Как работает ацикловир таблетки. Ацикловир-акрихин таблетки - инструкция по применению

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ацикловир

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ацикловир

Ацикловир — белый кристаллический порошок, максимальная растворимость в воде (при 37 °C) 2,5 мг/мл, молекулярная масса 225,21. Ацикловира натриевая соль — максимальная растворимость в воде (при 25 °C) превышает 100 мг/мл, молекулярная масса 247,19; приготовленный раствор (50 мг/мл) имеет pH примерно 11.

Фармакология

Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК , вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

Ацикловир ингибирует in vitro и in vivo репликацию герпесвирусов человека, включая следующие (перечислены в порядке снижения противовирусной активности ацикловира в культуре клеток): вирус Herpes simplex 1 и 2 типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и ЦМВ .

При длительном лечении или повторном применении ацикловира у больных с выраженным иммунодефицитом развивается устойчивость вирусов Herpes simplex и Varicella zoster к ацикловиру. В большинстве клинических изолятов, полученных от ацикловир-резистентных больных, обнаруживается относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, либо нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь частично абсорбируется из ЖКТ , биодоступность — 20% (15-30%), не зависит от лекарственной формы, снижается с увеличением дозы; пища не оказывает значимого влияния на всасывание ацикловира. После приема внутрь по 200 мг ацикловира каждые 4 ч у взрослых средние равновесные значения C max — 0,7 мкг/мл и C min — 0,4 мкг/мл; T max — 1,5-2 ч.

После в/в капельного введения взрослым средние значения С max через 1 ч после инфузии в дозе 2,5; 5 и 10 мг/кг составляли 5,1; 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. С min через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 0,5; 0,7 и 2,3 мкг/мл. У детей старше 1 года значения С max и С min при введении в дозе 250 и 500 мг/м 2 были аналогичны таковым у взрослых при дозах 5 и 10 мг/кг соответственно. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес, которым ацикловир вводился в дозе 10 мг/кг в/в капельно в течение 1 ч каждые 8 ч С max составляла 13,8 мкг/мл), C min — 2,3 мкг/мл.

Связывание с белками низкое (9-33%). Проходит через ГЭБ , плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (при дозе 1 г/сут внутрь с молоком матери в организм ребенка поступает 0,3 мг/кг). Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, включая головной мозг, почки, печень, легкие, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинно-мозговую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени, под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

Основной путь элиминации — через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При приеме внутрь в неизмененном виде выводится примерно 14%, при в/в введении - 45–79%. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче - 9-карбоксиметоксиметилгуанин. На долю основного метаболита приходится до 14% (при нормальной функции почек). Менее 2% выводится с фекалиями, следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

T 1/2 при приеме внутрь у взрослых — 2,5-3,3 ч. T 1/2 при в/в введении: у взрослых — 2,9 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч, у детей в возрасте до 3 мес — 3,8 ч (при введении в/в капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки). У пациентов с хронической почечной недостаточностью T 1/2 — 19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14-18 ч. При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме снижается на 60%, при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.

При нанесении на пораженную кожу (например при опоясывающем герпесе) всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрации в сыворотке крови составляют до 0,28 мкг/мл, при нарушении функции почек — до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (примерно 9% суточной дозы).

Глазная мазь легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

У крыс и мышей, получавших в течение жизни ацикловир в дозах до 450 мг/кг/сут через желудочный зонд (при этом значения C max были выше наблюдаемых у человека в 3-6 раз у мышей и в 1-2 раза у крыс), канцерогенного действия не обнаружено.

Ацикловир проявлял мутагенное действие в некоторых тестах: из 16 in vivo и in vitro тестов на генную токсичность ацикловира результаты 5 тестов были позитивными.

Ацикловир не оказывал влияния на фертильность и репродукцию у мышей при введении внутрь в дозах 450 мг/кг/сут и у крыс при п/к введении в дозе 50 мг/кг/сут, при этом плазменные уровни были в 9-18 раз выше (у мышей) или в 8-15 раз выше (у крыс), чем у человека. При высшей дозе (50 мг/кг/сут п/к) у крыс и кроликов (плазменные уровни составляли 11-22 или 16-31 таковых у человека) установлено снижение эффективности имплантации.

Тератогенность. Ацикловир не оказывал тератогенного действия при введении в период органогенеза мышам (450 мг/кг/сут, внутрь), кроликам (50 мг/кг/сут, п/к и в/в), а также в стандартном тесте у крыс (50 мг/кг/сут, п/к).

