Антигипертензивный препарат Энап: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги. «Энап»: инструкция по применению и отзывы

Повышенное давление, проблемы с сердцем и сосудами встречаются достаточно часто в наше время. В таких случаях необходимо медикаментозное лечение, направленное на борьбу с недугами.

Одним из препаратов, которые имеют эффективное действие в лечении подобных заболеваний, являются таблетки . Инструкция по применению средства, при каком давлении принимать и другая важная информация о препарате указана далее в статье.

Сопровождающая лекарство Энап инструкция по применению указывает на следующие показания:

• для лечения при комбинированной терапии сердечной недостаточности хронического характера;
• профилактика коронарной ишемии, когда наблюдается дисфункция левого желудочка, для уменьшения вероятности инфаркта миокарда, стенокардии;
• профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности.

В большинстве случаев препарат является дополнительным при комплексной терапии. Исключение касается только , для которых он может применяться в моно-варианте.

Также сопровождающая таблетки от давления Энап инструкция указывает на ряд противопоказаний к их применению:

• наследственный отек Квинке;
• порфирия;
• беременность;
• дефицит лактозы;
• идиопатический ангионевротический отек;
• непереносимость лактозы;
• возраст до 18 лет;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам средства и другим .

Кроме того, перед тем как применять Энап, требуется убедится в отсутствии некоторых нестрогих простивопоказаний. К ним относится гиперкалиемия, почечная и печеночная недостаточность, сахарный диабет, двусторонний стеноз артерии почки, трансплантация почки, первичный гиперальдостеронизм, уменьшенный ОЦК, возраст более 65 лет, аортальный стеноз, сопутствующая диета с ограничением соли, митральный стеноз.

При каком давлении следует применять?

К сожалению, сопровождающая Энап инструкция по применению от давления точного ответа на данный вопрос не дает.

Таблетки Энап 5 мг

Начинать прием лекарства можно как при начальной стадии недуга, так и при высоких показателях . Кроме того, его употребление должно быть регулярным независимо от цифр на тонометре. Приобрести препарат можно только по рецепту, поэтому их назначением занимается врач, исходя из диагноза.

Таблетки Энап: как правильно принимать?

Лекарство выпускают в таблетках, глотнуть средство нужно вместе с водой, запив ее достаточным количеством жидкости.

Теперь о том, как принимать Энап – до или после еды. Прием пищи никак не влияет на действие препарата, поэтому не зависимо от этого используют его в любой момент.

Главным условием, как принимать таблетки Энап, является применение лекарства в одинаковое время . Если оно по определенным причинам было пропущено, то прием таблетки необходим как можно скорее.

Однако в том случае, если до следующего использования остается всего несколько часов, то следует пропустить один прием и следовать дальнейшей схеме. Если выпить одновременно пропущенную и последующую дозы, то она будет удвоена. Это ни в коем случае нельзя делать, иначе возможна передозировка лекарственным средством.

Гипертония не проходит бесследно, поэтому в большинстве случаев болеющим таким заболеванием требуется употреблять препараты, снижающие давление, всю свою жизнь на регулярной основе. Это касается и Энапа. Отмену лекарства должен назначить врач.

Дозировка

Дозировка лекарства определяется врачом на основе действующего заболевания и его течения. Как пить Энап при высоком давлении?

При гипертонии начальная доза назначается 5 мг/сутки.

Далее проводится контроль эффективности препарата для снижения АД. Если эффект слабый или вообще отсутствует, то спустя 1-2 недели дозировка повышается на 5 мг. Таким образом, постепенно дозировка может быть увеличена до 20 мг/сутки.

Если ситуация критическая, то максимально допустимой суточной дозировкой является 40 мг. Разделяется высокая доза на два приема. Для лечения дисфункции левого желудочка и хронической сердечной недостаточности применять начальную дозу необходимо в объеме 2,5 мг/сутки.

