Довольно часто в современной медицинской практике используется лекарственное средство «Дроперидол». Инструкция по применению, показания и ограничения, свойства и возможные побочные эффекты — это та информация, которой интересуются многие пациенты. Так что же представляет собой лекарство?
Форма выпуска и состав препарата
Препарат «Дроперидол» выпускается в форме раствора для инъекций. Жидкость продается в стеклянных ампулах объемом в 2, 5 или 10 мл. Основным активным веществом здесь является дроперидол — кристаллический порошок желтоватого цвета. Концентрация этого компонента в растворе составляет 0,25 %.
Какими свойствами обладает лекарство?
Многие пациенты, которым был назначен данный препарат, интересуются информацией о том, какими свойствами обладает лекарство «Дроперидол». Действие его на организм человека обусловлено блокадой Д2-рецепторов допамина в головном мозге.
Препарат относится к группе нейролептиков. Благодаря воздействию на рецепторы мезокортикальной и мезолимбической систем лекарство производит антипсихотический эффект. Также оно обладает седативными свойствами, так как блокирует адренорецепторы в ретикулярной формации ствола головного мозга. Благодаря блокаде рецепторов гипоталамуса и триггерной зоны рвотного центра препарат оказывает гипотермическое и противорвотное действие. Также это вещество обладает каталептогенными и противошоковыми свойствами.
После приема препарата наблюдается расширение периферических сосудов, в результате чего снижается артериальное давление, а также давление в легочной артерии. К эффектам препарата можно отнести и уменьшение прессорного воздействия эпинефрина. Согласно исследованиям, данное лекарство снижает частоту возникновения аритмий, если причиной является эпинефрин, но не может предотвратить нарушений сердечного ритма иного происхождения.
После внутримышечного или внутривенного введения эффект от препарата появляется спустя 3-10 минут. Максимальная концентрация в крови наблюдается спустя 15 минут после приема лекарства, а максимальный эффект — спустя 30 минут. Степень связывания с белками плазмы составляет 85-90 %. Седативный эффект длится около 2-4 часов, хотя общее воздействие на центральную нервную систему более продолжительно и составляет 12 часов. Метаболизм активного вещества происходит в тканях печени. Около 75 % метаболитов выводится почками, а 11 % — вместе с каловыми массами.
Лекарственное средство «Дроперидол»: показания к применению
В каких случаях целесообразно использовать данный препарат? На самом деле в современной медицине довольно часто применяется именно лекарственное средство «Дроперидол». Показания к его приему разные. Например, в психиатрической практике лекарство используется для устранения галлюцинаций и психомоторного возбуждения.
В современной хирургии препарат применяют для потенцирования общей и региональной анестезии (как вводный наркоз). Также его назначают пациентам в качестве седативного средства, а также для устранения тошноты и рвоты во время хирургических или диагностических процедур. С той же целью его используют и во время послеоперационного периода.
Показаниями к применению также являются сильные боли и шок при тяжелых приступах стенокардии, травмах, инфаркте миокарда, отеке легких. Препарат назначают пациентам с гипертоническим кризом.
Лекарство «Дроперидол»: инструкция по применению
В ампулах это лекарство также поступает в продажу. Стоит понимать, что точная дозировка, график и длительность терапии напрямую зависят от состояния пациента, цели лечения, наличия тех или иных заболеваний. Только врач имеет право назначать лекарство «Дроперидол». Инструкция по применению содержит лишь общие рекомендации.
Если речь идет о премедикации, то взрослым пациентам, как правило, вводят 2-2,5 мг активного вещества за 15-45 минут до хирургической процедуры. Для детей доза составляет 100 мкг на каждый килограмм тела. Для анестезии взрослым назначают прием в 15-20 мг лекарственного компонента (для детей доза — 200-400 мкг/кг). В случае продолжительной операции для поддержания анестезии рекомендуется повторное внутривенное введение 2,5-5 мг лекарства.
После операции препарат используют в качестве седативного средства, а также для устранения рвоты. Пациентам назначают по 2,5-5 мг каждые 6 часов.
Стоит отметить, что после введения раствора возможно снижение артериального давления, а также изменение давления в легочной вене — эти факторы важно учитывать, особенно во время операции.
