- Действующее вещество
Ципротерон и Этинилэстрадиол Этинилэстрадиол и Ципротерон
- АТХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация - международная система классификации лекарственных средств. Используются сокращения: латиницей АТС (Anatomical Therapeutic Chemical) или русское: АТХ
G03HB01 Ципротерон и эстрогены
- Фармакологическая группа
Андрогены, антиандрогены в комбинациях Контрацептивное средство (эстроген + антиандроген) [Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях]
Контрацептивное средство (эстроген + антиандроген) [Андрогены, антиандрогены в комбинациях] - Нозологическая классификация (МКБ-10)
E28.1 Избыток андрогенов
L64 Андрогенная алопеция
L68.0 Гирсутизм
L70 Угри
L21 Себорейный дерматит
L64 Андрогенная алопеция
L68.0 Гирсутизм
L70 Угри
Z30 Наблюдение за применением противозачаточных средств
Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции - Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в комплекте 1 компл. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желто-оранжевого цвета 1 табл. ципротерона ацетат 2 мг этинилэстрадиол 35 мкг вспомогательные вещества: оболочка: краситель Opadry II Yellow OY-L-32901 (лактозы моногидрат, гипромеллоза 2910, титана диоксид, макрогол 4000, железа оксид желтый, железа оксид черный, железа оксид красный, вода очищенная) Таблетки-плацебо белого цвета вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; повидон; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А); кремния диоксид коллоидный безводный; алюминия оксид коллоидный; магния стеарат - Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
В блистере 28 шт. (21 шт. - желто-оранжевого цвета и 7 шт. - белого цвета); в пачке картонной 1 или 3 блистера. Драже. По 21 драже в блистере. - Характеристика
Комбинированный низкодозированный монофазный пероральный контрацептивный препарат с антиандрогенной активностью.
- Фармакологическое действие
Контрацептивное Эстрогенное, антиандрогенное, гестагенное, контрацептивное.
- Фармакодинамика
Механизм действия обусловлен входящими в его состав антиандрогенным препаратом стероидного строения (ципротероном ацетатом) и пероральным эстрогеном (этинилэстрадиолом).
Ципротерона ацетат
Обладает способностью конкурентно связываться с рецепторами природных андрогенов (в т.ч. тестостерон, дигидроэпиандростерон, андростендион), образующихся в небольших количествах в организме женщин, главным образом в надпочечниках, яичниках и коже. Блокируя рецепторы андрогенов в органах-мишенях, уменьшает явления андрогенизации у женщин (за счет нарушения процессов, опосредуемых гормон-рецепторными комплексами на уровне основных внутриклеточных механизмов). Таким образом, становится возможным лечение заболеваний, обусловленных повышенным образованием андрогенов или специфической чувствительностью к этим гормонам.
На фоне приема препарата снижается усиленная деятельность сальных желез, играющая важную роль в возникновении угрей и себореи. Через 3–4 мес терапии имеющаяся сыпь обычно исчезает. Чрезмерная жирность волос и кожи исчезает еще раньше. Также уменьшается выпадение волос, часто сопровождающее себорею.
Терапия Хлое® у женщин репродуктивного возраста уменьшает клинические проявления легких форм гирсутизма; однако эффект от лечения следует ожидать только после нескольких месяцев применения.
Наряду с антиандрогенными свойствами ципротерона ацетат обладает гестагенной активностью, имитирующей свойства гормона желтого тела. Угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию, что обусловливает контрацептивный эффект.
Этинилэстрадиол
Усиливает центральные и периферические влияния ципротерона ацетата на овуляцию, сохраняет высокую вязкость шеечной слизи, затрудняя проникновение сперматозоидов в полость матки и способствуя обеспечению надежного контрацептивного эффекта.
На фоне приема препарата цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, снижается риск железодефицитной анемии.
- Фармакокинетика
Ципротерона ацетат
Всасывание
После приема препарата внутрь ципротерона ацетат полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1,6 ч и составляет 15 нг/мл. Биодоступность - 88%.
Распределение
Ципротерона ацетат практически полностью связывается с альбумином плазмы крови, в свободном состоянии находится приблизительно 3,5–4%. Поскольку связывание с белками неспецифично, изменения уровня глобулина, связывающего половые стероиды (ГСПС), не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.
Метаболизм
Биотрансформируется путем гидроксилирования и конъюгирования, основной метаболит - 15b-гидроксильное производное.
Выведение
Фармакокинетика ципротерона ацетата двухфазна: T1/2 - 0,8 ч и 2,3 сут соответственно для первой и второй фазы. Общий плазменный Cl - 3,6 мл/мин/кг. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и калом в соотношении 1:2, небольшая часть - в неизмененном виде с калом. С грудным молоком выделяется до 0,2% дозы ципротерона ацетата. T1/2 для метаболитов ципротерона ацетата - 1,8 сут.
Этинилэстрадиол
Всасывание
После приема препарата этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax - примерно 80 нг/мл, достигается через 1,7 ч. Биодоступность - около 45%, имеет значительную индивидуальную вариабельность.
Распределение
Связывание с белками (альбумином) плазмы крови высокое: только 2% находятся в плазме в свободном виде.
Этинилэстрадиол увеличивает печеночный синтез ГСПС и кортикостероид-связывающего глобулина (КСГ) при непрерывном применении. На фоне лечения Хлое® концентрация ГСПС в сыворотке повышается приблизительно со 100 до 300 нмоль/л, и сывороточная концентрация КСГ увеличивается приблизительно с 50 до 95 мкг/мл.
Метаболизм
В процессе всасывания и «первого прохождения» через печень этинилэстрадиол подвергается интенсивному метаболизму.
