Изадрин применение. Изадрин - описание препаратов и таблеток - Isadrinum побочное действие таблеток

Фармакологическая группа Изадрина – катехоламины , бета-адреностимуляторы . Вещество получили в 1938 году в качестве производного . В химическом строении молекулы биметильный радикал аминогруппы адреналина заменили изопропильным . Только к 1948 году, когда были обнаружено разделение адренорецепторов на альфа и бета, выяснилось, что изопропилнорадреналин относится к группе бета-адреностимуляторов.

Средство синтезировали в виде белого кристаллического порошка, который хорошо растворяется воде. Водный раствор Изадрина обладает едва уловимым зеленоватым оттенком. Молекулярная масса соединения составляет 211,3 грамма на моль. Вещество выпускают в виде раствора и порошка для ингаляций или таблеток для приема внутрь.

Фармакологическое действие

Бронхорасширяющее .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данное соединение активизирует фермент аденилатциклазу и стимулирует процессы накопления в клетках цАМФ, который в свою очередь оказывает влияние на систему протеинкиназы . Таким образом, миозин больше не может вступать во взаимодействие с актином , гладкая мускулатура не сокращается, происходит расслабление бронхов.

При использовании терапевтических дозировок лекарство неселективно стимулирует бета-адренорецепторы. Это приводит к повышению ЧСС, увеличению сердечного выброса, усилению сокращений сердечной мышцы и уменьшению наполнения желудочков сердца. Артериальное давление снижается и повышается потребность мышцы в кислороде.

Также вещество обладает способностью уменьшать почечный кровоток, расширять сосуды брюшины, слизистой и кожи, расслабляет мускулатуру матки. Лекарство блокирует работу тучных клеток, они более не могут вырабатывать лейкотриены и гистамин , которые способствуют возникновению воспалительного процесса и бронхоспазма .

При сублингвальном применении вещество полностью всасывается в системный кровоток. Метаболизм протекает с участием фермента фенолсульфотрансферазы и КОМТ . Биологическая доступность, в отличие от ингаляций препарата сильно снижена. Период полувыведения средства составляет 120 минут.

Показания к применению

Изопреналина гидрохлорид назначают:

• для купирования приступов ;
• при пневмосклерозе ;
• в качестве профилактического средства при бронхиальной астме ;
• при с бронхообструктивным синдромом ;
• пациентам с AV-блокадой 2 и 3 степени ;
• для профилактики приступов Морганьи-Адамса-Стокса ;
• при кардиогенном шоке без изменения ОЦК .

Противопоказания

Лекарство противопоказано к применению:

• при ;
• пациентам со и ;
• при склерозе коронарных артерий ;
• больным системным ;
• при на действующее вещество.

Побочные действия

Применение Изадрина может сопровождаться: сердечной аритмией, , сухостью слизистых оболочек, тошнотой и рвотой, .

Изадрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Применяют лекарство в виде 0,5% или 1% водного раствора для ингаляций или порошка. Процедура осуществляется с помощью специального ингалятора. При впрыскивании лекарства высвобождается 0,1-0,2 мл средства. Ингаляцию можно повторять до 3 раз в сутки.

Купирование приступа бронхиальной астмы производят путем вдыхания одной дозы препарата. Спустя 5 минут процедуру можно повторить. Далее лекарство можно использовать только спустя 3-4 часа. Максимальная суточная дозировка составляет 12 доз.

Изопреналин, инструкция по применению таблеток

Одна таблетка Изадрина содержит 5 мг действующего вещества. Под язык кладут половину или целую таблетку и медленно рассасывают. В день можно принимать от 3 до 4 таблеток.

Продолжительность лечения определяется лечащим врачом. Чаще всего препарат используют при острой необходимости.

Передозировка

Передозировка лекарства усиливает побочные эффекты. При длительном использовании больших дозировок препарата снижается его эффективность.

Взаимодействие

Сочетанный прием Изадрина с повышает риск развития кардиотоксического действия.

Условия продажи

Для того, чтобы приобрести лекарство может потребоваться рецепт на латинском.

Пример рецепта Изадрина:
Rp.: Sol. Isadrini 0,5% 25 ml
D.S. Для ингаляций

Rp.: Tab. Isadrini 0,005 N. 20
D.S. По 1 таблетке, сублингвально

Условия хранения

Препараты на основе данного вещества хранят в прохладном, сухом темном месте, вдали от маленьких детей.

1-(3,4-диоксифенил)-2-изопропил-аминоэта-нола гидрохлорид.

Синонимы : Aludrin , Euspiran , Isoprenalini hydrochloridum , Isuprel , Novodrin .