Не рекомендуется прием препарата «Дроперидол» при алкоголизме, так как возможно угнетение работы центральной нервной системы. Как правило, сначала осуществляют процедуру детоксикации, после чего терапия проводится только под постоянным надзором медицинского персонала (чаще всего препарат используют для лечения алкогольного психоза).
Противопоказания к проведению лечения
Всем ли категориям пациентов можно принимать лекарственное средство «Дроперидол»? Инструкция по применению гласит, что некоторые ограничения к проведению терапии здесь все же имеются, и с их перечнем стоит ознакомиться. К противопоказаниям относятся:
- гиперчувствительность к любому из составляющих компонентов лекарства;
- экстрапирамидальные нарушения;
- снижение артериального давления;
- период перед или во время кесарева сечения, так как препарат может угнетать активность дыхательного центра плода, что чревато массой осложнний вплоть до летального исхода;
- гипокалиемия;
- детский возраст (препарат противопоказан детям, которым не исполнилось двух лет).
Кроме того, имеются и некоторые относительные противопоказания, при наличии которых терапия с помощью данного лекарства возможна, но только под тщательным наблюдением врача и после того, как специалистом будут взвешены все риски. В частности, препарат с осторожностью назначают при беременности, почечной и печеночной недостаточности. Лекарственное средство «Дроперидол» при алкоголизме также может быть опасным. К относительным ограничениям относят также эпилепсию и депрессивные состояния.
Возможны ли побочные эффекты?
Безопасно ли применение препарата «Дроперидол»? Инструкция по применению свидетельствует о том, что данное лекарственное средство может вызывать некоторые побочные эффекты, поэтому стоит ознакомиться с их перечнем:
- У некоторых пациентов отмечалось развитие экстрапирамидальных расстройств, включая нарушение нормальной координации движений наряду с уменьшением их объема и появлением дрожи.
- К побочным эффектам также можно отнести подавленные, депрессивные состояния, при которых преобладает беспричинное чувство страха.
- Большие дозы препарата могут вызвать редкое снижение артериального давления.
- Также возможны аллергические реакции с различными симптомами, начиная от кожных покраснений и сыпи и заканчивая ангионевротическим отеком.
Сколько стоит препарат?
Сегодня для многих пациентов является интересным вопрос о том, что же представляет собой лекарственное средство «Дроперидол». Показания к применению, ограничения и побочные эффекты — это очень важная информация. Но для многих людей не менее важной является и стоимость препарата.
Сразу же стоит сказать, что цены будут зависеть от многих факторов, включая город проживания, выбранную вами аптеку и фирму-производителя. В среднем пять ампул объемом в 2 мл обойдутся в 50-65 рублей. Упаковку из пяти ампул, но объемом в 5 мл, можно приобрести в аптеке примерно за 110-135 рублей.
Существуют ли эффективные аналоги?
По тем или иным причинам (например, при наличии противопоказаний) далеко не каждому пациенту подходит упомянутое лекарственное средство. Чем рекомендует заменить «Дроперидол» инструкция по применению? Аналоги его существуют, поэтому при необходимости можно подобрать более подходящее лекарство. К перечню синонимов (препаратов с тем же активным веществом) можно отнести «Дридол», «Дролептан», «Синтодрил» и «Инапсин».
Есть масса средств, которые оказывают на организм примерно то же воздействие. В частности, врачи нередко назначают пациентам такие препараты, как «Кетамин», «Пропован», «Предион». В качестве заменителей нередко используется «Рекофол», «Пропофол», «Диприван», «Пофол».
В любом случае стоит понимать, что применять подобные лекарства самостоятельно, без назначения врача, опасно, а потому категорически запрещено. Только специалист имеет право подбирать заменители.
Дроперидол – нейролептик, оказывающий седативное, противошоковое, противорвотное, антиаритмическое и гипотензивное действие.
Форма выпуска и состав
Выпускается препарат в виде раствора для инъекций. Главный действующий компонент Дроперидола – одноименное вещество, которого в 1 мл содержится 2,5 мг.
Реализуется раствор в ампулах по 2 и 5 мл.