Исследований канцерогенности ацикловира при наружном применении не проводили.

У человека нарушений сперматогенеза, подвижности или морфологии сперматозоидов не зарегистрировано. Однако высокие дозы ацикловира — 80 или 320 мг/кг/сут интраперитонеально у крыс, а также 100 или 200 мг/кг/сут в/в у собак — вызывали атрофию семенников и асперматогенез. Тестикулярных нарушений не наблюдалось при в/в введении ацикловира собакам в дозах 50 мг/кг/сут в течение 1 мес или 60 мг/кг/сут внутрь в течение 1 года.

Применение вещества Ацикловир

Для системного применения: первичные и рецидивирующие инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типа 1 и 2), включая генитальный герпес, герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика); опоясывающий лишай, ветряная оспа.

Для наружного применения: простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение).

Для местного применения в офтальмологии: герпетический кератит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

Ограничения к применению

При в/в введении: дегидратация, почечная недостаточность (риск нефротоксического действия), неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных ЛС , в т.ч. в анамнезе.

При приеме внутрь: дегидратация, почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Ацикловир проходит через плаценту. Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности, не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности ацикловира при беременности сделать нельзя.

Кормление грудью. Ацикловир проникает в грудное молоко. После приема ацикловира внутрь, он определялся в грудном молоке в концентрациях, соотношение которых с концентрациями в плазме крови составляло 0,6-1,4. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует назначать ацикловир кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

Побочные действия вещества Ацикловир

При системном применении:

Со стороны органов ЖКТ : при в/в введении — анорексия, тошнота и/или рвота; при приеме внутрь — тошнота и/или рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны нервной системы: при в/в введении — головокружение, признаки энцефалопатии (спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор, кома), делирий, угнетенное состояние или психоз (неврологические нарушения обычно наблюдаются у пациентов с предрасполагающими состояниями); при приеме внутрь — недомогание, головная боль, головокружение, ажитация, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: при в/в введении — анемия, нейтропения/нейтрофилия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, лейкоцитоз, гематурия, ДВС-синдром, гемолиз, снижение АД .

Со стороны мочеполовой системы: при в/в введении — транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови и уровня креатинина в сыворотке крови (связано с величиной C max в плазме и состоянием водного баланса пациента), острая почечная недостаточность (чаще при быстрой в/в инъекции).

Прочие: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная эритема и др.), нарушение зрения, лихорадка, лейкопения, лимфаденопатия, периферические отеки, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина; при в/в введении — реакции в месте в/в введения: флебит или локальное воспаление (боль, отечность или покраснение), некроз (при попадании препарата под кожу); при приеме внутрь — миалгия, парестезия, алопеция.

При наружном применении: болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит.

При применении глазной мази: жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, точечная поверхностная кератопатия.

Взаимодействие

Другие нефротоксичные ЛС повышают риск нефротоксического действия. При одновременном применении с пробенецидом (блокирует канальцевую секрецию) увеличиваются T 1/2 и AUC ацикловира, снижается почечный клиренс и замедляется выведение, возможно усиление токсического действия.

Передозировка

Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций, достаточная гидратация, гемодиализ (особенно при острой почечной недостаточности и анурии).

Нет данных о передозировке при местном применении.

Пути введения

В/в (капельно), внутрь, местно.

Меры предосторожности вещества Ацикловир

Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с неврологическими расстройствами, нарушениями функции печени, нарушениями электролитного баланса, выраженной гипоксией, а также с нарушением функции почек (и при назначении внутрь). Для снижения риска поражения почек при в/в введении препарат следует вводить медленно, в течение 1 ч. При появлении симптомов нефропатии препарат отменяют.

Токсическое действие ацикловира на ЦНС более вероятно у больных с нарушенным иммунитетом, у пациентов пожилого возраста, при использовании высоких доз.

При терапии ацикловиром в клинической практике регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнеру.

Крем и мазь для наружного применения (5%) не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.

При лечении глазной мазью не следует носить контактные линзы.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Ацикловир – это популярный противовирусный препарат, обладающий избирательной активностью в отношении вирусов простого герпеса (Herpes simplex) 1 и 2го типов, вирусов Varicella zoster и Эпштейна-Барр, а также цитомегаловируса. Противовирусная активность ацикловира достигается путем подавления размножения вирусных частиц.

Чаще всего применяется для терапии герпеса и отличается высокой эффективностью при применении до пузырьковой стадии высыпаний. При более позднем использовании ускоряет заживление и разрешение элементов. В инструкции по применению ацикловира указано, что препарат обладает иммуностимулирующим эффектом.

