Антигистаминный препарат Кетотифен - эффективное средство для комплексной терапии атопической бронхиальной астмы. Лекарство облегчает состояние пациентов при других видах хронических заболеваний аллергической природы.
Терапия с применением таблеток, сиропа и глазных капель Кетотифен будет успешной при соблюдении нескольких условий. Важно узнать нюансы применению препарата, прочитать инструкцию, получить консультацию аллерголога.
Состав и форма выпуска
Эффективное лекарство содержит активное вещество - кетотифена фумарат. Препарат дополняет действие противоаллергических средств последних поколений, в комплексе проявляет заметный антигистаминный эффект.
Для устранения признаков аллергии, предупреждения приступов у пациентов с бронхиальной астмой производитель предлагает несколько разновидностей препарата:
- таблетки. Содержание кетотифена в каждой единице препарата - 1 мг;
- глазные капли. Концентрация кетотифена фумарата - 0,25 мг в каждом миллилитре лечебного раствора;
- противоаллергический сироп Кетотифен. На 5 мл препарата приходится 1 мг активного ингредиента.
Действие
Эффективное противоаллергическое лекарство относится к группе небронходилатирующих противоастматических средств. Особенность проявления терапевтического эффекта - в составе комплексного лечения. Использование Кетотифена в качестве основного лекарственного средства не позволяет купировать астматические приступы.
Как действует активный компонент:
- тормозит высвобождение гистамина и медиаторов воспаления;
- блокирует Н1-гистаминовые рецепторы;
- подавляет эффекты особого тромбоцит-активирующего фактора;
- при сочетании с другими антигистаминными препаратами сокращается продолжительность, уменьшается сила аллергических приступов, снижается частота острых реакций;
- некоторые пациенты отмечают, что после терапии с применением Кетотифена тяжёлые проявления бронхиальной астмы перестали беспокоить.
На заметку! Противоаллергический препарат не подходит для быстрого купирования признаков опасных аллергических реакций: анафилаксии, генерализованной крапивницы. Положительный эффект заметен спустя 3-4 недели, в некоторых случаях, позже от начала комплексного лечения. Оптимальная продолжительность курса - два-три месяца. Для устранения острых признаков аллергии нужны быстродействующие препараты 1 поколения.
Кетотифен: показания к применению
Основное назначение лекарственного средства - применение в качестве вспомогательного препарата при длительной терапии бронхиальной астмы (атопическая разновидность). Положительный эффект отмечен при лечении и аллергического типа.
Противопоказания
Пациенты должны знать: запрещено бесконтрольное применение лекарственного средства для купирования приступов бронхиальной астмы либо проявлений других болезней, развивающихся на фоне повышенной чувствительности организма. Препарат на основе кетотифена фумарата действует достаточно «мягко», но имеет ограничения для применения.
Противоаллергическое средство не подходит пациентам в следующих случаях:
- выявлена сверхчувствительность к действующему веществу или возникают отрицательные реакции на вспомогательные ингредиенты;
- беременность, особенно, первый триместр;
- период лактации.
Инструкция по применению и дозировка
- таблетки. Принимать утром и вечером, обязательно, во время еды с небольшим объёмом воды. При развитии сонливости первую неделю пить по ½ таблетки. По достижению пятилетнего возраста разрешено принимать по таблетке Кетотифена дважды за день;
- сироп. Возраст пациентов - от 1 до 3 лет. Дозировка: на 1 кг веса малыша достаточно 0,25 мл противоаллергического средства. После 3-х лет юным пациентам разрешено принять по 5 мл лечебного сиропа утром и вечером, обязательно, во время еды;
- глазные капли. Антиаллергическое средство разрешено закапывать в конъюнктивальный мешок детям, достигшим трёх лет. Частота - дважды за сутки, количество - по 1 капле.
Вероятные побочные эффекты
Основной негативный признак, который отмечают пациенты - развитие сонливости. Достаточно часто беспокоят головные боли, ощущается сухость во рту.
