составляет 18 мкг/мл. Может оказывать влияние на микрофлору кишечника ребенка, однако вследствие низкой абсорбции из ЖКТ других осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Побочные действия вещества Канамицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: парестезия, судороги, мышечные подергивания, эпилептические припадки, головная боль, нейромышечная блокада (мышечная слабость, затруднение дыхания), сонливость, поражение VIII пары черепно-мозговых нервов (шум в ушах, ощущение «заложенности» ушей, снижение слуха, вплоть до полной глухоты, неустойчивость походки, нескоординированность движений, головокружение).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, дисбактериоз, диарея, синдром мальабсорбции (при длительном приеме внутрь), нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия, протеинурия, олигурия).

Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, кожная сыпь, анафилактические реакции, астматические эпизоды.

При использовании глазных пленок: ощущение инородного тела в глазу (в течение 3-5 мин), слезотечение, отек и гиперемия век.

Взаимодействие

Недопустимо смешивать канамицин в одном шприце или одной инфузионной системе с бета-лактамными антибиотиками (пенициллины, цефалоспорины), а также с гепарином вследствие физико-химической несовместимости. Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС , нарушающие почечный кровоток, могут замедлять выведение канамицина из организма. При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, стрептомицин, гентамицин, мономицин, тобрамицин, нетилмицин, амикацин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются. Канамицин можно применять не ранее чем через 10-12 дней после окончания лечения этими антибиотиками. Не следует применять одновременно с виомицином, полимиксином B, метоксифлураном, амфотерицином B, ванкомицином, капреомицином и другими ото- и нефротоксичными средствами, а также с фуросемидом, этакриновой кислотой и другими диуретиками. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, в т.ч. метоксифлураном, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом, полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада. Снижает эффективность антимиастенических препаратов (во время и после лечения канамицином требуется корректировка доз антимиастенических средств).

Передозировка

Симптомы: нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).

Лечение: кальция хлорид в/в , антихолинэстеразные средства (неостигмин п/к), атропин, симптоматическая терапия, при необходимости — ИВЛ . Гемодиализ, перитонеальный диализ при нарушении функции почек. Новорожденным проводят обменное переливание крови.

Пути введения

В/м, в/в капельно, в полости, ингаляционно, местно.

Меры предосторожности вещества Канамицин

В связи с высокой токсичностью и быстрым развитием резистентности микроорганизмов применение при других инфекциях (кроме туберкулеза) должно быть строго ограничено. Новорожденным и недоношенным детям канамицин назначают только по жизненным показаниям, поскольку функции почек у них недостаточно развиты, что может приводить к увеличению T 1/2 и проявлению токсического действия. Лечение следует проводить под тщательным врачебным наблюдением. При наличии факторов риска развития токсических эффектов следует регулярно определять пиковые (C max ) и остаточные (C min ) концентрации канамицина в сыворотке крови (проводить фармакокинетический мониторинг). До начала и в процессе лечения следует еженедельно контролировать функции слухового нерва (аудиометрия) и почек (в т.ч. уровень креатинина и мочевины в крови). При первых признаках ото- или нефротоксического действия канамицин отменяют.

Активность выражают в единицах действия (ЕД ) ; 1 ЕД соответствует активности 1 мкг канамицина А (основания).

С учетом плохого распределения аминогликозидов в жировой ткани, у пациентов, масса тела которых превышает идеальную более чем на 25%, суточную дозу, рассчитанную на фактическую массу тела, следует уменьшить на 25%. У истощенных больных дозу увеличивают на 25%.

Инструкция

Канамицин (на латинском Kanamycin)- антибиотик группы аминогликозидов.

Канамицин — антибиотик группы аминогликозидов.

Состав и действие

В состав препарата входит одноименное действующее вещество. По химическому строению оно относится к аминогликозидным препаратам первого поколения. Используется в лечении поражений мочеполовой системы и в качестве противотуберкулезного средства второго ряда.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного ведения. Один флакон имеет объем 10 мл. В продаже имеются упаковки с разным количеством флаконов.

Один флакон содержит 500 или 1000 мг действующего вещества в форме канамицина сульфата.

В продаже имеются также глазные капли.

Фармакологические свойства препарата Канамицин

Фармакодинамика

Действие антибиотика основывается на проникновение через клеточные стенки микроорганизмов. Внутри бактериальной клетки активное вещество связывается с пептидами, входящими в состав органелл — рибосом.

После присоединения нарушает синтез бактериальных белков, мешая нормальному взаимодействию участков РНК и рибосом. Информация с участков нуклеиновых кислот не считывается, из-за чего происходит полная инактивация синтетической функции органелл. Недостаток пептидов приводит к нарушению структурной и функциональной целостности оболочек бактериальной клетки.

Активное вещество влияет на жизнедеятельность следующих микроорганизмов: микобактерий туберкулеза, эшерихий, протеев, сальмонел, шигелл, энтеробактеров, иерсиний, клебсиелл, нейссерий, стафилококков.

Препарат активен в отношении микроорганизмов, устойчивых к тетрациклинам, эритромицинам, хлорамфениколам. Более слабо воздействует на псевдомонад. Не активен в отношении вирусов, грибов, простейших.

Длительное применение средства приводит к быстрой адаптации микроорганизмов. При лечении туберкулезной инфекции препарат используется в случае неэффективности одного из базисных антибиотиков.

Фармакокинетика

Пероральный прием канамицина сульфата малоэффективен, потому что слизистая оболочка желудочно-кишечного тракта может впитать примерно 1% средства. Большая часть препарата выделяется с фекалиями, практически не подвергаясь метаболическим превращениям. Активное всасывание через слизистые происходит только при условии их повреждения.