Фармакологическая группа : Препараты противовирусные

Состав, физико-химические свойства, стоимость

Ацикловир выпускается в четырех лекарственных формах: лиофилизат, крем, мазь, таблетки.

	Лиофилизат	Крем 5 %	Мазь 3%	Таблетки Ацикловир
Основное вещество	Ацикловир 250 мг либо 500, 1000 мг в 1 флаконе	Ацикловир 50 мг в 1 гр крема	Ацикловир 30 мг в 1 гр мази	Ацикловир 200 мг или 400 мг
Вспомога- тельные вещества	Гидроксид натрия	Масло медицинское вазелиновое, вазелин, спирт цетостеариловый, пропиленгликоль, полоксамер 407, вода очищенная, диметикон	Эмульгатор, липокомп «С», полиэтиленоксид 400, нипазол, нипагин, вода очищенная	Молочный сахар, картофельный крахмал, аэросил, поливинилпирролидон среднемолекулярный, кальций стеариновокислый
Физико-химические свойства	Порошок белого либо бело-кремового цвета	Крем практически белого цвета	Мазь бело-желтого цвета	Таблетки плоские, белого цвета
Упаковка	Флаконы стеклянные, упакованные в пачки картонные		Туба алюминиевая объемом 5 гр, в пачке картонной	По 10 таблеток в ячейковой упаковке контурной, в пачках картонных
Цена	130-410 руб.	40-70 руб.	20-30 руб.	30-150 руб.

Фармакологическое действие

Противовирусная активность ацикловира объясняется его способностью угнетать синтезирование ДНК вируса, т.е. обусловлена подавлением репликации вирусных частиц, чувствительных к препарату. Генетический аппарат – нуклеиновые кислоты ДНК и РНК, являются сложными соединениями с включенными в них азотистыми основаниями. Каждому индивидууму присуща своя последовательность азотистых оснований.

Азотистые основания при соединении с углеводами (дезоксирибозой и рибозой) образуют нуклеозиды. Один из них, именуемый тимидин, активируется в дезокситимидин под действием фермента тимидинкиназы. Дезокситимидин включается в цепь реплицированной ДНК. Ацикловир, являясь синтетическим веществом, сходен по строению с тимидином. Вследствие этого он вступает во взаимодействие с ферментом тимидинкиназой, превращаясь в моно-, ди- и трифосфат. Именно ацикловира трифосфат способен встроиться в цепочку реплицируемой ДНК и вызвать ее повреждение. Параллельно происходит угнетение вирусной ДНК-полимеразы, нарушается синтез вирусной ДНК и вирусная частица не размножается.

Клинически действие ацикловира проявляется остановкой распространения кожной герпетической сыпи и заживлением имеющихся пузырьков, уменьшением боли и зуда, устранению явлений общей интоксикации, если таковые имеются. Лечение ацикловиром позволяет предотвратить осложнения герпетической инфекции на внутренние органы.

Ацикловир, помимо противовирусного действия, укрепляет иммунитет. Свои качества препарат проявляет как местно, так и во всем организме при внутреннем приеме или в/в введении, не повреждая при этом клетки человека, т.е. целенаправленно воздействует только на генетический материал вирусов.

Фармакокинетика

Лиофилизат и таблетки

При внутреннем приеме биодоступность препарата составляет около 15-30%. Активно распределяется в жидкостях и тканях организма человека. Связывается с плазменными белками на 9-33 %. Метаболизм ацикловира осуществляется в печени. Период полувыведения при пероральном приеме – около 3 часов, при в/в применении – около 2,5 часов. Выводится с мочой и в малом количестве через кишечник с калом.

Мазь и крем

Препарат быстро проникает через эпителий роговицы, создавая необходимую терапевтическую концентрацию ацикловира во внутриглазной жидкости, и быстро всасывается в пораженную кожу при наружном применении. При данных способах применения создаваемая концентрация препарата в крови не изучена. Незначительная часть ацикловира обнаруживается в моче.

Показания к применению

Крем — инфекции кожи, спровоцированные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex (лишай, герпес кожи, ветряная оспа).
Мазь — герпетический кератит и прочие поражения глаз, вызванные Herpes simplex 1 либо 2 т.

