Фолликулин: инструкция по применению. Фолликулин, раствор для инъекций (ампулы) Применение при нарушениях функции печени

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ФОЛЛИКУЛИН-ЗДОРОВЬЕ

Торговое название

Фолликулин-Здоровье

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций масляный 0,1 %

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - эстрона 1 мг,

вспомогательное вещество - масло персиковое.

Описание

Прозрачный маслянистый раствор светло-желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны. Эстрогены. Природные и полусинтетические эстрогены. Эстрон.

Код АТХ G03CA07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарата высокий уровень эстрона в плазме крови сохраняется в течение 4-5 дней. Метаболизируется преимущественно в печени (частично - в легких, жировой ткани), экскретируется с желчью, в кишечнике реабсорбируется и вновь поступает в печень через портальную систему. Выводится в виде конъюгатов, в основном почками. Скорость выведения зависит от физиологического состояния (беременность, фазы овариально-менструального цикла), возраста и других факторов.

Фармакодинамика

Фолликулин-Здоровье - эстрогенное средство, стимулирующее развитие матки и вторичных половых признаков при их недоразвитии. Эстрон - естественный фолликулярный гормон, регулирует нормальное развитие женской репродуктивной системы, образуется в яичниках с наступлением полового созревания до наступления климактерического периода. Действие опосредовано через эстроген-чувствительные рецепторы половых органов, молочных желез, гипоталамуса и гипофиза. Проявляет специфический эстрогенный эффект - стимулирует пролиферацию эндометрия (в маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах, выводящих протоках молочных желез), развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, устраняет или уменьшает выраженность нарушений, возникающих в организме женщины в связи с недостаточной функцией половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций. Совместно с прогестероном участвует в регуляции менструального цикла и репродуктивной функции.

В малых дозах активизирует секрецию фолликулостимулирующего гормона, в больших - угнетает ее, а также задерживает воду и ионы натрия в организме, угнетает эритропоэз.

Проявляет гипохолестеринемическое действие, улучшает утилизацию глюкозы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

Показания к применению

Состояния, обусловленные недостаточной функцией яичников:

Первичная и вторичная аменорея

Гипоплазия половых органов и недостаточное развитие вторичных половых

признаков

Климактерические и посткастрационные расстройства

Бесплодие, обусловленное снижением эстрогенной функции яичников

Слабость родовой деятельности

Переношенная беременность

Способ применения и дозы

Назначают внутримышечно. Дозу устанавливают индивидуально.

Первичная аменорея с недоразвитием половых органов и вторичных половых признаков. Назначают по 1-2 мл ежедневно или через день в течение 1-2 месяцев и более (до заметного увеличения матки). Затем

назначают прогестерон (внутримышечно, 5 мг ежедневно в течение 6-8 дней). При необходимости курсы гормонотерапии повторяют.

Вторичная аменорея. Назначают по 1 мл ежедневно в течение 15-16 дней с последующим назначением прогестерона в течение 6-8 дней. При отсутствии стойкого эффекта курс лечения повторяют.

Бесплодие, обусловленное снижением эстрогенной функции яичников. Назначают после окончания менструации по 0,5-1 мл ежедневно в течение 15-16 дней, затем, при наличии показаний, назначают прогестерон в течение 6-8 дней. Курс лечения можно повторять в те же самые сроки после окончания менструаций.

Функциональные нарушения, обусловленные наступлением климактерического периода и овариэктомией (депрессия, ангионевротические расстройства и др.). Назначают по 0,5-1 мл ежедневно или через 1-2 дня курсами по 10-15 инъекций. Курс лечения повторяют при возобновлении симптомов. Дозы при этом следует подбирать строго индивидуально (необходим подбор минимальных эффективных доз) в зависимости от фазы климактерического периода, выраженности симптоматики.

