Диабетон мв 30 мг инструкция по применению. Диабетон МВ (60 мг): инструкция по применению

Гликлазид­ является­ производным ­сульфонилмочевины,­ гипогликемическим ­препаратом ­для ­приема­ внутрь,­ который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.Гликлазид снижает концентрацию глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Повышение уровня постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии. Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.Влияние на секрецию инсулинаПри сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.Гемоваскулярные эффектыГликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.Интенсивный гликемический контроль, основанный на применении препарата Диабетон MB (гликозилированный гемоглобин (HbA1c

Фармакокинетика

ВсасываниеПосле приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно в течение первых 6 ч, уровень плато поддерживается от 6 до 12 ч. Индивидуальная вариабельность низкая.Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбции гликлазида.РаспределениеСвязывание с белками плазмы составляет приблизительно 95% гликлазида. Vd - около 30 л. Прием препарата Диабетон MB в дозе 60 мг 1 раз/сут обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 ч.МетаболизмГликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.ВыведениеT1/2 ­составляет­ в­ среднем­ от­ 12­ до­ 20­ ч.­ Гликлазид ­выводится,­ главным­ образом,­ почками,­ выведение­ осуществляется ­в виде ­метаболитов,­ менее­ 1%­ выводится ­почками­­ в­­ неизменном ­виде.ЛинейностьВзаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и AUC является линейной.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.

Противопоказания

Рекомендуемую дозу препарата следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно во время завтрака. Суточная доза может составлять 30-120 мг (1/2 –2 таблетки) в один прием. Рекомендуется проглотить таблетку или половину таблетки целиком, не разжевывая и не измельчая. При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день. Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и HbA1с.

Меры предосторожности

сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз, прекома, кома; одновременный прием миконазола; стройным и худощавым людям эти таблетки особенно вредны, подробнее читайте статью LADA-диабет; тяжелая почечная и печеночная недостаточность (в этих случаях нужно колоть инсулин, а не принимать таблетки от диабета); одновременный прием миконазола; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, вспомогательным веществам в таблетках. Назначать с осторожностью: тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт и др.); гипотиреоз - пониженная функция щитовидной железы; недостаточность надпочечников или гипофиза; заболевания печени или почек, в т. ч. диабетическая нефропатия; нерегулярное или несбалансированное питание, алкоголизм; люди пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

ГипогликемияПри приеме производных сульфонилмочевины, в т.ч. и гликлазида, может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях - в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и в/в введения декстрозы в течение нескольких дней (см. раздел Побочное действие).Препарат может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, т.к. риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно.Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахаром). Следует иметь в виду, что прием сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния. В случае если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приема пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации.Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о проводимом лечении.Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:- отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;- недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;- дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;- почечная недостаточность;- тяжелая печеночная недостаточность;- передозировка препарата Диабетон MB;- некоторые эндокринные расстройства (заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность);- одновременный прием некоторых лекарственных средств.Печеночная/почечная недостаточностьУ пациентов с печеночной недостаточностью и/или тяжелой почечной недостаточностью возможно изменение фармакокинетических и/или фармакодинамических свойств гликлазида. Гипогликемия, развивающаяся у таких пациентов, может быть достаточно длительной, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.Информация для пациентовНеобходимо проинформировать пациента и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо проинформировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения. Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и контроля концентрации глюкозы крови.Недостаточный гликемический контрольГликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Диабетон MB и назначить инсулинотерапию.У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в т.ч. гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у больного вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение пациентом предписанной диеты.Контроль лабораторных показателейДля оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение уровня глюкозы крови натощак и уровня гликозилированного гемоглобина HbA1c. Кроме того, целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы крови.Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ связи с возможным развитием гипогликемии при применении препарата Диабетон MB, пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и должны соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций, особенно в начале терапии.

Способ применения и дозы

Показания к применениюСахарный диабет 2 типа, если диета и физические нагрузки помогают недостаточно. Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) путем интенсивного контроля сахара в крови.

Побочные действия

Препараты и вещества, способствующие увеличению риска развития гипогликемии (усиливающие действие гликлазида)Сочетания противопоказаныМиконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).Сочетания не рекомендуютсяФенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, т.к. вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма. Предпочтительно применение другого противовоспалительного препарата. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости гликемического контроля. При необходимости дозу препарата Диабетон MB следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.При одновременном применении с гликлазидом этанол усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, и может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол, и от употребления алкоголя.Сочетания, требующие предосторожностейПрием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными средствами (например, другими гипогликемическими средствами - инсулином, акарбозой, метформином, тиазолидиндионами, ингибиторами дипептидилпептидазы-4, агонистами ГПП-1); бета-адреноблокаторами, флуконазолом; ингибиторами АПФ - каптоприлом, эналаприлом; блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов; ингибиторами МАО; сульфаниламидами, кларитромицином, НПВП) сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.Препараты, способствующие увеличению содержания глюкозы в крови (ослабляющие действие гликлазида)Сочетания не рекомендуютсяДаназол обладает диабетогенным эффектом. В случае если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательный контроль глюкозы в крови. При необходимости совместного приема препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема даназола, так и после его отмены.Сочетания, требующие предосторожностейСовместное применение гликлазида с хлорпромазином (нейролептиком) в высоких дозах (более 100 мг/сут) может привести к повышению концентрации глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина. Рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приема препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема нейролептика, так и после его отмены.При одновременном применении ГКС (для системного и местного применения - внутрисуставное, накожное, ректальное введение) и тетракозактид повышают концентрацию глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приема препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены.При совместном применении бета2-адреномиметики (ритодрин, сальбутамол, тербуталин в/в введение) способствуют повышению концентрации глюкозы в крови.Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости, рекомендуется перевести больного на инсулинотерапию.Сочетания, которые следует принимать во вниманиеПроизводные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов (например, варфарин) при совместном приеме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Передозировка

Самое опасное Побочное действие- пониженный сахар в крови, гипогликемия. Ее симптомы: головная боль, повышенная утомляемость, раздражительность, ночные кошмары, сердцебиение. В тяжелых случаях больной может потерять сознание. Подробнее читайте статью «Гипогликемия - симптомы, лечение и профилактика«. Диабетон МВ вызывает тяжелую гипогликемию реже, чем другие лекарства производные сульфонилмочевины. Другие побочные эффекты - боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запоры, сыпь, кожа чешется, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ). В начале приема Диабетона могут быть временные нарушения зрения - из-за того, что быстро понижается сахар в крови. Возможны также гепатит и желтуха, но редко. Неблагоприятные изменения в составе крови - крайне редко.

Взаимодействие с другими препаратами

Особые указания

При передозировке производными сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.Лечение: при возникновении умеренных симптомов гипогликемии следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Тщательный контроль состояния пациента необходимо продолжать до тех пор, пока лечащий врач не будет уверен, что здоровью больного ничего не угрожает.Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.В случае гипогликемической комы или подозрении на нее больному в/в струйно вводят 50 мл 20-30% раствора декстрозы (глюкозы). Затем в/в капельно 10% раствор декстрозы для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Тщательный контроль уроня глюкозы в крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение последующих 48 ч. Затем, в зависимости от состояния больного, следует решить вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения.Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

Диабетон МВ – гипогликемический лекарственный препарат для приема внутрь; производное сульфонилмочевины II поколения.

