Инструкция по применению тизалуд. Тизалуд таблетки: инструкция по применению

💖 Нравится? Поделись с друзьями ссылкой

Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке сайт: от 143

Немного фактов

Миорелаксант направленного типа. Положительно влияет на качество и скорость мышечных сокращений. Является умеренным анальгетиком, что актуально для лечения судорог, спазматических синдромов. Снимает болезненные ощущения, устраняет последствия неврологических заболеваний, включая инсульт и рассеянный склероз.

Препарат используют для профилактики расстройств, склеротического характера, функциональных нарушений головного, спинного мозга.

Фармакологические свойства

Тизалуд относится к группе миорелаксантов, для которых характерно выраженное централизованное действие. Активные компоненты стимулируют альфа-2 рецепторы, пресинаптического происхождения, что замедляет высвобождения аспарагиновой и глютаминовой кислоты. Эти вещества, напрямую стимулируют соответствующие рецепторы, что угнетает полисинаптическую передачу импульсов возбуждения.

Благодаря этому явлению происходит качественное, постепенное расслабление скелетных мышц. Кроме анальгезирующего эффекта, зафиксированы показания к частичному угнетению функциональных особенностей вставочных нейронов, в области задних отростков (рогов) спинного мозга.

Во время лечения рассеянного склероза, снижается общее сопротивление движениям, пассивного характера. В результате, смягчаются последствия судорог и спазмов. Увеличиваются возможности пациента, с точки зрения «механики» движения. Улучшается качество произвольного сокращения мышц независимо от сопутствующих заболеваний.

Тизалуд не влияет на процессы нейромышечного характера, включая прямую передачу сигналов возбуждения. Скорость усвоения, всасывания активных веществ зависит от дозировки и фармокинетических характеристик лекарства.

Индивидуальная широта параметров лекарства, с точки зрения фармакинетики низкая. Пиковая концентрация действующего вещества в плазме крови наступает через 2 часа после разового приема. Наблюдается ярко выраженный эффект после первого использования, что увеличивает общую биодоступность лекарство до 34%.

Действие активных компонентов на плазматические белки крови умеренное. Уровень связывания с белковыми структурами не превышает 30%. Выведение из организма происходит в форме неактивных метаболитов. Большее количество формируется и сохраняется в печени.

Количество проходящих через гематоэмбриональный барьер метаболитов небольшое. Незначительная доза вещества, в неизмененной форме, сохраняется в грудном молоке. Средство воздействует на ЦНС через 45 минут после первого приема. Постоянный эффект Тизалуда сохраняется в течение двух часов.

Состав и форма выпуска

Препарат реализуют в форме таблеток округлой формы. Поставляется в блистер в стандартной норме 2 мг, по 10 штук на пластину. Продается в картонных упаковках. Инструкция прилагается. Активный компонент - тизанидин. В качестве дополнительных составляющих используют микрокристаллическую целлюлоза, стеарат магния, лактоза безводного происхождения (возможные противопоказания в данному веществу).

Показания к применению

Тизалуд используется для терапии следующих патологий:

  • спастические осложнения во время рассеянного склероза (актуальна индивидуальная дозировка);
  • спазмы скелетных мышц неопределяемой этиологии;
  • масштабные поражения головного, спинного мозга.

Побочные эффекты

При длительной терапии возможны агрессивные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, включая резкое снижение артериального давления, коллапсы различного происхождения, брадикардию.

Прием Тизалуда взывает слабость в теле, определенных группах мышц, слабое головокружение. В редких случаях проявляются симптомы гепатита, печеночной недостаточности. Во время регулярного приема лекарства возможны серьезные нарушения мозгового кровообращения.

Резкая отмена лекарственного средства значительно повышает артериальное давление. Состав принимают под строгим контролем лечащего врача. В конкретных случаях, рекомендуется наблюдение в условиях стационара.

Противопоказания

Таблетки Тизалуда не используются при выраженных функциональных нарушениях печени, индивидуальной гиперчувствительности к активным компонентам и лактозе.

Применение при беременности

Беременность на 1-3 триместрах является поводом к ограничению приема, а не полной отмене данного препарата. Средство назначается исключительно по рекомендации узкого специалиста. Учитывается соотношение фактической пользы и вреда для плода и материнского организма.

Способ и особенности применения

Таблетки Тизалуда назначают взрослым по две единицы (2 или 4 мг) три раза в день. При осложнениях, добавляется еще один прием, ближе к вечеру. Лекарство запивается чистой водой, можно использовать сок или чай. Исключение - молочные, кисломолочные продукты, особенно, для пациентов страдающих повышенной чувствительностью к лактозе и сопутствующими болезнями.

