Инструкция по применению таблеток от давления «Каптоприл. Препарат "Каптоприл" от чего? Применение, отзывы, цена

Каптоприл – синтетический лекарственный препарат, впервые произведенный в середине 70-х годов прошлого столетия. Он открыл новую эру в лечении и заболеваний сердца, сумев направить лечение на применение первого ингибитора ангиотензинпревращающего фермента. Код лекарственного средства по классификатору – С09АА01.

Итак, давайте поговорим про Каптоприл, его инструкцию по применению, цены, отзывы и аналоги препарата.

Особенности препарата

Состав

Действующее вещество препарата Каптоприл – одноименный компонент с дополнительными веществами для оболочки таблеток и их наполнителя: молочный сахар, кукурузный крахмал, стеариновый магний, тальк.

Лекарственные формы

Единственная лекарственная форма Каптоприла, поставленная на производство на протяжении 40 лет – таблетки. Различия лекарственного препарата связаны с количеством действующего вещества. Известно несколько форм – от 12,5 мг до 100 мг. Таблетки в блистерах упакованы в картонные коробки по 20 или 40 штук.

Минимальные цены зарегистрированы на таблетки с 12,5 каптоприла и количеством в упаковке – 20 штук – менее 9 рублей.
Максимальная цена на Каптоприл – 89 рублей, если в упаковке 40 таблеток по 50 мг активного вещества.

Стоимость препаратов определяется третьим фактором – производителем.

Фармакологическое действие

Препарат относится к вазодилататорам, после его применения просвет кровеносных сосудов расширяется, что уменьшает сердечную нагрузку после его сокращения за счет уменьшения физической сопротивляемости артерий. Преднагрузка в легочном стволе и сосудах также уменьшается. Перечисленные факторы способствуют повышению сердечной устойчивости к возрастающей нагрузке во время систолы. Метаболизм липидов не испытывает на себе действие лекарственного препарата.

Каптоприл разносится током крови в клеточные структуры, которые оказываются устойчивыми к действию почечного ренина. Если гормональная секреция почек оказывается низкой, систолическое давление в кровеносных сосудах остается неизменным в результате воздействия Каптоприла. В сосудистом русле наибольшее расширение достигается в артериях.

Каптоприл вызывает усиление кровообращение в венечных артериях сердца и почечных структурах. При ишемической болезни сердца происходит восстановление кровообращения в пораженном очаге сердца. Концентрация натриевых ионов в крови снижается, что становится важным при сердечной недостаточности. Каптоприл оказывает уменьшающее действие на слипание кровяных пластинок.

Отличие лекарственного препарата от группы лекарств с прямым расширяющим действием на кровеносные сосуды заключается в отсутствии учащенного сердцебиения после приема и уменьшении необходимости потреблять повышенную дозу кислорода сердечной мышцей.

О фармакодинамике Каптоприла от давления читайте ниже.

Фармакодинамика

По истечению часа после приема Каптоприла в крови отмечается наиболее высокая доза. Сосудорасширяющий эффект продолжается на протяжении 5 часов.

Фармакокинетика

Всасываемость препарата в кишечных ворсинках достигает три четверти от принятого действующего вещества. Биодоступность составляет около 65%. Прием пищи снижает всасывающие свойства Каптоприла. Комплексы белок альбумин – каптоприл образуются для 2-3 молекул вещества из десяти. Гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьеры оказываются непроходимыми преградами для активного вещества таблетки. Лишь 1% вещества способно диффундировать через барьеры.

Период полураспада Каптоприла составляет 3 часа. Метаболизм препарата осуществляется в печени. Почками выводится более 90% вещества. У кормящих матерей препарат способен выделяться через грудное молоко. При острой почечной недостаточности задержка метаболитов Каптоприла может составить более 30 часов.

О том, как правильно принимать Каптоприл, читайте далее.

Показания к применению Каптоприла

Беременным женщинам и детям до периода полового созревания не рекомендуется принимать Каптоприл. Лучше избежать его использования и кормящим матерям.

Действие препарата показано при и всех видах гипертензий: , почечной и . Обычно лекарственное средство назначают при малой эффективности использования других ангиотензивных препаратов.