Реже возникают другие отрицательные реакции:
- тошнота, запоры, рвота. В процессе терапии неприятные признаки в большинстве случаев исчезают;
- возросший аппетит провоцирует набор веса.
Ещё реже появляется:
- раздражение, перевозбуждение;
- избыточная чувствительность организма;
- судороги (у детей).
Очень редко проявляются следующие признаки:
- цистит;
- тромбоцитопения;
- потемнение мочи;
- гепатит;
- кожные реакции;
- желтуха.
Передозировка
Нарушение правил приёма Кетотифена, повышение суточной нормы либо частоты применения может вызывать негативные реакции:
- тошноту и рвоту;
- снижение артериального давления;
- судороги у маленьких пациентов;
- сонливость.
Для устранения негативной симптоматики врачи рекомендуют обязательно промыть желудок, для удаления избытка кетотифена фумарата выпить любой эффективный сорбирующий препарат: Энтеросгель, Сорбекс, Мультисорб, Белый уголь. Показана симптоматическая терапия. Оптимальный вариант - посоветоваться с врачом, особенно, при тяжёлых побочных эффектах.
Особые указания
- запрещено совмещать препарат Кетотифен и алкоголь;
- длительный приём сиропа, противоаллергических таблеток либо капель часто провоцирует сонливость, заторможенность реакций. По этой причине нежелательно совмещать терапию и управление транспортом либо сложными механизмами;
- первые две недели нужно контролировать степень седативного эффекта: при развитии сонливости во время приёма ранее назначенных препаратов нужно постепенно увеличивать дозировку;
- лекарственное средство на основе кетотифена фумарата усиливает действие других антигистаминных составов, препаратов с этиловым спиртом и снотворных средств;
- в начале лечения запрещено резко прекращать применение противоастматических лекарств, особенно, системных ГКС. Коррекция суточной нормы и частоты применения любых составов проводится только аллергологом и терапевтом;
- если пациент раньше принимал бронходилататоры, то на фоне применения противоаллергического средства, содержащего кетотифена фумарат, по рекомендации врача можно уменьшить дозировку препаратов, назначенных до начала комплексной терапии;
- при судорогах в анамнезе важно взвешенно подойти к назначению Кетотифена;
- пациенты со стероидной зависимостью могут получить осложнение в виде надпочечниковой недостаточности;
- таблетки на основе кетотифена фумарата усиливают чувствительность некоторых рецепторов. По этой причине препарат часто применяют активные люди, занимающиеся бодибилдингом и дамы, мечтающие похудеть. Использование лекарства для этих категорий пациентов возможно лишь по рекомендации врача.
Говорим «аллергия» - подразумеваем «антигистаминные средства» и наоборот. Действительно, учитывая роль гистамина в развитии аллергических реакций, применение препаратов, блокирующих его секрецию и активность, видится абсолютно оправданным. Именно это называется патогенетической терапией, которая, в отличие от симптоматической, воздействует на причину заболевания, а не на его следствие. Одним из самых распространенных аллергических заболеваний является бронхиальная астма. Важным компонентом лечения бронхоспазма является использование лекарственных средств, воздействующих на образование и секрецию биологически активных веществ тучными клетками и базофилами. Одним из стабилизаторов мембран тучных клеток является препарат кетотифен, эффективный не только при бронхиальной астме, но и при любых других эпизодах атопических аллергических реакций. Данное лекарственное средство разработано, в первую очередь, для профилактического использования, но оно также широко используется и непосредственно с терапевтическими целями. Препарат имеет хорошую доказательную базу, подтверждающую его эффективность и безопасность в лечении сезонных аллергических ринитов и конъюнктивитов.
Препарат обладает выраженным антиаллергическим, противоастматическим, антигистаминным и мембраностабилизирующим действием. Препятствует секреции гистамина и других медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов. Инактивирует H1-гистаминовые рецепторы, подавляет фосфодиэстеразу, повышая тем самым концентрацию в клетках цАМФ. Угнетает сенсибилизацию эозинофилов и их накопление в респираторном тракте.