Таблетки :

• Вирусные инфекции слизистых и кожи (вирусы Herpes simplex 1 и 2 т.), первичные и вторичные, включая герпес генитальный;
• Профилактика обострений рецидивирующих вирусных инфекций (Herpes simplex 1 и 2 т.) при нормальном состоянии иммунитета и у людей и иммунодефицитом;
• В качестве препарата комплексного лечения у групп пациентов с выраженным иммунодефицитом и людей после трансплантации костного мозга;
• Терапия острых и рецидивирующих заболеваний, вызываемых вирусом Varicella zoster и Herpes zoster).

Лиофилизат :

• Вирусные инфекции, этиологическим фактором которых являются вирусы Herpes simplex 1 и 2 т. и Varicella zoster;
• Профилактика заболеваний, вызываемых указанными вирусами;
• Выраженный иммунодефицит (как препарат комплексного лечения);
• Лечение пациентов после трансплантации костного мозга (профилактика цитомегаловирусной инфекции).

Противопоказания

• Период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам ацикловира или валацикловиру;
• Детский возраст до 3 лет (таблетки).

С осторожностью назначаются таблетки и лиофилизат:

• при беременности;
• для лечения лиц пожилого возраста;
• при дисфункции почек;
• при наличии в анамнезе различных неврологических реакций в ответ на прием цитотоксических препаратов.

Дозировка

Таблетки

Принимают во время либо сразу после еды, запивая водой.

Особые указания

• При пероральном и внутривенном применении препарата у пожилых пациентов необходимо организовать достаточное потребление жидкости;
• При терапии пациентов с конечной стадией почечной недостаточности дозу снижают до 200-800 мг ацикловира дважды в сутки (в зависимости от патологии);
• Применение ацикловира у беременных возможно при превышении реальной пользы для матери над возможными рисками для плода.
• Следует избегать попадания наружных форм ацикловира на слизистые оболочки;
• При лечении глаз нельзя пользоваться линзами в течение всего периода лечения.

Побочное действие

• Аллергические реакции местные : в крайне редких случаях развиваются реакции гиперчувствительности (крапивница, отек Квинке). Чаще возникает зуд, покраснение, шелушение.
• Со стороны глаз при применении : редко — кератопатия поверхностная точечная, конъюнктивит, блефарит. Чаще наблюдается незначительное жжение.
• При пероральном приеме : тошнота, диарея, болезненность в животе, рвота, повышенная утомляемость, кожная сыпь, головные боли, головокружение, галлюцинации, бессонница или сонливость, лихорадка. Редко наблюдается выпадение волос и изменения в картине крови.
• При в/в введении : кристаллурия, острая почечная недостаточность, энцефалопатия, воспаление вен в месте введения, рвота и тошнота.

Передозировка

Возможна при парентеральном и внутреннем приеме лекарственных форм и случайном проглатывании крема и мази. Симптомы: неврологические нарушения, головная боль, одышка, рвота, диарея, тошнота, дисфункция почек, судороги, кома. Лечение стационарное.

Ацикловир - одно из эффективных и недорогих противовирусных средств для лечения вирусов разных типов у детей.

Как принимать Ацикловир в таблетках 200 мг детям при герпесе и ветрянке, какая дозировка для детей разного возраста указана в инструкции по применению и что говорят отзывы родителей о препарате? Давайте разбираться!

Состав

Активнодействующий компонент препарата - ацикловир. Это синтетический аналог дезоксигуанидина - одного из структурных компонентов ДНК, относящегося к группе пуриновых нуклеозидов.

Помимо него, в состав входят вспомогательные компоненты:

• диоксид кремния (аэросил);
• крахмал;
• лактоза;
• кальций стеариновокислый;
• повидон (синтетический полимер).

Реализуется в форме таблеток, хорошо растворимых в воде.

Показания

Лекарство назначается при терапии инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster и Herpes simplex :

В профилактических целях препарат назначается для предупреждения первичного и повторного инфицирования вирусом Herpes simplex у пациентов с ослабленным иммунитетом, в т. ч. и ВИЧ-инфицированных.

Противопоказания

Не назначается пациентам с индивидуальной непереносимостью Ацикловира или любых вспомогательных компонентов средства.

Как действует препарат

Ацикловир относится к препаратам группы «молекулярных мишеней», т. е. тех, которые воздействуют непосредственно на геном вируса, не влияя на клетки хозяина.

Активнодействующий компонент проникает в зараженные вирусом клетки, вступая в реакцию с тимидинкиназой. Это вещество, которое производят инфицированные клетки и которого нет в здоровых.

При взаимодействии с тимидинкиназой образуется ацикловир трифосфат - вещество, способное активно ингибировать (поглощать) ДНК вируса.