Форма выпуска и состав

Диабетон МВ выпускается в форме таблеток с модифицированным высвобождением:

• дозировка 30 мг: овальные, двояковыпуклые, белого цвета, с логотипом фирмы на одной стороне и гравировкой DIA | 30 – на другой (по 30 шт. в блистере, в картонной упаковке 1 или 2 блистера);
• дозировка 60 мг: овальные, двояковыпуклые, белого цвета, с гравировкой DIA | 60 и разделительной риской на другой стороне таблетки (по 30 шт. в блистерах, в картонной упаковке 1 или 2 блистера; по 15 шт. в блистерах, в картонной упаковке 2 или 4 блистера).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Диабетона МВ.

Состав на одну таблетку:

• действующее вещество: гликлазид – 30 мг или 60 мг;
• вспомогательные компоненты: мальтодекстрин, магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гликлазид – это производное сульфонилмочевины. Он отличается от препаратов с аналогичной структурой наличием особого N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Препарат снижает уровень глюкозы в крови за счет стимуляции секреции инсулина специальными β-клетками в островках Лангерганса. Кроме влияния на обмен углеводов, гликлазид также оказывает гемоваскулярное действие.

У пациентов с сахарным диабетом 2-го типа Диабетон МВ восстанавливает ранний пик выработки инсулина в ответ на поступление глюкозы в кровь и усиливает секрецию инсулина во второй фазе. Заметное увеличение секреции инсулина происходит в ответ на стимуляцию, связанную с введением глюкозы или приемом пищи.

Гликлазид уменьшает вероятность тромбозов мелких сосудов за счет влияния на механизмы, обуславливающие возникновение осложнений при сахарном диабете, а именно:

• частично ингибирует адгезию и агрегацию тромбоцитов;
• снижает концентрацию факторов активации тромбоцитов, таких как тромбоксан В 2 и бета-тромбоглобулин.

Гликлазид восстанавливает фибринолитическую активность сосудистого эндотелия и повышает активность плазминогена. Препарат достоверно снижает макро- и микрососудистые осложнения у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа.

Фармакокинетика

Гликлазид полностью всасывается после приема внутрь. Концентрация препарата в плазме плавно увеличивается в течение первых 6 часов, удерживаясь на уровне плато от 6 до 12 часов. Прием пищи не влияет на степень или скорость всасывания гликлазида.

Связь с белками плазмы высокая (около 95% связывается с плазменными белками). Объем распределения составляет 30 литров. Эффективная концентрация препарата в плазме сохраняется в течение более 24 часов при приеме 60 мг Диабетона МВ один раз в сутки.

Основной метаболизм гликлазида происходит в печени. В плазму активные метаболиты не поступают. Период полувыведения в среднем 12–20 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и меньше 1% – в неизмененном виде.

У пожилых пациентов фармакокинетика препарата аналогична и существенных изменений не наблюдается.

Показания к применению

Диабетон МВ применяют для лечения сахарного диабета 2-го типа в случае недостаточной эффективности физических нагрузок, диеты и мероприятий, направленных на снижение массы тела.

Препарат также показан для профилактики макрососудистых (инсульт и инфаркт миокарда) и микрососудистых (ретинопатия и нефропатия) осложнений сахарного диабета у больных сахарным диабетом 2-го типа.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая печеночная или почечная недостаточность (рекомендуется применение инсулина);
• диабетическая прекома и кома, диабетический кетоацидоз;
• сахарный диабет 1-го типа (инсулинозависимый диабет);
• одновременный прием с миконазолом, даназолом или фенилбутазоном;
• врожденная непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, галактоземия;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• период беременности и лактации;
• гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата, другим производным сульфонилмочевины или сульфаниламидам.

Относительные (Диабетон МВ применяют с осторожностью):

• печеночная и/или почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести;
• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
• гипофизарная или надпочечниковая недостаточность;
• гипотиреоз;
• дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• алкоголизм;
• несбалансированное и/или нерегулярное питание;
• пожилой возраст;
• длительная терапия глюкокортикостероидами.

Диабетон МВ: инструкция по применению (дозировка и способ)

Препарат принимают внутрь, один раз в день (желательно во время завтрака). Таблетку не рекомендуется измельчать или разжевывать.

Суточная доза Диабетона МВ варьирует от 30 до 120 мг в один прием. При пропуске одного или нескольких дней лечения нельзя увеличивать дозу в следующий прием.

Доза препарата подбирается индивидуально с учетом таких показателей, как концентрация глюкозы в крови и уровень гликогемоглобина (HbA1c).

В начале лечения назначают Диабетон МВ 30 мг в сутки (в том числе пожилым пациентам 65 лет и старше). При адекватном контроле гликлазид в этой дозе можно использовать в качестве поддерживающей терапии. В случае неадекватного гликемического контроля доза может быть увеличена (последовательно) до 60 мг, 90 мг или 120 мг в сутки.

Дозу можно повышать через один месяц лечения гликлазидом в ранее назначенной дозе, за исключением тех больных, у которых уровень глюкозы крови не уменьшился после 2 недель использования препарата. Таким пациентам можно повысить дозу уже через 2 недели терапии.

Максимальная доза Диабетона МВ – 120 мг в сутки.

При переходе с препарата Диабетон (80 мг гликлазида) на Диабетон МВ одну таблетку Диабетона меняют на половину таблетки Диабетона МВ 60 мг. Переход осуществляют под тщательным гликемическим контролем.

Диабетон МВ можно принимать вместо других пероральных гипогликемических средств. При переводе пациента учитывается доза используемого гипогликемического препарата и его период полувыведения. Обычно переходного периода не требуется. Начальная доза Диабетона МВ составляет 30 мг и в дальнейшем титруется в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Если пациент принимал другие производные сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения, необходимо прекратить лечение на несколько дней и только после этого начать прием Диабетона МВ (для предотвращения гипогликемии, которая может возникнуть в результате аддитивного эффекта двух гипогликемических препаратов).

Гликлазид можно сочетать с ингибиторами альфа-глюкозидазы, инсулином или бигуанидинами.

В случае неадекватного гликемического контроля одновременно проводят инсулинотерапию под тщательным медицинским мониторингом.

Пациентам в возрасте 65 лет и старше, а также больным с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

При наличии относительных противопоказаний Диабетон МВ применяют в минимальной рекомендованной дозе (30 мг в сутки).

Побочные действия

• пищеварительная система: тошнота, боли в животе, рвота, запор или диарея (прием гликлазида во время завтрака минимизирует возможность появления этих симптомов);
• печень и желчевыводящие пути: повышение активности трансаминаз печени; единичные случаи – гепатит (требуется прекращение лечения);
• лимфатическая система и органы кроветворения: редко – лейкопения, анемия, гранулоцитопения, тромбоцитопения (исчезают после отмены препарата);
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: кожный зуд, эритема, сыпь, крапивница, макулопапулезная сыпь, ангионевротический отек, буллезные реакции;
• органы чувств: преходящие зрительные нарушения, обусловленные изменением уровня глюкозы, особенно в начале лечения.