Показания к применению
В хирургии Дроперидол, по инструкции, применяется для:
- Премедикации;
- Вводного наркоза;
- Потенцирования общей и региональной анестезии;
- Обеспечения седативного эффекта, устранения тошноты и рвоты во время проведения диагностических манипуляций и хирургических процедур;
- Нейролептанальгезии (в комбинации с фентанилом);
- Для устранения боли и предупреждения рвоты в послеоперационном периоде.
В психиатрической практике препарат применяют для лечения:
- Психомоторного возбуждения;
- Галлюцинаций.
Кроме того, Дроперидол, согласно инструкции, можно применять при:
- Инфаркте миокарда;
- Отеке легких;
- Тяжелых приступах стенокардии;
- Гипертоническом кризе;
- Боли и шоке, обусловленных тяжелыми травмами.
Противопоказания
Согласно инструкции, Дроперидол противопоказан:
- При экстрапирамидных нарушениях;
- При тяжелой депрессии;
- При кесаревом сечении;
- Пациентам, находящимся в коме;
- При гипокалиемии;
- Людям с артериальной гипотензией;
- При увеличении интервала QT, диагностированного с помощью ЭКГ;
- Детям до 2 лет;
- При наличии повышенной чувствительности к дроперидолу, какому-либо вспомогательному компоненту или производным морфина.
В ходе экспериментальных исследований тератогенного действия дроперидола выявлено не было. Тем не менее во время беременности применение препарата возможно лишь по жизненным показаниям или в случаях, когда ожидаемая польза для будущей мамы значительно превышает потенциальные риски для плода.
Адекватные исследования по поводу безопасности применения Дроперидола в период лактации не проводились, однако достоверно известно, что бутирофеноны выделяются с грудным молоком. По этой причине кормящим женщинам препарат противопоказан, либо следует прекратить вскармливание.
С осторожностью Дроперидол применяют при:
- Депрессии;
- Эпилепсии или наличии состояний, предшествующих эпилептическому припадку;
- Нарушениях функции почек/печени.
Способ применения и дозировка
Конкретная дозировка Дроперидола определяется в каждом конкретном случае индивидуально с учетом физического состояния, массы тела и возраста пациента, показаний и схемы терапии (вида предстоящей анестезии и одновременно применяемых препаратов).
Для премедикации раствор вводят внутримышечно за 15-45 минут до начала операции:
- Взрослым – в дозе 2,5-5 мг;
- Детям – из расчета 100 мкг на каждый килограмм веса.
При применении Дроперидола в качестве вводной анестезии:
- Взрослым: внутривенно в дозе 15-20 мг;
- Детям: в/в – из расчета 200-400 мкг на кг, в/м – 300-600 мкг/кг.
Для поддержания анестезии при продолжительных операциях допускается повторное в/в введение препарата в дозе 2,5-5 мг.
В послеоперационных периодах взрослым пациентам назначают по 2,5-5 мг внутримышечно каждые 6 часов.
Снижение дозировки требуется людям пожилого возраста, истощенным и физически ослабленным больным.
Побочные действия
Чаще всего в послеоперационном периоде после применения Дроперидола пациенты жалуются на дисфорию (раздражительность, тоскливое настроение, апатию) и сонливость, при применении препарата в высоких дозах, напротив, – на беспокойство, моторную возбудимость и страх.
Также, согласно инструкции, Дроперидол может стать причиной:
- Со стороны ЦНС: экстрапирамидных симптомов, редко – галлюцинаций, депрессии;
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальной гипотензии, тахикардии, редко – артериальной гипертензии (в основном при комбинированном применении препарата);
- Со стороны пищеварительной системы: тошноты, потери аппетита, диспепсических явлений, редко – желтухи, транзиторных нарушений функции печени.
В отдельных случаях – при гиперчувствительности к какому-либо компоненту Дроперидола – возможно развитие аллергических реакций, включая ларингоспазм, бронхоспазм и анафилактические реакции.
Особые указания
Дроперидол может применяться только в условиях стационара. Пациенты должны находиться под тщательным врачебным контролем.
После введения препарат может вызвать выраженную артериальную гипотензию, поэтому обязательно следует заранее предусмотреть наличие лекарственных средств для ее своевременной коррекции. Кроме того, лекарство может стать причиной снижения давления в легочной артерии, это необходимо учитывать при проведении диагностических и хирургических процедур.