Аэрозольная форма активного вещества также плохо всасывается. При вдыхании антибиотика создается высокая концентрация его в легочной ткани.

Внутримышечное введение средства обеспечивает быстрое и полное всасывание. Эффективная концентрация в кровотоке сохраняется на протяжении 8 часов.

Внутривенное введение препарата позволяет поддерживать стабильную терапевтическую концентрацию вещества в плазме до 12 часов.

Попадая в кровоток, с транспортными пептидами связывается до 10% активного вещества. Средство быстро распределяется по тканям и органам, попадает в абсцессы, каверны, жидкости других полостей организма.

Наблюдается накопление некоторого количества действующего вещества в почках при недостаточности их функции. Высокие концентрации его наблюдаются в печени и легочной ткани.

Данное средство не проникает через гематоэнцефалический барьер. Исключение составляют случаи воспаления мозговых оболочек, при которых концентрация препарата в ликворе может достигать 60% от аналогичного показателя в кровотоке.

Действующее вещество активно в первоначальной форме. Не метаболизируется ферментами печени.

Период полураспада у здоровых людей составляет до 4 часов. У доношенных новорожденных — до 8 часов.

Выведение происходит через почки. При нормальной их функции средство выводится из организма от 24 до 48 часов. Явлений кумуляции не наблюдается. В условиях нарушений работы почек период выведения может продлеваться до 100 часов.

Выведение средства возможно и при помощи гемодиализа, менее эффективным является перитонеальный диализ.

Показания к применению

Данный препарат назначается в следующих случаях:

• инфекционные поражения верхних и нижних дыхательных путей;емодиализа, менее эффективным является перитонеальный диализ.
• перитонит;
• сепсис;
• менингит;
• мочеполовые инфекции;
• туберкулез различных органов в случае устойчивости возбудителей к лекарствам 1-го и 2-го ряда;
• присоединение инфекции к ожогам;
• гнойные поражения кожи и придатков, вызванные грамотрицательной микрофлорой;
• обеззараживание кишечника перед проведением некоторых операций;
• печеночная энцефалопатия.

При цистите

Может применяться для лечения цистита в качестве препарата первой линии. Подбор дозировок осуществляется индивидуально.

Пиелонефрите

Препарат эффективен при терапии пиелонефрита. Может назначаться как до, так и после антибиотикограммы.

Недержание мочи

Не является основным средством при недержании мочи, но может использоваться в комплексе с другими лекарствами.

Мочекаменная болезнь

Препарат используется при мочекаменной болезни в случае присоединения инфекции. Не влияет на растворение камней.

Применение Канамицина при инфекции мочевыводящих путей и почек

В урологии средство используется наряду с другими антибиотиками. Перед его назначением желательно сделать антибиотикограмму для определения чувствительности возбудителей.

Особую осторожность следует соблюдать при лечении больных, у которых вследствие инфекционного поражения почек возникла недостаточность их функции. Нарушение выведения препарата может привести к повышению его токсичности и накоплению в организме. При почечной дисфункции рекомендуется проводить постоянный мониторинг состояния пациента.

Суточная дозировка препарата при лечении инфекций мочевыводящих путей и почек зависит от возбудителя, характера течения процесса и состояния пациента. Стандартная доза для взрослых составляет 500 мг. Максимальная суточная доза равна 200 мг средства.

Дети получают по 50 мг активного вещества на 1 кг веса в сутки.

Продолжительность лечения препаратом может быть разной и колебаться в пределах от 5 до 20 дней.

Противопоказания при применении Канамицина

Применение данного средства противопоказано в следующих случаях:

• неврит 8-й пары черепно-мозговых нервов;
• индивидуальная гиперчувствительность к любому из компонентов, входящих в состав;
• хроническая почечная недостаточность в период декомпенсации.

С осторожностью препарат применяется при лечении больных миастенией, паркинсонизмом, ботулизмом.

Побочные действия

Во время курса терапии возможно появление следующих побочных эффектов:

1. Мочеполовая система: гематурия, учащенное мочеиспускание, цилиндрурия.
2. Нервная система: звон в ушах, нарушения работы вестибулярного аппарата, слабость, головокружение, головные боли, сонливость, парестезии, фасцикулярные подергивания мускулов, нарушение синаптической передачи импульсов.
3. Пищеварительная система: увеличение уровня активности печеночных ферментов, изменение характера стула, тошнота, рвота.
4. Кровь: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
5. Иммунная система: отек Квинке, высыпания, зуд, эритема.

Передозировка

При передозировке средством возникают усиленные побочные явления. При внутримышечном или внутривенном введении возможно появление блокады нервно-мышечной передачи.

Лечение передозировки заключается в немедленном прекращении применения средства и назначении симптоматической терапии. Блокада купируется введением атропина и прозерина. При угнетении дыхания может потребоваться проведение искусственной вентиляции легких.

Вывести вещество из кровотока можно при помощи диализа.

Особые указания

Во время курса терапии контроль состояния вестибулярного аппарата и слухового нерва должен проводиться минимум раз в неделю. При получении неудовлетворительных результатов во время аудиометрии следует отменить препарат или снизить дозировку.

Следует контролировать микрофлору организма, поскольку при неэффективности антибиотика возможно развитие суперинфекции.

Можно ли принимать при беременности и лактации

Противопоказано применение для лечения беременных женщин в связи с возможным нарушением развития плода. Разрешено применение при грудном вскармливании, поскольку активное вещество средства проникает в молоко в небольшом объеме. Оно также плохо всасывается через слизистую ЖКТ, поэтому безопасно для ребенка.