Во время терапии Диабетоном МВ возможно развитие гипогликемии, особенно при нерегулярных приемах пищи или пропуске завтрака, обеда или ужина. Симптомами гипогликемии являются: тошнота, сильное чувство голода, рвота, головная боль, раздражительность, снижение концентрации внимания, повышенная утомляемость, возбуждение, замедленная реакция, нарушение сна, спутанность сознания, тремор, ощущение беспомощности, депрессия, нарушение речи и зрения, потеря самоконтроля, депрессия, парезы, нарушение восприятия, судороги, афазия, брадикардия, поверхностное дыхание, головокружение, слабость, сонливость, бред, потеря сознания, кома (вплоть до смертельного исхода). Также возможно появление следующих адренергических реакций: беспокойство, гипергидроз, тахикардия, ощущение сердцебиения, стенокардия, ощущение липкости кожи, повышение артериального давления и аритмия.

Обычно симптомы гипогликемии успешно купируются приемом сахара (углеводов). Сахарозаменители неэффективны. Если после успешного купирования гипогликемии пациент принимает другие производные сульфонилмочевины, могут возникнуть рецидивы с повторным ухудшением состояния. В случае длительной или тяжелой гипогликемии рекомендуется неотложная помощь (вплоть до госпитализации), даже при купировании симптомов самостоятельным приемом углеводов.

Иногда препарат может вызывать следующие побочные эффекты, присущие всем производным сульфонилмочевины: гемолитическая анемия, эритроцитопения, панцитопения, гипонатриемия, агранулоцитоз, аллергический васкулит.

Передозировка

Передозировка препарата Диабетон МВ чревата развитием гипогликемии.

При умеренных признаках гипогликемии без симптомов со стороны неврологии и нарушения сознания следует снизить дозу препарата, увеличить объем пищи с высоким содержанием углеводов и/или изменить диету. За пациентом необходимо установить наблюдение до тех пор, пока его состояние не стабилизируется.

В случае тяжелой гипогликемии с судорогами, комой и другими неврологическими реакциями требуется скорая неотложная помощь с немедленной госпитализацией.

При гипогликемической коме или подозрении на нее пациенту вводят 50 мл декстрозы (20–30%-й концентрации) внутривенно струйно. Затем, для поддержания уровня глюкозы, ставят капельницу с 10% раствором декстрозы. Наблюдение за пациентом продолжают в течение 48 часов, после чего решают вопрос о целесообразности дальнейшего контроля.

Проведение диализа неэффективно, так как гликлазид почти полностью связывается с белками плазмы.

Особые указания

Диабетон МВ можно назначать только тем больным, которые не пропускают приемов пищи и обязательно завтракают. Важно следить за достаточным поступлением углеводов с пищей и избегать низкоуглеводных продуктов. Риск гипогликемии повышается в следующих случаях:

• тяжелая печеночная недостаточность;
• недостаточность функции почек;
• наличие некоторых эндокринных заболеваний (надпочечниковая и гипофизарная недостаточность, болезни щитовидной железы);
• нерегулярное и скудное питание, голодание, пропуск приемов пищи, изменения в рационе;
• дисбаланс между количеством углеводов, поступающих с пищей, и физической нагрузкой;
• одновременное применение некоторых лекарственных препаратов (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»);
• передозировка гликлазида;
• неспособность или отказ больного (особенно в пожилом возрасте) контролировать собственное состояние и следовать инструкциям врача.

Ослабление гликемического контроля допускается у пациентов с травмами, большими хирургическими вмешательствами, инфекционными заболеваниями или лихорадкой. В этих случаях может потребоваться отмена Диабетона МВ и назначение инсулина.

У многих больных эффективность гипогликемических средств для приема внутрь со временем может снижаться (так называемая вторичная лекарственная резистентность).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения гликлазидом, особенно в начале терапии, следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих высокой скорости психических и физических реакции.

Применение при беременности и лактации

Данные о применении препарата в период беременности отсутствуют, поэтому его прием противопоказан. Для лечения сахарного диабета у беременных женщин рекомендуется использовать инсулин.

Таблетки Диабетон МВ противопоказаны в период лактации (данные о поступлении гликлазида в грудное молоко и информация о риске развития неонатальной гипогликемии отсутствуют).

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан детям и подросткам младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Диабетон МВ нельзя применять у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

При умеренной и легкой почечной недостаточности препарат используют с осторожностью, но корректировать дозу не нужно.

При нарушениях функции печени

Диабетон МВ противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

У больных в возрасте 65 лет и старше Диабетон МВ применяют с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Действие гликлазида усиливается при одновременном применении с миконазолом (данное сочетание противопоказано, так как может привести к развитию комы), фенилбутазоном и этанолом (усиливается гипогликемический эффект).

Из-за риска гипогликемии Диабетон МВ необходимо с осторожностью применять со следующими препаратами: гипогликемические средства (акарбоза, инсулин, тиазолидиндионы, метформин, ингибиторы дипептидилпептидазы-4), флуконазол, бета-адреноблокаторы, сульфаниламиды, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (эналаприл, каптоприл), нестероидные противовоспалительные средства, блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов, ингибиторы моноаминоксидазы.

Действие гликлазида ослабляет даназол (данное сочетание не рекомендуется), хлорпромазин, глюкокортикостероиды одновременно с тетракозактидом и бета 2 -адреномиметики. Перечисленные препараты применяют с осторожностью и под тщательным гликемическим контролем.

Гликлазид может усиливать действие антикоагулянтов.

Аналоги

Аналогами Диабетона МВ являются Гликлазид МВ, Гликлазид-АКОС, Гликлазид Канон, Гликлазид МВ Фармстандарт, Голда МВ, Глидиаб, Гликлада, Диабеталонг, Глидиаб МВ, Диабефарм, Гликлазид-СЗ, Диабинакс, Диабефарм МВ и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Особых условий хранения Диабетон МВ не требует.

Срок годности составляет 2 года.

Больные со вторым типом диабета долгое время не нуждаются в инъекциях инсулина, компенсации заболевания у большинства из них можно добиться исключительно таблетированными сахароснижающими препаратами. Диабетон МВ 60 мг – одно из таких средств, его действие основано на стимуляции собственной выработки инсулина. Помимо воздействия на углеводный обмен Диабетон оказывает протективное и восстанавливающее действие на сосуды, улучшает эластичность их стенок, предотвращает атеросклероз.

Препарат прост в приеме и имеет минимум противопоказаний, благодаря этому он широко используется в лечении диабета. Несмотря на кажущуюся безопасность, пить его без одобрения врача или превышать дозу нельзя. Обязательное условие назначения Диабетона – доказанный недостаток собственного инсулина. Пока поджелудочная работает нормально, предпочтение стоит отдавать другим сахароснижающим средствам.

Как действует препарат

Лекарственное воздействие на организм при диабете Диабетон оказывает благодаря наличию в его составе гликлазида. Все остальные составляющие препарата – вспомогательные, благодаря им обеспечивается структура таблетки и ее своевременное всасывание. Гликлазид принадлежит к группе производных сульфонилмочевины. В нее входит несколько веществ с похожими свойствами, в России помимо гликлазида распространены глибенкламид, глимеперид, гликвидон.

Сахароснижающее свойство этих препаратов основано на их воздействии на бета-клетки. Это структуры в составе поджелудочной железы, которые синтезируют инсулин. После приема Диабетона усиливается выброс в кровь инсулина, одновременно снижается сахар.