Обычно при подобных заболеваниях имеет место комплексная терапия, поэтому одновременно назначают диуретики и/или бета-адреноблокаторы, реже – сердечные гликозиды. Повышение дозировки также происходит постепенно. Сначала в течение недели она становится 5 мг/сутки, еще через неделю 10 мг/сутки и наконец, на 3-4 неделе ее могут повысить до 20 мг/сутки.

В этом случае максимальная доза тоже равна 40 мг/сутки, которая разделяется на два приема. Ответ на вопрос о том, как долго можно принимать Энап, зависит от индивидуальных особенностей пациента.

Пожилым людям, перед тем как принимать Энап при повышенном давлении, обязательно нужно посетить врача.

Выведение препарата из организма у них осуществляется медленнее, поэтому действие препарата длительнее и более выраженное. В связи с этим рекомендуется уменьшить начальную дозировку до 1,25 мг/сутки.

Через сколько действует Энап? Как правило Энап снижает давление примерно через час после употребления. Конечно, то, как быстро действует Энап, зависит и от индивидуальных особенностей пациента.

Передозировка

Сопровождается следующими симптомами: инфаркт миокарда, резкое сильное снижение АД, в результате чего возможны коллапс, тромбоэмболические осложнения, ступор, нарушение мозгового кровообращения, судороги.

При возникновении симптомов передозировки нужно первым делом положить пациента в горизонтальное положение, изголовье должно быть низким.

Если случай легкий, то промывания желудка будет достаточно, после чего следует принять солевой раствор. В тяжелой ситуации нужно в/в ввести плазмозаменители, физиологический раствор и использовать средства для стабилизации АД. Также может понадобиться в/в введение гемодиализа и ангиотензина II.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Энап необходимо осторожно принимать в комбинации с другими препаратами, иначе возможны негативные реакции.

Если препарат одновременно использовать с НПВС, то эффективность уменьшается, а также возможно нарушение функции почек.

Возможно развитие гиперкалиемии из-за одновременного приема некоторых диуретиков, а также лекарств, которые в составе содержат калий.

При этом использование диуретиков и гипотензивных средств вместе с указанным препаратом повышает их эффективность. Лекарства, содержащие литий, одновременно с Энапом способствуют усилению побочных действий первого. Артериальная гипотензия развивается в случае проведения общей анестезии.

При беременности

Женщинам, которые планируют беременность, применять Энап не рекомендуется. Это относится и к тем, кто уже находится в положении, особенно во 2-3 триместре.

Исключениями могут стать только тяжелые случаи заболеваний. Поэтому сразу требуется пересмотр лечения и назначение других препаратов.

Грудное вскармливание тоже не предполагает прием данного лекарства. Следует изменить средство или отказаться от дальнейшего кормления малыша грудью.

Если в период лактации прием Энапа неизбежен, то необходимо постоянно следить за содержанием калия, артериальным давлением и функционированием почек ребенка.

В последние годы все больше людей жалуются на повышенное давление. Для того чтобы его снизить, врачи назначают таблетки. Их огромное разнообразие иногда просто Среди этого большого количества все чаще в аптеках спрашивают «Энап» или «Эналаприл».

И тут у каждого возникает вопрос: "В чем же отличия между двумя этими лекарственными средствами?" «Энап» или «Эналаприл» - что лучше?

В чем разница между «Энапом» и «Эналаприлом»?

Эналаприл - это действующее вещество препарата, а «Энап» - торговое название. Относится данное лекарство к группе ингибиторов Ангиотензин - это гормон из белковой структуры с разными формами. Все дело в том, что ангиотензин вызывает спазмы сосудов и в самые короткие сроки может привести к болезням сердечно-сосудистой системы. Таблетки «Эналаприл» подавляют развитие сердечных заболеваний. Только назначать лекарство должен врач, исходя из ваших показателей.

Таблетки «Эналаприл» применение имеют достаточно широкое. Они помогают:

• снизить артериальное давление.
• уменьшить частоту приступов стенокардии.
• предотвратить развитие инфаркта и сердечных аритмий.

«Энап»: применение

Назначают препарат «Энап» при эссенциальной и реноваскулярной артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. Также это лекарство хорошо помогает больным с выраженной клинической недостаточностью и бессимптомной дисфункцией левого желудочка. Лекарство показано в этом случае, так как оно способно замедлить прогрессирование болезни.