Ниже будет рассмотрена инструкция к лекарству Каптоприл.

Инструкция

Прием пищи ограничивает всасывание лекарственного препарата, поэтому использовать его надо не менее, чем за 1 час до принятия пищи. Лечение артериальной гипертензии следует с назначения двухразового приема таблеток по 25 мг. Спустя 3 недели после приема дозировка может быть увеличена. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

В качестве поддерживающего препарата Каптоприл при хронической сердечной недостаточности назначают в таких же дозах, как при артериальной гипертензии. Начинают применение с половины таблетки за 1 раз с массой действующего вещества 12,5 мг. Постепенно доза повышается.

При отсутствии почечной недостаточности дозировка составляет 2 раза в сутки по 50 мг. Чем серьезнее почечные патологии, тем доза должна быть меньшей.

Противопоказания

Ограничение или полное исключение препарата рекомендуется при патологиях:

сахарном диабете;
индивидуальной непереносимости к препарату;
печеночной недостаточности;
опухоли надпочечников;
после почечной трансплантации;
и сужении аорты и почечных артерий;
отеке Квинке;
аутоиммунных болезнях.

Побочные действия

Несмотря на действенность препарата, отдельные пациенты при использовании Каптоприла испытывают:

с резким падением;
анемию, понижение количества тромбоцитов и увеличение незернистых лейкоцитов;
кружение и боли в голове, усталость и сонливость;
повышение уровня мочевины в крови, прогресс почечных патологий;
спазмы дыхательных путей, кашель;
пищеварительные расстройства, тошнота, дискомфорт и боли в животе;
гепатит, гипогликемия, парезы;
кожные и отечные аллергические реакции.

Особые указания

Длительное воздействие Каптоприла повышает уровень креатина и мочевины в плазме крови. Контроль врача потребуется при использовании препарата во время хронической сердечной недостаточности.

Отмечено снижение внимания и концентрации, поэтому от вождения транспортным средством на время лечения лучше отказаться. Функционирование почек при использовании лекарственного средства должно тоже находиться под контролем.

Сердечно-сосудистая патология, в том числе и гипертоническая болезнь, уверенно занимает ведущую позицию среди всех недугов современного мира. Если люди, страдающие данными заболеваниями, усвоят, как принимать каптоприл при высоком давлении, это поможет снизить смертность и повысить качество жизни. Лекарство, как представитель большой группы ингибиторов ангиотензинконвертирующего фермента (АПФ), появилось в лечебной практике в 1975 году и сразу получило широкое распространение во многих странах мира. Благодаря его уникальным свойствам, кардиологам и терапевтам удалось пересмотреть тактику лечения гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности.

Читайте в этой статье

Фармакологические свойства

Основной функцией данного лекарственного вещества является снижение артериального давления у больных. В основном это происходит за счет блокады действия природных вазодилататоров, в частности, брадикинина.

При этом стенки сосудистого русла расслабляются, их сопротивляемость снижается. Происходит спад давления в центральных и периферических артериях и венах, улучшается кровоток в почечных сосудах.

Со стороны работы сердца применение каптоприла увеличивает сердечный выброс и одновременно уменьшает нагрузку на сердечную мышцу. Это приводит к стабилизации сердечной деятельности и больных, страдающих сердечной недостаточностью, а у здоровых людей повышает толерантность к физическим нагрузкам. Неслучайно данное вещество было внесено антидопинговым комитетом в список запрещенных для спортсменов препаратов.

Каптоприл достаточно часто используют и при заболеваниях мочевыводящей системы. За счет увеличения просвета почечных сосудов удается снизить развитие почечной недостаточности у больных с сахарным диабетом или при наличии других хронических патологий.

При экстренном применении препарата в случае резкого повышения артериального давления лечение начинают с 25 мг каптоприла. Принцип использования в этом случае такой же, как и при приеме нитроглицерина. Таблетку держат под языком до полного растворения, в этом случае в 80% снижение артериального давления произойдет уже через 7 — 10 минут.

При наличии у пациента хронической сердечной недостаточности, спровоцировавшей рост АД, лечение полностью должно контролироваться врачом, так как первоначальная доза в 12,5 мг в сутки может оказаться для больного излишне большой. Для большинства пациентов дозировка составляет 50 мг в день на протяжении 4 недель.