Согласно инструкции по применению, максимальная концентрация действующего вещества не должна превышать 36 мг за день. Людям, страдающим почечной недостаточностью, назначают по 2 мг лекарства один раз в сутки.

Передозировка

Подобные осложнения сопровождаются рвотой, сонливостью, краткосрочной потерей сознания, головокружением, сопровождаемым тошнотой. Устранение данных симптомов начинается с очистительных процедур, включая промывание желудка, прием абсорбентов, диурез.

Тизалуд: инструкция по применению и отзывы

Тизалуд – миорелаксирующий препарат центрального действия.

Форма выпуска и состав

Тизалуд выпускается в виде таблеток: белого с желтым оттенком или белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской (по 2 мг или 4 мг: по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки; по 30 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: тизанидина гидрохлорид – 2,288 мг или 4,576 мг, что соответствует содержанию 2 мг или 4 мг тизанидина;
  • вспомогательные компоненты: лактоза безводная (лактопресс), карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тизалуд является миорелаксантом центрального действия с активным веществом тизанидином. Клиническая эффективность тизанидина обусловлена его способностью оказывать стимулирующее влияние на пресинаптические альфа 2 -адренорецепторы, подавляя выделение из промежуточных нейронов спинного мозга возбуждающих аминокислот. Вследствие этого в спинном мозге происходит угнетение полисинаптической передачи возбуждения, что вызывает снижение мышечного тонуса. Наряду с миорелаксирующим свойством препарат обладает центральным умеренно выраженным анальгезирующим эффектом.

Вследствие уменьшения спастичности и клонических судорог понижается сопротивление пассивным движениям, повышается способность к увеличению объема активных движений. Показано применение при болезненных мышечных спазмах, хронических спазмах спинального и церебрального генеза.

Фармакокинетика

После приема внутрь тизанидин быстро всасывается. Максимальная концентрация (С mах) в плазме достигается через 1–2 часа. Биодоступность препарата – 34%. Одновременный прием пищи на фармакокинетику тизанидина не влияет.

Объем распределения – 2,6 л/кг.

Связывание с белками плазмы составляет 30% от принятой дозы.

Линейный характер фармакокинетики препарата сохраняется в диапазоне доз от 4 мг до 20 мг.

Метаболизм происходит в печени быстро, ему подвергается до 95% тизанидина с образованием неактивных метаболитов.

Период полувыведения (T 1/2) составляет 2–4 часа.

Через почки в виде метаболитов выводится 70% дозы, в неизмененном виде – 2,7%.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) до 25 мл/мин плазменная С mах тизанидина возрастает в 2 раза, а суммарная концентрация (AUC) – в 6 раз. Происходит замедление T 1/2 до 14 часов.

Показания к применению

  • мышечный спазм, обусловленный функциональными и статическими заболеваниями шейного и поясничного отделов позвоночника, сопровождающийся болевым синдромом;
  • болезненный спазм мышц, возникший после хирургических операций, в том числе по поводу грыжи межпозвонкового диска, остеоартроза тазобедренного сустава;
  • спастичность скелетных мышц при таких неврологических заболеваниях, как рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, детский церебральный паралич у пациентов старше 18 лет, последствия нарушения мозгового кровообращения.

Противопоказания

  • тяжелая форма нарушения функции печени;
  • одновременное применение флувоксамина, ципрофлоксацина и других сильных ингибиторов изофермента CYP1A2;
  • наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • возраст до 18 лет;
  • грудное вскармливание;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать таблетки Тизалуд при артериальной гипотензии, брадикардии, почечной недостаточности, одновременном применении пероральных противозачаточных средств, пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала QT, больным в возрасте старше 65 лет.

Инструкция по применению Тизалуда: способ и дозировка

Таблетки Тизалуд принимают внутрь.

  • болезненный мышечный спазм: по 2–4 мг 3 раза в день. При необходимости для купирования сильного спазма мышц можно дополнительно принимать перед сном 2–4 мг препарата;
  • лечение спастичности мышц, обусловленной неврологическими патологиями: начальная доза – по 2 мг 3 раза в день. С интервалом в 3–7 дней дозу постепенно (на 2–4 мг) повышают до оптимальной суточной дозы 12–24 мг, поделенной на 3–4 приема. Максимальная суточная доза – 36 мг.

Начальная суточная доза Тизалуда для больных с почечной недостаточностью с КК меньше 25 мл/мин должна составлять 2 мг. Затем с учетом эффективности и переносимости препарата дозу можно постепенно повышать. Для получения более выраженного эффекта сначала рекомендуется использовать однократный прием увеличенной дозы, а затем переходить к повышению кратности назначения.

Отмену Тизалуда следует производить путем постепенного снижения дозы препарата, поскольку резкое прекращение его применения может вызвать у больного синдром отмены.