Также «Энап» показания к применению имеет следующие: при ишемической болезни, препарат прекрасно снижает частоту случаев инсульта и инфаркта, хорошо помогает при стенокардии.

Как действуют лекарственные средства?

В то время, когда «Энап» или «Эналаприл» попадают в организм, происходит гидролиз основного компонента, в итоге образуется эналаприлат - это активный метаболит. Данный компонент ингибирует деятельность ферментов, и вследствие этого идет нарушение трансформации ангиотензина. Эти лекарственные средства помогают расширить сосуды, значительно снижают уровень альдостерона в крови.

При применении препарата внутрь происходит снижение уровня но не резко, а постепенно. Изменений не наблюдается.

Также при приеме увеличивается почечный кровоток, и значительно улучшается функция почек. Эти лекарственные средства предупреждают прогрессирование Если принимать «Эналаприл» систематически, то он улучшает качество жизни у людей с артериальной гипертензией и уменьшает количество летальных исходов при сердечной недостаточности.

Он не оказывает негативного воздействия на жировой и углеводный обмен, не вызывает расстройство половой функции. Эффект от препарата никак не зависит от пола и возраста человека, концентрации ренина в крови и наличия вредной привычки - курения.

Как применять препарат?

Теперь о том, как использовать «Энап». Таблетки принимают, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи. При артериальной гипертензии начинать стоит с 5 мг в сутки, но в зависимости от состояния и по назначению доктора доза может быть увеличена до 20 мг. А в самых трудных случаях - и до 40 мг.

При сердечной недостаточности начинают прием с 2,5 мг, но дозировку можно увеличить в зависимости от степени заболевания.

У тех пациентов, кто принимал диуретики, особенно если их доза была высокой, прием «Энапа» способен снизить объем циркулирующей крови, вследствие чего может развиться Именно поэтому таким пациентам не следует превышать дозу в 5 мг в сутки.

А вот тем, у кого хроническая почечная недостаточность, дозу нужно подбирать, опираясь на уровень креатинина. Если он составляет 30 мл/мин, значит, можно назначить таблетки «Эналаприл» в количестве 5 мг в сутки, а если уровень ниже данной цифры, тогда начинать следует с 2,5 мг.

«Энап» для детей

Большинство родителей интересует, можно ли детям принимать «Энап» или «Эналаприл». Что лучше и на чем остановить выбор?

Для каждого ребенка стоит подбирать дозу препарата индивидуально, в зависимости от того, какое заболевание и какая его степень. Также стоит учесть уровень артериального давления и переносимость организмом лекарства. Для детей, вес которых колеблется в пределах 20-50 кг, суточная доза составляет 2,5 мг. А если вес более 50 кг, тогда начинать можно с 5 мг в сутки.

Что касается того, какой из двух препаратов выбрать, то разницы никакой. Если вы решили приобрести «Энап», цена у него будет немного выше. Какое лекарство стоит выбрать, вам подскажет доктор.

«Эналаприл»: противопоказания

Выбрать среди двух препаратов - «Энап» или «Эналаприл» - что лучше, не составит большого труда. Главное, перед тем как принимать таблетки, нужно обязательно ознакомиться с противопоказаниями.

Противопоказаний у препаратов очень мало, но на них стоит обратить внимание: это чувствительность к эналаприлу или его метаболиту - эналаприлату. Также были случаи, когда у пациента при приеме случался и порфирия.

Побочные действия «Эналаприла»

Стоит обязательно прочитать не только о том, как принимать и какие противопоказания к применению препарата «Эналаприл». Побочные действия у него также есть, и их достаточно много. О них надо знать, чтобы при их проявлении снизить дозу или прекратить прием лекарства. При приеме препарата могут проявляться такие симптомы:

• артериальное давление резко снижается;
• тошнота и головная боль;
• стенокардия;
• головокружение;
• инфаркт и аритмия;
• слабость и бессонница;
• тревожное состояние;
• быстрая утомляемость;
• шум в ушах;
• сухость во рту и т. д.