Реакция синтеза этого вещества обрывает цепочку ДНК вируса, прекращая его дальнейший синтез. При этом на репликацию здоровых клеток он никак не влияет.

Дозировка

Согласно официальной инструкции по применению таблеток Ацикловир для детей, для лечения ветряной оспы и инфекций, вызванных Herpes simplex, препарат назначают в кол-ве 200 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки.

Детям от 3 до 6 лет препарат назначают в максимальной суточной дозировке 400 мг в сутки, по половине таблетки 4 раза в день. Детям младше 3 лет средство не назначается.

При лечении ветрянки и герпетических инфекций у взрослых (в т. ч. генитального герпеса) препарат назначают в аналогичной дозировке.

Разовая доза препарата может быть увеличена при ослаблении иммунной системы или слабой всасываемости через слизистые ЖКТ.

Способ приема и особые указания

Лекарство применяют внутрь, запивая небольшим количеством кипяченой воды. Для удобства проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей.

С особой осторожностью Ацикловир назначают малышам с почечной недостаточностью. Необходим постоянный контроль концентрации активнодействующего вещества препарата в организме, т. к. он кристаллизуется в почечных канальцах, нарушая их функции.

Беременным и кормящим женщинам лекарственное средство назначают, если польза от его применения превышает риск осложнений для матери и плода.

Доказано, что активное вещество способно проникать через плацентарный барьер и концентрироваться в грудном молоке.

Взаимодействие с другими веществами

Одновременное применение данных таблеток с препаратами, содержащими пробенецид, замедляет выведение продуктов его распада из организма.

При параллельном приеме средств, оказывающих токсическое действие на почки, есть вероятность усиления этого эффекта.

При лечении герпетических инфекций у пациентов с ослабленной иммунной системой возможно возникновение устойчивости вирусной ДНК к Ацикловиру. В этом случае его заменяют другим лекарством.

Передозировка и побочные действия

Статистические исследования показали, что препарат относительно хорошо переносится как взрослыми, так и детьми.

Побочные действия возможны у пациентов с нарушенной почечной функцией:

В исключительных случаях возможны абдоминальные боли, судороги, кома.

Незначительная передозировка препарата не вызывает негативных эффектов.

При значительной передозировке средства возможна ажитация (сильное нервное перевозбуждение), судороги, кома.

В читайте всю правду о симптомах и современных методах лечения острого фарингита у детей.

Средние цены в РФ

Ацикловир - одно из самых бюджетных средств для лечения герпетических инфекций.

Цена упаковки на 20 таблеток (2 блистера по 10 шт.) составляет от 25 до 55 рублей в зависимости от производителя.

Условия хранения и отпуска, срок годности

Лекарство можно приобрести в любой аптечной сети без рецепта. Особых условий хранения препарат не требует, но при намокании теряет свои терапевтические функции.

Срок хранения составляет 36 месяцев с даты выпуска.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Код АТХ J05AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность ацикловира при приеме 200 мг внутрь составляет 15-30%. Пища значительного влияния на всасывание препарата не оказывает. При назначении ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки максимальная концентрация составляет 0.7 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 9-33%. Хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Проходит через гематоэнцефалический барьер; концентрация в

спинномозговой жидкости составляет 50% от таковой в крови. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения составляет 3.3 ч. Выводится, в основном, почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 14% – в неизмененном виде. Менее 2% препарата выводится с калом.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19.5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5.7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

Фармакодинамика

Ацикловир – противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием тимидинкиназы для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловира трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным накоплением препарата в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Показания к применению

Лечение герпетической инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес, в том числе у пациентов с нарушением иммунитета

Лечение инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес)

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster у пациентов с нормальным иммунным статусом и с иммунодефицитом

Способ применения и дозы

Ацикловир таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи

не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

Взрослые

Рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса с нормальным иммунным статусом

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

Многим пациентам подходит более удобная схема терапии по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Ацикловира по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение Ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течение заболевания.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом

Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 таблетки) 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 часа, за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 7 дней.

Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, так как в этом случае лечение более эффективно.

Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушением всасывания из кишечника предпочтительнее применять ацикловир внутривенно.

Лечение ветряной оспы у иммунокомпетентных пациентов следует начинать в течение 24 часов после появления сыпи.

Дети старше 6 лет

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

По 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки (каждые 4 часа), за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 5 дней.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом

По 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита – по 200 мг 5 раз в сутки.

Лечение ветряной оспы

800 мг, принимаемые 4 раза в сутки.

Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечение опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета

Данные отсутствуют.

Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 6 лет с выраженным иммунодефицитом (число клеток CD4+ < 200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) можно применять такие же дозы Ацикловира, как для лечения взрослых.

Пациенты пожилого возраста

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.

Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз Ацикловира внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы Ацикловира.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью прием Ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу Ацикловира рекомендуется снижать до 200 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы Ацикловира составляют:

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов;

Умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 10-25 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 3 раза в сутки каждые 8 часов.

Побочные действия

Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1 000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000). Данные побочные явления выражены, в основном, у пациентов с почечной недостаточностью.

Головная боль, головокружение

Тошнота, рвота, диарея, боли в животе

Зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация

Быстрая утомляемость, повышение температуры

Крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом препарата Ацикловир не доказана, чаще ассоциируется с множественными вариациями течения заболевания и большим количеством применяемых препаратов)

Ангионевротический отек

Обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов

Повышение концентрации мочевины и креатинина в крови

Анафилаксия

Очень редко

Анемия, лейкопения, тромбоцитопения

Гепатит, желтуха

Острая почечная недостаточность, почечные боли (боль в почках может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией)

Тревога, смятение, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, конвульсии, сонливость, энцефалопатия, кома (данные симптомы являются обратимыми и обычно наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью или другими предрасполагающими факторами)

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к ацикловиру, к валацикловиру, вспомогательным веществам препарата

Детский возраст до 6 лет

Ацикловир следует применять с осторожностью при дегидратации и почечной недостаточности.

Лекарственные взаимодействия

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Отмечалось увеличение в плазме крови площади под фармакокинетической кривой (AUC) для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз Ацикловира.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира, замедляя тем самым его выведение. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида, период полувыведения ацикловира и площадь под кривой “концентрация в плазме - время” увеличивались на 18 и 40% соответственно. Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Циметидин, будучи ингибитором микросомального окисления, увеличивает показатель AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме - время”) ацикловира, снижает его почечный клиренс и повышает плазменную концентрацию. При одновременном применении ацикловира с нефротоксичными препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек). Ацикловир может угнетать метаболизм теофиллина.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

Семейный врач, диетолог. Заведующая филиалом в медицинской сети “Здоровое поколение”.

Согласно официальной инструкции по применению к таблеткам Ацикловир, препарат используется для терапии герпетических вирусов у взрослых и детей. Для эффективности и безопасности лечения, важно соблюдать дозировку и возрастные ограничения. Игнорирование противопоказаний может привести к ухудшению самочувствия.

Препарат выпускают в нескольких вариантах, отличающихся содержанием действующего вещества:

• 200 мг;
• 400 мг;
• 800 мг.

Чаще всего в аптеке можно встретить упаковки по 20 таблеток в блистерах.

Кроме того, препарат выпускается в виде 3% мази Ацикловир (3,5 и 10 г), в ее состав входит вазелин. Также есть крем для обработки кожи и слизистых оболочек с 5% концентрацией действующего вещества, продается в тюбиках по 5, 10 и 20 г.

Основу препарата составляет ацикловир, который подавляет прогрессирование инфекции. Кроме того в рецептуру включены:

• вода очищенная;
• стеарат магния;
• повидон;
• карбоксиметилкрахмал натрия;
• микрокристаллическая целлюлоза.

Вспомогательные компоненты помогают придать лекарству необходимую форму и сохранить свойства.

• аллергия на ингредиенты состава;
• вынашивание ребенка, естественное кормление грудью (исключения составляют случаи, в которых польза таблеток превышает возможный риск);
• возраст до 3 лет;
• отсутствие ферментов для усвоения лактозы;
• глюкозно-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью употреблять медикамент должны люди с почечной недостаточностью. Не рекомендуется пить препарат при наличии рвоты или диареи.

Ацикловир – средство от вирусов, однако принимать эти таблетки от простуды и ОРВИ нельзя – они не действуют на возбудителя этих заболеваний.

Согласно официальной инструкции, препарат используют только при определенных формах герпетического вируса.

Препарат принимают во время или после еды, запивая достаточным количеством воды.

Время от времени требуются перерывы при длительном применении – с целью отслеживания прогресса лечения.

Для профилактики герпетических инфекций пациентам с иммунодифицитом показано по 200 мг 4 раза в день с равными интервалами. В случае выраженного иммунодифицита и нарушениях всасывания препарата из кишечника, дозировку увеличивают до 400 мг 5 раз в сутки. Принимают средство на протяжение всего периода существования риска инфицирования.

Детский Ацикловир не выпускается, но возможно применение стандартного медикамента детям старше 3-х лет.