Побочные действия

  • со стороны нервной системы: нарушения сна, бессонница, сонливость, галлюцинации, головокружение;
  • со стороны опорно-двигательной системы: слабость мышц;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, понижение артериального давления (в том числе выраженное, вплоть до потери сознания и коллапса);
  • со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия, тошнота, повышение активности печеночных ферментов, печеночная недостаточность, гепатит;
  • прочие: повышенная утомляемость, гиперкреатининемия; на фоне резкой отмены после длительного лечения и/или применения высоких доз препарата, а также после терапии в сочетании с гипотензивными средствами – повышение артериального давления (АД), тахикардия, в отдельных случаях возможно острое нарушение мозгового кровообращения.

Передозировка

Симптомы: сонливость, значительное понижение АД, тошнота, рвота, головокружение, тревожность, нарушение дыхания, миоз, кома.

Лечение: немедленное промывание желудка, прием активированного угля, назначение форсированного диуреза, симптоматической терапии.

Особые указания

Применение Тизалуда в суточной дозе 12 мг и выше необходимо сопровождать регулярным контролем функции печени (в течение первых 4 месяцев лечения – 1 раз в месяц). Проведение обследования функционального состояния печени требуется также тем пациентам, у которых наблюдаются такие клинические признаки нарушения функции печени, как необъяснимая тошнота, чувство усталости, анорексия. Если показатели активности ACT (аспартатаминотрансферазы) и АЛТ (аланинаминотрансферазы) стойко превышают в 3 раза и больше верхнюю границу нормы, применение тизанидина необходимо отменить.

С осторожностью следует назначать Тизалуд пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала QT.

Противопоказано употребление алкоголя и прием внутрь этанолсодержащих лекарственных средств в период приема тизанидина.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Тизалуд может вызывать сонливость, головокружение и оказывать негативное влияние на скорость психомоторных реакций и способность пациента концентрировать свое внимание. В связи с этим в период лечения рекомендуется соблюдать предельную осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано назначение тизанидина в период лактации, так как он в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. В случае клинической необходимости приема препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Из-за ограниченного опыта применения тизанидина у детей до 18 лет не рекомендуется применение Тизалуда для лечения пациентов данной возрастной категории.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать Тизалуд при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Тизалуда при выраженном нарушении функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Тизалуда с ингибиторами изофермента CYP1А2 (включая флувоксамин, ципрофлоксацин, амиодарон, мексилетин, пропафенон, циметидин, эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин, рофекоксиб, тиклопидин, пероральные контрацептивы) вызывает значительное увеличение AUC тизанидина. Последствием данного сочетания может стать состояние, которое сопровождается клинически значимым и продолжительным снижением АД, сонливостью, замедленными психомоторными реакциями, слабостью. В отдельных случаях может наблюдаться потеря сознания, вплоть до коллапса.

При комбинации с антигипертензивными средствами возрастает риск выраженного понижения АД, развития брадикардии.

Седативные лекарственные препараты, этанол вызывают усиление седативного эффекта тизанидина.

Аналоги

Аналогами Тизалуда являются: Лиорезал, Тизанил , Баклосан , Мидокалм , Тизанидин , Толперизон , Толперил, Сирдалуд .

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.


Тизалуд - миорелаксант центрального действия, который стимулирует пресинаптические α2-адренорецепторы, он угнетает высвобождение аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы). Вследствие этого угнетается полисинаптическая передача сигнала на уровне межнейронных связей в спинном мозге, отвечающая за чрезмерный тонус мышц, и тонус мышц понижается. Тизалуд эффективен как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения. Он снижает сопротивление пассивным движениям, угнетает спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.

Фармакокинетика

Всасываниеи распределение. Тизанидин быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются приблизительно через 1 час после применения. Средняя абсолютная биодоступность составляет 34 %. Средний объем распределения стабильного состояния (Vss) после внутривенного применения составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 30 %.Относительно низкое среди пациентов отклонение фармакокинетических параметров (Сmaxи AUC) облегчает достоверную предварительную оценку уровней в плазме крови после применения перорально.

Метаболизм/выведение. Лекарственное средство подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени. Тизанидин метаболизируется преимущественно CYP1A2. Метаболиты неактивны. Они выводятся преимущественно почками (70 %). Выведение суммарной радиоактивности (т.е. субстанции в неизмененной форме и метаболитов) является двухфазным, с быстрой начальной фазой (период полувыведения T1/2 = 2,5 часа) и более медленной фазой элиминации (T1/2 = 22 часа). Лишь небольшое количество субстанции в неизмененной форме (около 2,7 %) выводится почками. Средний период полувыведения субстанции в неизмененной форме составляет 2-4 часа.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме крови в 2 раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется приблизительно до 14 часов, вследствие чего площадь под кривой «концентрация – время» (АUС) возрастает в среднем в 6 раз.