Если клиника сердечной недостаточности сопровождается нарушением работы левого желудочка, у больного могут возникнуть отеки тканей периферии. В этом случае к 50 — 70 мг каптоприла в сутки обычно добавляют диуретики для разгрузки сосудистого русла.

Каптоприл при заболеваниях почек

Отдельной темой является использование данного препарата при различных заболеваниях почек. В этом случае следует учитывать причину возникновения .

При развитии дисфункции работы почек вследствие различной соматической патологии обязательно определяют у больных уровень в крови и колебание цифр АД на протяжении суток. Только после проведения обследования больному назначают индивидуальную дозу каптоприла. Также будет не лишним и контроль калия крови на всем протяжении лечения.

Таблетки от повышенного давления каптоприл могут использоваться и при наличии у пациента диабетической нефропатии. Для больных с сахарным диабетом вполне хватает 6,25 мг препарата 3 раза в день.

Следует отметить, что если больному с почечной недостаточностью предстоит гемодиализ, то принимаемое количество лекарства необходимо уменьшить в два раза за 5 — 6 часов до манипуляции.

Когда нельзя использовать для лечения подъема артериального давления

Данный препарат имеет не так много противопоказаний. Сюда можно отнести:

различные аллергические реакции, вызванные использованием каптоприла или другими ингибиторами АПФ;
если у больного рост почечного давления обусловлен резким сужением почечных артерий с обеих сторон или имеется единственной почки;

хронические заболевания печени, сопровождающиеся циррозом и печеночной недостаточностью;
использование препарата категорически противопоказано женщинам во время беременности или в период лактации. Если есть необходимость в использовании каптоприла кормящей мамой, ребенка необходимо перестать кормить грудью до окончания лечения.

Все остальные противопоказания, описанные в литературе, обычно носят относительный характер. Они должны быть учтены лечащим врачом при назначении антигипертензивной терапии.

Что делать при приеме лишних таблеток

Основным симптомом при случайном приеме большого количества таблеток данного лекарственного вещества может стать резкий подъем артериального давления, вплоть до потери сознания и остановки сердца. Если произошла такая неприятность, нужно немедленно провести промывание желудка с помощью зонда или самостоятельно вызвать рвоту. Можно предложить пострадавшему активированный уголь.

При появлении первых симптомов падения артериального давления (шум в ушах, тошнота, холодный пот, слабость, головокружение), пациента укладывают на спину, приподняв головной конец кровати. В первую помощь пострадавшему можно включить переливание большого объема физиологического раствора и инъекции гормональных препаратов.

При наиболее тяжелых состояниях больной доставляется в отделение реанимации, где помимо других методик стабилизации состояния, возможно проведение сеанса гемодиализа. Это поможет вывести ингибитор АПФ из крови пострадавшего и снимет угрозу возникновения острой почечной недостаточности.

Побочные эффекты препарата

Чаще всего при приеме каптоприла могут возникнуть кожные проявления в виде сыпи или покраснения слизистых. Многие пациенты отмечали сухой кашель, длившийся весь период лечения этим лекарством.

Сухой кашель при приеме каптоприла

Нередки и патологические симптомы со стороны ЖКТ. Рвота, тошнота, расстройство стула, сухость в полости рта довольно часто заставляют гипертоников отказаться от использования каптоприла при купировании высокого артериального давления.

При назначении курса терапии ингибиторами АПФ следует учитывать, что прием алкоголя вместе с препаратом вызывает резкое падение артериального давления. Такой же эффект отмечается при одновременном приеме этого лекарственного средства с антидепрессантами и снотворными веществами. А вот обычный аспирин является практически антидотом и значительно замедляет действие препарата.

При ответе на вопрос большинства пациентов, каптоприл понижает или повышает давление, следует учитывать дозу и сопутствующие лекарственные вещества, принимаемые больным. Поэтому подобные препараты нельзя принимать самостоятельно, так как вместо купирования приступа артериальной гипертензии можно получить обратный эффект.