Слабость родовой деятельности и переношенная беременность. Назначают по 4-5 мл за 2-3 часа до применения родостимулирующих средств.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, мигрень, депрессия, изменение настроения, судороги мышц ног

Снижение толерантности к контактным линзам

Тошнота, рвота, вздутие и боль в животе

При длительном применении застойная желтуха, нарушение обмена натрия, кальция и воды

Изменение массы тела, уровня липидов крови, нарушение толерантности к глюкозе

Эритропения, повышение риска тромбоэмболических заболеваний

Изменение либидо, хлоазма (мелазма), увеличение и болезненность молочных желез, предменструальный синдром, повышение риска развития рака молочной железы, гиперплазия эндометрия, повышение риска развития рака эндометрия, вагинальный кандидоз, при длительном применении − маточные кровотечения, склероз яичников

Аллергические реакции, сыпь на коже, отек век

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата

Рак молочной железы (диагностированный, подозреваемый или в анамнезе)

Рак эндометрия (диагностированный, подозреваемый или в анамнезе)

Нелеченная гиперплазия эндометрия, доброкачественные новообразования

половых органов и молочной железы, мастопатия

Воспалительные заболевания женских половых органов

Вагинальные и маточные кровотечения неясной этиологии,

предрасположенность к маточным кровотечениям

Гиперэстрогенная фаза климактерического периода

Печеночная и/или почечная недостаточность, активные заболевания или недавно перенесенные заболевания печени, если показатели функции печени не вернулись к нормальным

Тромбофлебит и рецидивирующие тромбоэмболии в анамнезе

Беременность (за исключением слабости родовой деятельности и

переношенной беременности)

Лекарственные взаимодействия

Усиливает действие гипохолестеринемических, антиаритмических, гипотензивных средств, диуретиков, антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, глюкокортикоидов, гормонов щитовидной железы. Действие эстрона усиливают фолиевая кислота и препараты щитовидной железы, ослабляют - антиэстрогенные лекарственные средства (кломифен и др.), применяемые для лечения бесплодия, фенобарбитал, рифампицин и другие индукторы монооксигеназ. Концентрацию препарата в крови снижают ампициллин, левомицетин, тетрациклин, неомицин, сульфаниламиды; повышает - аскорбиновая кислота.

Особые указания

Лечение препаратом проводится под наблюдением врача.

С осторожностью назначают препарат при артериальной гипертензии, перенесенных тромбоэмболических заболеваниях, эпилепсии, депрессии (в т. ч. в анамнезе), заболеваниях желчного пузыря, отосклерозе.

Перед началом применения препарата следует пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование, включая исследование молочных желез. Подобные исследования необходимо проводить каждые 6 месяцев лечения.

Пациенты с имеющимися до начала лечения такими состояниями как лейомиома, сахарный диабет, холелитиаз, мигрень, астма требуют тщательного медицинского наблюдения в течение приема лекарственного средства.

При острых нарушениях зрения и слуха, остром тромбозе, при появлении признаков флебита, застоя желчи или гепатита применение препарата необходимо прекратить.

При значительном повышении артериального давления, появлении мигренеподобной головной боли препарат необходимо отменить.

С осторожностью применять при наличии таких заболеваний, как системная красная волчанка, порфирия, при длительной иммобилизации, во время серьезных хирургических вмешательств.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Применение в педиатрии

В детском и подростковом возрасте (до окончания роста костей) препарат следует применять с осторожностью из-за возможности развития нарушений костной системы.

Применение в период беременности и лактации

При беременности и в раннем послеродовом периоде применение препарата прекращают. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить кормление грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: усиление головной боли, тошноты; при длительном применении − маточное кровотечение.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Эстрон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Эстрон

Мелкие кристаллы белого цвета или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте, эфире, ацетоне, диоксане, маслах растительного происхождения.