Выведение
Фармакокинетика этинилэстрадиола двухфазна: T1/2 - 1–2 ч и приблизительно 20 ч соответственно. Плазменный Cl - около 5 мл/мин/кг. Этинилэстрадиол выводится из организма в виде метаболитов: около 40% - с мочой, 60% - с калом. С грудным молоком выделяется до 0,02% дозы этинилэстрадиола. Ципротерона ацетат
Всасывание
После приема Диане-35 ципротерона ацетат полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 88%. После приема внутрь 1 драже Диане-35 Cmax достигается через 1.6 ч и составляет 15 нг/мл.
Распределение
Ципротерона ацетат практически полностью связывается с альбумином плазмы крови, приблизительно 3.5-4.0% находится в свободном состоянии. Поскольку связывание с белками неспецифично, изменения уровня глобулина, связывающего половые стероиды (ГСПС), не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата. С грудным молоком выделяется до 0.2% дозы ципротерона ацетата.
Метаболизм и выведение
Фармакокинетика ципротерона ацетата двухфазна, T1/2 составляет 0.8 ч и 2.3 сут соответственно для первой и второй фазы. Общий плазменный клиренс составляет 3.6 мл/мин/кг. Биотрансформируется путем гидроксилирования и конъюгирования, основной метаболит - 15β-гидроксильное производное. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 1:2, небольшая часть - в неизмененном виде с желчью. T1/2 для метаболитов ципротерона ацетата составляет 1.8 сут.
Этинилэстрадиол
Всасывание
После приема Диане-35 этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. В процессе всасывания и "первого прохождения" через печень этинилэстрадиол подвергается интенсивному метаболизму, что обусловливает биодоступность равную примерно 45%, и ее значительную индивидуальную вариабельность. После приема внутрь 1 драже Диане-35 Cmax составляет примерно 80 пг/мл и достигается через 1.7 ч.
Распределение
Связывание с белками (альбумином) плазмы крови высокое (2% находится в плазме в свободном виде). Vd составляет приблизительно 5 л/кг. C грудным молоком выделяется до 0.02% дозы этинилэстрадиола. Этинилэстрадиол увеличивает печеночный синтез ГСПС и КСГ (кортикостероид-связывающего глобулина) во время непрерывного приема. На фоне лечения Диане-35 концентрация ГСПС в сыворотке повышается с приблизительно 100 нмоль/л до 300 нмоль/л и сывороточная концентрация КСГ увеличивается с приблизительно 50 мкг/мл до 95 мкг/мл.
Метаболизм и выведение
Фармакокинетика этинилэстрадиола двухфазная, с T1/2 1-2 ч (α-фаза) и приблизительно 20 ч (β-фаза) соответственно. Плазменный клиренс – около 5 мл/мин/кг. Этинилэстрадиол выводится из организма в виде метаболитов; около 40% - с мочой, 60% - с желчью.
- Показания
Андрогензависимые заболевания у женщин:
Угри, особенно их выраженные формы, сопровождающиеся себореей, воспалительными явлениями с образованием узлов (папулезно-пустулезные, узелково-кистозные);
Андрогенная алопеция;
Легкие формы гирсутизма;
Контрацепция у женщин с явлениями андрогенизации. - контрацепция у женщин с явлениями андрогенизации;
Андрогенозависимые заболевания у женщин: угри (особенно их выраженные формы, сопровождающиеся себореей, воспалительными явлениями с образованием узлов /папулезно-пустулезные угри, узелково-кистозные угри/), андрогенная алопеция и легкие формы гирсутизма.
- Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Тромбозы и тромбоэмболии, в т.ч. в анамнезе (тромбозы глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения);
Состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия);
Наличие тяжелых или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза;
Артериальная гипертензия;
Сахарный диабет, осложненный микроангиопатиями;
Заболевания или выраженные нарушения функции печени;
Опухоли печени (в т.ч. в анамнезе);
Врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора);
Панкреатит (в т.ч. в анамнезе), если он сопровождался тяжелой гипертриглицеридемией;
Гормонозависимые злокачественные опухоли, в т.ч. молочной железы или половых органов (в т.ч. в анамнезе);
Маточные кровотечения неясной этиологии;
Мигрень, сопровождавшаяся очаговой неврологической симптоматикой (в т.ч. в анамнезе);
Серповидно-клеточная анемия;
Идиопатическая желтуха или зуд во время последней беременности;
Отосклероз с ухудшением во время беременности;
Гиперпролактинемия;
Период грудного вскармливания;
Беременность или подозрение на нее;
Возраст старше 40 лет.
С осторожностью:
Эпилепсия;
Депрессия;
Язвенный колит;
Заболевания печени и желчного пузыря;
Миома матки;
Мастопатия;
Тетания;
Порфирия;
Рассеянный склероз;
Варикозное расширение вен;
Туберкулез;
Заболевания почек;
Подростковый возраст (без регулярных овуляторных циклов). - тромбозы и тромбоэмболии, в т.ч. в анамнезе (тромбозы глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения);
Состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия);
Сахарный диабет, осложненный микроангиопатиями;
Наличие тяжелых или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза;
Заболевания или выраженные нарушения функции печени;
Опухоли печени (в т.ч. в анамнезе);
Гормонозависимые злокачественные опухоли, в т.ч. опухоли молочной железы или половых органов (в т.ч. в анамнезе);
Маточные кровотечения неясной этиологии;
Панкреатит (в т.ч. в анамнезе), если он сопровождался тяжелой гипертриглицеридемией;
Наличие в анамнезе мигрени, которая сопровождалась очаговой неврологической симптоматикой;
Лактация (грудное вскармливание);
Беременность или подозрение на нее;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне приема Диане-35, препарат должен быть немедленно отменен.
- Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата при беременности, подозрении на беременность и в период грудного вскармливания. Диане-35 противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
- Побочные действия
Со стороны эндокринной системы: редко - нагрубание, болезненность, увеличение и выделения из молочных желез, повышение массы тела.
Со стороны половой системы: редко - межменструальные кровотечения, изменения влагалищного секрета, изменение либидо.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, мигрень, снижение настроения.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, гастралгия.
Прочие: очень редко - плохая переносимость контактных линз, отек век, нарушение зрения, конъюнктивит, снижение слуха, аллергические реакции, тромбофлебит, тромбоэмболия, генерализованный зуд, желтуха, появление пигментных пятен на лице (хлоазма).
Перечисленные побочные эффекты могут развиваться в первые несколько месяцев применения препарата и обычно уменьшаются со временем. Со стороны эндокринной системы: в редких случаях - нагрубание, болезненность, увеличение молочных желез и выделения из них, изменение массы тела.
Со стороны половой системы: в редких случаях - межменструальные кровотечения, изменения влагалищного секрета, изменение либидо.
Со стороны ЦНС: в редких случаях - головная боль, мигрень, снижение настроения.
Со стороны пищеварительной системы: в редких случаях - тошнота, рвота.
Прочие: в очень редких случаях - плохая переносимость контактных линз, аллергические реакции, появление пигментных пятен на лице (хлоазма).
Перечисленные побочные эффекты могут развиваться в первые несколько месяцев приема Диане-35 и обычно уменьшаются со временем.
- Взаимодействие
При одновременном применении Хлое® с индукторами микросомальных печеночных ферментов (гидантоинами, барбитуратами, примидоном, карбамазепином и рифампицином; а также, возможно, с окскарбазепином, топираматом, фелбаматом и гризеофульвином) повышается клиренс этинилэстрадиола и ципротерона, что может привести к прорывным маточным кровотечениям или снижению надежности контрацепции.
При одновременном применении с ампициллином, рифампицином и тетрациклинами контрацептивная надежность Хлое® снижается.
- Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, по 1 табл. в сутки. Прием препарата рекомендуется производить в одно и то же время, предпочтительно после завтрака или ужина.
Прием Хлое® начинают в 1-й день цикла, используя таблетку соответствующего дня недели из календарной упаковки. Ежедневный прием препарата осуществляют, используя таблетки из календарной упаковки последовательно, по направлению нанесенной на фольгу стрелки, пока не будут приняты все таблетки. После окончания приема всех таблеток желто-оранжевого цвета из календарной упаковки необходимо в последующие 7 дней принимать оставшиеся таблетки белого цвета.
В течение последних 7 дней лечебного цикла (28 дней) должно возникнуть менструальноподобное кровотечение (в результате отмены лечения). Менструация обычно начинается через 2–3 дня после 21-го дня цикла лечения препаратом.
Следующую упаковку необходимо начинать на следующий день после полностью завершенного приема таблеток из предыдущей упаковки, независимо от факта продолжения/прекращения кровотечения.
При переходе с комбинированных пероральных контрацептивов применение Хлое® следует начинать на следующий день после приема последней таблетки с активными компонентами предыдущего препарата, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва в приеме (для препаратов, содержащих 21 табл.). Далее по описанной выше схеме.
Если пациентка принимала предыдущий контрацептив ежедневно в течение 28 дней, применение Хлое® следует начать после приема последней неактивной таблетки.
При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены (мини-пили) Хлое® можно начать применять без перерыва.
При использовании инъекционных форм контрацептивов Хлое® следует применять со дня, когда должна быть сделана следующая инъекция.
При переходе с имплантата Хлое® следует применять уже в день его удаления.
Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней применения препарата.
После аборта в I триместре беременности женщина может начать применение Хлое® немедленно. В этом случае нет необходимости в дополнительных методах контрацепции.
После родов или аборта во II триместре беременности применение препарата следует начинать на 21–28-й день. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней применения препарата.
Если женщина жила половой жизнью в период между родами или абортом и началом применения препарата, следует прежде исключить беременность или необходимо дождаться первой менструации.
Пропущенную таблетку следует принять как можно скорее, следующую таблетку - в обычное время. При опоздании 12 ч, надежность контрацепции может быть снижена.
Если опоздание в приеме таблеток составило >12 ч (интервал с момента приема последней таблетки >36 ч) во время 1–3-й нед приема препарата, женщине следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Последующую таблетку следует принять в обычное время. Дополнительно во время 1–2-й нед приема необходимо использовать барьерный метод контрацепции в течение следующих 7 дней.
Прием таблетки из новой упаковки следует начать по окончании текущей упаковки - без перерыва. Вероятно, кровотечения отмены не будет до конца второй упаковки, но возможны мажущие кровянистые выделения или прорывное маточное кровотечение в дни приема таблеток.
Если у женщины была рвота в пределах от 3 до 4 ч после приема препарата, всасывание активных веществ может быть неполным. В этом случае необходимо ориентироваться на рекомендации при пропуске таблетки.
Чтобы отсрочить дату начала менструации, женщине следует продолжить прием таблеток из новой упаковки препарата сразу после того, как приняты все таблетки из предыдущей, без перерыва. Таблетки из новой упаковки могут приниматься так долго, как желает женщина (до тех пор, пока упаковка не закончится). На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться мажущие выделения или прорывные маточные кровотечения. Следует начать прием таблеток из следующей упаковки после завершения приема всех 28 табл.