Очень важно, если пациенту предстоит плановая или экстренная операция, поставить в известность анестезиолога о лечении ингибиторами АПФ. Эта группа лекарств при взаимодействии с наркозными препаратами может снизить артериальное давление до критических цифр, чем вызвать совершенно ненужные осложнения.

Аналоги и ценовая политика

Российская фармацевтическая промышленность предлагает своим пациентам препараты “Капозид”и “Капотен”. Украинский производитель представлен на аптечном рынке лекарствами “Каптопрес-Дарница” и “Нормопрес” Киевского витаминного завода. Большинство аналогов практически не отличаются по составляющим веществам, только “Каптопрес-Дарница” включает в себя, помимо каптоприла, еще и диуретик.

Аналоги препарата Каптоприл

В последнее время в широкой продаже имеется “Каптоприл” производства Словении. Этот препарат усиленно рекламируют медицинские представители, однако большого отличия от отечественных аналогов в его действии не наблюдается.

В аптечной сети Украины данное лекарственное вещество можно приобрести от 30 — 35 гривен за 20 таблеток по 25 мг. В Российской Федерации цены примерно аналогичны, цена составляет 13 — 20 руб. за стандартную упаковку.

Каптоприл является наиболее доступным и распространенным лекарственным препаратом для купирования высокого артериального давления и длительного лечения сердечной недостаточности. Приемлемая цена и минимальные побочные эффекты делают его выбором №1 для многих пациентов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – таблетки. Активном веществом является – каптоприл, в 1 таблетке его содержание достигает – 12,5; 25 или 50 мг.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный эффект препарата основан на конкурентном ингибировании активности АПФ, в результате чего снижается скорость превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняется его сосудосуживающее действие.

За счет сосудорасширяющего действия Каптоприла уменьшается общее периферическое сосудистое сопротивление, давление заклинивания в легочных капиллярах, а также сопротивление в легочных сосудах. Также увеличивается толерантность к нагрузке и минутный объем сердца.

При длительном применении Каптоприл обеспечивает снижение выраженности гипертрофии миокарда и стенок артерий. Препарат улучшает кровоснабжение миокарда, пораженного ишемической болезнью, и уменьшает агрегацию тромбоцитов.

От чего помогает Каптоприл?

Показания к применению лекарства включают:

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная).

Инструкция по применению (при каком давлении пить)

Таблетки Каптоприл принимают внутрь за 1 час до еды. Суточную дозу врач назначает индивидуально на основании клинических показаний.

Применение при недостаточности сердца

Рекомендованный режим дозирования при хронической сердечной недостаточности (при комбинированной терапии), в случае отсутствия адекватного эффекта от применения диуретиков: начальная доза по 6,25 мг 2-3 раза в сутки.

Дозу доводят до средней поддерживающей – по 25 мг 2-3 раза в сутки постепенно, с интервалом 2 и более недели. При необходимости дальнейшего увеличения дозы, повышение производят 1 раз в 2 недели.

Как пить от давления?

Рекомендованный режим дозирования Каптоприла от давления при артериальной гипертензии: начальная доза по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности терапевтического эффекта дозу рекомендуется увеличивать постепенно, 1 раз в 2-4 недели.

Поддерживающая доза для умеренной формы артериальной гипертензии – по 25 мг 2 раза в сутки, но не более 50 мг; для тяжелой формы – по 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг.

Суточное дозирование препарата для больных с нарушениями функции почек рекомендуется назначать: при умеренной степени (клиренс креатинина (КК) не ниже 30 мл/мин/1,73 м2) – 75-100 мг, при выраженном нарушении (КК ниже 30 мл/мин/1,73 м2) – начальная доза 12,5-25 мг в сутки.

При необходимости повышение производится в течение длительного времени, но препарат всегда применяют в суточной дозе меньше обычной.

Для пациентов пожилого возраста доза подбирается строго индивидуально, лечение рекомендуется начинать с 6,25 мг 2 раза в сутки и стараться поддерживать дозу на таком уровне. При необходимости дополнительного приема диуретиков, назначают диуретик петлевого, а не тиазидного ряда.

При каком давлении помогает Каптоприл?

Инструкция по применению и отзывы врачей указывают, что лекарственное средство наиболее эффективно при гипертонии легкой и умеренной степени, когда показатели не превышают значения 180 на 110 мм рт. ст. В данном случае препарат может использоваться и как монотерапия с ограничением поступления в организм соединений натрия.