Форма выпуска . Таблетки по 0,005 г. В ГДР выпускается для ингаляций под названием «Новодрин» во флаконах по 100 мл 1 % раствора, в ампулах по 1 мл 0,5% раствора. В ЧССР — под названием «Эуспиран» во флаконах по 25 мл 0,5 % и 1 % водного раствора.

Фармакокинетика . Хорошо абсорбируется лишь при парентеральном введении или в аэрозоле.

После однократного введения в вену здоровым испытуемым концентрация изадрина в плазме уменьшается в 2 фазы с периодами полувыведения 5 мин и 2,5 ч. В случае введения изадрина в виде раствора путем эндотрахеальной интубации максимальной концентрации в крови достигает через 2 ч, затем концентрация медленно уменьшается. Значительная часть препарата связывается белками крови.

Легко подвергнется биотрансформации в стенке кишок, в крови, в печени. Поэтому скорость метаболизма его в значительной степени зависит от пути введения. В кишках и в крови легко образуется сульфатный конъюгат изадрина, в печени — 0-метил-изадрин. Изадрин и его метаболиты экскретируются почками посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

После ингаляции изадрина или введения его внутрь за 24 ч с мочой выделяется 54—84 % дозы, в том числе 2—8 % в неизмененном виде,82-95%—сульфатного конъюгата, 0,8—4%—0-метил-изадрина и 4—10% —сульфатного конъюгата этого метаболита. После внутривенного введения около 68% экскретируется в неизмененном виде, 14% - 0-метил-изадрина и 27% —сульфатного конъюгата.

Проникая через плаценту, изадрин может нарушить эмбриональное развитие организма.

Фармакодинамика . Адреномиметик с избирательным действием на β-адренорецепторы, стимулирующий одновременно β 1 и β 2 -адрепорецепторы. По структуре и некоторым эффектам близок к адреналину. Оказывает сильное бронхолитическое действие. В отличие от адреналина вызывает слабый вазоконстрикторвый эффект; заметно не повышает, а в больших дозах даже снижает артериальное давление в связи с уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления. Стимулирует сердечную деятельность, увеличивая сократительную способность и автоматизм миокарда, прежде всего синусового узла. Способствует значительному повышению поглощения кислорода миокардом, провоцируя у больных с нарушением коронарного кровообращения приступы стенокардии. Оказывает выраженное влияние на обменные процессы, повышая в крови содержание глюкозы, молочной кислоты и свободных жирных кислот.

Применение . При нарушениях проводимости (неполной и полной предсердно-желудочковой блокадах с приступами Морганьи — Адамса—Стокса, резкой брадикардии, брадиаритмии), церебральных ангиоспазмах, бронхиальной астме (для купирования и профилактики приступов), астмоидных бронхитах и. бронхоспастическом синдроме; как бронхорасширяющее средство при бронхографии и бронхоскопии.

Назначают сублингвально (в таблетках по 0,005 г), парентерально (подкожно, внутримышечно и внутривенно) и в аэрозоле (0,5 % или 1 % раствор). При сублингвальном приеме (держать под языком до полного рассасывания) действие наступает через 5—10 мин и продолжается от 30 мин до 1½—2 ч, поэтому необходимы повторные приемы в зависимости от переносимости и эффекта.

Подкожно и внутримышечно вводят вначале по 1 мл (0,0002 г); при необходимости повторного введения дозу можно увеличить до 5 мл (0,001 г). Внутривенное введение начинают с 0,1 мл 1 % раствора, при необходимости в последующем дозу можно увеличить до 1 мл; капельно вводят в 200 мл 5% раствора глюкозы со скоростью 10—20 капель в 1 мин.

Для ингаляции применяют 0,5 % или 1 % водный раствор; на одну ингаляцию по 0,3—1 мл 0,5 % раствора (дышать следует ртом; вдох должен быть спокойным и глубоким, а выдох — полным); при необходимости ингаляции повторяют 2—3 раза и более в день. Выпускается н карманных ингаляторах. Для облегчения астматического приступа нужно от 5 до 15 доз (распыляемых при одном нажатии). Действие аэрозоля наступает через 2—3 мин, достигает максимума через 15—30 мин и длится до 1½—2 ч. Ингаляции изадрина способствуют разжижению мокроты и более легкому ее выделению. Следует предупреждать больного о необходимости прекратить ингаляцию при появлении сердцебиения, которое, как правило, не требует мер коррекции и быстро проходит. Повторные ингаляции допустимы с интервалом в 4 часа.