Исследований у пациентов с нарушениями функции печени не проводили.

Тизанидин метаболизируется изоферментом CYP1A2 в печени. У пациентов с нарушениями функции печени могут проявляться более высокие концентрации субстанции в плазме крови.

Тизалуд противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Фармакокинетические данные относительно пациентов пожилого возраста ограничены.

Пол не влияет на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакинетику тизанидина не изучали.

Влияние пищи.Одновременное употребление пищи не влияет на фармакокинетический профиль таблеток Тизалуд.

Хотя значение максимальной концентрации возрастает на треть, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечалось.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Тизалуд являются:

Болезненный мышечный спазм.

Спастичность вследствие рассеянного склероза.

Спастичность вследствие поражений спинного мозга.

Спастичность вследствие поражений головного мозга.

Способ применения

Тизалуд имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабельность концентрации тизанидина в плазме крови у разных пациентов. Поэтому важным является применение оптимальных доз согласно с потребностью пациента. Начинать лечение следует с малой дозы 2 мг, что делает риск возникновения нежелательных эффектов от приема лекарственного средства минимальным. При необходимости дозу лекарственного средства постепенно повышать с соблюдением всех необходимых предосторожностей.

Взрослые

Облегчение болезненных мышечных спазмов

Применять 2-4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно принять дополнительную дозу 2 или 4 мг.

Спастичность при неврологических нарушениях

Дозу нужно подбирать индивидуально для каждого пациента.

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Ее можно повышать до 2-4 мг 2 раза постепенно с интервалами 3-7 дней. Как правило оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12-24 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Не следует превышать общую суточную дозу 36 мг.

Применение детям и подросткам

Опыт применения лекарственного средства Тизалуд детям и подросткам ограничен, поэтому лекарственное средство не рекомендуется к применению детям и подросткам.

Применение пациентам пожилого возраста

Опыт применения лекарственного средства пациентам пожилого возраста ограничен, поэтому следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства Тизалуд этой категории пациентов. Рекомендуется начинать лечение с наименьшей дозы и постепенно с осторожностью увеличивать ее «маленькими шагами» до достижения оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности лекарственного средства.

Применение пациентам с нарушением функции почек

Для пациентов с нарушениями функции почек (КК<25 мл/мин) рекомендованная начальная разовая доза составляет 2 мг в сутки.

Повышение дозы происходит постепенно и с осторожностью «маленькими шагами», до достижения оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности лекарственного средства. С целью повышения терапевтической эффективности следует сначала увеличить разовую дозу, прежде чем перейти к более частому суточному приему лекарственного средства.

Применение пациентам с нарушениями функции печени

Лечение пациентов с тяжелыми расстройствами функции печени противопоказано. Тизалуд в значительной степени метаболизируется в печени. Лекарственное средство следует с осторожностью применять при лечении пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени. Лечение следует начинать с наименьшей дозировки; при необходимости повышение дозы следует осуществлять с осторожностью и с учетом индивидуальной переносимости пациентом лекарственного средства Тизалуд.

Прерывание лечения

В случае необходимости прерывание лечения лекарственным средством дозу следует уменьшать медленно и постепенно. Особенно это касается пациентов, получавших повышенную дозу лекарственного средства в течение длительного времени. Таким образом уменьшается риск развития рикошетного повышения артериального давления и тахикардии.

Дети. Опыт применения лекарственного средства в педиатрии ограничен. Назначать Тизалуд детям не рекомендуется.

Побочные действия

Побочные реакции (такие как сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, сниженное артериальное давление, тошнота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и повышенные уровни трансаминаз сыворотки крови), как правило, слабо выраженные и преходящие у пациентов, применяющих низкие дозы, рекомендованные для купирования болезненного мышечного спазма.

При приеме доз, больше рекомендованных для лечения спастичности, вышеуказанные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько серьезными, чтобы прекращать лечение. Также могут возникнуть такие побочные реакции: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, нарушения сна, галлюцинации и гепатит.

Появление таких симптомов было зарегистрировано после внезапной отмены тизанидина, в частности после длительного лечения и/или приема высоких суточных доз и/или сопутствующей терапии антигипертензивными лекарственными средствами. При таких обстоятельствах у пациентов может возникнуть артериальная гипертензия и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт.

Поэтому лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только путем постепенного снижения дозы.

Со стороны психики: бессонница, нарушение сна; галлюцинации.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головокружение; спутанность сознания, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия; брадикардия; синкопе.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, боль в желудочно-кишечном тракте, гастроинтестинальные расстройства; тошнота.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышенные уровни трансаминаз сыворотки крови; острый гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны скелетно-мышечной системы: мышечная слабость.