Предупреждает развитие симптомов гиперчувствительности респираторного тракта, связанной с активацией тромбоцитов или воздействием аллергенов. Угнетает активность ЦНС. Клинически значимый эффект наблюдается с 6-8 недели от начала приема. Кетотифен практически полностью абсорбируется в ЖКТ, но его биодоступность составляет всего 50%, что обусловлено так называемым «эффектом первого прохождения» через печень.
Кетотифен выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и сироп. Принимать препарат следует в процессе приема пищи. Кратность приема - дважды в сутки (оптимально - утром и вечером), разовая доза - 1 мг. При невыраженном или слабо выраженном фармакологическом эффекте допускается двукратное повышение суточной дозы до 4 мг (2 приема по 2 мг). При выраженной седации повышение дозы осуществляется плавно и растягивается на неделю, начиная с прибавки в 0,5 мг вечером первого дня, до постепенного наращивания дозы до достижения необходимого терапевтического результата. Дети в возрасте свыше 3 лет принимают по 1 мг или по 5 мл сиропа дважды в сутки, от 6 месяцев до 3 лет - только сироп: по 2.5 мл дважды в день. Особенностью кетотифена является медленное достижение терапевтического эффекта, который может быть достигнут лишь по прошествии нескольких недель. Поэтому курс приема кетотифена должен быть длительным и составлять, по меньшей мере, 2-3 месяца, особенно у тех пациентов, в отношении которых в первые недели приема отмечался слабый эффект.
Фармакология
Противоаллергическое средство. Механизм действия связан со стабилизацией мембран тучных клеток и уменьшением высвобождения из них гистамина, лейкотриенов и других биологически активных веществ. Подавляет вызываемое фактором активации тромбоцитов накопление эозинофилов в дыхательных путях. Предупреждает приступы бронхиальной астмы, некоторые другие проявления аллергических реакций немедленного типа. Блокирует гистаминовые H 1 -рецепторы.
Фармакокинетика
После приема внутрь практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на степень абсорбции кетотифена. Метаболизируется на 50% при "первом прохождении" через печень. C max в плазме крови достигается в течение 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 75%.
Выводится двухфазно. T 1/2 в начальной фазе составляет 3-5 ч, в конечной - 21 ч. Выводится почками, 60-70% в виде метаболитов, 1% - в неизмененном виде.
Форма выпуска
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Дозировка
Принимают внутрь. Взрослым - по 1 мг 2 раза/сут (утром и вечером) во время еды. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг.
Максимальные суточные дозы: для взрослых - 4 мг.
Для детей в возрасте 3 лет и старше - по 1 мг 2 раза/сут; в возрасте от 6 мес до 3 лет - по 500 мкг 2 раза/сут.
Взаимодействие
Кетотифен может усиливать эффекты седативных, снотворных, антигистаминных средств и этанола.
При приеме кетотифена одновременно с пероральными гипогликемическими препаратами отмечалось обратимое снижение количества тромбоцитов.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: сонливость, легкое головокружение, замедление психических реакций, обычно исчезающие через несколько дней после начала лечения.
Со стороны пищеварительной системы: возможно повышение аппетита; редко - диспептические симптомы, сухость во рту.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
Показания
Профилактика аллергических заболеваний, в т.ч. атопическая бронхиальная астма, аллергический бронхит, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический дерматит, крапивница, аллергический конъюнктивит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к кетотифену.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности, особенно в I триместре, применение возможно лишь в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.
Кетотифен проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
Терапевтический эффект кетотифена развивается медленно, в течение 1-2 месяцев.
Проводимую антиастматическую терапию следует продолжать, по крайней мере, в течение 2 недель после начала применения кетотифена.
