Гептор в ампулах: инструкция по применению. Гептор: инструкция по применению гепатопротектора Международное непатентованное название

A.16.A.A.02 Адеметионин

- хронический некалькулезный холецистит;

- холангит;

- внутрипеченочный холестаз;

- гепатиты различного генеза: вирусные, токсические, в т.ч. алкогольного и лекарственногопроисхождения (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

- жировая дистрофия печени;

- цирроз печени;

- энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.)

- депрессия (в т.ч. вторичная);

- абстинентный синдром (алкогольный и др.).

Торговое название: Гептор

Международное непатентованное название:

Химическое название: (8)-5-(3-Амино-карбоксипропил)метилсульфонио-5-дезоксиаде-нозин гидроксид (внутренняя соль) (также в форме дисульфата ди-п-толуолсульфоната)

Лекарственные формы

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Состав

Одна таблетка покрытая кишечнорастворимой оболочкой содержит
Активное вещество: S-аденозилметионин (в пересчете на адеметионин-ион) - 0,4 г

Фармакотерапевческая группа: гепатопротекторное средство
КодАТХ: А16АА02

Фармакологические свойства

Гептор относится к группе гепатопротекторов, с антидепрессивной активностью. Обладает детоксикационным, регенерирующим, антиоксидантным, антифиброзирующим и ней-ропротективным действием.

Адеметионин включается в биохимические процессы организма, одновременно стимулируя выработку эндогенного адеметионина. Адеметионин (S-аденозил-Ь-метионин) - биологическое вещество, встречающееся во всех тканях и жидких средах организма. Его молекула включена в большинство биологических реакций и как донатор метиловой группы - метилирование фосфолипидов в составе липидного слоя клеточной мембраны (трансметилирование), и как предшественник физиологических тиоловых соединений - цистеина, таурина, глютатиона, одного из самых важных внутриклеточных антитоксических агентов, СоА и др. (транссульфурирование), и как предшественник полиаминов - путресцина, стимулирующего регенерацию клеток, пролиферацию гепатоцитов, спермидина, спермина, входящих в структуру рибосом (аминопропилирование).

Показания к применению

Внутрипеченочный холестаз, гепатиты различного генеза: токсические (в т.ч. алкогольные), вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы), прецирротические состояния, цирроз печени, энцефалопатии вторичного генеза, депрессивные синдромы, включая вторичные, а также при алкогольном абстинентном синдроме.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Применение в период беременности и лактации

Способ применения и дозы

В период поддерживающей терапии рекомендуется суточная доза 800-1600 мг (2-4 таблетки). Длительность поддерживающей терапии в среднем 2-4 недели. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая. Для улучшения терапевтического эффекта таблетки рекомендуется принимать между приемами пищи.

Побочное действие

В связи с тем, что активное вещество препарата имеет кислый рН, некоторые пациенты могут испытывать неприятные ощущения в эпигастральной области при применении таблеток. В любом случае эти ощущения кратковременные, не бывают выраженными и не должны служить причиной для прекращения курса лечения.

Передозировка

Клинических случаев передозировки не отмечалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Известных взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать перед сном. Пероральное применение препарата пациентами с циррозом печени, ассоциированным с гиперазотемией, должно проводиться под наблюдением врача с контролем уровня азота. Таблетку препарата Гептор необходимо извлекать из упаковки непосредственно перед приемом. Таблетки препарата покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в 12-перстной кишке.

Форма выпуска

Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 400 мг. По 10 таблеток в контурных ячейковых или контурных безъячейковых упаковках. 1 или 2 контурные ячейковые или контурные безъячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке. По 20, 40 или 50 таблеток в банку светозащитного стекла или в банку полимерную. Каждую банку вместе с инструкцией по применению в пачку.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности

2 года. Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель:

Юридический адрес: 107023, г.Москва, Барабанный пер, д.3
Адрес производства и принятия: 308013, г. Белгород, ул. Рабочая д. 14,

1 флакон лиофилизата содержит

активного вещества - адеметионина 1,4-бутандисульфонат - 760 мг в пересчете на адеметионин - 400 мг,

1 мл растворителя содержит

активного вещества - L-лизина моногидрат в пересчете на L-лизин - 68.48 мг

вспомогательные вещества - натрия гидроксида раствор до pH 9.8-10.3, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Лиофилизат: пористая масса белого или почти белого цвета.