Общие нарушения: повышенная утомляемость; астения, синдром отмены, реакции гиперчувствительности.

Со стороны органов зрения: затуманивание зрения.

Исследования: снижение артериального давления, увеличение уровня трансаминаз.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Тизалуд являются:

Повышенная чувствительность к тизанидину или к любым вспомогательным веществам лекарственного средства.

Тяжелые нарушения функции печени.

Одновременное применение тизанидина с мощными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

Беременность

Данные относительно применения лекарственного средства Тизалуд беременным женщинам ограничены, поэтому его не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью. Установлено, что тизанидин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому женщинам, кормящим грудью, лекарственное средство назначать не следует.

Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что тизанидин, который применялся в дозе 10 мг/кг в сутки у самцов крыс и в дозе 3 мг/кг в сутки у самок крыс, не вызывал нарушения фертильности. Снижение фертильности наблюдалось у самцов крыс, которые получали тизанидин в дозе 30 мг/кг в сутки и у самок крыс, которые получали тизанидин в дозе 10 мг/кг в сутки. При применении этих доз также наблюдались седация, потеря веса и атаксия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение известных ингибиторов CYP1A2 может повысить уровень тизанидина в плазме крови. Повышение уровня тизанидина в плазме крови может привести к появлению симптомов передозировки, таких как удлинение интервала QT.

Одновременное применение известных индукторов CYP1A2 может снижать уровень тизанидина в плазме крови.

Снижение уровня тизанидина в плазме крови может привести к снижению терапевтического эффекта Тизалуда.

Одновременное применение мощных ингибиторов CYP1A2, таких как флувоксамин или ципрофлоксацин, с тизанидином противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином увеличивает AUC тизанидина в 33 раза, тогда как одновременное применение тизанидина с ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 10 раз. Это может привести к клинически значимому и длительному снижению артериального давления, сопровождающемуся сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной продуктивностью.

Одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические лекарственные средства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопиридин, не рекомендуется.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд с антигипертензивными лекарственными средствами, включая диуретики, может иногда вызвать артериальную гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов, получавших одновременное лечение антигипертензивными лекарственными средствами, наблюдались рикошетная артериальная гипертензия и рикошетная тахикардия при внезапной отмене тизанидина. В отдельных случаях рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд с рифампицином может привести к 50 % снижению концентрации тизанидина. Таким образом, терапевтический эффект может быть снижен при применении рифампицина в течение терапии лекарственным средством Тизалуд, что может быть клинически зачимым для некоторых пациентов. Длительного одновременного применения следует избегать, и если это необходимо, следует очень осторожно корректировать дозировку.

Применение лекарственного средства Тизалуд приводит к 30 % снижению системного влияния тизанидина у курящих мужчин (более 10 сигарет в сутки). Длительное применение лекарственного средства мужчинам, которые много курят, требует назначения более высоких доз лекарственного средства.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд и других лекарственных средств центрального действия (например седативных и снотворных средств (бензодиазепин или баклофен), некоторых антигистаминных лекарственных средств и анальгетиков, психотропных средств, наркотических средств) может усиливать эффекты каждого из лекарственных средств и усиливать снотворный эффект Тизалуда.

Это касается, в частности, одновременного употребления алкоголя, что может непредсказуемо изменить или усилить эффект Тизалудаи увеличить риск возникновения побочных реакций, поэтому следует воздержаться от употребления алкоголя.

Назначение лекарственного средства Тизалуд вместе с α2-адренергическими агонистами (например с клонидином) следует избегать в связи с их потенциальным аддитивным гипотензивным эффектом.

Передозировка

Получено очень мало сообщений относительно передозировки лекарственным средством Тизалуд .

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT, головокружение, миоз, респираторный дистресс, кома, беспокойство, сонливость.

Лечение: для выведения лекарственного средства из организма рекомендуется многократное применение высоких доз активированного угля. Форсированный диурез, возможно, ускорит выведение лекарственного средства. В дальнейшем следует проводить симптоматическое лечение.

Условия хранения

Препарат Тизалуд следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Тизалуд - таблетки по 4 г.

Упаковка: По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Состав

1 таблетка Тизалуд содержит тизанидина 2 мг или 4 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая.

Дополнительно

Одновременное применение CYP1A2-ингибиторов с тизанидином не рекомендуется.

После внезапной отмены лекарственного средства или быстрого снижения дозы у пациентов может возникнуть артериальная гипертензия и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт. Лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только постепенно снижая дозу.

Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 25 мл/мин) рекомендованная начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки. Дозу следует повышать последовательно, небольшими «шагами», с учетом эффективности и переносимости. Для достижения более выраженного эффекта рекомендуется сначала увеличить дозу, которая назначается 1 раз в сутки, после чего увеличивать кратность приема.