При одновременном применении кетотифена и бронходилататоров доза последних иногда может быть уменьшена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты, принимающие кетотифен, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Кетотифен: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Ketotifen
Код ATX: S01GX08
Действующее вещество: кетотифен (ketotifen)
Производитель: Ирбитский химфармзавод (Россия), Розфарм, ООО (Россия), Sopharma (Болгария), Обновление ПФК (Россия), Balkanpharma (Болгария)
Актуализация описания и фото: 16.08.2019
Кетотифен – противоаллергическое средство, стабилизатор мембран тучных клеток.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы:
- Таблетки: круглой, плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской и разделительной риской, со слабым запахом или без него (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок);
- Сироп (по 100 мл в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с мерным стаканчиком).
Активное вещество – кетотифена фумарат:
- 1 таблетка – 1,3 мг, что соответствует 1 мг кетотифена;
- 5 мл сиропа – 1 мг.
Вспомогательные компоненты в составе таблеток: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, магния стеарат.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кетотифен относится к группе циклогептатиофенонов и обладает выраженным антигистаминным действием. Не является бронходилатирующим противоастматическим средством.
Механизм действия препарата состоит в торможении высвобождения гистамина и прочих медиаторов, высвобождаемых тучными клетками, блокировании гистаминовых H 1 -рецепторов, ингибировании фермента фосфодиэстеразы. Вследствие данного эффекта в тучных клетках повышается уровень циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Кетотифен подавляет эффекты тромбоцито-активирующего фактора (PAF).
Предотвращает появление астматических приступов, а не купирует их, поэтому при приеме препарата отмечается уменьшение интенсивности и продолжительности приступов, а в отдельных случаях – их полное исчезновение. В полной мере терапевтическое действие проявляется спустя 1,5–2 месяца после начала лечения.
Фармакокинетика
В желудочно-кишечном тракте всасывается практически полностью, биодоступность – примерно 50% вследствие метаболизма при прохождении через печень (эффект «первого прохождения»). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 часа. С белками плазмы связывается около 75%. Экскретируется в грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения составляет 2,7 л/кг.
Примерно 60% от принятой дозы препарата метаболизируется в печени путем деметилирования, N-глюкуроконъюгации и N-окисления. В результате образуются следующие метаболиты: кетотифен-N-глюкуронид (неактивный), нор-кетотифен (фармакологически активен с действием, аналогичным действию кетотифена), 10-гидрокси-кетотифен и N-оксид кетотифена (фармакологическая активность не определена).
Около 70% выводится почками в форме неактивных метаболитов, 0,8% – в неизмененной форме. Выведение двухфазное: период полувыведения первой фазы составляет от 3 до 5 часов, второй – около 21 часа.
У детей старше 3 лет метаболизм не отличается от аналогичного процесса у взрослых, однако наблюдается более быстрый клиренс. Вследствие этого пациентам 3 лет и старше необходимо назначать суточную дозу для взрослых.
Показания к применению
Согласно инструкции, Кетотифен в форме таблеток применяют для лечения следующих заболеваний:
- Атопическая бронхиальная астма;
- Сезонный аллергический риноконъюнктивит (поллиноз);
- Атопический дерматит;
- Аллергический конъюнктивит;
- Аллергический ринит;
- Крапивница.
Препарат в виде сиропа принимают для профилактики указанных выше и других аллергических заболеваний, включая аллергический бронхит.
Противопоказания
- Период грудного вскармливания;
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Кроме этого, противопоказанием к применению таблеток является:
- Период беременности;
- Возраст до 3 лет.
Нельзя назначать сироп младенцам в возрасте до 6 месяцев.
- Таблетки: при печеночной недостаточности и больным эпилепсией;
- Сироп: период беременности, особенно в I триместре.
Инструкция по применению Кетотифена: способ и дозировка
- Таблетки: принимают перорально, утром и вечером во время еды. Рекомендованное дозирование для взрослых и детей – по 1 таблетке 2 раза в сутки, в тяжелых случаях допускается увеличение дозы для взрослых до 2 мг 2 раза в сутки. Период лечения – 3 и более месяцев. Отмену препарата следует проводить постепенно, в течение 2-4 недель;
- Сироп: принимают внутрь утром и вечером во время еды. Дозирование для взрослых и детей в возрасте от 3 лет – по 1 мг (5 мл) 2 раза в сутки; для детей с 6 месяцев до 3 лет – по 0,5 мг 2 раза в сутки. Суточную дозу для взрослых при необходимости можно повысить до 4 мг.