Растворитель: прозрачная жидкость от бесцветного до желтоватого цвета с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушений обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин.

Код АТХ А16АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспоненциальным с быстрой фазой распределения в тканях и периодом полувыведения около 1.5 ч. Биодоступность при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин после применения.

Распределение

Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %.

Метаболизм

Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

Почечная экскреция составляет 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч.

Фармакодинамика

Гептор (активное вещество адеметионин) – натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептор (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования, как предшественник биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования.

Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является важным метаболическим процессом при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.

Гептор (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептора (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептор повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза.

Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептора (адеметионина).

Внутрипеченочный холестаз

Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других нарушениях функции печени.

При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.

Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно- индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.

Внутрипеченочный холестаз беременных

Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.

Депрессия

Адеметионин в дозах 200-1600 мг/сутки обладает выраженным антидепрессивным действием у пациентов, страдающих различными типами депрессии (униполярная и биполярная эндогенная депрессия, невроз, психические депрессивные нарушения), сравнимым с эффектом трициклических антидепрессантов. Антидепрессивное действие проявляется на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.

Показания к применению

 внутрипеченочный холестаз при прецирротических состояниях и циррозе печени

 внутрипеченочный холестаз у беременных в III триместре

 депрессивный синдром

Способ применения и дозы

Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в). При интенсивной терапии - в первые 2-3 недели лечения Гептор назначают в дозе 400-800 мг/сутки или из расчета 5-12 мг/кг/сутки в/в капельно (очень медленно) или в/м. Лиофилизат растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина). После завершения интенсивной терапии поддерживающая терапия проводится с применением лекарственной формы Гептор для приема внутрь (таблетки по 400 мг адеметионина).

Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Пациенты пожилого возраста.

Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Побочные действия

Не всегда для развившихся побочных явлений было возможным устано-вить причинную связь с препаратом.

 тошнота, боли в животе, диарея

Частота не установлена

 инфекции мочевыводящих путей

 спутанность сознания, бессонница

 головокружение, головная боль, парестезии

 кардиоваскулярные расстройства

 «приливы», поверхностный флебит

 рвота, сухость во рту, эзофагит, желудочно-кишечные расстройства, диспепсия, метеоризм (вздутие живота), желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение

 печеночная колика, цирроз печени

 гипергидроз, зуд, кожная сыпь

 артралгии, мышечные судороги

 астения, озноб, гриппоподобные симптомы, недомогание, перифериче-ские отеки, гипертермия

 реакции в месте введения (очень редко некроз кожи в месте введения), отек Квинке, аллергические кожные реакции (такие как, сыпь, зуд, кра-пивница, эритема).

 гиперчувствительность, анафилактоидные реакции или анафилактиче-ские реакции (гиперемия, одышка, бронхоспазм, боль в спине, дискомфорт в груди, изменения артериального давления (гипотензия, гипертензия) или изменения частоты пульса (тахикардия, брадикардия))

 отек гортани

 тревожность

Противопоказания

 повышенная чувствительность к адеметионину и/или компонентам растворителя

 генетический дефект, влияющий на метоболизм метионина и/или гомоцистинурия и/или гипергомоцистеинемия (например, дефицит фермента цистатион бета-синтетазы, дефект метаболизма витамина В12)

 детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Отмечен единичный случай развития серотонинового синдрома у пациен-та, применявшего адеметионин и кломипрамин. Следует с осторожностью применять Гептор одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Особые указания

Внутривенное введение проводят очень медленно.

Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому пациентам группы риска (анемия, печеночная недостаточность, беременность или потенциал для недостатка витаминов из-за других болезней или предпочтений в еде, таких как строгие вегетарианцы) необходимо контролировать содержание витаминов в плазме. Если недостаточность обнаружена, лечение витамином В12 и фолиевой кислотой рекомендуется одновременно с применением адеметионина. Гептор не рекомендуется для применения у пациентов с биполярными психозами. Были получены сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию при лечении адеметионином.