Чтобы перенести день начала менструации на другой день недели, женщине следует укоротить ближайший перерыв в приеме таблеток на столько дней, на сколько она хочет. Чем короче интервал, тем выше риск, что у нее не будет кровотечения отмены и, в дальнейшем, будут мажущие кровянистые выделения и прорывные кровотечения во время приема второй упаковки (так же как в случае, когда она хотела бы отсрочить начало менструации).
При лечении гиперандрогенных состояний длительность применения препарата определяется тяжестью заболевания. После исчезновения симптомов рекомендуется принимать препарат, по крайней мере, в течение 3–4 мес. В случае появления рецидива через несколько недель или месяцев после завершения курса можно провести повторную терапию препаратом Хлое®. Внутрь.
Когда и как принимать драже
Для достижения терапевтического эффекта и обеспечения необходимой контрацепции следует принимать препарат Диане-35® регулярно. Если до начала приема препарата Диане-35® использовался какой-либо другой препарат гормональной контрацепции, его прием должен быть прекращен. Режим дозирования препарата Диане-35® совпадает с режимом дозирования большинства пероральных контрацептивов. Таким образом, на прием препарата Диане-35® распространяются правила приема других пероральных контрацептивных препаратов (КПК). Нерегулярный прием препарата Диане-35® может приводить к ациклическим кровотечениям, снижению терапевтического эффекта и контрацептивной эффективности. При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в течение года применения контрацептива) составляет примерно 1.
Календарная упаковка препарата Диане-35® содержит 21 драже. В упаковке каждое драже маркируется днем недели, в который оно должно быть принято. Следует принимать драже в одно и то же время каждый день, запивая небольшим количеством воды. Необходимо следовать по направлению стрелки, пока все драже не будут приняты. В течение следующих 7 дней пациентка не принимает препарат. Кровотечение отмены должно начаться в течение этих 7 дней. Обычно оно начинается на 2–3-й день после приема последнего драже препарата Диане-35®. После 7-дневного перерыва необходимо начать прием драже из следующей упаковки, даже если кровотечение еще не прекратилось. Это означает, что пациентка всегда будете начинать новую упаковку в один и тот же день недели, и, что каждый месяц кровотечение отмены наступит примерно в один и тот же день недели.
Начало приема препарата Диане-35®:
Когда никакое гормональное противозачаточное средство не применялось в предыдущем месяце.
Прием препарата Диане-35® начинается в первый день менструального цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения). Следует принять драже, которое промаркировано соответствующим днем недели. Например, если менстуальный цикл начался в пятницу, следует принять таблетку с маркировкой Пт. Затем драже следует принимать по порядку. Действие препарата Диане-35® начнется сразу после приема первого драже, при этом нет необходимости в применении дополнительных контрацептивных методов;
Допускается начало приема на 2–5-й день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже из первой упаковки
При переходе с КПК, вагинального кольца или контрацептивного пластыря. Предпочтительно начать прием препарата Диане-35® на следующий день после приема последнего активного драже из предыдущей упаковки, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва (для препаратов, содержащих 21 драже) или после приема последнего неактивного драже (для препаратов, содержащих 28 драже в упаковке). Прием препарата Диане-35® следует начинать в день удаления вагинального кольца или пластыря, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь;
При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены (мини-пили, инъекционные формы, имплантат). Женщина может перейти с мини-пили на препарат Диане-35® в любой день (без перерыва), с имплантата - в день его удаления, с инъекционной формы - со дня, когда должна была бы быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже;
При переходе с инъекционного контрацептива, имплантата или с высвобождающей гестаген внутриматочной терапевтической системы (Мирена). Начать прием препарата Диане-35® в тот же день, когда должна быть сделана следующая инъекция или в день удаления имплантата или внутриматочного контрацептива. В течение первых 7 дней приема драже необходимо также использовать дополнительно барьерный метод контрацепции.
После аборта в I триместре беременности. Женщина может начать прием препарата немедленно. При соблюдении этого условия женщина не нуждается в дополнительной контрацептивной защите;
После самопроизвольного выкидыша или аборта. Следует проконсультироваться с врачом.
После родов или аборта во II триместре беременности. Женщине должно быть рекомендовано начать прием препарата на 21–28-й день после родов или аборта во II триместре беременности. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже. Если женщина уже жила половой жизнью, до начала приема препарата Диане-35® должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации.
Прием пропущенных драже. Если опоздание в приеме препарата составило менее 12 ч, контрацептивная защита не снижается. Женщина должна принять драже как можно скорее, следующее принимается в обычное время.
Если опоздание в приеме драже составило более 12 ч, контрацептивная защита может быть снижена. Чем больше драже пропущено, и чем ближе пропуск к 7-дневному перерыву в приеме драже, тем больше вероятность беременности. При этом можно руководствоваться следующими двумя основными правилами:
Прием препарата никогда не должен быть прерван более чем на 7 дней;
Требуются 7 дней непрерывного приема драже для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой регуляции.
Если опоздание в приеме драже составило более 12 ч (интервал с момента приема последнего драже больше 36 ч), могут быть даны следующие советы.
Первая и вторая неделя приема препарата
Женщина должна принять последнее пропущенное драже как можно скорее (даже если это означает прием двух драже одновременно). Следующее драже принимают в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (например презерватив) в течение следующих 7 дней. Если половое сношение имело место в течение недели перед пропуском драже, необходимо учитывать вероятность наступления беременности. Чем больше драже пропущено, и чем ближе этот пропуск к 7-дневному перерыву в приеме драже, тем выше риск наступления беременности.