Побочные действия
Применение Кетотифена может вызывать побочные эффекты:
- Со стороны нервной системы: головокружение (при приеме сиропа – легкое), сонливость, замедление скорости психических реакций (как правило, носят временный характер и проходят в течение нескольких дней применения);
- Со стороны мочевыделения: цистит, дизурия;
- Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела;
- Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Кроме этого, при приеме таблеток могут возникнуть:
- Со стороны нервной системы: ощущение усталости, седативный эффект; редко – нарушения сна, беспокойство, нервозность (особенно часто у детей);
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, рвота, запор, повышение аппетита, гастралгия;
- Прочие: кожные аллергические реакции.
При приеме сиропа побочными действиями также могут стать:
- Со стороны пищеварительной системы: возможно повышение аппетита; редко – сухость во рту, диспептические симптомы.
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, сонливость, головокружение, повышенная возбудимость, нистагм, дезориентация, артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия, тошнота, рвота, цианоз, одышка, кома, возможно появление судорог у детей.
Лечение: промывание желудка (при небольшом периоде времени с момента приема препарата), симптоматическое лечение. При судорожном синдроме рекомендуется назначать бензодиазепины или барбитураты. В случае необходимости проводится симптоматическое лечение с контролем сердечной деятельности. При передозировке диализ неэффективен.
Особые указания
Терапевтический эффект Кетотифена наступает после 1-2 месяцев применения.
Предшествующее применение глюкокортикостероидов, бета-адреностимуляторов, адренокортикотропных гормонов (АКТГ) у пациентов с бронхоспастическим синдромом и бронхиальной астмой следует продолжить после назначения кетотифена в течение 2 или более недель до отмены, снижая постепенно дозы.
Резкая отмена кетотифена может вызвать рецидив астматических симптомов, поэтому рекомендуется прекращать прием постепенно, в течение от 2 до 4 недель.
При одновременном применении с сиропом допускается снижение дозы бронходилататоров.
Таблетки не предназначены для купирования приступов бронхиальной астмы.
При одновременном приеме таблеток с пероральными гипогликемическими средствами, у больных рекомендуется контролировать содержание тромбоцитов в периферической крови.
При чувствительности к седативному действию первые 2 недели лечения больным рекомендуется принимать препарат малыми дозами.
В период применения Кетотифена необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также занятий теми видами деятельности, выполнение которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Применение при беременности и лактации
Кетотифен в форме сиропа запрещено применять в период беременности и лактации.
Таблетки Кетотифен запрещено применять в I триместре беременности, а во II и III триместрах препарат назначается с осторожностью только в тех случаях, когда предполагаемый риск для плода ниже потенциальной пользы для матери.
При необходимости применения таблеток в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение в детском возрасте
Сироп Кетотифен запрещено применять для лечения пациентов в возрасте до 6 месяцев.
Таблетки Кетотифен запрещено применять для лечения пациентов в возрасте до 3 лет.
При нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности препарат в форме сиропа и таблеток следует применять с осторожностью.
Применение в пожилом возрасте
При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Лекарственное взаимодействие
При сочетании с антигистаминными, снотворными средствами и этанолом Кетотифен усиливает их действие.
Одновременное применение каждой из лекарственных форм с пероральными гипогликемическими препаратами: возрастает риск развития тромбоцитопении.
Сироп повышает активность седативных средств.
Аналоги
Аналогами Кетотифена являются: Задитен , Кетотифен Софарма , Кетотифен-Рос.
Сроки и условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °C.
Беречь от детей.
Срок годности – 3 года.