В дозе более 25 мг данное лекарственное средство запрещено назначать больным с нарушениями сердечного ритма, обусловленными гипоксией, алкогольной абстиненцией или нарушениями электролитного баланса, т.к. повышенная дозировка может вызвать внезапную смерть таких пациентов.
При одновременном применении Дроперидол:
- Ингибирует действие агонистов допамина;
- Потенцирует эффект антигипертензивных препаратов;
- Усиливает угнетающее действие на ЦНС снотворных лекарств, опиоидных анальгетиков, средств наркоза, производных бензодиазепина.
В течение суток после применения Дроперидола не следует управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные задания, которые могут привести к серьезным последствиям, угрожающим здоровью и жизни самого пациента или окружающих его людей.
Аналоги
Аналогами Дроперидола по механизму действия являются следующие препараты: Азота закись, Диприван, Кетамин, КсеМед, Медксенон, Натрия оксибат, Натрия оксибутират, Пофол, Предион, Провайв, Пропован, Пропофол Каби, Пропофол Фрезениус, Рекофол.
Сроки и условия хранения
Из аптек Дроперидол отпускается по рецепту врача. Хранить ампулы следует в затемненном месте при температуре не более 20 ºС. При соблюдении этих условий срок годности раствора – 5 лет.
Популярные статьи Читать больше статей
02.12.2013
Все мы много ходим в течение дня. Даже если у нас малоподвижный образ жизни, мы все равно ходим – ведь у нас н...
610819 65 Подробнее
10.10.2013
Пятьдесят лет для представительниц прекрасного пола – это своеобразный рубеж, перешагнув который каждая вторая...
Запрещен при беременности
Запрещен при грудном вскармливании
Имеет ограничения для детей
Имеет ограничения для пожилых людей
Запрещен при проблемах с печенью
Запрещен при проблемах с почками
Дроперидол – это лекарственное средство, которое оказывает нейролептическое, противошоковое и противорвотное действие. Выпускается в виде раствора для инъекций. Активным компонентом препарата является Droperidolum.
Общая информация о медпрепарате
Дроперидол в психиатрии используется для купирования у пациентов приступов перевозбуждения и галлюцинаций. А также врачи часто его назначают вместе с Фентанилом или другими анальгетиками для анестезии. Совместное применение медикаментов способствует быстрому нейролептическому действию с максимальным и анальгезирующим эффектом.
При приеме обоих медпрепаратов происходит расслабление мышечных волокон, и наступает сонливость. Лекарственное средство предотвращает развитие в организме шока и является противорвотным препаратом.
Фармакологические свойства Дроперидола
Медикамент Дроперидол, относится к фармакологической группе препаратов для общей парентеральной анестезии, оказывает антипсихотическое и нейролептическое воздействие на организм. МНН – Дроперидол.
Форма выпуска и стоимость лекарства
Дроперидол изготавливается в форме раствора для внутримышечного или внутривенного введения. Расфасовывается в ампулы из прозрачного белого стекла по 2 и 5 мл. Ампулы упаковываются в картонные или пластиковые ячейки по 5 или 10 штук. Также раствор выпускается во флакончиках по 5 или 10 мл.
Стоимость медикамента Дроперидол на территории РФ представлена в таблице.
Состав и фармакосвойства
Активным действующим веществом в лекарстве является дроперидол в дозировке 12,5 мг на 1 миллилитр раствора. Вспомогательными компонентами выступают:
- винная кислота;
- дистиллированная вода.
Антипсихотический компонент дроперидол (нейролептик) оказывает на организм такое воздействие:
- седативное;
- гипотензивное;
- противорвотное;
- противошоковое;
- антиаритмическое.
Нейролептическое действие обусловлено блокированием дофаминовых рецепторов, которые входят в мезолимбическую, а также мезокортикальную системы. Седативное воздействие происходит благодаря блокированию адреналиновых рецепторов в стволе головного мозга, которые имеют ретикулярную формацию. Противорвотное воздействие происходит при помощи блокирования рецепторов, находящихся в триггерной зоне головного мозга, в центре рвотного рефлекса.