Пациентов следует предупредить о необходимости информирования врача, если во время терапии Гептором симптомы их заболевания (депрессии) не проходят или ухудшаются. Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

Было получено одно литературное сообщение о серотониновом синдроме у пациента, получавшего адеметионин и кломипрамин. Поскольку не исключается возможность лекарственного взаимодействия, следует с осторожностью применять Гептор одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Были получены сообщения о транзиторной или усиливающейся тревоге у пациентов, получавших лечение Гептором (адеметионином). В большинстве случаев, не требовалось прекращения лечения. В некоторых случаях тревога прекратилась после снижения дозы или прекращения терапии.

Адеметионин взаимодействует с иммунологическими тестами для определения гомоцистеина, что может привести к ложному повышению уровня гомоцистеина в плазме крови у пациентов, получающих лечение Гептором (адеметионином). У данной категории пациентов рекомендуется использовать не иммунологические методы определения уровня гомоцистеина в плазме крови.

Печеночная недостаточность

Коррекции дозы не требуется. Следует контролировать уровень аммиака у пациентов с гипераммониемией.

Гептор - единственный представитель группы гепатопротекторов, обладающий антидепрессивной активностью. Положительное влияние препарата на печень связано с метаболизмом его действующего вещества - адеметионина. В человеческом организме 80% метионина трансформируется в печени в S-aденозил-L-метионин. Печеночный глутатион, обменные процессы с участием которого, в свою очередь, связаны с этими двумя веществами, является антиоксидантом, отвечающим за очистку печени от токсических веществ. В 80-90-ых годах прошлого века ученые установили, что нарушение образования S-aденозил-L-метионина находится в тесной взаимосвязи с хроническими заболеваниями печени. Накопленный к настоящему времени опыт использования гептора позволяет судить о его высокой эффективности, в первую очередь, при заболеваниях печени, сочетающихся с внутрипеченочным холестазом и алкогольном гепатите. Для справки: холестаз - это нарушение воспроизводства, высвобождения и оттока желчи. По причинному фактору холестаз классифицируют на внепеченочный и внутрипеченочный. Внутрипеченочный холестаз возникает в ответ на действие некоторых лекарственных препаратов, при ряде инфекций, а также вследствие некоторых генетических, метаболических и аутоиммунных факторов. Три наиболее важных процесса с участием S-аденозил-L-метионина - трансметилирование, аминопропилирование и транссульфурирование. В этих метаболических процессах он выступает в роли либо метильного донатора, либо индуктора энзимов.

Состояние внутрипеченочного холестаза характеризуется избыточным отложением в мембранах гепатоцитов холестерина. Вследствие этого снижается вязкость мембран, что нарушает функционирование локализованных в них белковых транспортных систем. Гептор повышает мобильность мембран и повышает степень их поляризации, что облегчает транспорт желчных кислот. Препарат участвует также в синтезе глутатиона. Чем меньше концентрация последнего в печени, тем уязвимее та становится перед свободными радикалами и различными токсическими агентами. Свою детоксикационную функцию гептор реализует еще и через таурин - один из метаболитов адеметионина. В дополнение к этому препарат обладает антифиброзирующим, регенерирующим и нейропротективным действием.

Подытоживая сей краткий биохимический экскурс, можно констатировать, что столь многообразное воздействие гептора на метаболизм с лихвой объясняет его сегодняшнюю востребованность в гепатологии: препарат широко применяется в лечении и профилактике внутрипеченочного холестаза, в качестве надежного защитника от инфекционных агентов, токсических веществ, включая лекарственные средства, алкоголь, наркотики. Негативные побочные реакции, отмечающиеся при приеме гептора, незначительны и в ничтожно редких случаях могут стать причиной его отмены. Осложнения, сопряженные с применением препарата, практически не отмечались.

Фармакология

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин), является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссульфатирования как предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Фармакокинетика

После однократного приема внутрь в дозе 400 мг C max адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении - 95%.

Связывание с белками сыворотки крови незначительно.

Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. T 1/2 - 1.5 ч. Выводится с почками.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: кросповидон (полипласдон Икс Эл-10) - 19 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 53 мг, маннитол (маннит) - 53 мг, магния стеарат - 15 мг.