Кетотифен – это антигистаминный и противоастматический препарат, который стабилизирует мембранные процессы в тучных клетках. Несмотря на свою популярность и доступность, существуют люди, которые не знают, для чего он предназначен и какими свойствами обладает.
Необходимо отметить, что использование Кетотифена способствует активному снижению эозинофилов, скопившихся в дыхательном пути, которые усиливают свою выработку при развитии аллергии. Особенно быстро проявляется реакция после закапывания капель в глаза. Противоаллергическое действие в этом случае сохраняется в течение 12 часов.
Согласно отзывам пациентов, Кетотифен проявляет свой максимальный эффект, спустя 1-2 месяца начала приема лекарственного средства для снятия симптомов аллергии.
Фармакологическое действие
Стабилизируя тучные клетки, препарат оказывает мягкое действие на гистаминоблокираторы Н1, преграждая их выброс. Кроме того, препарат препятствует выделению лейкотриенов, значительно снижая эозинофильную концентрацию в трахее и бронхах, предотвращая развитие астматического приступа, вызванного аллергенами.
Предупреждая образование бронхоспазмов, Кетотифен, тем не менее, не является бронхолитиком. Лечебное действие антигистаминного препарата активизируется через 1 час. Полувыведение препарата выполняется в течение 10 часов. После употребления Кетотифена медикаментозное действие появляется через 30-минут.
Показания к использованию
- астма, любой этиологии и сложности;
- риниты, аллергической этиологии;
- крапивница;
- показания к назначению Кетотифена возникают при конъюнктивитах;
- дерматиты, дерматозы.
Помимо этого, антигистаминное средство может быть назначено при развитии аллергических бронхитов.
Противопоказания к использованию
Прием Кетотифена противопоказан в следующих случаях:
- не рекомендуется принимать лекарственное средство при повышенной чувствительности к Кетотифену и входящим в него компонентам;
- прямые противопоказания для назначения антигистаминного средства существуют при беременности женщины и во время грудного вскармливания ребенка;
- с осторожностью Кетотифен назначается больным с хроническими заболеваниями печени и почек, а также, если в анамнезе пациента присутствует заболевание эпилепсией.
Нельзя назначать медикаментозное средство, если его применение вызывает ярко выраженные побочные эффекты. В случае невозможности использования Кетотифена назначаются его аналоги.
Инструкция
Кетотифен инструкция по применению, которого рекомендует использовать препарат не менее двух раз в течение суток, одновременно с приемом пищи.
Форма выпуска предусматривает сироп, капсулы, таблетки и глазные капли.
Принимать Кетотифен следует, начиная с 0, 5 мг за один прием, если препарат оказывает на больного легкое седативное воздействие. В том случае, когда существуют показания для увеличения дозировки, поднимать ее следует постепенно. Предельно допустимая дозировка может составлять 4 мг, разделенные на 2 приема.
- Взрослым пациентам назначают по 1 мг 2 раза в течение дня. При наличии показаний (крапивница, поллиноз и т.д.) дозировку можно увеличить до 2 мг;
- кетотифен назначается детям до 6 месяцев только в сиропе -0,05 мг на 1 кг. массы тела;
- показания для детей от 6 месяцев до 3 лет рекомендуют дозировку — 0,5 мг. 2 раза в течение дня;
- от 3 лет – 1 мг. 2 раза в день;
- глазные капли 0,025% закапываются в конъюнктиву — 1 капля 2 раза в течение суток;
- продолжительность терапевтического лечения при аллергии может достигать 3 месяцев, после чего лекарственная форма может быть изменена;
- прекращать лечение следует постепенно в течение 2-4 недель. Астма может купироваться двойной дозировкой, которая назначается лечащим врачом.
Кетотифен для маленьких детей, как правило, назначается в сиропе. Кетотифен сироп действует более мягко. Таблетированный препарат в этом случае используется достаточно редко.
Лекарство нельзя принимать во время беременности. Запрещен прием препарата для кормящих женщин. Для выбора наиболее адекватного лечения и подходящей дозировки необходимо проконсультироваться с врачом. Особенно если в результате аллергии развивается астма или крапивница.