Воздействуя на гипоталамус, Дроперидол блокирует дофаминовые рецепторы и проявляет гипотермические свойства. Это приводит к расширению артериальных оболочек в периферических отделах системы кровотока, а также способствует снижению общей сопротивляемости в кровотоке.
Действие лекарства снижает индекс давления крови в легочных артериях и прессорное действие эпинефрина.
Под воздействием медпрепарата снижается частота возникновения сердечных аритмий, которые провоцирует эпинефрин, но препарат не воздействует на другие причины развития ритмичности сердца.
При внутривенном введении медпрепарата максимальная его концентрация диагностируется спустя 5 минут, а при внутримышечном – 15 минут. Максимальный терапевтический эффект от Дроперидола достигается спустя 30 минут после введения внутрь. Седативное действие продолжается на протяжении 2-4 часов.
Воздействие медпрепарата на ЦНС – 12 часов. Дроперидол связывается с плазменными белками на 85%-90%. Метаболизм препарата происходит в клетках печени. Временной период полувыведения – от 120 до 130 минут. В неизменном виде выходит из организма не больше, чем 1% от введенной дозы. С метаболитами посредством почек с уриной выходит 75%, а при помощи желчных кислот – 11%.
Показания и противопоказания
Препарат назначают в хирургической практике, терапии, наркологии и психиатрии. Показания к применению Дроперидол в хирургии:
- наркоз;
- премедикация;
- региональная и локальная анестезия;
- нейролептаналгезия (совместно с Фентанилом);
- обеспечение седативного действия в послеоперационный период;
- устранение боли после операции;
- предотвращение рвоты после операции;
- профилактика рвоты и боли при инструментальной диагностике.
В терапии назначают медпрепарат для лечения таких патологий:
- болевой шок;
- обезболивание при травмах;
- отек легкого;
- сильные ожоги;
- лечение гипертонического криза;
- острый инфаркт миокарда – в качестве экстренной первой помощи;
- приступы стабильной и нестабильной стенокардии.
В наркологии применяют для снятия симптоматики алкогольного делирия (белой горячки). В психиатрии средство назначают для лечения таких патологий:
- психомоторное перевозбуждение;
- галлюцинации.
Противопоказаниями к назначению медикамента являются:
- гиперчувствительность к дроперидолу;
- экстрапирамидные нарушения у пациента;
- длительный период приема седативных или гипотензивных медпрепаратов;
- кесарево сечение при родах;
- детский возраст – до 2 лет;
- декомпенсированная стадия сердечной недостаточности;
- патологии печени;
- почечная недостаточность;
- хронический алкоголизм;
- гипокалиемия и гипотония;
- период беременности;
- состояние депрессии и апатии;
- эпилептические припадки.
У беременных лечение медикаментом проводится в крайнем случае и под наблюдением лечащего доктора в случае, если терапевтический эффект превышает риск негативного воздействия препарата на плод.
Категорически запрещается принимать лекарство в период вскармливания ребенка грудным молоком. Если есть необходимость назначить медикамент, необходимо ребенка отлучить от груди и перевести на искусственное вскармливание.
Инструкция по применению и заимодействие с другими медпрепаратами
В соответствии с инструкцией по применению, дозировку Дроперидола подбирает доктор индивидуально для каждого пациента в соответствии с массой тела, возрастной категорией, а также сопутствующими хроническими патологиями в стадии ремиссии и рецидива.
При процедуре премедикации пациентам старше 18 лет вводят за 15-40 минут до операции внутримышечно от 2,5 до 5 мг медпрепарата, а дозировка для детей составляет не более чем 100 мкг на один килограмм веса ребенка.
При внутривенном введении в раствор для анестезии при операции пациентам после 18 лет применяют от 15 до 20 мг, для детей дозировка не должна превышать 200-400 мкг на 1 кг веса ребенка. Для внутримышечного введения детям можно вводить 300-600 мкг на килограмм массы тела.
Если операция проходит длительный период времени, можно через 6 часов добавить в анестезию такую же дозу лекарства, которая вводилась перед операцией. Медпрепарат можно применять только в стационарных условиях под наблюдением лечащего доктора.