Состав оболочки: акрилиз - 61.3 мг, оксипропилметилцеллюлоза - 21 мг, коповидон (пласдон ЭС-630) - 9 мг, полиэтиленгликоль 6000 - 3.7 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Дозировка

Применяют внутрь, в/м или в/в (очень медленно).

При приеме внутрь суточная доза составляет 800-1600 мг.

При в/в или в/м введении суточная доза составляет 400-800 мг.

Длительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.

У пациентов пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Взаимодействие

Имеется сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин.

Следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе, диарея; редко - рвота, сухость во рту, эзофагит, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика.

Со стороны нервной системы: редко - спутанность сознания, бессонница, головокружение, головная боль, парестезии.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгии, мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны кожных покровов: редко - гипергидроз, зуд, кожная сыпь.

Местные реакции: редко - реакции в месте введения; очень редко - реакции в месте введения, некроз кожи в месте введения.

Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции; очень редко - отек Квинке, отек гортани.

Прочие: редко - приливы, поверхностный флебит, астения, озноб, гриппоподобные симптомы, слабость, периферические отеки, гипертермия.

Показания

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, в т.ч.: жировая дистрофия печени; хронический гепатит; токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); хронический бескаменный холецистит; холангит; цирроз печени; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную).

Внутрипеченочный холестаз у беременных.

Симптомы депрессии.

Противопоказания

Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатион бета-синтетазы, нарушение метаболизма цианокобаламина); детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к адеметионину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

В І и II триместрах беременности адеметионин применяют только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск дл плода. Применение адеметионина в высоких дозах в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение адеметионина в период грудного вскармливания возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применять адеметионин у пациентов с почечной недостаточностью, при биполярных расстройствах, одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан; у пациентов пожилого возраста.

Недостаточность витамина В 12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому рекомендуется их сопутствующее применение в обычных дозах.

Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении адеметионина возможно головокружение. Пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Все пациенты, страдающие от гепатита С, получают комплексное лечение. Это означает, что человек принимает не только препараты с противовирусным действием, но и восстанавливающие функции печени. Заслуженной популярностью у врачей и пациентов пользуется препарат Гептрал, действующим веществом которого является адеметионин.

Формы выпуска и состав «Гептрала»

Препарат имеет 2 формы выпуска – это лиофилизат для приготовления инъекционного раствора и таблетки, которые покрыты кишечнорастворимой оболочкой. Обе лекарственные формы легко сочетаются между собой и с другими препаратами. Можно начинать применение сначала инъекционной формы выпуска для более быстрого достижения положительного эффекта, а потом переходить на таблетированную.

Инъекционная форма представляет собой лиофилизированный (высушенный) порошок, из которого с помощью специального растворителя превращается в готовую лекарственную форму для внутримышечного или внутривенного (по назначению доктора) введения.

Особенности лечебного действия

Действующее вещество Гептрала обладает целым спектром воздействия на человеческий организм. Среди его эффектов наиболее важны:

Адеметионин является коферментом, который участвует во многих метаболических процессах. Например, это обязательная составляющая клеточной мембраны, некоторых белков и гормонов. Адеметионин необходим для синтеза других важных соединений, которые обеспечивают энергетические потребности клеток. Без этого кофермента невозможен синтез некоторых аминокислот.

Гептрал при гепатите С назначается, в основном, как гепатопротектор, но могут быть полезны его дополнительные свойства. Адеметеонин улучшает функциональное состояние печени при наркотической зависимости и отравлении гепатотоксичными ядами.

Действующее вещество является антидепрессантом. Его действие развивается относительно медленно, на протяжении 10–14 дней. Адеметионин эффективен при различных формах депрессии, помогает прервать рецидивы этого синдрома.

Показания к лечению

Гептрал может быть использован практически на любом этапе комплексного лечения гепатита С. Как принимать, какую форму выпуска использовать, какова продолжительность курса лечения – на все эти вопросы ответит лечащий врач.

Гептрал может быть назначен в следующих ситуациях:

Существуют схемы лечения гепатита С с применением интерферона, что может вызвать серьезные депрессивные расстройства, вплоть до суицидальных попыток. В таком случае Гептрал показан не только как гепатопротектор, но и как антидепрессант.