При респираторном ацидозе для повышения эффективности изадрина вводят внутривенно 250—300 мл 2 %—4 % раствора натрия гидрокарбоната под контролем показателей кислотно-основного состояния крови.

При нарушениях проводимости сердечной мышцы, особенно при предсердно-желудочковой блокаде, изадрин применяют сублингвально (0,005 г повторно). В случае приступа Морганьи — Адамса — Стокса прибегают к внутривенному введению 2 мл повторно. При нормоволемической форме кардиогенного шока с пониженным выбросом и высоким периферическим сопротивлением препарат вводят капельно внутривенно в 5 % растворе глюкозы из расчета 0,5—2—5 мкг (0,0005— 0,005 мг) в 1 мин.

При длительном церебральном ангиоспазме изадрин уменьшает проницаемость сосудистой стенки для ионов кальция. Препарат назначают сублингвально по 0,005 г, а также в виде ингаляций (по 0,5—1 мл на одну ингаляцию) 3—4 раза в день. Кроме того, установлена четкая антиспастическая активность внутривенного введения изадрина (капельно в дозе 125 мг/ч).

Противопоказания к назначению . Выраженный атеросклероз, значительная артериальная гипотензия; с осторожностью — при стенокардии, гипертиреозе.

Побочное действие . Тахикардия, провоцирование приступов стенокардии, головокружение, головная боль, понижение артериального давления, общая слабость, тремор. Нарушение функции пищеварительного аппарата проявляется сухостью во рту, тошнотой, рвотой, запорами. Для устранения побочных явлений назначают β-адреноблокаторы либо уменьшают дозу препарата. Вызывает тахифилаксию. После изадрина опасно применять электростимуляцию сердца из-за возможности фибрилляции желудочков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами . Тормозит стимулирующее действие пентагастрина на желудочную секрецию и прессорное действие ангиотензина; предупреждает калиевую интоксикацию. Является антагонистом β-адреноблокаторов (анаприлина, тразикора и др.). Пропранолол уменьшает гипотензивный эффект изадрина, а ДОКСА усиливает его аритмогенное действие.

При сочетанном лечении больных с обратимой обструкцией дыхательных путей изадрином (ингаляция) и атропина сульфатом (ингаляция) бронхорасширяющий эффект проявляется в большей мере, чем при раздельном их применении. В случае непроходимости бронхов при хронической бронхопневмонии изадрин целесообразно сочетать с мезатоном и атропином в соотношении 7:7:1. См. также Адреналина гидрохлорид.

1-(3,4-lbjrcbatybk)-2-bpjghjgbk-fvbyj"tf-yjkf ublhj.uft bpflhbyf, d gtxt

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Изопреналин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Изопреналин

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют зеленоватый оттенок.

Фармакология

Стимулирует бета 1 - и бета 2 -адренорецепторы. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ , влияющего на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов.

Обладает выраженными бронхолитическими свойствами, вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Снижает ОПСС , диастолическое АД , уменьшает наполнение желудочков сердца, почечный кровоток. Повышает потребность сердца в кислороде. Расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, тормозит сокращения матки. Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина, «медленно реагирующей субстанции» — SRS-A или лейкотриена D 4 , и др.), способствующих бронхоспазму и явлениям воспаления. T 1/2 — 2 ч.

Применение вещества Изопреналин

Кардиогенный шок (применяют относительно редко — только при нормоволемической форме на фоне повышенного ОПСС и низкого сердечного выброса), приступы бронхиальной астмы (купирование и профилактика), хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, пневмосклероз, брадикардия (при неэффективности атропина), пароксизмальная двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия (при тяжелом течении).

Механизм действия

Расширяет бронхи.

Тормозит сократительную активность матки.

Стимулирует β 1 -адренорецепторы.

Фармакологические эффекты

Бронхолитический.

Токолитический.

Рецепт

Rp.: Tab. Isadrini 0,005 № 10

D.S. По 1 таблетке 3 раза в день (держать во рту до полного рассасывания)

Rp.: Sol. Isadrini 1% - 25 ml

S. Для ингаляций

Показания

Бронхиты.

Пневмосклероз.

Эмфизема легких.

Некоторые формы кардиогенного шока (нормоволемический с пониженным выбросом и высоким периферическим сопротивлением).

Противопоказания

Тахикардия, тахиаритмии.

Побочные эффекты

• Тремор рук.

  Сухость во рту.

Орципреналина сульфат (Алупент, Астмопент)

Групповая принадлежность

Частично селективный β 1,2 – адреномиметик прямого типа действия.

Механизм действия

Возбуждает β 2- адренорецепторы.