Диабетон эффективен только в том случае, если бета-клетки живы и все еще выполняют частично свои функции. Поэтому препарат не используют при 1 типе диабета . Нежелательно его назначение и в первое время после дебюта 2 типа заболевания. Этот тип диабета характеризуется высокой выработкой инсулина в начале углеводных нарушений, а затем постепенным затуханием секреции через несколько лет.

Высокий сахар в первое время вызван большей частью , то есть плохим восприятием тканями имеющегося инсулина. Основной признак инсулинорезистентности – лишний вес у больного. Поэтому если наблюдается ожирение, Диабетон не назначают. В это время необходимы препараты, снижающие резистентность, например Метформин (доза от 850 мг). Диабетон включают в схему лечения, когда установлено ухудшение функции бета-клеток. Выявить его можно при помощи анализа на с-пептид. Если результат ниже 0,26 ммоль/л, назначение Диабетона оправдано.

Благодаря этому средству выработка инсулина при диабете приближается к физиологической: возвращается пик секреции в ответ на глюкозу, попадающую в кровь из углеводной пищи, усиливается выработка гормона во 2 фазе.

Помимо стимулирования бета-клеток Диабетон и другие таблетки на основе гликлазида оказывают существенное влияние на скорость развития атеросклеротических изменений в сосудах:

1. Действуют как антиоксидант. Для диабета характерны повышенная выработка свободных радикалов и ослабление защиты клеток от их воздействия. Благодаря наличию в молекуле гликлазида аминоазобициклооктановой группы опасные свободные радикалы частично нейтрализуются. Антиоксидантный эффект особенно заметен в мелких капиллярах, поэтому при приеме Диабетона отмечается сглаживание симптомов у больных с ретинопатией и нефропатией.
2. Восстанавливают свойства эндотелия сосудов. Происходит это благодаря усилению синтеза оксида азота в их стенках.
3. Снижают риск тромбоза, так как уменьшают способность тромбоцитов склеиваться между собой.

Эффективность Диабетона подтверждена исследованиями. При употреблении его в дозе 120 мг отмечено уменьшение частоты сосудистых осложнений диабета на 10%. Лучшие результаты средство показало в защитном действии на почки, риск прогресса уменьшился на 21%, протеинурии – на 30%.

Долгое время считалось, что производные сульфонилмочевины ускоряют разрушение бета-клеток, а значит, и прогрессирование диабета. В настоящее время установлено, что это не так. При начале приема Диабетона МВ 60 мг наблюдается усиление секреции инсулина в среднем на 30%, затем каждый год этот показатель снижается на 5%. У больных, которые контролируют сахар только диетой или диетой и метформином, первые 2 года снижения синтеза не наблюдается, затем – около 4% в год.

Инструкция по применению Диабетона МВ

Буквы МВ в названии препарата говорят о том, что это средство модифицированного высвобождения (английский вариант MR — modified release). В таблетке действующее вещество помещено между волокнами гипромеллозы, которая в ЖКТ образует гель. Благодаря такому строению препарат высвобождается дольше, его действия хватает на сутки. Диабетон МВ выпускается в виде таблеток, при делении таблетки на части препарат не теряет пролонгированного эффекта.

В продаже есть дозировки 30 и 60 мг. Принимают их 1 раз в день, лучше всего во время завтрака. Таблетку можно ломать пополам, чтобы уменьшить дозировку, но нельзя разжевывать или измельчать в порошок.

Обычный, не МВ, Диабетон выпускается с увеличенной дозой гликлазида – 80 мг, пьют его дважды в день. В настоящее время он считается устаревшим и практически не используется, так как пролонгированный препарат дает более выраженный и устойчивый эффект.

Диабетон хорошо сочетается с другими сахароснижающими средствами. Чаще всего его назначают в комбинации с Метформином. Если стимулирования выработки инсулина недостаточно, при 2 типе диабета таблетки могут применяться вместе с инъекциями инсулина.

Начальная дозировка Диабетона независимо от возраста и стадии диабета у больного – 30 мг. В этой дозе средство придется пить весь первый месяц приема. Если 30 мг не достаточно для нормального контроля гликемии, дозировку увеличивают до 60, еще через месяц — до 90, затем – до 120. Две таблетки, или 120 мг — максимальная доза, больше в сутки употреблять запрещено. Если Диабетон в сочетании с другими сахароснижающими препаратами не может обеспечить нормальный сахар при 2 типе диабета, больному назначают инсулин.

Если больной употреблял Диабетон 80 мг, и хочет перейти на современный препарат, доза рассчитывается следующим образом: 1 таблетку старого препарата заменяют на 30 мг Диабетона МВ. После перехода в течение недели гликемию нужно контролировать чаще, чем обычно.

Прием при беременности и кормлении грудью

Потенциальное влияние лекарственных средств на плод при беременности исследуется в обязательном порядке. Для определения степени риска чаще всего применяется классификация FDA. В ней действующие вещества сгруппированы в классы по уровню воздействия на эмбрион. Почти все препараты сульфонилмочевины относятся к классу C. Проведенные исследования на животных показали, что они приводят к нарушению развития ребенка или токсическому воздействию на него. При этом большинство изменений являются обратимыми, врожденные аномалии не возникали. Из-за высокой опасности исследования на людях не проводились.

Диабетон МВ в любой дозе при беременности запрещен, как и другие пероральные средства от диабета. Вместо них назначают препараты инсулина. Переход на инсулин желательно осуществить еще в период планирования. Если беременность наступила во время приема Диабетона, таблетки необходимо срочно отменить.

Исследований о проникновении гликлазида в грудное молоко и через него в организм ребенка не проводилось, поэтому в период кормления грудью Диабетон не назначается.

Противопоказания

Перечень противопоказаний к приему Диабетона и его аналогов:

1. Абсолютная нехватка инсулина вследствие повреждения бета-клеток при 1 типе диабета или тяжелой стадии 2 типа.
2. Детский возраст. Второй тип диабета у детей – исключительно редкое заболевание, поэтому воздействие гликлазида на растущий организм не изучалось.
3. Наличие кожных реакций, обусловленных повышенной чувствительностью к таблеткам: сыпь, зуд.
4. Индивидуальные реакции в виде протеинурии и боли в суставах.
5. Низкая чувствительность к препарату, которая может наблюдаться как с начала приема, так и через некоторое время. Для преодоления порога чувствительности можно попробовать увеличить его дозу.
6. Острые осложнения диабета: и . В это время требуется переход на инсулин. После лечения прием Диабетона возобновляют.
7. Диабетон расщепляется в печени, поэтому при печеночной недостаточности пить его нельзя.
8. После расщепления препарат большей частью выводится почками, поэтому его не применяют при нефропатии, осложненной почечной недостаточностью. Применение Диабетона разрешено, если СКФ не опускается ниже 30.
9. Алкоголь в сочетании с Диабетоном увеличивает риск , поэтому спиртные напитки и лекарственные средства с этанолом запрещены.
10. Применение миконазола, противогрибкового средства, сильно повышает выработку инсулина и способствует развитию тяжелой . Миконазол нельзя принимать в таблетках, вводить внутривенно и использовать гель для слизистой рта. Шампуни с миконазолом и кремы для кожи разрешены. Если необходимо использовать миконазол, дозу Диабетона нужно временно снизить.