Продолжительность применения

Длительность курса лечения определит лечащий врач. Возможен переход с инъекционной формы выпуска на таблетированную для удобства пациента и соблюдения приверженности терапии.

Суточная доза Гептрала (вне зависимости от его лекарственной формы) варьирует от 800 мг (2 таблетки или 2 флакона) до 1600 мг (4 таблетки или флакона).

Это лекарственное средство может применяться непрерывно на протяжении 1–2 месяцев.

Возможные побочные эффекты и передозировка

Применение обеих лекарственных форм Гептрала обычно переносится хорошо. Указанные в инструкции побочные эффекты возникают далеко не у всех пациентов, выражены они умеренно. В некоторых случаях возможны такие побочные эффекты:

При возникновении непривычных ощущений, которые могут быть расценены как побочные эффекты, нужно сообщить об этом лечащему врачу. Возможно, потребуется коррекция применяемой дозы.

Неоспоримым преимуществом Гептрала является тот факт, что случаи его передозировки в настоящее время в клинической практике не описаны.

Особые ситуации и противопоказания

Противопоказания к применению Гептрала невелики, что связано с его биохимическими особенностями:

Возможное лекарственное взаимодействие

Значимое лекарственное взаимодействие возможно только при сочетанном применении адеметионина и определенного класса антидепрессантов (СИОЗС, трициклические). Лечащий врач назначит эффективный, но максимально короткий курс лечения, чтобы избежать возможных побочных эффектов.

При прохождении прямой противовирусной терапии оригинальными или индийскими дженериками софосбувира (например, Гепцинат ЛП), гепатопротектор Гептрал легко с ними сочетается.

Ориентировочная стоимость

Приблизительная цена упаковки Гептрала в таблетках в интернет-аптеках колеблется от 1350 до 1700 рублей и даже больше. Упаковка инъекционной формы – от 1400 до 1850 рублей. Возможна меньшая цена при покупке препарата у фармацевтической компании-производителя.

Финансовые возможности не каждого пациента могут выдержать полноценный курс лечения. Поэтому актуальным является вопрос лекарственных средств с таким же действующим веществом и похожими эффектами.

Как альтернатива могут быть рассмотрены:

• Гептор;
• Гепаретта;
• Адеметионин-Виал.

Возможность фармацевтической замены Гептрала нужно уточнить у лечащего врача.

Отзывы пациентов и врачей

Анна, 33 года: «Принимаю Гептрал после назначения врачом уже 3 недели, чувствую улучшение и прилив энергии».

Борис, 42 года: «После Гептрала лучше стал спать ночью, с кожей стало все в порядке, прошел зуд».

Многочисленные хвалебные отзывы можно прочитать на тематических форумах.

Врачи-гастроэнтерологи и инфекционисты высказываются о положительном влиянии Гептрала на течение гепатита С, особенно если речь идет о его тяжелой форме.

Действующее вещество Гептрала компенсирует функциональные недостатки печени, возникающие при гепатите С. Включение этого лекарственного средства в комплексное лечение позволяет достичь стойкого улучшения состояния пациента.

Что представляет собой препарат Гептрал, инструкция по применению лекарства - эти вопросы вызывают интерес пациентов. Гептрал (Адемтионин) предназначен для перорального (таблетки), внутривенного и внутримышечного введения (ампулы).

Препарат выпускают во флаконах, содержащих основное активное вещество - адемтионин. К нему прилагаются ампулы с растворителем, состоящим из воды для инъекций, лизина и гидрохлорида натрия. Цвет основного вещества - белый, может быть слегка желтоватым. Растворитель - прозрачная жидкость с желтоватым оттенком. При разведении активного вещества с растворителем образуется прозрачный однородный раствор.

Фармакофизиологические свойства

Препарат имеет следующие свойства:

• гепатопротекторные, антидепрессивные;
• холетерические, холекинетические;
• антфиброзирующие, нейропроткеторные;
• детоксикационные, регенерирующие.

Инструкция по применению препарата. Лекарство активизирует синтез адемтионина организмом, пополняет его запасы в тканях и органах, особенно в клетках мозга и печени, участвует в клеточном метаболизме (обмене веществ).