Побочные явления
Побочные эффекты препарата отмечаются достаточно редко. Однако, у некоторой категории наиболее чувствительных людей, на дополнительные вещества, входящие в состав препарата может развиться негативная симптоматика.
Возможные последствия могут выражаться повышенной сухостью в ротовой полости, сильной жаждой, головокружениями.
Кроме того, возможно появление головных болей, тошноты и рвоты.
Иногда может отмечаться замедленная психомоторная реакция, тяжелая крапивница и спутанное сознание.
У некоторых пациентов побочные эффекты могут вызвать капли Кетотифена. Такая симптоматика проявляется жжением слизистой глаз, резью, повышенной сухостью глаз, гиперемией век, фотофобией.
При негативных реакциях препарат рекомендуется заменить. Как правило, после этого организм восстанавливает свои функции в полном объеме. Существующие показания и противопоказания использования Кетотифена должны анализироваться совместно с лечащим врачом и только после выяснения причин невосприимчивости он может быть заменен на аналоги.
Передозировка
Превышение дозировки при лечении аллергии может произойти в результате несоблюдения пациентом правил использования лекарства и самостоятельного увеличения дозировки в надежде усилить эффект от приема Кетотифена.
Особенно опасно это состояние, если в анамнезе больного отмечается астма и предрасположенность к резким отекам (крапивница).
При передозировке может присутствовать следующая симптоматика:
- резкое падение артериального давления;
- тахикардии;
- повышенная сонливость;
- мучительный кашель с одышкой и цианозом носогубного треугольника;
- крапивница;
- иногда возможна потеря пространственной ориентации;
- спутанное сознание; судорожный синдром;
- в редких случаях Кетотифен способен вызвать потерю сознания и кому.
В случае возникновения такой негативной реакции при нейтрализации симптомов аллергии Кетотифеном необходимо приступить к проведению экстренных мероприятий.
В том случае, когда после приема лекарственного средства не прошло одного часа, необходимо выполнить промывание желудка, вызвав рвоту.
Для выведения токсических веществ, как правило, назначают прием энтеросорбентов: Лактофильтрум, Полисорб, Активированный уголь.
При развитии судорожного синдрома существуют показания для приема барбитуратов и бензодиазепинов: таблетки реланиума, феназепама.
Если для назначения лекарственного средства существуют противопоказания или фармакологический препарат проявляется негативным воздействием, следует его поменять на другой.
Аналоги
Наиболее распространенные аналоги, которые имеют в своем составе одно активное вещество:
- Френасма;
- Позитан;
- Задитен (сироп и таблетки);
- Кетоф;
- Стафен.
Форма выпуска, дозировка и аналоги принимаются только после назначения врача. Особенно необходима осторожность, если у пациента часто появляется крапивница и бронхиальная астма.
Это профилактическое, небронхолитическое противоастматическое средство с выраженными антианафилактическими свойствами и специфическим антигистаминным действием. Изготовителю известен 21 случай передозировки; все пострадавшие выздоровели.
а) Структура и классификация . Кетотифен представляет собой бензоциклогептатиофеновое соединение с молекулярной массой 425,5.
б) Применение . Кетотифен - это пероральное профилактическое средство для лечения бронхиальной астмы и аллергических расстройств.
в) Лекарственные формы . Кетотифен выпускается в форме капсул и таблеток (Zaditen), содержащих 1,38 мг гидрогенофумарата кетотифена, что эквивалентно 1 мг активного вещества.
г) Источник . Кетотифен представляет собой синтетическое вещество.
д) Терапевтическая доза
. Взрослым пациентам с бронхиальной астмой и аллергическими реакциями назначают 1 мг кетотифена перорально 2 раза в сутки во время еды. Существуют также таблетки пролонгированного действия по 2 мг - специально для приема 1 раз в сутки.