Лечение нужно начинать с первых дней появления симптомов заболеваний.

Лекарство принимают внутрь, запивая водой. Если ребенку трудно проглотить таблетку, разделите ее на несколько частей.

Терапию продолжают в течение 5 дней. Прекратите прием лекарства при появлении побочных реакций в виде:

• сыпи;
• болезненных ощущений в кишечнике;
• слабости;
• лихорадочного состояния.

В качестве таблеток от простуды и ОРВИ у детей лекарство не применяют, так как препарат обладает узким спектром действия. Подавляет активность герпевирусов.

Капсулы в дозировке 200 мг можно пить не больше 5 раз в сутки (1000 мг на 1 день). Курс лечения – от 5 до 10 суток в зависимости от диагностированного типа патологии.

При несоблюдении инструкции и превышении дозировки развиваются побочные эффекты:

• рвота, боль в желудке и тошнота;
• нарушения со стороны иммунитета;
• головная боль, головокружения, тремор, судороги;
• в тяжелых случаях развивается острая почечная недостаточность;
• одышка;
• сыпь, зуд;
• недомогание, лихорадка, слабость;
• в редких случаях возможно развитие анемии и тромбоцитопении.

Таблетки Ацикловир 200 мг - инструкция по применению взрослым

Медикамент применяют во время еды, либо после нее. Важное правило – употребление 1 стакана жидкости вместе с таблеткой.

Чем раньше начато лечение, тем лучше его результат, и препарат начинает действовать быстрее.

Таблетки Ацикловир 200 мг - инструкция по применению детям

Детям медикамент назначают в уменьшенных дозах, но для ветрянки действует исключение.

Общий курс терапии – 5 дней, но возможно изменение по показаниям врача. От оспы не существует профилактических мер в виде употребления таблеток.

Цена таблеток Ацикловир 200 мг

Средняя стоимость Ацикловира 200 мг составляет от 20 до 50 рублей.

Препарат 400 мг принимают по 0,5 шт. в среднем 4 раза в сутки (максимум – 5) при простом герпесе и по 2 шт. до 5 раз в день при ветрянке. Курс лечения – до 10 суток.

Показания к применению:

• лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, спровоцированных вирусом простого герпеса;
• профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациетов с нормальным иммунным статусом и у больных с иммуннодефицитом;
• лечение опоясывающего лишая и ветряной оспы;
• лечение пациентов с тяжелым иммунодефицитом (ВИЧ, трансплантация костного мозга).

Таблетки Ацикловир 400 мг - инструкция по применению взрослым

Противовирусные таблетки используются строго по инструкции. Превышение дозировки запрещено.

Курс терапии – 5-7 суток.

Цена таблеток Ацикловир 400 мг

Стоимость таблеток Ацикловир Форте 400 мг (OZON фармацевтика) начинается от 130 рублей. Средства других производителей стоят на 50-100 рублей дороже.

Медикамент назначают взрослым пациентам для терапии ветрянки и опоясывающего герпеса. Принимают по 1 шт. 5 раз за сутки в течение 7-10 дней.

Если у пациента при нарушении функции почек Cl креатинина равен 25 мл/мин и меньше, то назначают дозировку по 800 мг трижды в день.

Медикамент используют для терапии простого вируса герпеса, а также для профилактики.

При ветряной оспе средство назначают в повышенных дозировках:

• взрослым – 0,8 г до 5 раз в день (4 шт. по 200 мг или 2 по 400 мг, реже удается купить препарат в дозировке 800 мг на 1 капсулу);
• детям от 6 лет 0,8 г 4 раза;
• детям от 3 до 6 лет – 400 мг до 4 раз.

Принимают медикамент в течение 7 дней. Эффективность лечения максимальна, если пить продукт в первые же сутки после появления симптомов.

Для терапии ветрянки у людей с иммунодефицитом часто назначают инъекции ацикловира:

• взрослым – 5 мг/1 кг веса 3 раза в сутки;
• детям инъекции не проводят.

Терапия с помощью внутривенных инъекций должна быть комплексной, включающей другие лекарства для поддержания иммунитета, длительность ее – 1 месяц.

Фирма Акрихин выпускает таблетки Ацикловир с концентрацией 200 и 400 мг. Принимают в зависимости от тяжести заболевания и возраста.

Сроки приема – от 5 до 10 суток. При назначении таблеток детям дозировку подбирают, исходя из формулы: 20 мг на 1 кг веса ребенка.