Применение Каптоприла при высоком давлении, более 180 на 110 мм рт. ст., обязательно должно сочетаться с приемом мочегонных средств. Дозировка основного медикамента постепенно увеличивается, пока не достигнет максимальной разрешенной концентрации – 150 мг активного ингредиента в сутки.

Можно сказать, что рассматриваемый препарат помогает от любого повышенного давления, особенно в комбинации с вспомогательными лекарствами.

Противопоказания

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлены);
повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ, от чего могут развиться побочные реакции;
кардиогенный шок;
беременность и период лактации;
артериальная гипотензия;
выраженные нарушения функции печени;
стеноз устья аорты, митральный стеноз, наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца;
ангионевротический отек, в т.ч. наследственный, в анамнезе (в т.ч. в анамнезе после применения других ингибиторов АПФ);
выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм.

Побочные реакции

Детям, при беременности и кормлении грудью

Каптоприл противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Препарат не назначают пациентам младше 18 лет.

Особые указания

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом каптоприл следует контролировать функцию почек.

При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.

С исключительной осторожностью назначают лекарство пациентам с диффузными заболеваниями соединительной ткани или системными васкулитами; больным, получающим иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек(риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками).

В таких случаях следует проводить контроль картины периферической крови до начала применения Каптоприла, через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии и периодически — в последующий период лечения.

Лекарственное взаимодействие

При применении Каптоприла и солей лития может увеличиваться содержание лития в сыворотке крови. В комбинации с калийсодержащими диуретиками может развиться гиперкалиемия.

Диуретики и вазодилататоры потенцируют гипотензивное действие Каптоприла. В сочетании с НПВС (например, Индометацином), Клонидином и эстрогенами может снижаться гипотензивное действие.

Аналоги лекарства Каптоприл

По структуре определяют аналоги:

Катопил.
Каптоприл ФПО (АКОС, Эгис, УБФ, Ферейн, СТИ, Акри, Сандоз, Сар, Гексал).
Эпситрон.
Веро Каптоприл.
Капотен.
Алкадил.
Блокордил.
Ангиоприл-25.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Каптоприл (таблетки 25 мг № 20) в Москве составляет 80 рублей. В Киеве купить лекарство можно за 85 гривен, в Казахстане — за 235 тенге. В Минске аптеки предлагают таблетки № 40 за 2-3 бел. рубля. Отпускается из аптек по рецепту.

В 2015 году нас ожидает знаменательная дата: 40-летний «юбилей» первого ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) каптоприла. Впрочем, лиха беда начало. Вскоре после этого знаменательного события, в 70-ых годах прошлого века, силами специалистов фармацевтического синтеза были созданы два других иАПФ – эналаприл и лизиноприл, а затем счет представителей данного класса препаратов, способных тормозить процесс превращения ангиотензина I в мощный вазоконстриктор, коим является ангиотензин II, перешел на десятки. Новые иАПФ, в отличие от первопроходца каптоприла лучше переносились и обладали более длительным действием. Тем не менее, этот «старичок» продолжает широко применяться при лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Для реализации антигипертензивного эффекта каптоприл не нуждается в предварительной биотрансформации в печени. Его действие развивается спустя 15-30 минут после перорального приема, достигает своего пика через 1-2 часа и сохраняется вплоть до 10 часов. При сублингвальном способе введения каптоприла его эффект наступает быстрее - через 5-15 минут. Ввиду быстрого развития антигипертензивного действия препарат может использоваться при купировании гипертонических кризов. Фармакокинетические характеристики каптоприла не изменяются в зависимости от возраста организма, в который он попадает, поэтому корректировка дозы у пожилых пациентов не требуется. Главным отличием каптоприла от других иАПФ является наличие у него сульфгидрильной группы. Считается, что благодаря этому обстоятельству препарат может оказывать антиоксидантное действие (посредством связывания свободных радикалов), интенсифицировать коронарный кровоток (вследствие расширения коронарных сосудов), предупреждать развитие устойчивости к нитратам и сенсибилизировать ткани к действию инсулина.