Сообщалось о печеночной недостаточности, связанной с применением тизанидина, однако у пациентов, получавших суточные дозы до 12 мг, это наблюдалось редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц в течение первых 4 месяцев терапии у тех пациентов, которым применяют тизанидин в дозе 12 мг или более и у пациентов с клиническими симптомами, указывающими на печеночную недостаточность (например тошнота, потеря аппетита или повышенная утомляемость неизвестной этиологии). Применение лекарственного средства Тизалуд следует прекратить, если уровни АЛТ или ACT в сыворотке крови превышают верхний предел нормы в 3 раза и более в течение длительного периода.

Артериальная гипотензия может возникнуть во время применения тизанидина, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или антигипертензивными лекарственными средствами. Сообщалось о тяжелых формах артериальной гипотензии, такие как потеря сознания и циркуляторный коллапс.

Следует соблюдать осторожность при применении данного лекарственного средства со средствами, удлиняющими интервал QT (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Осторожность необходима касательно пациентов с ишемической болезнью сердца и/или сердечной недостаточностью. Следует проводить контроль ЭКГ с регулярными интервалами в начале применения лекарственного средства Тизалуд таким пациентам.

Перед применением данного лекарственного средства пациентам с миастенией гравис необходимо тщательно оценивать соотношение риск-польза.

Опыт применения детям и подросткам ограничен, поэтому применение лекарственного средства Тизалуд не рекомендуется этой категории пациентов.

Следует соблюдать осторожность при применении данного лекарственного средства пациентам пожилого возраста.

Таблетки Тизалуд содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями – непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции – таблетки Тизалуд применять не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Тизанидин может вызвать сонливость, головокружение и/или артериальную гипотензию, таким образом ослабляя способность пациента управлять автомобилем или работать с механизмами. Риски возрастают при одновременном употреблении алкоголя.

Поэтому следует воздерживаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например от управления транспортными средствами или работы с машинами и механизмами.

Основные параметры

Название: ТИЗАЛУД
Код АТХ: M03BX02 -

Тизалуд – лекарственный препарат из группы миорелаксантов центрального действия, который используют для устранения болезненных мышечных спазмов.

Форма выпуска, состав

Тизалуд выпускается в форме таблеток для внутреннего приема. В качестве активного компонента используют тизанидин. Препарат выпускается по 2 и 4 мг, 30 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие

Под воздействием препарата Тизалуд наблюдается уменьшение повышенного тонуса скелетных мышц и устранение их спазма, а также нормализация сопротивляемости мышц при пассивной двигательной активности. Таблетки повышают силу произвольных сокращений. Мышечнорасслабляющее воздействие Тизалуда обусловлено его способностью угнетать спинномозговой полисинаптических рефлекс. Препарат не оказывает воздействия на передачу возбуждений в области нервно-мышечных синапсов.

Использование Тизалуда демонстрирует эффективность как при острых болезненных мышечных спазмах, так и при хронических спастичностях спинального и церебрального происхождения. Препарат способствует уменьшению судорог, снижению сопротивления пассивным движениям и увеличению объема активных движений.

Всасывание действующего компонента осуществляется быстро, достижение максимальной концентрации наблюдается спустя 60 минут после приема таблетки. Средняя продолжительность полувыведения составляет до 4 часов.

Показания

Тизалуд может быть использован в составе комплексной терапии следующих заболеваний и состояний:

  • спастичности, обусловленной рассеянным склерозом;
  • спастичности, обусловленной поражениями спинного мозга;
  • спастичности, обусловленной поражениями головного мозга.

Препарат применяют для устранения болезненных мышечных спазмов, обусловленных:

  • болезнями, поражающими позвоночник: развитие шейного и поясничного синдрома;
  • хирургическими вмешательствами, в том числе, грыжа межпозвонковых дисков и остеоартроз тазобедренных суставов.

Способ применения

Таблетки Тизалуд предназначены для внутреннего приема. Точную дозировку и продолжительность применения лекарства определяют в индивидуальном порядке. Допускается постепенно увеличение дозировки под наблюдением и по рекомендации врача. При этом необходимо соблюдать интервал от 3 дней до 1 недели.

Противопоказания

Тизалуд не используют при индивидуальной непереносимости действующего или вспомогательных компонентов препарата, а также при выраженных нарушениях функционирования печени, в период беременности и грудного вскармливания. При необходимости использования препарата в ходе терапии кормящей женщины необходимо рассматривать вопрос о прекращении лактации.

Использование препарата противопоказано одновременно с лекарственными средствами на основе ципрофлоксацина и флувоксамина.