Фармакология

Регулирует нормальное развитие женской репродуктивной системы и менструальный цикл. Взаимодействует с цитоплазматическими рецепторами в половых органах, молочных железах, гипоталамусе и гипофизе. Вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки, фаллопиевых труб, вторичных женских половых признаков, уменьшает климактерические расстройства, влияет на формирование скелета, тонус и эластичность урогенитальных структур, вызывает изменения в эпифизах трубчатых костей. Уменьшает высвобождение гипофизарных гонадотропинов.

Метаболизм и инактивация осуществляются преимущественно в печени (малоактивным метаболитом является эстриол), экскретируется с желчью, в кишечнике реабсорбируется и вновь поступает в печень через портальную систему.

Применение вещества Эстрон

Недостаточность функции, климактерическая дисфункция и гипоплазия яичников, первичная и вторичная аменорея, посткастрационный синдром, бесплодие, атрофический вагинит, постменопаузный остеопороз, рак молочных желез с метастазами, рак предстательной железы (паллиативная мера), вторичная хорея, дискинезия (индуцированная приемом леводопы), мужская гиперсексуальность с девиантным сексуальным поведением.

Противопоказания

Гиперчувствительность, злокачественные и доброкачественные опухоли, мастопатия, эндометрит, вагинальные и маточные кровотечения неясной этиологии, тромбофлебит и рецидивирующие тромбоэмболии в анамнезе, беременность.

Ограничения к применению

Эпилепсия, мигрень, почечная недостаточность, депрессия, в т.ч. в анамнезе, холестаз беременных, недостаточность кровообращения, нарушения функции печени, почек, заболевания желчного пузыря, гиперкальциемия, тромбофилические состояния, детский и подростковый возраст (до окончания роста костей).

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Эстрон

Маточные кровотечения, дисменорея, аменорея, предменструальноподобный синдром, увеличение размеров миомы матки, вагинальный кандидоз, изменения цервикальной секреции, болезненность, увеличение и выделения из молочных желез, тошнота, рвота, спастические боли и вздутие живота, холестатическая желтуха, инфаркт миокарда, тромбоэмболия легочной артерии, тромбофлебит, циститоподобный синдром, головные боли, головокружения, депрессия, дефицит фолиевой кислоты, мегалобластная анемия и др. , гиперкальциемия (у пациентов с метастатическим поражением костей), отеки, хлоазма, эритема (многоформная, узловатая), геморрагические высыпания, выпадение волос, гирсутизм, изменение либидо.

Взаимодействие

Ампициллин, левомицетин, тетрациклин, неомицин, сульфаниламиды снижают концентрацию в крови (уменьшают кишечно-печеночную циркуляцию), аскорбиновая кислота — повышает. Усиливает эффект трициклических антидепрессантов (замедляет инактивацию в печени), глюкокортикоидов, гормонов щитовидной железы. Фенобарбитал, рифампицин и др. индукторы моноксигеназ уменьшают эстрогенную активность.

Передозировка

Проявляется тошнотой, маточными кровотечениями.

Лечение: симптоматическое.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Эстрон

Лечение может проводиться только под тщательным врачебным контролем. При длительном непрерывном назначении больших доз возрастает опасность развития гиперпластических процессов эндометрия, поэтому предпочтительнее прерывистые курсы небольшими дозами в сочетании с гестагенами. В случае наступления беременности в период лечения необходимо объяснить пациентке потенциальный риск для плода.

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Форма выпуска

Условия хранения

Синонимы

Действующее вещество:

Авторы

Ссылки

• Официальная инструкция для препарата Фолликулин.
• Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.

Инструкция по применению:

Фолликулин – относится к группе гормонов и их аналогов и представляет собой естественный гормон яичников (фолликулярный гормон).

Фармакологическое действие

Фолликулин оказывает на организм действие, аналогичное действию эстрогенов – вырабатываемых яичниками и корой надпочечников женских половых гормонов. Эстрогены отвечают за развитие половых органов и вторичных половых признаков у женщин. Они способствуют разрастанию (пролиферации) внутреннего слоя матки (эндометрия). Совместно с Прогестероном (гормоном желтого тела) принимают активное участие в регуляции менструальной функции.