Третья неделя приема препарата
Риск беременности повышается из-за предстоящего перерыва в приеме драже, однако если в течение 7 дней, предшествующих первому пропущенному драже, все драже принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные контрацептивные методы.
1. Женщина должна принять последнее пропущенное драже как можно скорее (даже если это означает прием двух драже одновременно). Следующее драже принимают в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (например презерватив) в течение следующих 7 дней. Кроме того, прием драже из новой упаковки должен быть начат, как только закончится текущая упаковка, т.е. без перерыва. Вероятнее всего, что у женщины не будет кровотечения отмены до конца второй упаковки, но у нее могут наблюдаться мажущие кровянистые выделения или прорывное маточное кровотечение в дни приема драже.
2. Женщина может также прервать прием драже из текущей упаковки. Затем она должна сделать перерыв на 7 дней, включая день пропуска драже и затем начать прием новой упаковки.
Если женщина пропустила прием драже, и затем в первый нормальный свободный от приема препарата интервал у нее нет кровотечения отмены, необходимо исключить беременность.
Если у женщины была рвота или диарея в пределах от3 до 4 ч после приема драже, всасывание может быть не полным и должны быть приняты дополнительные контрацептивные меры. В этих случаях следует ориентироваться на рекомендации при пропуске драже.
Отсрочка начала менструальноподобного кровотечения
Для того чтобы отсрочить начало менструации, женщина должна продолжить прием драже из новой упаковки препарата Диане-35® сразу после того, как приняты все драже из предыдущей, без перерыва в приеме. Драже из этой новой упаковки могут приниматься так долго, как желает женщина (до тех пор, пока упаковка не закончится). На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться мажущие выделения или прорывные маточные кровотечения. Возобновить прием препарата Диане-35® из новой пачки следует после обычного 7-дневного перерыва.
Изменение дня начала менструальноподобного кровотечения
Для того чтобы перенести день начала менструации на другой день недели, женщине необходимо рекомендовать укоротить ближайший перерыв в приеме драже на столько дней, на сколько она хочет. Чем короче интервал, тем выше риск, что не будет кровотечения отмены и в дальнейшем будут мажущие выделения и прорывные кровотечения во время приема второй упаковки (так же как в случае, когда она хотела бы отсрочить начало менструации).
Длительность применения
Продолжительность приема драже зависит от тяжести симптомов андрогенизации и ответа на лечение. В основном, лечение проводится в течение нескольких месяцев. Ответ на лечение угревой сыпи и себореи обычно происходит быстрее ответа на лечение гирсутизма или алопеции. Рекомендуется принимать препарат не менее 3–4 курсов после исчезновения признаков заболевания. В случае рецидива заболевания через несколько недель или месяцев после прекращения приема драже, лечения препаратом Диане-35® может быть возобновлено. В случае возобновления приема препарата (после 4-недельного перерыва и более) следует учитывать повышенный риск ВТЭ.
Дополнительная информация для некоторых групп пациентов
Дети и подростки. Препарат Диане-35® показан только после наступления менархе.
Пациентки пожилого возраста. Не применимо. Препарат Диане-35® не показан после наступления менопаузы.
Пациентки с нарушениями со стороны печени. Препарат Диане-35® противопоказан женщинам с тяжелыми заболеваниями печени до тех пор, пока показатели функции печени, не придут в норму.
Пациентки с нарушениями со стороны почек. Препарат Диане-35® специально не изучался у пациентов с нарушениями со стороны почек. Имеющиеся данные не предполагают изменения лечения у таких пациентов.
- Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, небольшое влагалищное кровотечение.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
- Особые указания
Перед началом применения Хлое® необходимо провести общемедицинское обследование (в т.ч. молочных желез и цитологическое исследование цервикальной слизи), исключить беременность, нарушения со стороны системы свертывания крови. При длительном применении препарата профилактические контрольные обследования необходимо проводить каждые 6 мес.
При наличии факторов риска следует тщательно оценить потенциальный риск и ожидаемую пользу от терапии и обсудить его с женщиной до начала применения препарата.
Приблизительная частота венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при применении пероральных контрацептивов с низкой дозой эстрогенов (
Пациентку следует предупредить, что при развитии симптомов венозного или артериального тромбоза необходимо немедленно обратиться к врачу. Эти симптомы включают одностороннюю боль в ноге и/или отек, внезапную сильную боль в груди с иррадиацией в левую руку или без иррадиации, внезапную одышку, внезапный приступ кашля, любую необычную, сильную, длительную головную боль, усиление частоты и тяжести мигрени, внезапную частичную или полную потерю зрения, диплопию, нечленораздельную речь или афазию, головокружение, коллапс с/без парциального припадка, слабость или очень значительную потерю чувствительности, внезапно появившуюся с одной стороны или в одной части тела, двигательные нарушения, симптомокомплекс острого живота.Взаимосвязь между применением комбинированных пероральных контрацептивов и артериальной гипертензией не установлена. При возникновении стойкой артериальной гипертензии препарат необходимо отменить и назначить соответствующую гипотензивную терапию. Прием контрацептива может быть продолжен при нормализации АД.
При возникновении нарушений функции печени может потребоваться временная отмена препарата до нормализации лабораторных показателей.
Рецидивирующая холестатическая желтуха, развивающаяся впервые при беременности или во время предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема комбинированных пероральных контрацептивов.
Несмотря на то, что комбинированные пероральные контрацептивы оказывают влияние на резистентность тканей к инсулину и толерантность к глюкозе, обычно нет необходимости корригировать дозу гипогликемических препаратов у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, за этой категорией пациенток следует вести тщательное медицинское наблюдение.
Женщинам, склонным к появлению хлоазмы, во время приема комбинированных пероральных контрацептивов следует избегать длительного пребывания на солнце и воздействия УФ-излучения.