Особой осторожности требует использование препарата в ходе лечения пациентов с нарушениями функционирования печени и почек. Также необходимо соблюдать особую осторожность при использовании Тизалуда в ходе лечения пациентов старших возрастных групп, поскольку отсутствует достаточный клинический опыт по применению препарата у данной категории людей.

Побочные реакции

Тизалуд может способствовать развитию нежелательных побочных реакций в виде:

  • тошноты, гепатита, диспепсии, печеночной недостаточности, повышения активности печеночных трансаминаз;
  • повышенной утомляемости, кожного зуда, крапивницы, гиперкератинемии;
  • слабости в мышцах;
  • сонливости, слабости, галлюцинаций, нарушений слуха, головокружения, нарушений сна, сухости во рту;
  • брадикардии, снижения показателей артериального давления, нарушений сознания.

В том случае, если резко отменить использование Тизалуда после длительного использования может развиться тахикардия, повышается артериальное давление. В некоторых случаях могут наблюдаться нарушения мозгового кровообращения.

При передозировке могут возникать побочные реакции в виде тошноты, рвоты, артериальной гипотензии, головокружения, миоза, беспокойства, комы, нарушений дыхания. В качестве лечения необходимо отменить использование препарата, промыть желудок, многократно принять активированный уголь. В дальнейшем необходимо обратиться к врачу за назначением препарата для симптоматического лечения. Специфический антидот отсутствует, может быть показан форсированный диурез.

Лекарственное взаимодействие

На фоне использования Тизалуда не следует употреблять спиртные напитки, поскольку это может способствовать усилению седативного эффекта препарата.

При одновременном использовании Тизалуда с препаратами из группы мочегонных и антигипертензивных средств может развиться артериальная гипертензия или брадикардия.

Может наблюдаться усиление седативного действия Тизалуда в случае одновременного использования с седативными лекарственными средствами.

В начале лечения Тизалудом могут возникать реакции в виде чувства сонливости, поэтому на данном этапе стоит воздерживаться от выполнения работ, требующих повышенного внимания и управления транспортными средствами.

Одним из компонентов препарата является лактоза, поэтому от применения таблеток рекомендовано воздерживаться пациентам, в анамнезе которых есть наследственная непереносимость галактозы, тяжелая лактазная недостаточность и мальабсорбция глюкозы.

Хранение препарата осуществляют в темном, сухом месте с соблюдением температурного режима: не более 25 градусов.

Аналоги, стоимость

Стоимость лекарственного средства Тизалуд на период июнь 2017 года сформировалась следующим образом:

  • Таблетки 2 мг, 30 шт. – 140-145 руб.
  • Таблетки 4 мг, 30 шт. – 200-210 руб.

Аналогами препарата Тизалуд являются: Тизанил, Сирдалуд, Тизанидин-Тева. При необходимости подбора замены необходимо предварительно проконсультироваться с врачом.

Отзывы

«Тизалуд назначал врач в составе комплексного лечения остеохондроза. Дополнительно использовали витамины группы В, обезболивающие препараты НПВП для внутреннего приема и наружного нанесения, и, конечно, от мышечных спазмов помогут миорлаксанты вроде Тизалуда. Если болевой синдром был малой или средней степени выраженности я использовала наименьшую эффективную дозу, которую рекомендовал врач. Старалась принимать таблетку перед отходом ко сну, поскольку препарат может вызывать сонливость. Под воздействием таблетки плавно расслабляются все мышцы, тело погружается в сон. Кроме сонливости других побочных реакций не возникало, привыкания лекарство также не вызвало.»

Ольга

«С Тизалудом столкнулись, когда препарат назначил врач для лечения болей в позвоночнике. Таблетки действуют быстро: помогают справиться с болевыми ощущениями, причем побочные эффекты не возникали. Само лечение проходили в стационарных условиях, под постоянным наблюдением врачей. Использовать такие таблетки самостоятельно не стоит. У препарата есть противопоказания, таблетки выпускаются в нескольких дозировках. Только врач сможет точно подобрать схему лечения и определить, какие дополнительные препараты стоит использовать.»

Нина

« Тизалуд хорошо помогает справиться с различными неврологическими болезнями, болями, сопровождающими остеохондроз, различными болезненными спазмами. Таблетка хорошо переносится и что важно в моем случае – не имеет неприятного вкуса. Другие препараты из группы миорелаксантов просто не могла принимать по причине ужасного привкуса – знаю, что такая реакция очень индивидуальна. За время лечения возникали и всевозможные побочные эффекты в виде тошноты, сонливости, головокружения, общей слабости в теле. Препарат, конечно, эффективный, но использовать такие сильные средства лучше только под наблюдением врача.»