Побочные действия препарата

Самое частое нежелательное воздействие Диабетона на организм – гипогликемия, вызванная недостатком углеводов или неправильно определенной дозой препарата. Это состояние, при котором сахар падает ниже безопасного уровня. Гипогликемия сопровождается симптомами: внутренней дрожью, головной болью, голодом. Если вовремя не повысить сахар, может пострадать нервная система больного. Риск гипогликемии после приема препарата классифицируется как частый и составляет менее 5%. Из-за максимально естественного воздействия Диабетона на синтез инсулина вероятность опасного снижения сахара ниже, чем у других лекарственных средств из группы. При превышении максимальной дозировки в 120 мг может развиться тяжелая гипогликемия, вплоть до комы и летального исхода .

Больной в таком состоянии нуждается в срочной госпитализации и внутривенном введении глюкозы.

Более редкие побочные действия:

Если при диабете длительное время был высокий сахар, после начала приема Диабетона может наблюдаться временное ухудшение зрения. Чаще всего больные жалуются на пелену перед глазами или мутность. Подобный эффект обычен при быстрой нормализации гликемии и не зависит от вида таблеток. Через пару недель глаза приспособятся к новым условиям, и зрение вернется. Чтобы уменьшить падение зрения, дозу лекарства нужно повышать медленно, начиная с минимальной.

Некоторые препараты в сочетании с Диабетоном могут усиливать его эффект:

• все противовоспалительные средства, особенно фенилбутазон;
• флуконазол, противогрибковый препарат из одной группы с миконазолом;
• ингибиторы АПФ — лекарства для снижения давления, часто назначаемые при диабете (Эналаприл, Капотен, Каптоприл и др.);
• средства для снижения кислотности в ЖКТ – фамотидин, низатидин и другие с окончанием – тидин;
• стрептоцид, антибактериальное средство;
• кларитромицин, антибиотик;
• антидепрессанты, относящиеся к ингибиторам моноаминоксидазы – моклобемид, селегилин.

Эти препараты желательно заменить другими с аналогичным действием. Если замена невозможна, во время совместного приема нужно снизить дозу Диабетона и чаще измерять сахар.

Чем можно заменить

Диабетон является оригинальным препаратом гликлазида, права на торговое наименование принадлежат французской компании Сервье (Servier). В других странах он продается под названием Diamicron MR. В Россию Диабетон поставляют непосредственно из Франции или производят в компании, принадлежащей Сервье (в этом случае на упаковке указан производитель ООО Сердикс, такие таблетки также являются оригинальными).

Остальные препараты с тем же действующим веществом и аналогичной дозировкой являются дженериками. Считается, что дженерики не всегда так же эффективны, как оригинал. Несмотря на это, средства с гликлазидом отечественного производства имеют хорошие отзывы пациентов и широко применяются в лечении диабета. По рецепту больные получают чаще всего препараты, произведенные в России.

Аналоги Диабетона МВ:

Что спрашивают больные

Вопрос: Принимать Диабетон начала 5 лет назад, постепенно доза с 60 мг выросла до 120. Последние 2 месяца сахар после еды вместо привычных 7-8 ммоль/л держится около 10, иногда еще выше. С чем связано плохое действие средства? Как вернуть сахар в норму?

Ответ: при приеме Диабетона может быть вызвана несколькими причинами. Во-первых, может снизиться чувствительность к этому препарату. В этом случае можно попробовать другие лекарства из этой группы или ограничиться другими сахароснижающими средствами. Во-вторых, при большом стаже диабета гибнут клетки, вырабатывающие инсулин. В этом случае единственный выход – инсулинотерапия. В-третьих, Вам нужно пересмотреть свой рацион. Возможно, количество углеводов в нем постепенно выросло.

Вопрос: Два месяца назад у меня обнаружили диабет 2 типа. Назначили Глюкофаж 850 утром по 1 таблетке, результата не было никакого. Через месяц добавили Глибенкламид 2,5 мг, сахар практически не снизился. Скоро иду к врачу. Стоит ли попросить выписать мне Диабетон?

Ответ: Возможно, назначенная дозировка недостаточна. Глюкофажа в сутки нужно 1500-2000 мг, 2-3 раза в день. Глибенкламид тоже можно смело увеличить до 5 мг. Есть подозрение, что Вам неправильно определили тип диабета. Необходимо пройти дополнительное обследование и выяснить, присутствует ли секреция своего инсулина и в каком объеме. Если нет, придется колоть инсулин.

Вопрос: У меня 2 тип диабета, лишний вес, нужно сбросить минимум 15 кг. Нормально ли сочетаются Диабетон и Редуксин? Нужно ли мне будет снижать дозу Диабетона после похудения?

Ответ: Противопоказаний к одновременному приему этих препаратов нет. А вот Редуксин может быть небезопасен. Это средство запрещено при сердечно-сосудистых заболеваниях и . Если у Вас ожирение и существенный стаж диабета, наверняка, эти противопоказания или присутствуют, или ожидаются в скором будущем. Лучший способ сбросить вес в этом случае – с ограничением (но не урезанием до минимума!) калорий. Одновременно с потерей килограммов снизится и инсулинорезистентность, дозу Диабетона можно будет уменьшить.

Вопрос: Пью Диабетон уже 2 года, глюкоза натощак почти всегда в норме. Недавно заметила, что когда долго сижу, стопы немеют. На приеме у невролога обнаружили снижение чувствительности. Врач сказал, что этот симптом означает начало нейропатии. Всегда считала, что осложнения возникают только при высоком сахаре. В чем же дело? Как избежать нейропатии?

Ответ: Главная причина осложнений, действительно, гипергликемия. При этом повреждает нервы не только глюкоза натощак, но и любое ее повышение в течение дня. Чтобы сейчас выяснить, достаточно ли компенсирован у Вас диабет, нужно сдать кровь на . Если результат будет выше нормы, нужно обратиться к лечащему врачу для коррекции дозы Диабетона или назначения других препаратов. В дальнейшем сахар нужно измерять не только утром, но и в течение дня, желательно спустя 2 часа после каждой еды.

Вопрос: Моей бабушке 78, диабет больше 10 лет, пьет Манинил и Сиофор. Долгое время сахар держался близко к норме, осложнений минимум. Постепенно таблетки начали хуже помогать, увеличили дозу, все равно сахар больше 10. Последнее время – до 15-17 ммоль/л, у бабушки куча плохих симптомов, лежит полдня, похудела на размер. Будет ли толк, если Манинил заменить на Диабетон? Слышал, что этот препарат лучше.

Ответ: Если наблюдается снижение эффекта от сахароснижающих таблеток одновременно с похудением, значит собственного инсулина недостаточно. Пришло время для инсулинотерапии. Пожилым людям, которые не могут самостоятельно справиться с введением препарата, назначают традиционную схему – уколы дважды в день.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Диабетон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Диабетона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Диабетона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения сахарного диабета 2 типа у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Диабетон - пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины 2 поколения. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. По-видимому, стимулирует активность внутриклеточных ферментов (в частности, мышечной гликогенсинтетазы). Уменьшает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина, уменьшает постпрандиальный пик гипергликемии.