В составе присутствует компонент индигокармин, отвечающий за придание синего оттенка капсулам. Средняя стоимость препарата – 50 рублей 200 мг и 250 рублей – 400 мг. Производят этот препарат в России.

Препарат выпускают в концентрации 400 мг, но использовать его можно в половинной дозе (0,5 таблетки).

Детям с заболеваниями иммунной системы дают ту же порцию при терапии герпеса, что и взрослым. При ветрянке назначают по 20 мг/1 кг веса 4 раза в день.

Средняя стоимость лекарства находится в пределах 170-200 рублей. Производят продукт Форте в России.

Схема лечения Ацикловиром АКРИ 400 мг подбирается доктором, но классическая дозировка установлена инструкцией.

Детям назначают по 20 мг на 1 кг веса 4 раза в сутки. Изменение дозировки возможно по индивидуальным показаниям.

Стоимость его находится в пределах 50 рублей за таблетки 200 мг и 200 рублей – за 400 мг концентрацию.

Медикамент выпускают в дозировке 200 мг, он предназначен для терапии разных форм герпеса и ветрянки.

Дети от 3 лет могут пить лекарство в той же дозировке. Для лечения ветрянки прописывают и взрослым, и детям по 800 мг средства 4 раза (детям до 6 лет – вдвое меньшую дозу).

Самый дешевый представитель – его цена находится в пределах 25-30 рублей. В составе среди вспомогательных веществ выделяют:

• картофельный крахмал;
• магния стеарат;
• тальк.

Лекарство используют для терапии и профилактики заболеваний, обусловленных вирусом герпеса. Таблетки фирмы Сандоз с дозировкой 200 мг идеально подходят для лечения любого из этих вирусов, так как адаптируются к приему.

Срок терапии – в среднем 5 суток. В некоторых случаях врач подбирает индивидуальную схему терапии детям, исходя из формулы: 20 мг препарата на 1 кг веса ребенка.

Импортное средство, выпускают которое в Швейцарии, Германии и Словении, стоимость его выше российских аналогов – от 130 рублей. В отличие от других средств не содержит дополнительных добавок в значимых количествах.

Лекарство выпускают в 400 мг варианте и используют для терапии простого герпеса.

Дают препарат и детям старше 3 лет для лечения оспы, но 4 раза в день по 800 мг. Малышам от 3 до 6 назначают 400 мг четырежды в день.

Средство выпускают в Хорватии, стоимость — от 150 рублей.

Дозы для лечения инфекций герпеса.

Средство содержит 200 мг вещества. Таблетки от компании ОЗОН принимают по стандартной схеме в течение 10 суток.

Детям дают препарат по 2 таблетки 4 раза в день (ребенку от 6 лет дают 4 шт. 4 раза в сутки) при лечении ветрянки.

Средство производят в России. Его стоимость – от 35 рублей. В составе содержится не менее 150 мг лактозы, поэтому запрещено принимать их при непереносимости этого фермента.

Производится ТОО «СВС — Фармация» Республика Казахстан. Средство используют для лечения герпеса и ветрянки. Особенно эффективен медикамент при терапии ветрянки, симптомы которой были замечены в 1 или 2 день после появления.

Средний курс – 10 суток. При наличии иммунодефицита возможно увеличение дозировки. Детям до 6 лет препарат не назначают. Малышам старше 6 лет прописывают по 1 шт. 4 раза в день.

Обратите внимание! В состав входит лактоза, принимать при непереносимости фермента запрещено.

Стоит препарат от 160 тенге, производится в Казахстане и на территории РФ не встречается.

Аналоги используются, если есть противопоказания или действующий компонент не подходит по тем или иным параметрам. Кроме того, максимальная концентрация в крови и наступление терапевтического эффекта у аналогов достигается за более короткое время по сравнению с оригинальным препаратом.

Зовиракс

Используется для терапии герпеса 2 и 1 типа, содержит 200 мг ацикловира. Отличается повышенной усвояемостью и быстрым наступлением эффекта. Подходит для лечения и профилактики герпеса при иммунодефицитах, после трансплантации костного мозга.

Для лечения заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса принимают по 200 мг Зовиракса 5 раз в день с интервалом 4 часа. При выраженном иммунодефиците и при нарушении всасывания из кишечника дозировку увеличивают до 400 мг 5 раз в сутки. Длительность лечения составляет около 5 дней.

При ветрянке и опоясывающем лишае Зовиракс принимают пятикратно в дозировке 800 мг. Продолжительность приема — 7 дней.

Для профилактики герпетических поражений назначают пациентам с.