Противопоказано использовать Дроперидол в совместной терапии с такими медикаментозными средствами:
- антиаритмическими медпрепаратами – Дизопирамид, Прокаинамид;
- макролидами – Эритромицин, Кларитромицин, Азитромицин;
- антигистаминными медпрепаратами – Астемизол и Терфенадин;
- антидепрессантами тетрациклического и трициклического типов – Амитриприлин, Мапротилин;
- другими препаратами из группы нейролептиков;
- алкоголем.
С осторожностью можно использовать Дроперидол с такими медикаментами:
Возможные побочные действия медикамента и передозировки
Очень редко Дроперидол при правильно рассчитанной дозировке вызывает тяжелые побочные эффекты. Негативные реакции организма может вызвать аллергия на компонент или же неправильная схема введения медпрепарата. Основными негативными воздействиями являются:
Лечение передозировки – симптоматическая терапия, применение сорбентов, в тяжелых случаях проводят реанимационные мероприятия.
Аналоги
Аналогами медпрепарата Дроперидол являются анестетики локального воздействия и нейролептики с аналогичным активным компонентом, а также препараты, которые схожи своим механизмом действия:
Инструкция по применению:
Дроперидол – препарат с противорвотным, нейролептическим и противошоковым действием.
Форма выпуска и состав
Дроперидол выпускают в форме раствора для инъекций (в ампулах по 2 или 5 мл, по 5 или 10 ампул в картонной пачке, либо по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 20, 30, 50, 100 упаковок в картонной пачке; по 5 или 10 мл во флаконах, по 5 флаконов в контурных ячейковых упаковках, по 30 или 50 упаковок в картонной пачке).
В состав 1 мл раствора входит активное вещество: дроперидол – 2,5 мг.
Показания к применению
- Хирургия: вводный наркоз, премедикация, потенцирование общей и регионарной анестезии; нейролептанальгезия (одновременно с фентанилом); обеспечение седативного эффекта, устранение рвоты и боли в послеоперационном периоде, рвоты и тошноты во время хирургических и диагностических манипуляций;
- Терапия: шок и боль при травмах, тяжелые приступы стенокардии, инфаркт миокарда, гипертонический криз, отек легких;
- Психиатрическая практика: галлюцинации, психомоторное возбуждение.
Противопоказания
- Кома;
- Экстрапирамидные нарушения;
- Увеличение интервала QT на ЭКГ;
- Тяжелая депрессия;
- Гипокалиемия;
- Кесарево сечение;
- Артериальная гипотензия;
- Возраст до 2 лет;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата и производным морфина.
Применение Дроперидола беременными женщинами возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для здоровья матери выше потенциального риска для плода. В случае необходимости применения препарата женщинами во время лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозировка
Дозу Дроперидола определяют индивидуально, учитывая характер заболевания, возраст, общее физическое состояние, массу тела, применяемые одновременно препараты, вид предстоящей анестезии.
Взрослым для премедикации за 15-45 минут до начала хирургического вмешательства внутримышечно вводят 2,5-5 мг Дроперидола, детям – из расчета 100 мкг/кг.
Взрослым для введения в анестезию препарат назначают в дозе 15-20 мг (внутривенно). Детям возможно внутривенное (в дозе 200-400 мкг/кг) или внутримышечное (в дозе 300-600 мкг/кг) введение.
Для поддержания анестезии при длительных операциях возможно повторное внутривенное введение Дроперидола в дозе 2,5-5 мг.
В послеоперационный период взрослым каждые 6 часов назначают внутримышечно по 2,5-5 мг.
Побочные действия
При применении Дроперидола возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:
- Центральная нервная система: сонливость, дисфория в послеоперационном периоде и, напротив, при применении повышенных доз – страх, моторная возбудимость, беспокойство; редко – экстрапирамидные симптомы; в отдельных случаях в послеоперационном периоде – депрессия, галлюцинации;
- Сердечно-сосудистая система: тахикардия и умеренная артериальная гипотензия (обычно специальная терапия не требуется); в очень редких случаях – артериальная гипертензия (наиболее вероятно – при комбинированном применении с фентанилом или другими вводимыми парентерально анальгетиками);
- Пищеварительная система: диспепсические явления, потеря аппетита, тошнота; редко – транзиторные нарушения функции печени, желтуха;
- Аллергические реакции: редко – головокружение, анафилактические реакции, дрожь, бронхоспазм, ларингоспазм.