При применении Хлое® могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых месяцев терапии. Поэтому оценку любых нерегулярных кровотечений следует проводить только после периода адаптации, составляющего приблизительно 3 цикла.
Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, то следует рассмотреть негормональные причины и осуществить адекватные диагностические мероприятия (в т.ч. диагностическое выскабливание) для исключения злокачественных новообразований или беременности.
В некоторых случаях кровотечение отмены может не развиваться во время перерыва в применении препарата. При нерегулярном приеме таблеток или при отсутствии двух менструальноподобных кровотечений подряд следует исключить беременность до продолжения применения препарата.
Возможно изменение результатов кожных аллергических проб, снижение концентрации ЛГ и ФСГ на фоне применения препарата.
В связи с тем, что контрацептивное действие в полной мере проявляется к 7-му дню от начала приема препарата, в первую неделю рекомендуются дополнительные негормональные методы контрацепции.
Лечение необходимо немедленно прекратить за 3 мес до планируемой беременности и ориентировочно за 6 нед до планируемого хирургического вмешательства, при длительной иммобилизации.
При диарее и рвоте контрацептивный эффект снижается (не прекращая приема препарата, следует использовать дополнительные негормональные методы контрацепции).
Курящие женщины, принимающие гормональные контрацептивные ЛС, имеют повышенный риск развития сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт миокарда, инсульт). Риск увеличивается с возрастом и в зависимости от количества выкуриваемых сигарет (особенно у женщин старше 30 лет). Перед началом применения Диане-35 необходимо провести общемедицинское обследование (в т.ч. молочных желез и цитологическое исследование цервикальной слизи), исключить беременность, нарушения со стороны системы свертывания крови. При длительном применении препарата профилактические контрольные обследования необходимо проводить каждые 6 мес.
При наличии факторов риска следует тщательно оценить потенциальный риск и ожидаемую пользу от терапии и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. При утяжелении, усилении или при первом проявлении любого из этих состояний или факторов риска может потребоваться отмена препарата.
Приблизительная частота венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при приеме пероральных контрацептивов с низкой дозой эстрогенов (меньше 50 мкг этинилэстрадиола) составляет до 4 на 10 000 женщин в год в сравнении с 0.5-3 на 10 000 не принимающих пероральные контрацептивы женщин. При этом частота ВТЭ при приеме комбинированных пероральных контрацептивов меньше, чем частота ВТЭ, связанная с беременностью (6 на 10 000 беременных женщин в год).
Пациентка должна быть предупреждена, что при развитии симптомов венозного или артериального тромбоза следует немедленно обратиться к врачу. Эти симптомы включают одностороннюю боль в ноге и/или отек; внезапную сильную боль в груди с иррадиацией в левую руку или без иррадиации; внезапную одышку; внезапный приступ кашля; любую необычную, сильную, длительную головную боль; усиление частоты и тяжести мигрени; внезапную частичную или полную потерю зрения; диплопию; нечленораздельную речь или афазию; головокружение; коллапс с/без парциального припадка; слабость или очень значительную потерю чувствительности, внезапно появившуюся с одной стороны или в одной части тела; двигательные нарушения; симптомокомплекс "острый" живот.
Взаимосвязь между приемом комбинированных пероральных контрацептивов и артериальной гипертензией не установлена. При возникновении стойкой артериальной гипертензии Диане-35 необходимо отменить и назначить соответствующую гипотензивную терапию. Прием контрацептива может быть продолжен при нормализации АД.
При возникновении нарушений функции печени может потребоваться временная отмена Диане-35 до нормализации лабораторных показателей. Рецидивирующая холестатическая желтуха, которая развивается впервые во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема комбинированных пероральных контрацептивов.
Хотя комбинированные пероральные контрацептивы оказывают влияние на резистентность тканей к инсулину и толерантность к глюкозе, обычно нет необходимости корригировать дозу сахароснижающих препаратов у больных сахарным диабетом. Тем не менее эта категория пациенток должна находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Женщины со склонностью к хлоазме во время приема комбинированных пероральных контрацептивов должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения.
Если у женщин с гирсутизмом симптомы развились недавно или значительно усилились, при проведении дифференциального диагноза следует учитывать другие причины, такие как андрогенпродуцирующая опухоль, врожденная дисфункция коры надпочечников.
На фоне приема Диане-35 иногда могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых месяцев терапии. Поэтому оценку любых нерегулярных кровотечений следует проводить только после периода адаптации, составляющего приблизительно 3 цикла.
Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, то должны быть рассмотрены негормональные причины и осуществлены адекватные диагностические мероприятия для исключения злокачественных новообразований или беременности. Они могут включать диагностическое выскабливание.
- Цены
680 рублей - средняя цена в интернет аптеках 950 рублей - средняя цена в интернет аптеках
- Цены
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Людмила спрашивает:
Как выбрать оральные противозачаточные средства?
Чтобы выбрать оральные контрацептивы правильно, необходимо, во-первых, выяснить, какие гинекологические и соматические заболевания имеются у данной женщины. Если женщина кормит грудью или у нее имеются противопоказания к применению комбинированных оральных контрацептивов (например, сахарный диабет , гипертония , тромбофлебит и др.), то ей следует остановить свой выбор на препаратах из группы мини-пили . В таком случае она может принимать любой контрацептив из группы мини-пили, например, Чарозетта , Микролют , Оврет, Микронор, Лактинет , Экслютон .