Гликлазид (действующее вещество препарата Диабетон) уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, замедляет развитие пристеночного тромба, повышает сосудистую фибринолитическую активность. Нормализует проницаемость сосудов. Обладает антиатерогенными свойствами: понижает концентрацию в крови общего холестерина (Хс) и Хс-ЛПНП, повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также уменьшает количество свободных радикалов. Препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза. Улучшает микроциркуляцию. Уменьшает чувствительность сосудов к адреналину.

При диабетической нефропатии на фоне длительного применения гликлазида отмечается достоверное снижение протеинурии.

Состав

Гликлазид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Диабетон полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно в течение первых 6 ч, уровень плато поддерживается от 6 до 12 ч. Индивидуальная вариабельность низкая. Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбции гликлазида. Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 1% - с мочой в неизмененном виде.

У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.

Показания

• сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела;
• профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

Формы выпуска

Таблетки 80 мг.

Таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг (Диабетон МВ).

Инструкция по применению и режим дозирования

Диабетон

Начальная суточная доза составляет 80 мг, средняя суточная доза 160-320 мг, частота приема - 2 раза в сутки перед едой. Дозирование индивидуально в зависимости от гликемии натощак и через 2 ч после еды, а также от клинических проявлений заболевания.

Диабетон МВ

Препарат предназначен только для взрослых.

Суточная доза составляет 30-120 мг (1/2-2 таблетки) в 1 прием. Рекомендуется проглотить таблетку или половину таблетки целиком, не разжевывая и не измельчая.

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день. Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и гликозилированного гемоглобина (HbA1c).

В случае адекватного контроля препарат в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза препарата может быть последовательно увеличена до 60 мг, 90 мг или 120 мг. Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизился после 2 недель терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 недели после начала приема.

1 таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг эквивалентна 2 таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг. Наличие насечки на таблетках 60 мг позволяет делить таблетку и принимать суточную дозу как 30 мг (1/2 таблетки 60 мг), так и при необходимости 90 мг (1 таблетки 60 мг и 1/2 таблетки 60 мг).

Переход с приема препарата Диабетон таблетки 80 мг на препарат Диабетон MB таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг

1 таблетки препарата Диабетон 80 мг может быть заменена 1/2 таблетки с модифицированным высвобождением Диабетон MB 60 мг. При переводе пациентов с препарата Диабетон 80 мг на препарат Диабетон MB рекомендуется тщательный гликемический контроль.

Переход с приема другого гипогликемического лекарственного средства на препарат Диабетон MB таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг

Препарат Диабетон MB таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг может применяться вместо другого гипогликемического средства для приема внутрь. При переводе на Диабетон MB пациентов, получающих другие гипогликемические препараты для приема внутрь, следует учитывать их дозу и период полувыведения. Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза должна составлять 30 мг и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови.

При замене препаратом Диабетон MB производных сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения для избежания гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза препарата Диабетон MB при этом также составляет 30 мг (1/2 таблетки 60 мг) и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описано выше.

Комбинированный прием с другим гипогликемическим лекарственным средством

Диабетон MB может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.

При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.

Особые группы пациентов

Коррекции дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется.

Результаты клинических исследований показали, что коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.

У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства - гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена глюкокортикостероидов (ГКС) после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы - тяжелая ИБС, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется использовать минимальную дозу (30 мг) препарата Диабетон MB.

Для достижения интенсивного гликемического контроля в целях профилактики осложнений сахарного диабета можно постепенно увеличивать дозу препарата Диабетон MB до 120 мг в сутки в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого уровня HbA1c. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.

Побочное действие

• гипогликемия;
• головная боль;
• сильное чувство голода;
• тошнота, рвота;
• запоры;
• повышенная утомляемость;
• нарушение сна;
• раздражительность;
• возбуждение;
• снижение концентрации внимания;
• замедленная реакция;
• депрессия;
• спутанность сознания;
• нарушение зрения и речи;
• тремор;
• потеря самоконтроля;
• ощущение беспомощности;
• головокружение;
• слабость;
• судороги;
• брадикардия;
• бред;
• поверхностное дыхание;
• сонливость;
• потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода;
• повышенное потоотделение;
• "липкая" кожа;
• беспокойство;
• тахикардия;
• повышение АД;
• ощущение сердцебиения;
• аритмия;
• стенокардия;
• сыпь;
• эритема;
• макулопапулезная сыпь;
• буллезные реакции (такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз);
• крапивница;
• отек Квинке;
• гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз);
• преходящие зрительные расстройства.

Противопоказания

• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
• тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);
• одновременный прием миконазола;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к гликлазиду или какому-либо из вспомогательных веществ препарата, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения Диабетона при беременности отсутствует. Данные о применении других производных сульфонилмочевины при беременности ограничены.

В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были.

Для снижения риска развития врожденных пороков необходим оптимальный контроль (проведение соответствующей терапии) сахарного диабета.

Пероральные гипогликемические препараты при беременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных. Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.

Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении Диабетона в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, во время терапии препаратом кормление грудью противопоказано.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (данные об эффективности и безопасности применения препарата у данной возрастной группы отсутствуют.)

Особые указания

Гипогликемия

При назначении Диабетона MB следует учитывать, что вследствие приема производных сульфонилмочевины может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях - в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и введения декстрозы (глюкозы) в течение нескольких дней.

Препарат может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, т.к. риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно.

Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахаром). Следует иметь в виду, что прием сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния. В случае если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приема пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации.

Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.

Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:

• отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;
• недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;
• дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;
• почечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• передозировка препарата Диабетон MB;
• некоторые эндокринные расстройства (заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность);
• одновременный прием некоторых лекарственных средств.

Печеночная/почечная недостаточность

У больных с печеночной и/или почечной недостаточностью тяжелой степени возможно изменение фармакокинетических и/или фармакодинамических свойств гликлазида. Гипогликемия, развивающаяся у этих больных, может быть достаточно длительной, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.

Информация для пациентов

Необходимо проинформировать больного и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Больного необходимо проинформировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения. Больному необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и регулярного мониторинга показателей уровня глюкозы крови.

Недостаточный гликемический контроль

Гликемический контроль у больных, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Диабетон MB и назначить инсулинотерапию.

У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в т.ч. гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у больного вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение больным предписанной диеты.

Контроль лабораторных показателей

Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с возможным развитием гипогликемии при применении препарата Диабетон MB, пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и должны соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций, особенно в начале терапии.

Лекарственное взаимодействие

Препараты и вещества, усиливающие действие гликлазида (способствуют увеличению риска развития гипогликемии)

Сочетания противопоказаны

Одновременное применение с миконазолом (для системного применения и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта) приводит к усилению гипогликемического действия гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).

Фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, т.к. вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма. Предпочтительно применение другого противовоспалительного препарата. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости гликемического контроля. При необходимости дозу препарата Диабетон MB следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.

При одновременном применении с гликлазидом этанол (алкоголь) усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, и может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол, и от употребления алкоголя.