Недостатком каптоприла считается непродолжительность его действия, что влечет за собой увеличение кратности приема до 2-3 раз в сутки, в то время как другие иАПФ принимаются 1 раз в сутки.

Антигипертензивное действие каптоприла дозозависимо и способно усиливаться или удлиняться при совместном приеме препарата с диуретиками. Примером подобной комбинации является лекарственное средство капозид, где к «дефолтному» каптоприлу добавлен гидрохлортиазид. В то же время в ряде клинических случаев относительная фармакологическая «лаконичность» каптоприла может считаться преимуществом перед «долгоиграющими» иАПФ. Например, из всех иАПФ только каптоприл может быть использован для купирования гипертонических кризов. Эксклюзивной «территорией» каптоприла (в сочетании с сцинтиграфией почек и/или радиоизотопной ренографией) является диагностика реноваскулярной гипертензии. Ввиду непродолжительности своего действия каптоприл более предпочтителен для использования у пациентов с нестабильной гемодинамикой (например, при острых инфарктах миокарда), чем длительнодействующие иАПФ, т.к. в данном случае уменьшается риск развития побочных эффектов. Это справедливо и в отношении пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью, во всяком случае - на начальных этапах терапии. В ряде источников сообщается о меньшей выраженности нарушений почечных функций у пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне приема каптоприла в сравнении с эналаприлом и лизиноприлом (тем не менее, перед началом приема каптоприла и в самом процессе лечения необходимо внимательно следить за работой почек). Завершая длинный перечень достоинств каптоприла, следует добавить, что данный препарат является одним из немногих иАПФ, способных препятствовать развитию сердечной недостаточности и повышать выживаемость постинфарктных пациентов.

Фармакология

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. C max в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

T 1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности кумулирует.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза - по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза/сут. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.

При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.

При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко - тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко - боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях - холестаз; в единичных случаях - панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях - появление антиядерных антител в крови.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при состоянии после трансплантации почек, почечной недостаточности.

При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 18 лет. Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Особые указания

C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.

Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.

Каптоприл – лечебное средство, применяющееся при необходимости снизить артериальное давление и для предотвращения других болезней. Препарат выпускается в форме таблеток, в состав которых входит «каптоприл», в честь этого вещества и было названо лекарство. Каптоприл помогает снизить давление, а также уменьшает нагрузку на сердце.

Лекарство необходимо использовать для предотвращения таких заболеваний как:

Артериальная гипертензия. При возникновении этой болезни таблетки стоит принимать в качестве дополнительного лечения, совместно с другими препаратами;
Сердечная недостаточность;
Нарушение функционирования левого желудочка (при наличии инфаркта миокарда);
Возникающая при наличии диабета, диабетическая нефропатия;
Аутоиммунные нефропатии (склеродермия, красная волчанка);
Кардиомиопатия.

Преимущества лекарственного средства

Данный препарат является одним из самых лучших при лечении гипертонии и других видов заболеваний. Главным преимуществом таблеток считается то, что он значительно снижает риск смерти от заболеваний сердечно-сосудистой системы. Также одним из достоинств препарата стоит выделить его безопасность. Каптоприл могут принимать люди даже старческого возраста. Препарат не оказывает влияние на мужские половые органы. Благодаря Каптоприлу снижается частота онкологий.
Препарат значительно дешевле, чем его аналоги, однако при этом он обладает хорошим качеством. Эффективность препарата. Каптоприл в качестве лекарства назначался для лечения гипертонии и сердечной недостаточности в 90-х годах 20 века. Многие люди отмечали его как отличный препарат в том случае, когда надо практически незамедлительно понизить артериальное давление.

Существует множество новых средств для лечения таких же заболеваний, с которыми справляется Каптоприл. Однако большинство исследований показали, что лекарственное средство Каптоприл справляется с понижением артериального давления и предотвращает смертность в несколько раз лучше, чем новоизобретенные средства. Лекарственное средство достаточно хорошо справляется с лечением, обеспечивая высокое качество, но и к тому же имеет невысокую стоимость.