Юлия

«Столкнулась с тем, что причиной сильной боли в спине может стать даже стрессовая ситуация. Никакие обезболивающие лекарства, даже самые сильные, должного эффекта не приносили. Боль была настолько сильной, что не было сил нагнуться, чтобы обуться. Использовала лекарства как для внутреннего приема, также и наружные кремы, гели и мази – результата никакого. Обратилась в аптеку, описал проблему, там мне посоветовали попробовать прием Тизалуда. Конечно, мгновенно препарат не подействовал, но сразу наступило заметное облегчение. Дополнительно использовала различные противострессовые препараты. От боли в спине удалось избавиться примерно через 2 недели после начала такого лечения. Сразу отмечу, что прием Тизалуда лучше осуществлять на ночь, поскольку средство сильное и может вызывать сонливость.»

Наталья

С проблемой остеохондроза столкнулась давно, последний приступ был настолько сильным, что пришлось обращаться за консультацией к невропатологу. Врач выслушала жалобы и назначила прием Тизалуда. Такой препарат раньше не принимала, оказалось, что это миорелаксант, который помогает справиться с болью. Врач настоятельно рекомендовала принимать препарат раз в сутки – перед сном, так и делаю. Таблетка имеет средний размер, ее легко проглотить. Сон после приема наступает очень быстро. Боль в спине прошла, нормализовался сон. Побочные эффекты за время приема не возникали, многие отмечают сильную слабость и сонливость, но это легко предотвратить, если использовать препарат на ночь. Встречала отзывы, что препарат может вызывать синдром отмены, но такого побочного эффекта не наблюдаю. Стоимость таблеток достаточно бюджетная – на момент покупки 200 руб. за 30 шт. по 4 мг. Препарат оказался эффективным, но принимать его стоит только под наблюдением врача.

Одна таблетка включает: 2 мг или 4 мг Тизанидина — активный ингредиент.

Дополнительные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, лактоза безводная, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Форма выпуска

Лекарственное средство Тизалуд выпускается в форме таблеток по 2 и 4 мг, по 30 штук в одной упаковке.

Фармакологическое действие

Миорелаксирующее, центрального действия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тизалуд является миорелаксантом проявляющим центральное действие.

Воздействие тизанидина на пресинаптические α2-адренорецепторы вызывает угнетение процессов выделения из спинномозговых промежуточных нейронов возбуждающих , что приводит к торможению полисинаптического распространения импульса в спинном мозге . Посредством данного механизма действия понижается тонус мышечной ткани . Параллельно с миорелаксирующим эффектом тизанидин проявляет умеренно выраженное обезболивающее действие.

Таблетки Тизалуда эффективны при острых болезненных спазмах мышц , а также хронических спазмах церебральной и спинальной этиологии . Прием препарата снижает клонические судороги и спастичность мышц, в результате чего уменьшается противодействие пассивным движениям и возрастает возможность активных действий.

Показания к применению

Мышечные спазмы при патологиях позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом , в том числе гемиплегия , спондилез , сирингомиелия , поясничный и шейный синдромы.

Постоперационный период после хирургического вмешательства по поводу бедренного сустава и .

Болевой синдром и спастичность мышц, спровоцированные неврологическими заболеваниями , в том числе хронической миелопатией , церебральным параличом , дегенеративными изменениями спинного мозга, нарушениями , черепно-мозговыми травмами, судорогами центрального генеза.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к тизанидину или другим составляющим ингредиентам таблеток Тизалуд;
  • тяжелые патологии печени;
  • периоды грудного вскармливания и беременности ;
  • возраст до 18-ти лет;
  • параллельная терапия с приемом , и прочих сильных ингибиторов изофермента CYP1A2 .

С осторожностью:

  • возраст более 65-ти лет;
  • брадикардия ;
  • артериальная гипотензия ;
  • применение .

Побочные действия

Взаимодействие

Не допускается одновременный прием Тизалуда с , Флувоксамином и прочими сильными ингибиторами изофермента CYP1A2 , в том числе Амиодароном , , Мексилетином , Циметидином , Эноксацином , , Рофекоксибом , Тиклопидином и оральными контрацептивами .

Препараты антигипертензивного действия повышают риск возникновения брадикардии и понижения АД .

Седативные препараты и этанол , могут усиливать седативные эффекты тизанидина .

Условия продажи

Таблетки Тизалуда отпускаются из аптек при наличии рецепта врача.

Условия хранения

Препарат Тизалуд хранят в темном сухом месте, при окружающей температуре до 25 °C.

Срок годности

Таблетки, в оригинальной упаковке, могут сохраняться на протяжении 24 месяцев.

Особые указания

При проведении продолжительного лечения Тизалудом, следует контролировать состояние печени не реже 1-го раза в месяц, в особенности на протяжении первых 4-х месяцев терапии.

грудного вскармливания и .

Рассказать друзьям