Прием Диабетона в комбинации с некоторыми лекарственными средствами (например, другими гипогликемическими средствами - инсулином, акарбозой, метформином, тиазолидиндионами, ингибиторами дипептилдипептидазы-4, агонистами ГПП-1); бета-адреноблокаторами, флуконазолом; ингибиторами АПФ - каптоприлом, эналаприлом; блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов; ингибиторами МАО; сульфаниламидами, кларитромицином, НПВС) сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.

Препараты, ослабляющие действие гликлазида (способствуют увеличению содержания глюкозы в крови)

Даназол обладает диабетогенным эффектом. В случае если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательный контроль глюкозы в крови. При необходимости совместного приема препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема даназола, так и после его отмены.

Сочетания, требующие предосторожностей

Совместное применение Диабетона с хлорпромазином в высоких дозах (более 100 мг в сутки) может привести к повышению концентрации глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина. Рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приема препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема нейролептика, так и после его отмены.

При одновременном применении глюкокортикостероидов (для системного и местного применения - внутрисуставное, накожное, ректальное введение) и тетракозактид повышают концентрацию глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приема препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены.

При совместном применении бета2-адреномиметики (ритодрин, сальбутамол, тербуталин внутривенное введение) способствуют повышению концентрации глюкозы в крови.

Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости, рекомендуется перевести больного на терапию инсулином.

Сочетания, которые следует принимать во внимание

Производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов (например, варфарин) при совместном приеме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Аналоги лекарственного препарата Диабетон

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Глидиаб;
• Глидиаб МВ;
• Гликлада;
• Гликлазид;
• Гликлазид МВ;
• Глюкостабил;
• Диабеталонг;
• Диабетон MB;
• Диабефарм;
• Диабефарм МВ;
• Диабинакс;
• Диабрезид;
• Диатика;
• Предиан;
• Реклид.

Аналоги по фармакологической группе (гипогликемические средства):

• Авандамет;
• Авандия;
• Адебит;
• Амальвия;
• Амарил;
• Антидиаб;
• Арфазетин;
• Астрозон;
• Багомет Плюс;
• Багомет;
• Баета;
• Бетаназ;
• Букарбан;
• Бутамид;
• Виктоза;
• Галвус;
• Гилемал;
• Глемаз;
• Глибенез ретард;
• Глибенкламид;
• Глидиаб;
• Гликлада;
• Гликлазид;
• Гликон;
• Глюкобене;
• Глюкованс;
• Глюконорм;
• Глюкостабил;
• Глюкотрол ХЛ;
• Глюкофаж;
• Глюкофаж Лонг;
• Глюмедекс;
• Диабеталонг;
• Диабефарм;
• Диаглинид;
• Диатика;
• Ланжерин;
• Манинил;
• Меглимид;
• Метфогамма;
• Метформин;
• Минидиаб;
• Мовоглекен;
• НовоФормин;
• Онглиза;
• Пиоглар;
• Пиоглит;
• Реклид;
• Роглит;
• Сиофор;
• Софамет;
• Форметин;
• Формин Плива;
• Хлорпропамид;
• Янувия.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Таблетки с модифицированным высвобождением белые, овальные, двояковыпуклые, с насечкой и гравировкой "DIA" "60" на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 71.36 мг, мальтодекстрин - 22 мг, гипромеллоза 100 сР - 160 мг, магния стеарат - 1.6 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 5.04 мг.

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат из группы производных сульфонилмочевины II поколения, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Диабетон ® MB снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Повышение уровня постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии. Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.

Влияние на секрецию инсулина

При сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.

Гемоваскулярные эффекты

Препарат снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В 2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

Интенсивный гликемический контроль основанный на применении Диабетона MB (гликозилированный гемоглобин (HbA1c)

Стратегия интенсивного гликемического контроля предусматривала назначение препарата Диабетон ® MB и повышение его дозы на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического лекарственного средства (например, метформина, ингибитора альфа-глюкозидазы, производного тиазолидиндиона или инсулина). Средняя суточная доза препарата Диабетон ® MB у пациентов в группе интенсивного контроля составляла 103 мг, максимальная суточная доза составляла 120 мг.

На фоне применения препарата Диабетон ® MB в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4.8 лет, средний уровень HbA1c 6.5%) по сравнению с группой стандартного контроля (средний уровень HbA1c 7.3%) показано значимое снижение на 10% относительного риска комбинированной частоты макро- и микрососудистых осложнений.

Преимущество было достигнуто за счет значимого снижения относительного риска: основных микрососудистых осложнений на 14%, возникновения и прогрессирования нефропатии на 21%, возникновения микроальбуминурии на 9%, макроальбуминурии на 30% и развития почечных осложнений на 11%.

Преимущества интенсивного гликемического контроля на фоне приема препарата Диабетон ® MB не зависели от преимуществ, достигнутых на фоне гипотензивной терапии.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь гликлазид полностью абсорбируется из ЖКТ. Концентрация гликлазида в плазме прогрессивно возрастает, достигая плато через 6-12 ч после приема. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Индивидуальная вариабельность относительно низка. Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и AUC является линейной.

Связывание с белками плазмы составляет 95%. V d - около 30 л.

Прием препарата Диабетон ® MB в дозе 60 мг 1 раз/сут обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 ч.

Метаболизм

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.

Выведение

T 1/2 составляет от 12 до 20 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 1% - с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста не наблюдали никаких существенных клинических изменений фармакокинетических параметров.

Показания к применению препарата

— сахарный 2 диабет типа (инсулиннезависимый) при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела;

— профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

Режим дозирования

Препарат предназначен только для взрослых.

Суточная доза составляет 30-120 мг в 1 прием. Рекомендуется проглотить таблетку или половину таблетки целиком, не разжевывая и не измельчая.

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день. Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от уровня глюкозы крови и гликозилированного гемоглобина (HbA1c).

В случае адекватного контроля препарат в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза препарата может быть последовательно увеличена до 60 мг, 90 мг или 120 мг. Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых уровень глюкозы крови не снизился после 2 недель терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 недели после начала приема.

1 таб. с модифицированным высвобождением 60 мг эквивалентна 2 таб. с модифицированным высвобождением 30 мг. Наличие насечки на таблетках 60 мг позволяет делить таблетку и принимать суточную дозу как 30 мг (1/2 таб. 60 мг), так и при необходимости 90 мг (1 таб. 60 мг и 1/2 таб. 60 мг).

Переход с приема препарата Диабетон ® таблетки 80 мг на препарат Диабетон ® MB таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг

1 таб. препарата Диабетон ® 80 мг может быть заменена 1/2 таб. с модифицированным высвобождением Диабетон ® MB 60 мг. При переводе пациентов с препарата Диабетон ® 80 мг на препарат Диабетон ® MB рекомендуется тщательно контролировать уровень глюкозы крови.

Переход с приема другого гипогликемического лекарственного средства на препарат Диабетон ® MB таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг

Препарат Диабетон ® MB таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг может применяться вместо другого гипогликемического средства для приема внутрь. При переводе на Диабетон ® MB пациентов, получающих другие гипогликемические препараты для приема внутрь, следует учитывать их дозу и период полувыведения. Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза должна составлять 30 мг в зависимости от уровня глюкозы крови.

При замене препаратом Диабетон ® MB производных сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения для избежания гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза препарата Диабетон ® MB при этом также составляет 30 мг (1/2 таб. 60 мг) и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описано выше.