Препарат повышает содержание глутаминовой кислоты, нормализует протекание обменных процессов в печени.Увеличивает процентное содержание веществ таурина и цистеина в кровяной плазме, пополняет энергетические запасы организма на уровне клеток.Средство стимулирует регенеративную способность, пролиферацию гепатоцитов (клеток печени).

Лекарство облегчает проникновение в желчевыводящую систему желчных кислот из печени, защищает гепатоциты от их токсического воздействия.

При приеме препарата пациентами, страдающими циррозом, гепатитом, уменьшается зуд кожных покровов, улучшаются биохимические показатели печеночных проб: уровня билирубина, щелочной фосфатазы, аминотрансферазы.

У пациентов с наркотической зависимостью по опиоидному типу при употреблении препарата снижаются проявления абстиненции, улучшается состояние печени, метаболизм гепатоцитов. Уже после первой недели приема Гептрала проявляются его активные антидепрессивные свойства, а к концу второй недели стабилизируется состояние пациента. Гептрал эффективен при депрессиях эндогенного и невротического типа, блокирует их рецидивы.

Лекарство снижает выраженный болевой синдром при остеоартритах, обеспечивает частичное регенерирование хрящевой ткани.

При приеме таблетизированной лекарственной формы Гептрала происходит усвоение 96% активного вещества. Через 45 минут наблюдается достижение максимальной концентрации адемтионина в плазме крови. Он накапливается в спинномозговой жидкости, проницаем для гематоэнцефалического барьера. Время выведения почками препарата из организма составляет 3 часа.

Кому назначают препарат

Показания к применению Гептрала:

Противопоказания к применению

Какие противопоказания имеются при приеме лекарства? Запрещено лечение Гептралом при повышенной чувствительности к составляющим лекарственной формы. Перед использованием инъекционной формы препарата обязательна проверка на чувствительность к его компонентам.

Противопоказано средство детям до 18 лет, так как недостаточно изучено его воздействие на детский организм.

Нет показания к применению препарата Гептрал женщинам, находящимся на первом триместре беременности и кормящим матерям. Но, при особо сложных патологиях беременных и кормящих, когда польза препарата для матери намного выше возможного риска для ребенка, возможно индивидуальное назначение Гептрала.

Клинических проявлений передозировки лекарства не наблюдалось. Возможны негативные воздействия на организм в случае приема Гептрала совместно с другими препаратами. Только при тщательном врачебном контроле нужно принимать препарат в комбинации с травами или лекарствами, содержащими триптофан или кломипрамин (антидепрессант).

Побочные явления и особые указания. При приеме Гептрала может возникнуть стойкое головокружение, поэтому препарат не назначается водителям.

В отдельных случаях при приеме Гептрала депрессия может переходить в маниакальные формы нервного расстройства.

Необходимо одновременное назначение витамина В12 и фолиевой кислоты для регуляции концентрации адемтионина в крови.

Пациентам с циррозом печени препарат нужно принимать только при осуществлении контроля биохимических показателей крови (азота, креатинина, мочевины).

Побочные действия. Пищеварительная система: тошнота, возможны болевые ощущения в животе, расстройство стула, метеоризм. Иммунная система: симптомы аллергических проявлений на компоненты лекарства. Покровы тела, кожа: сыпь, зуд, отек, покраснение в месте инъекции Гептрала с возможным некрозом, потливость. Нервная система: головокружения, сопровождаемые головными болями, бессонницей, парестезия. Опорно-двигательная система: мышечный спазм. Общие симптомы: гриппоподобное состояние.

Препарат вводится как внутривенно (с помощью капельницы), так и внутримышечно (уколы). Капельница готовится непосредственно перед использованием препарата: активное вещество разводится растворителем, предназначенным для данного вещества. Нельзя использовать другой растворитель, так как щелочные растворители и растворы с солями кальция инактивируют действие препарата.

Лекарство капельно или внутримышечно, в виде инъекции, вводится очень медленно. Если лекарство используется не полностью, его хранить нельзя, остаток ампулы нужно утилизировать.
Длительность приема и дозировка определяются врачом.