Особые указания
Дроперидол следует применять только в стационарных условиях.
Препарат нужно назначать с осторожностью больным с функциональными нарушениями почек и печени, депрессией, эпилепсией, а также при состояниях, предшествующих эпилептическому припадку.
При феохромоцитоме после введения Дроперидола может развиться тахикардия и тяжелая артериальная гипертензия.
Во время терапии нужно предвидеть возможность развития выраженной артериальной гипотензии. Также препарат может вызвать понижение давления в легочной артерии, что необходимо учитывать во время проведения диагностических и хирургических процедур. Получающим Дроперидол больным нужен тщательный врачебный контроль.
Начальную дозу препарата следует уменьшать пациентам пожилого возраста, истощенным и физически ослабленным больным. При увеличении дозы нужно руководствоваться полученным эффектом.
Дроперидол необходимо назначать в меньшей дозе при одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему. Соответственно, после Дроперидола дозы таких препаратов также снижают.
Применение Дроперидола в повышенных дозах (25 мг и более) может привести к внезапной смерти больных с нарушениями сердечного ритма на фоне алкогольной абстиненции, гипоксии или нарушений электролитного баланса.
В хирургической практике при применении препарата нужно тщательно контролировать параметры физиологического состояния организма. При проведении перидуральной или спинальной анестезии возможно развитие блокады симпатической нервной системы и межреберных нервов, что, в свою очередь, может привести к затруднению дыхания, развитию артериальной гипотензии и расширению периферических сосудов.
Чтобы избежать возникновения ортостатической гипотензии рекомендуется соблюдать осторожность при транспортировке больного, избегать резкой перемены положения тела.
На фоне действия Дроперидола и в течение 24 часов после его применения необходимо избегать выполнения потенциально опасных работ, требующих быстрых психомоторных реакций и высокой концентрации внимания.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Дроперидола с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:
- Препараты, оказывающие угнетающее влияние на центральную нервную систему (производные бензодиазепина, средства для наркоза, опиоидные анальгетики, снотворные средства): усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему;
- Антигипертензивные препараты: потенцирование их действия;
- Эпинефрин и другие адрено- и симпатомиметические средства: проявление в их отношении антагонизма;
- Агонисты допамина, включая бромокриптин, лизурид и леводопу: ингибирование их действия.
Аналоги
Аналогами Дроперидола являются: Диприван , закись азота , Кетамин , КсеМед, Натрия оксибутират , Медксенон, Предион, Пропован, Пропофол Фрезениус, Пофол, Провайв, Рекофол.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 20°C.
Срок годности – 5 лет.
N01AX01 (Droperidol)
Перед использованием препарата ДРОПЕРИДОЛ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
02.001 (Антипсихотический препарат (нейролептик))
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает антипсихотическое, каталептогенное, седативное, противошоковое, а также противорвотное действие.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов в ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Возможно понижение АД вследствие расширения периферических сосудов и снижения ОПСС; снижает давление в легочной артерии (особенно, если оно значительно повышено) и уменьшает прессорный эффект эпинефрина. Дроперидол уменьшает частоту возникновения аритмии, вызванной эпинефрином, но не предотвращает нарушения сердечного ритма другой этиологии.
Не обладает холиноблокирующей активностью.
При в/в или в/м введении действие дроперидола развивается через 3-10 мин, максимальный эффект наблюдается через 30 мин. Седативный эффект продолжается 2-4 ч, общая длительность действия на ЦНС может достигать 12 ч.
Фармакокинетика
Cmax дроперидола в плазме достигается в течение 15 мин. Связывание с белками плазмы составляет 85-90%. T1/2 составляет в среднем 134 мин. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 75% в виде метаболитов, 1% - в неизмененном виде; 11% выводится через кишечник.
ДРОПЕРИДОЛ: ДОЗИРОВКА
Дозу определяют индивидуально, с учетом возраста, массы тела, общего физического состояния, характера заболевания, одновременно используемых препаратов, вида предстоящей анестезии.
Для премедикации взрослым за 15-45 мин до начала хирургического вмешательства в/м вводят 2.5-5 мг, детям - 100 мкг/кг.