Комбинированный прием с другим гипогликемическим лекарственным средством

Диабетон ® MB может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.

При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.

Особые группы пациентов

Коррекции дозы препарата для лиц старше 65 лет не требуется.

Не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.

У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства - гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы - тяжелая ИБС, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз) рекомендуется использовать минимальную дозу (30 мг) препарата Диабетон ® MB.

Для достижения интенсивного гликемического контроля в целях профилактики осложнений сахарного диабета можно постепенно увеличивать дозу препарата Диабетон ® MB до 120 мг/сут в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого уровня HbA1c. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.

Данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Побочное действие

Учитывая опыт применения гликлазида и других производных сульфонилмочевины, следует помнить о возможности развития следующих побочных эффектов.

Гипогликемия

Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, Диабетон ® MB может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приема пищи и особенно, если прием пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, нарушение дыхания, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.

Также могут отмечаться андренергические реакции: повышенное потоотделение, "липкая" кожа, беспокойство, тахикардия, артериальная гипертензия, сердцебиение, аритмия и стенокардия.

Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.

При тяжелой или длительной гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.

Другие побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запоры. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.

Реже отмечаются следующие побочные эффекты:

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, эритема, макулопапулезная сыпь, буллезная сыпь.

Со стороны системы кроветворения: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ); в единичных случаях - гепатит. При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.

Следующие побочные эффекты обычно обратимы в случае прекращения терапии.

Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением уровня глюкозы крови, особенно в начале терапии.

На фоне приема других производных сульфонилмочевины были отмечены случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении и аллергического васкулита. Также на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечалось повышение уровня печеночных ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит. Эти проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Побочные эффекты, отмеченные в ходе клинических исследований

В исследовании ADVANCE отмечалась незначительная разница частоты различных серьезных нежелательных явлений между двумя группами пациентов. Новых данных по безопасности получено не было. У небольшого числа пациентов отмечалась тяжелая гипогликемия, однако общая частота гипогликемии была низкой. Частота гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля была выше, чем в группе стандартного гликемического контроля. Большинство эпизодов гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля отмечалось на фоне сопутствующей инсулинотерапии.

Противопоказания к применению препарата

— сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый);

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;

— тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);

— одновременный прием миконазола;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к гликлазиду или какому-либо из вспомогательных веществ препарата, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам.

В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, Диабетон ® MB не рекомендуется больным с врожденной непереносимостью лактозы, галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

С осторожностью следует применять препарат при нерегулярном и/или несбалансированном питании, недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотиреозе, надпочечниковой или гипофизарной недостаточности, почечной и/или печеночной недостаточности, длительной терапии ГКС, алкоголизме, у пациентов пожилого возраста.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Опыт применения гликлазида при беременности отсутствует. Данные о применении других производных сульфонилмочевины при беременности ограничены.

В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были.

Для снижения риска развития врожденных пороков необходим оптимальный контроль (проведение соответствующей терапии) сахарного диабета. Пероральные гипогликемические препараты при беременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных. Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.

Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, во время терапии препаратом кормление грудью противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности.

Результаты клинических исследований показали, что коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести не требуется.

Особые указания

При назначении Диабетона MB следует учитывать, что вследствие приема производных сульфонилмочевины может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях - в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и введения декстрозы (глюкозы) в течение нескольких дней.

Препарат может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, т.к. риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно.

Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахаром). Следует иметь в виду, что прием сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния. В случае, если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приема пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации.

Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.

Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:

— отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;

— недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;

— дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;

— почечная недостаточность;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— передозировка препарата Диабетон ® MB;

— некоторые эндокринные расстройства (заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность);

— одновременный прием некоторых лекарственных средств.

У больных с печеночной и/или почечной недостаточностью тяжелой степени возможно изменение фармакокинетических и/или фармакодинамических свойств гликлазида. Гипогликемия, развивающаяся у этих больных, может быть достаточно длительной, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.

Необходимо проинформировать больного и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Больного необходимо проинформировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения. Больному необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и регулярного мониторинга показателей уровня глюкозы крови.

Гликемический контроль у больных, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Диабетон ® MB и назначить инсулинотерапию.

У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в т.ч. гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у больного вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение больным предписанной диеты.

Контроль лабораторных показателей

Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Больные должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность во время управления автомобилем или выполнения работы, требующей высокой скорости психомоторных реакций, особенно в начале терапии.

Передозировка

При передозировке производными сульфонилмочевины может развиться гипогликемия

Лечение: при возникновении умеренных симптомов гипогликемии следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Тщательный контроль состояния пациента необходимо продолжать до тех пор, пока лечащий врач не будет уверен, что здоровью больного ничего не угрожает.

Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.

Если подозревают или диагностируют гипогликемическую кому, больному в/в струйно вводят 50 мл 20-30% раствора декстрозы (глюкозы). Затем в/в капельно 10% раствор декстрозы (глюкозы) для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Тщательный мониторинг необходимо проводить как минимум в течение последующих 48 ч. В дальнейшем, в зависимости от состояния больного, следует решить вопрос о необходимости дальнейшего контроля жизненных функций пациента.

Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, усиливающие действие Диабетона MB (увеличивают риск развития гипогликемии)

Сочетания, которые противопоказаны

Одновременное применение с миконазолом (для системного применения и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта) приводит к усилению гипогликемического действия Диабетона MB (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).

Фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, т.к. вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма. Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости контроля уровня глюкозы крови. При необходимости дозу препарата Диабетон ® MB следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.

При одновременном применении с препаратом Диабетон ® MB этанол усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, и могут способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол, и от употребления алкоголя.

Прием препарата Диабетон ® MB в комбинации с некоторыми лекарственными средствами (например, другими гипогликемическими средствами - инсулином, акарбозой, бигуанидами; бета-адреноблокаторами, флуконазолом; ингибиторами АПФ - каптоприлом, эналаприлом; блокаторами гистаминовых Н 2 -рецепторов; ингибиторами МАО; сульфаниламидами и НПВП) сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.

Препараты, ослабляющие действие Диабетона МВ (увеличивают содержание глюкозы в крови)

Даназол обладает диабетогенным эффектом. В случае если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательно контролировать уровень глюкозы крови. При необходимости совместного приема препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема даназола, так и после его отмены.

Сочетания, требующие специальных предосторожностей

Совместное применение Диабетона MB с хлорпромазином в высоких дозах (более 100 мг/сут) может привести к повышению уровня глюкозы в плазме крови за счет снижения секреции инсулина. Рекомендуется тщательно контролировать уровень глюкозы крови. При необходимости совместного приема препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема нейролептика, так и после его отмены.

При одновременном применении ГКС (для системного и местного применения /внутрисуставное, накожное, ректальное введение/) повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательно контролировать уровень глюкозы крови, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приема препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены.

При совместном применении β 2 -адреномиметики (ритодрин, сальбутамол, тербуталин) повышают уровень глюкозы в крови. Необходимо уделять особое внимание важности самоконтроля уровня глюкозы крови. При необходимости, рекомендуется перевести больного на терапию инсулином.

Сочетания, которые должны быть приняты во внимание

Производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приеме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Специальных условий хранения не требуется. Срок годности - 2 года; не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.