Впрочем, дозу можно медленно увеличить до максимума 2 мг 2 раза в сутки. Детям в возрасте от 6 мес до 3 лет назначают по 0,5 мг (полтаблетки или 2,5 мл сиропа) 2 раза в сутки. Дети в возрасте старше 3 лет принимают взрослую дозу.
е) Токсичная доза . Пероральный прием 20 мг кетотифена, по данным изготовителя, не приводил к серьезным симптомам. Все пациенты с передозировкой, включая взрослых, принявших до 120 мг средства, полностью выздоровели.
ж) Летальная доза . Летальная доза не установлена.
з) Токсикокинетика кетотифена :
- Всасывание
. Кетотифен при пероральном приеме хорошо всасывается. Пиковая плазменная концентрация достигается через 2-4 ч после приема стандартных доз. Биодоступность лекарства составляет 50 % (эффект первого прохождения).
После многократного приема по 1 мг 2 раза в сутки отмечены максимальные плазменные концентрации 1,92 мкг/мл у взрослых и 3,25 мкг/мл у детей. С белками связывается 75 % кетотифена.
- Распределение . Объем распределения высок - 56 л/кг.
- Выведение
. Кетотифен интенсивно метаболизируется до неактивного кетотифен-N-глюкуронида и активного норкетотифена. Только 1 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Клиренс двухфазный, с периодом полураспределения 3 ч и периодом полувыведения 22 ч.
и) Взаимодействие лекарственных средств с кетотифеном
. Седативный эффект кетотифена могут потенцировать другие депрессанты центральной нервной системы, включая алкоголь, снотворные и антигистаминные средства.
При одновременном пероральном приеме антидиабетических средств отмечалось обратимое падение количества тромбоцитов.
к) Беременность и лактация . Контролируемых исследований с участием беременных и кормящих женщин не проводилось.
л) Механизм действия
. Кетотифен - это небронхолитический стабилизатор тучных клеток со многими признаками антигистаминного средства.
По действию он напоминает динатриевый кромогликат (кромолин-натрий).
м) Клиническая картина кетотифена :
- Передозировка . Пероральная передозировка приводит к сонливости, помутнению сознания, цианозу, тахикардии, повышенной возбудимости и эпилептическим припадкам.
- Регулярное применение
. К самым распространенным отрицательным эффектам относятся седатация, головокружение, сухость во рту, тошнота и головная боль.
Симптомы передозировки у детей и взрослых примерно одинаковы.
н) Лабораторные данные отравления кетотифеном :
- Аналитические методы . Кетотифен количественно определяют с помощью газовой хроматографии - масс-спектрометрии; предел чувствительности этого метода составляет 50 нг/л.
- Уровни в крови . Терапевтическая плазменная концентрация кетотифена колеблется в диапазоне 1-4 мкг/мл. Через 20 ч после приема внутрь 120 мг уровень собственно кетотифена в плазме составил 122 мкг/мл; через 2 ч после приема 40 мг - 5 мкг/мл; через 3 ч после приема 50 мг - 54 мкг/мл. У пациентов отмечались головная боль, сонливость, брадикардия, спутанность и потеря сознания.
- Очистка пищеварительного тракта . В течение 2-4 ч после перорального приема рекомендуется промывание желудка. Активированный уголь можно ввести и позже, поскольку метаболизация кетотифена в основном печеночная и двухфазная (альфа-период полувыведения составляет 4 ч; бета-период полувыведения - 21 ч).
- Усиление выведения . Гемодиализ и гемоперфузия вряд ли эффективны, поскольку объем распределения вещества очень велик.
- Антидоты . Антидоты не известны.
- Поддерживающая терапия . Угнетение центральной нервной системы лечат симптоматически; эпилептические припадки можно купировать диазепамом. Гипотензию, по показаниям, устраняют поддерживающими мерами, например инфузионной терапией. Роль сосудосужающих средств (дофамина, фенилэфрина, норадреналина) не исследована. Grant и соавт. утверждают, что адреналин противопоказан. Мониторинг состояния пациентов с передозировкой проводят в течение как минимум 6-8 ч.