Лечение и оказываемое действие

Данный препарат оказывает заметный эффект при регулярном приеме. Он заметно уменьшает давление в артериях и держит его в значениях, не превышающих нормы. Обычно сразу как проходит около часа после приема препарата, Каптоприл значительно снижает давление. Но чтобы закрепить такой результат необходимо принимать препарат в течение месяца. При необходимости снизить нагрузку на сердце, препарат оказывает необходимое действие, благодаря расширению сосудов.

С помощью Каптоприла повышается выносливость и переносимость любых нагрузок у людей, которые страдали сердечной недостаточностью или перенесли инфаркт. Также стоит отметить, что препарат способен усиливать почечный кровоток. Это свойство применяется для лечения диабетической нефропатии.

Отзывы

Почти 100% отзывов о препарате положительные. Это объясняется высоким качеством и эффективностью лекарства при тех болезней, которые оно устраняет. Отзывы содержат информацию о быстроте и качестве снижения давления при помощи этого лекарственного препарата.

Препарат является незаменимым лекарством при артериальном давлении. Не исключает средство и отрицательных отзывов. Они связаны с появлением побочных эффектов, из-за которых люди были вынуждены остановить прием лекарства.

Правила приема и дозировка

Его необходимо употреблять перед приемом пищи примерно за час, запивая большим количеством жидкости. Лекарство имеет индивидуальную дозировку. При приеме препарата необходимо постоянно наблюдать за реакцией организма, для того чтобы увеличить или уменьшить дозу. Максимальная доза в день 290 мг. При превышении этой дозы, эффект препарата не станет больше, но могут появиться побочные эффекты.

Прием лекарственного средства обычно начинают с дозы в 24 мг в день. В зависимости от изменения состояния человека через пару недель можно увеличить или не изменять дозировку. Если человек страдает от гипертензии, то дозировка препарата обычно составляет 24 мг 2 раза в день. При тяжелой форме заболевания стоит увеличить дозировку до 60-90 мг. Для эффективного воздействия при артериальном давлении, Каптоприл принимают 3 раза в день по 5-13 мг. Если эффекта не наблюдается, то через неделю можно увеличить дозу до 24 мг.

При сердечной недостаточности препарат также принимают с дозировкой по 5-13 мг. Дозу можно увеличить только до 24 мг. При данном заболевании препарат необходимо принимать совместно с другими средствами. После перенесения инфаркта лекарственный препарат можно принимать через трое суток. Первоначально дозу не стоит делать больше 6 мг, однако её необходимо увеличить через пару дней. Дозировка Каптоприла при диабетической нефропатии составляет 24 мг в день или по 60 мг пару раз в день.

Детям, которые младше 18 лет, препарат можно применять только в редких и крайних случаях. Доза препарата рассчитывается взависимости от массы тела. Обычно 1,5-3 мг на кг веса в течение дня. Во время приема препарата требуется наблюдать за работой почек, чтобы не возникло серьезных осложнений. При появлении высокой концентрации белка в моче желательно приостановить прием лекарства.

Если у человека присутствуют такие заболевания как: васкулит, заболевания соединительной ткани, стеноз почечных артерий, препарат стоит принимать с особой осторожностью.

Противопоказания

Низкое артериальное давление;
Нарушения работы почек, проходящие в тяжелой форме;
Почечная недостаточность и другие болезни, связанные с почками;
Повышение уровня калия в крови.

Также лекарство строго запрещено при беременности и случаях, когда девушка кормит грудью. Запрещен детям до 18 лет. Препарат противопоказан при аллергических реакциях на вещества, входящие в состав препарата, а также при наследственном отеке.

Все эти противопоказания являются причиной к запрету на прием этого лекарства. Однако при малейших ограничениях, принимать препарат можно, но при особой осторожности и консультации с врачом. К таким показателям относятся низкое содержание лейкоцитов, тромбоцитов в крови, ишемия головного мозга, возраст старше 70 лет, нарушение работы почек, красная волчанка, кардиомиопатия и другие.

Передозировка

При передозировке препаратом наблюдаются следующие симптомы:

Гипотензия
Резкое снижение давления;
Шоковое состояние;
Нахождение в ступоре;
Уменьшается частота сердечных сокращений (меньше 60 ударов за минуту);
Нарушение кровообращения мозга;
Почечная недостаточность;
Ангионевротический отек.