Если же женщина не имеет противопоказаний к приему комбинированных оральных контрацептивов, то подбирать оптимальный препарат следует именно из этой группы. Лучше всего начинать подбор орального контрацептива с монофазного низкодозированного или микродозированного препарата, который содержит менее 35 мкг эстрогена и низкоандрогенный гестаген (норгестрел, левоноргестрел, гестоден, дезогестрел, норгестимат, медроксипрогестерон, ципротерон, диеногест, дроспиренонили хлормадинон). К монофазным низкодозированным и микродозированным препаратам, с которых следует начинать подбор оптимального орального контрацептива, относят следующие:
- Белара;
- Джес Плюс;
- Диане-35;
- Димиа;
- Мидиана;
- Минизистон;
- Силест;
- Силует;
- Фемоден;
- Диеногест (Силует, Жанин);
- Левоноргестрел (Ригевидон, Микрогинон, Минизистон);
- Дезогестрел (Марвелон, Регулон, Мерсилон, Новинет);
- Гестоден (Фемоден, Линдинет, Логест).
Если на фоне применения монофазных контрацептивов наблюдаются симптомы недостатка эстрогенов, такие, как нерегулярный менструальный цикл , сухость влагалища, снижение либидо , то следует перейти на трехфазные противозачаточные таблетки, такие, как Клайра или Три-Мерси .
В течение первых трех месяцев применения оральных контрацептивов у женщины могут появляться побочные эффекты, поскольку имеет место период адаптации организма к новому режиму функционирования. Если по прошествии 3 – 4 месяцев побочные эффекты не прошли самостоятельно, то следует поменять оральный контрацептив.
Менять оральный контрацептив следует с учетом того, какие конкретно побочные эффекты развились у женщины. В настоящее время разработаны следующие рекомендации по замене оральных контрацептивов на основании того, какие побочные эффекты препарат вызывал у женщины:
- Снижение полового влечения, скудные менструации, межменструальные кровянистые выделения в начале и середине цикла или депрессия – следует перейти на трехфазные контрацептивы (Клайра или Три-Мерси) или на препараты, содержащие не менее 30 мкг этинилэстрадиола (Ярина, Мидиана, Линдинет, Фемоден, Силест, Жанин, Силует, Минизистон, Регулон, Марвелон, Микрогинон, Ригевидон, Белара);
- Угревая сыпь – следует перейти на контрацептивы, содержащие гестагены с антиандрогенным эффектом, такие, как Диане-35, Джес, Ярина, Хлое, Жанин, Силует, Димиа, Мидиана, Белара;
- Нагрубание молочных желез – следует перейти на однофазные контрацептивы, содержащие20 мкг этинилэстрадиола и дроспиренон, такие, как Джес или Димиа;
- Сухость влагалища – следует перейти на трехфазные контрацептивы (Три-Мерси или Клайра) или на препараты с другим гестагенным
Одним из наиболее надежных методов контрацепции в настоящее время считаются оральные противозачаточные таблетки. В их составе содержатся гормоны, которые способны предотвратить зачатие. «Диане-35» - гормональный комплексный контрацептив, обладающий дополнительным антиандрогенным действием. Препарат применяется не только для предотвращения нежелательной беременности, но и для лечения некоторых патологических состояний. Аналоги «Диане-35» должен подбирать специалист.
Описание препарата
В последнее время все большее количество женщин выбирают для предохранения от нежелательной беременности гормональные контрацептивы в виде таблеток для перорального применения. Учитывая индивидуальные особенности женского организма, можно подобрать оптимальное средство из этой фармакологической группы.
Наибольшей популярностью пользуются комбинированные монофазные представителем которых является средство «Диане-35». Аналоги препарата могут быть структурными (по активным компонентам) или же иметь схожий механизм действия.
Названный препарат имеет два действующих вещества в составе:
- этинилэстрадиол (35 мкг);
- (2 мг).
Первый компонент является синтетическим аналогом природного гормона эстрадиола. За гестагенное действие отвечает ципротерон - синтетическое производное гормона прогестерона, обладающее антиандрогенным эффектом.
Благодаря комплексному воздействию двух веществ происходит купирование процесса овуляции и снижение проходимости сперматозоидов за счет изменения структуры слизистого секрета.
Антиандрогенные контрацептивы
Аналоги «Диане-35» с антиандрогенным эффектом подходят девушкам и женщинам, столкнувшимся с проблемой гиперандрогении. Патологическое состояние возникает на фоне При повышенном содержании мужских гормонов развиваются следующие симптомы:
- себорея;
- рост волос на щеках, животе, молочных железах;
- изменение менструального цикла;
- проблемы с вынашиванием беременности, бесплодие;
- лишний вес.
Для лечения патологии и нормализации гинекологи рекомендуют многим пациентам принимать контрацептивы на основе двух гормонов. «Диане-35» - один из наиболее эффективных препаратов этой категории. Контрацептивный эффект возникает на 14-е сутки после начала приема лекарства.
Структурные аналоги «Диане-35» (с антиандрогенным эффектом) также могут оказывать влияние на синтез половых гормонов. Снижают уровень тестостерона в сыворотке крови эстрогены, имеющиеся в составе контрацептивов. Подавляют выработку мужского гормона в яичниках (за счет подавления секреции эстрогены в комплексе с прогестероном. Длительность лечения гормональными контрацептивами с антиандрогенным действием составляет не менее 6 менструальных циклов.
Как выбрать аналог «Диане-35»
По составу подобрать заменитель оригинального препарата не составит труда. Фармацевтические компании предлагают достаточно большое количество гормональных контрацептивов в таблетках, имеющих несколько активных компонентов в составе. Некоторые могут быть двух- или трехфазными. В таких препаратах концентрация гормона эстрогена будет постепенно повышаться к середине менструального цикла.