Для введения в анестезию - в/в: взрослым - 15-20 мг, детям - 200-400 мкг/кг (или 300-600 мкг/кг в/м).
При продолжительных операциях для поддержания анестезии проводят повторное в/в ведение в дозе 2.5-5 мг.
В послеоперационном периоде взрослым назначают в/м по 2.5-5 мг каждые 6 ч.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (производными бензодиазепина, средствами для наркоза, опиоидными анальгетиками, снотворными средствами), дроперидол усиливает угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении дроперидол проявляет антагонизм в отношении эпинефрина и других адрено- и симпатомиметических средств.
При одновременном применении дроперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.
Так как дроперидол блокирует допаминовые рецепторы, при одновременном применении он может ингибировать действие агонистов допамина, в т.ч. бромокриптина, лизурида и леводопы.
Беременность и лактация
Применение при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения дроперидола в период лактации не проводилось. Бутирофеноны выделяются с молоком и не рекомендуются к применению в период лактации. При необходимости применения дроперидола у матери грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия дроперидола.
ДРОПЕРИДОЛ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны ЦНС: дисфория, сонливость в послеоперационном периоде и, напротив, при применении в повышенных дозах - беспокойство, моторная возбудимость, страх; редко - экстрапирамидные симптомы; в единичных случаях в послеоперационном периоде наблюдаются галлюцинации, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренная артериальная гипотензия и тахикардия, которые, как правило, не требуют специальной терапии. В очень редких случаях наблюдается артериальная гипертензия (наиболее вероятна при комбинированном применении дроперидола с фентанилом или другими анальгетиками, вводимыми парентерально).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, потеря аппетита, диспептические явления; редко - желтуха, транзиторные нарушения функции печени.
Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции, головокружение, дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм.
Показания
В хирургии: премедикация, вводный наркоз, потенцирование общей и регионарной анестезии. Нейролептанальгезия (в комбинации с фентанилом). Обеспечение седативного эффекта, устранение тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций, боли и рвоты в послеоперационном периоде.
В психиатрической практике: психомоторное возбуждение, галлюцинации.
В терапии: боли и шок при травмах, инфаркте миокарда, тяжелых приступах стенокардии, отеке легких; гипертонический криз.
Противопоказания
Экстрапирамидные нарушения, тяжелая депрессия, кома, кесарево сечение, гипокалиемия, артериальная гипотензия, увеличение интервала QT на ЭКГ, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к дроперидолу и производным морфина.
Особые указания
Дроперидол применяют только в условиях стационара.
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, эпилепсии и состояниях, предшествующих эпилептическому припадку, при депрессии.
У пациентов с феохромоцитомой после введения дроперидола возможны тяжелая артериальная гипертензия и тахикардия.
При использовании дроперидола следует предвидеть возможность развития выраженной артериальной гипотензии и предусмотреть наличие средств ее своевременной коррекции. Дроперидол может вызвать снижение давления в легочной артерии, что следует иметь в виду во время хирургических и диагностических процедур. Пациентам, которые получают дроперидол, необходим тщательный врачебный контроль.
У пациентов пожилого возраста, физически ослабленных и истощенных больных, а также при высокой степени риска начальную дозу дроперидола следует уменьшить. Повышая дозу, необходимо руководствоваться уже полученным эффектом.
На фоне действия препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, дроперидол следует назначать в меньшей дозе, и, соответственно, после применения дроперидола такие препараты следует вводить в меньших дозах.
Следует иметь в виду, что применение дроперидола в повышенной дозе (до 25 мг и более) может вызвать внезапную смерть больных с нарушениями сердечного ритма на фоне гипоксии, нарушений электролитного баланса или алкогольной абстиненции.
При применении дроперидола в хирургической практике следует тщательно контролировать параметры физиологического состояния организма. Необходимо подчеркнуть, что изменения ЭЭГ после операции исчезают медленно. Применение дроперидола при проведении спинальной или перидуральной анестезии может вызывать блокады межреберных нервов и симпатической нервной системы, что, в свою очередь, затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и развитию артериальной гипотензии.
Во избежание ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента, избегать резкой перемены положения тела.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На фоне действия дроперидола и в течение суток после его применения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