Для того, чтобы устранить симптомы передозировки требуется запретить прием препарата, а также промыть желудок. Для того, чтобы восполнить объем крови необходимо ввести физ. раствор внутривенно. Также для устранения симптомов проводят симптоматическую терапию. Такая терапия позволяет поддержать функционирования важных органов для человека. Для этого используют адреналин. При необходимости принимать препарат с другими средствами стоит обратить внимание на препараты, которые повышают калий в крови.

Стоит быть осторожнее с обезболивающими и алкоголем, так как Каптоприл значительно усиливает их действие. Многие препараты значительно усиливают действие Каптоприла. К нимотносятся мочегонные и сосудорасширяющие лекарственные препараты. Из-за них артериальное давление может снижаться.

При приеме Каптоприла с иммунными препаратами происходит увеличение риска снижения уровня лейкоцитов, а также возникновения других болезней.

Побочные эффекты

Лекарственный препарат может вызвать различные побочные эффекты, при появлении которых необходимо прекращать прием препарата. В первую очередь побочные эффекты касаются нервной системы. У человека наблюдается высокая утомляемость, появляется головокружение, головные боли, обмороки, частая сонливость, появляется депрессия, возможно возникновение судорог, нарушение функционирования органов чувств.

Побочные эффекты, связанные с сердечно-сосудистой системой и кровообращение проявляются в гипотензиях разных сложностей, образованием стенокардии и аритмии, нарушении кровообращения головного мозга, боли в груди, возникновении инфаркта, уменьшение содержания тромбоцитов и других заболеваниях.

Дыхательная система при приеме препарата дает следующие побочные эффекты: одышка, пневмония, бронхит, а также ринит и кашель без мокроты.

Препарат способен вызвать побочные эффекты, связанные с желудочно-кишечным трактом. Такие как появление анорексии, язвы, нарушение вкуса, воспаление языка, рвота, тошнота, стоматит, возникновение вздутия живота, ощущения тяжести, панкреатит и другие.

Половая система и мочевыделительная также имеет побочные эффекты после употребления препарата. Ими являются нарушение работы почек, увеличение или уменьшение объема мочи ниже принятой нормы, появление белка в моче, импотенция.

Побочные действия касаются кожи и аллергических реакций. Они проявляются в появлении покраснений или сыпи на теле и коже лица, эритродермия и другие болезни, крапивница, анафилактический шок и появление отека Квинке.

Также лекарственный препарат может вызывать среди побочных эффектов следующие: увеличение температуры тела, появление озноба, боль в суставах и мышцах, заражение крови, повышение уровня калия. понижение количества натрия и глюкозы в крови, снижение гемоглобина, ацидоз и другие.

Фармакологическое действие

Содержащийся в составе препарата ангиотензин-II представляет собой гормон, который оказывает свойство сужения кровеносных сосудов. Этот гормон способствует повышению задержки натрия в организме человека. Каптоприл является средством, которое состоит в группе ингибиторов АПФ. А следовательно, он может останавливать активность ферментов, и уменьшать концентрацию гормона в крови. Благодаря этому удается уменьшить сопротивление сосудов и повысить выносливость сердца. Лекарственное средство способствует усилению кровотока в сосудах, которые питают сердце и почки.

Каким образом лекарственный препарат может понизить артериальное давление:

Уменьшает активность ангиотензинпревращающего фермента;
Стимулирует синтез брадикинина - естественного вазодилататора (расслабляет сосуды);
Способствует усилению синтеза в тканях оксида азота;
Сводит к минимуму выделение адреналина и норадреналина в крови.
Останавливает синтез альдостерона;
Усиливает эластичность артериолярной стенки.
Стабилизирует кровообращениеголовного мозга у больных гипертонической болезнью с явлениями цереброваскулярной недостаточности.

Каким образом лекарственное средтво защищает сердце:

Влияет на сокращение массы гипертрофированного миокарда левого желудочка, это чаще всего выражается при комбинации с блокаторами кальциевых каналов;
Уменьшает преднагрузку и постнагрузку миокарда;
Понижает частоту желудочковых аритмий;
Делает лучше состояние коронарного кровообращения;