Расширяет бронхи.

Расширяет средние и крупные кровеносные сосуды.

Стимулирует β 1 -адренорецепторы (слабее, чем изадрин).

Вызывает учащение и усиление сердечных сокращений.

Фармакологические эффекты

Бронхолитический.

Повышение атриовентрикулярной проводимости.

Повышение потребности сердца в кислороде.

Увеличение сердечных сокращений.

Рецепт

Rp.: Tab. Alupenti 0,02 № 20

D.S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Sol. Alupenti 0,05% - 1 ml

D.t.d. № 10 in amp.

S. По 1 мл внутримышечно для купирования приступа бронхиальной астмы

Показания

Купирование и предупреждение приступов бронхиальной астмы.

Бронхиты.

Пневмосклероз.

Эмфизема легких.

Бронхорасширяющее средство при бронхографии и бронхоскопии.

Нарушение атриовентрикулярной проводимости.

Противопоказания

Тахикардия, тахиаритмии.

Стенокардия, ишемическая болезнь сердца.

Побочные эффекты

• Тремор рук.

  Сухость во рту.

Кромолин-натрий (Интал)

Групповая принадлежность

Стабилизатор мембран тучных клеток.

Механизм действия

Препятствует входу ионов кальция (Ca 2+) в тучные клетки.

Тормозит дегрануляцию тучных клеток, задерживает высвобождение медиаторных веществ, участвующих в развитии бронхоспазма (гистамин, брадикинин и др.).

Расширяет бронхи.

Фармакологические эффекты

Бронхолитический.

Рецепт

Rp.: Intal 0,02 № 30 in caps.

D.S. Для ингаляций

Показания

Предупреждение приступов бронхиальной астмы.

Противопоказания

Нарушение функции печени и почек.

Беременность, период лактации.

Дети в возрасте до 5 лет.

Побочные эффекты

• Кратковременный бронхоспазм.

На этих страницах вы найдете описание препарата Изадрин и особенности его применения.

При каких заболеваниях показан Изадрин?

Препарат Мзадрин назначается в случаях заболеваний, характеризующихся нарушением атриовентрикулярной проводимости. Предназначается в качестве средста, снимающего атриовентрикулярную блокаду и предупреждающего приступ под названием синдром Адамса Стокса Морганьи. Синдром Адамса Стокса выражается в с потерей сознания из-за нарушений сердечного ритма.

Кроме того, Изадрин используется при формах кардиогенного шока, характеризующегося отсутствием изменения объема циркулируемой крови, повышенным периферическим сопротивлением и пониженным выбросом.

Как действует препарат Изадрин?

Изадрин стимулирует бета-адренорецепторы. Эффект Изадрина при сердечных блокадах связан с влиянием на симпатическую иннервацию и улучшением благодаря этому проводимости. При этом увеличивается возбудимость и сократительная функция миокарда. Такой же эффект можно наблюдать у других симпатомиметических веществ - норадреналина, адреналина, эфедрина, однако они вызывают стенокардические боли и повышение давления и другие побочные эффекты, что ограничивает их возможное применение при атриовентрикулярной блокаде. В этом смысле более удобен Изадрин - он не повышает давление и вызывает фибрилляцию желудочков в меньшей степени.

Как применять препарат Изадрин?

Применяется препарат Изадрин сублингвально — в таблетках, парентерально — подкожно, внутривенно, внутримышечно, ингаляционным способом - аэрозольно.

Таблетки следует положить под язык и держать до полного растворения. Действие при этом наступает через 10 минут, продолжается до двух часов. В связи с этим возможны повторные применения таблеток в зависимости от полученного эффекта и переносимости препарата.

Применение препарата Изадрин предполагает введение его внутривенным способом . Доза 0,5-5 мкг в минуту. Подкожное и внутримышечное введение осуществляется по 1 мл, при повторном введении 5 мл.

Для ингаляционного введения применяется 0,5%-ный или 1%-ный водный раствор. Для одной ингаляции требуется 0,3-1 мл раствора 0,5%. Вдох производится ртом в спокойном темпе, вдох глубокий, выдох полный. В день можно провести 3-4 ингаляции. Ингаляцию следует прекратить в случае появления сердцебиения, которое проходит само и не требует коррекции. Ингаляции можно проводить с интервалом в четыре часа.

Аналоги препарата Изадрин

аналогами являются препараты Новодрин, Эуспиран, Изопреналина гидрохлорид, Алеудрил, Алудрин, Бронходилатин, Изонорин, Изодренал, Изоренин, Неодренал, Норизодрил.