Показания к применению

По инструкции Фолликулин применяется для лечения недостаточности функции яичников.По отзывам Фолликулин эффективен и для лечения некоторых заболеваний кожи (гипертрихоз – несвойственное полу и возрасту усиленное развитие волосяного покрова, угри и т.д.).

Инструкция

При первичной аменорее (менструаций никогда не было) сочетающейся с недоразвитием половых органов и/или вторичных половых признаков препарат назначают в виде внутримышечных инъекций, выполняемых ежедневно или через день, по 10 000-20 000 ЕД на протяжении одного-двух месяцев. После того как размеры матки заметно увеличатся, дополнительно назначается Прогестерон в течение 5-6 дней в виде внутримышечных инъекций по 5 мг ежедневно. При необходимости курсы гормональной терапии могут быть продолжены.

По отзывам Фолликулин эффективен и при лечении вторичной аменореи – прекращение нормальных менструаций на срок более полугода при отсутствии беременности. В этом случае препарат вводят внутримышечно ежедневно по 10 000 ЕД в течение 15 дней, после чего на 6-8 дней назначают Прегнин или Прогестерон. При отсутствии эффекта от проведенной гормональной терапии курс лечения повторяют.

При бесплодии, гипо -и олигоменорее, развитие которых обусловлено гипоплазией (недоразвитием) матки и гипофункцией яичников Фолликулин назначают сразу после окончания очередной менструации на протяжении 15 дней внутримышечно по 5 000-10 000 ЕД в день. Начиная с 16 дня, при наличии необходимости, назначают на 7-8 дней Прегнин или Прогестерон. Курсы лечения могут быть при необходимости неоднократно повторены.

По инструкции Фолликулин может быть использован и для лечения патологических проявлений климакса, связанного не только с естественным старением организма женщины, но и вызванного хирургическим удалением яичников. В этом случае через день внутримышечно вводят по 5 000-10 000 ЕД Фолликулина. На курс лечения обычно назначается 10- 15 инъекций. Если симптомы патологического климакса возникают снова, то лечение можно повторить.При этом следует стремиться использовать минимальные дозы лекарственного средства, обеспечивающие достижение положительного эффекта проводимой терапии, и обязательно учитывать возраст пациентки, фазу климактерического периода, степень выраженности нервных и сердечно-сосудистых расстройств.

По отзывам Фолликулин способствует раскрытию шейки матки при переношенной беременности. Препарат вводят внутримышечно в дозе 40 000-50 000 ЕД за несколько часов до начала родостимулирующей терапии.

Побочные действия Фолликулина

Длительное применение этого лекарственного средства может привести к развитию маточного кровотечения.

Противопоказания

По инструкции противопоказаниями к Фолликулину являются:

• Злокачественные новообразования у женщин моложе 60 лет;
• Мастопатия;
• Эндометрит;
• Повышенный риск развития маточных кровотечений;
• Гиперэстрогенная фаза климакса, т.е. период, во время которого выброс женских половых гормонов увеличен.

Форма выпуска Фолликулина

Фолликулин выпускается в виде масляного раствора, в ампулах по 1,0 мл (5 000 ЕД). В упаковке 6 ампул; в ампулах по 1,0 мл с содержанием активного вещества 10 000 ЕД, в упаковке 3 ампулы.

Синонимы Фолликулина

Телекинин, Телестрин, Прогинон, Эстрогинон, Эстрогландол, Менформон, Кетогидроксиэстрин, Кетодестрин, Гинэстрил, Гландуболин, Фемидин, Фолестрин, Эструзол, Эстругенон, Кристалловар, Эстрон.

Условия хранения

Фолликулин относится к списку Б. Его следует хранить в прохладном, темном и сухом месте.