Наиболее эффективными считаются следующие контрацептивы:
- «Жанин».
- «Логест».
- «Эрика-35».
- «Белара».
- «Джес».
- «Беллуне-35».
- «Хлое».
- «Три-Мерси».
Любые противозачаточные препараты женщине должен назначать только врач после проведения обследования. Для того чтобы подобрать оптимальное средство, необходимо пройти лабораторные исследования и УЗИ органов малого таза. А после начала терапии женщине рекомендуется пройти повторное обследование через 3 месяца.
В случае возникновения побочных явлений следует обратиться к специалисту, который подберет оптимальные препараты - аналоги «Диане-35». Инструкция каждого гормонального контрацептива имеет перечень патологических состояний, при которых запрещено принимать данное лекарство.
Гормональные таблетки «Джес»
Отзывы женщин о популярном аналоге препарата «Диане-35» подтверждают высокую эффективность препарата. Гинекологи часто рекомендуют их принимать девушкам не только для контрацепции, но и для лечения угревой сыпи.
Таблетки «Джес» имеют схожий механизм действия и являются низкодозированными. Но согласно отзывам, самостоятельно принимать контрацептив нежелательно. И врачи, и пациентки отмечают, что без предварительной сдачи анализа крови на содержание гормонов прием лекарства может вызвать массу неприятных побочных явлений.
При неправильно подобранной оральной контрацепции может пострадать кожа, появиться прыщи, увеличиться масса тела, кроме того, возможны периодические приступы тошноты, головокружения и рвоты.
Препарат «Жанин»
Некоторые аналоги «Диане-35» могут иметь схожий механизм терапевтического действия и при этом не совпадать по составу с оригиналом. Антиандрогенными свойствами обладает препарат «Жанин». Противозачаточные таблетки являются низкодозированным монофазным средством. В качестве активных компонентов в них используются такие вещества, как этинилэстрадиол и диеногест (производное нортестостерона).
Отзывы о препарате можно часто услышать от молодых нерожавших девушек. Именно это средство преимущественно назначают специалисты такой категории пациенток. Препарат хорошо переносится организмом, крайне редко провоцирует набор лишнего веса, значительно улучшает состояние волос и ногтей.
Отзывы о таблетках «Хлое»
Любые аналоги «Диане-35» имеют как преимущества, так и недостатки. В случаях, когда гормональное средство девушка начала принимать без предварительного обследования, вероятность развития побочных явлений значительно повышается.
Так, о развитии некоторых неприятных симптомов на фоне приема таблеток «Хлое» предупреждают отзывы женщин и врачей. Чаще всего подобное состояние возникает при несоблюдении правил подбора гормональных контрацептивов.
Некоторым девушкам препарат «Хлое» врачи рекомендуют принимать для нормализации менструального цикла, устранения признаков ПМС, высыпаний на коже. И в случае если препарат был назначен правильно, положительный результат следует наблюдать уже через месяц приема контрацептива.
Некоторые девушки, кстати, говорят и о таком приятном побочном явлении, вызываемом препаратом, как увеличение молочных желез. Помимо этого, «Хлое» действительно способно помочь избавиться от прыщей и улучшить работу сальных желез.
Контрацептивное средство «Три-Мерси»
По отзывам специалистов, удобны в применении. Эффективность таких таблеток составляет 99 %. Минимальные дозы гормонов в составе содержат многие заменители препарата «Диане-35».
Аналоги нового поколения могут быть трехфазными, то есть концентрация гормональных веществ в них изменяется на протяжении всего цикла. Это позволяет поддерживать в норме естественный ритм менструального цикла и не нарушать гормональный фон.
Оральный контрацептив «Три-Мерси» относится к комбинированным трехфазным лекарствам. В качестве действующих компонентов в нем используется дезогестрел и этинилэстрадиол. В упаковке находится три пластинки таблеток разного цвета:
- Желтые пилюли содержат 0,035 мг этинилэстрадиола и 0,050 мг дезогестрела.
- В красных таблетках содержится 0,030 мг этинилэстрадиола и увеличенное количество дезогестрела - 0,100 мг.
- В пилюлях белого цвета концентрация этинилэстрадиола также сохраняется на уровне 0,30 мг, а дезогестрела увеличена до 0,150 мг.
«Диане-35» или «Три-Мерси»?
Многие девушки стоят перед таким выбором. Следует учитывать, что самостоятельно подбирать гормональные противозачаточные препараты врачи не рекомендуют. Оптимальное средство подбирает специалист после сбора анамнеза и результатов лабораторных исследований пациентки.
Гинеколог учитывает характер менструации, длительность цикла, склонность к предменструальным болям, развитие молочных желез, для того чтобы правильно подобрать оральные контрацептивы.
Препараты с антиандрогенным действием и предохранением от зачатия подходят многим женщинам. Практически не вызывает побочных явлений и средство «Диане-35». Аналоги подешевле не всегда хорошо переносятся и могут спровоцировать развитие некоторых нежелательных последствий:
- отечность ног;
- головокружение;
- непереносимость запахов;
- межменструальные кровотечения;
- набор веса;
- тошноту.
Средство «Три-Мерси» является достаточно недорогим и эффективным контрацептивом. Стоимость таблеток - 820-880 рублей. Многие женщины, принимавшие этот препарат, говорят о его положительном влиянии на состояние кожи. Побочные явления «Три-Мерси» вызывает крайне редко.
Противозачаточные таблетки «Белара»
"Белара" - еще одно популярное антиандрогенное гормональное средство. Таблетки содержат одинаковое количество гормонов в составе, то есть препарат является монофазным, как и некоторые другие аналоги «Диане-35».