Перед тем как принимать препарат «Эналаприл», побочные действия нужно изучить, чтобы в таких случаях прекратить его прием и не усугублять свое состояние.

Прием во время беременности

Женщинам, которые только собираются стать мамами, лучше не принимать препарат «Энап». А тем, кто уже забеременел, для приема средства надо выбрать с врачом правильную тактику. Во II и III триместрах вообще запрещен прием данного препарата. После того как женщина родит и будет кормить малыша грудью, также медикамент не назначают. А если все-таки без него не обойтись, надо регулярно контролировать уровень артериального давления, проверять содержание в крови калия и функциональность почек у малыша, которого мама кормит грудью, пока принимает препарат «Энап».

Форма выпуска препаратов

Как мы уже говорили в нашей статье, один препарат ничем не отличается от другого, у них обоих одно действующее вещество - эналаприл. Поэтому ответить на интересующий многих вопрос: «Энап» или «Эналаприл» - что лучше?» - будет несложно. Оба этих лекарственных средства хороши, и форма выпуска у них также одинаковая, с дозировкой проблем быть не должно. Выпускают «Энап» и «Эналаприл» в таблетках, содержащих от 2,5 и до 20 мг действующего вещества.

Разница между двумя этими препаратами небольшая, но все-таки она есть, и самая существенная - в цене.

Стоимость лекарства

Главное, что волнует многих пациентов, так это цена на препарат, ведь очень часто так бывает, что лечение происходит в комплексе, а это достаточно дорого и не всегда всем по карману. Что касается препаратов «Энап» и «Эналаприл», то их стоимость не слишком высока и понравится потребителям.

Цена на «Энап» колеблется в пределах от 100 до 400 рублей, в зависимости от производителя и количества действующего вещества. Отечественные препараты намного дешевле импортных, а разницы никакой: эффект от тех и других просто отличный. А вот «Эналаприл» стоит в несколько раз дешевле - от 20 и до 80 рублей. Стоимость обоих этих препаратов невысокая, поэтому практически всех пациентов устраивает.

Аналоги «Эналаприла»

Если вдруг в аптеке не найдется этого лекарства, то чем заменить «Эналаприл»? Есть огромный список аналогичных препаратов. К тому же у большинства из них в составе присутствуют другие дополнительные компоненты, которые усиливают эффективность основного вещества.

Большинство покупателей устраивает, какая на «Эналаприл» цена. Аналоги же могут стоить в несколько раз больше, в пределах 100 рублей, но за счет того, что в них больше дополнительных компонентов, которые повышают эффективность. Вот в этом случае многие не обращают внимания на разницу в цене.

Основными аналогами «Эналаприла» считаются:

• «Энам».
• «Вазолаприл».
• «Энаренал».
• «Энвас».
• «Инворил».
• «Багоприл»;
• «Ренитек».
• «Корандил».

Это не полный список, на самом деле хороших аналогов у данного препарата много, и каждый пациент может подобрать тот, который больше подойдет для него. Все аналоги помогают блокировать выработку ангионтензина и значительно снижают напряжение кровеносных сосудов и всех органов сердечно-сосудистой системы. У каждого препарата из перечисленных есть свои индивидуальные особенности, но показания к применению у них практически одинаковые.

Существующие для лекарства «Энап» аналоги идентичны по составу. Можно добавить еще несколько, которые и по цене доступны, и по эффективности очень хороши:

• «Берлиприл 10 или 20».
• «Рениприл».

Каждый из перечисленных препаратов по-своему хорош, но в их состав также входят свои дополнительные компоненты, которые повышают эффективность медикаментов. Выбрать из этого огромного списка для таблеток «Энап» аналоги и замены не составит большого труда. А подбирать все равно придется, ведь болезни у каждого человека протекают по-разному, да и чувствительность к составляющим лекарства индивидуальная. Сделать этот непростой выбор вам поможет ваш лечащий врач.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарство можно применять до или после еды, как удобно пациенту. При приеме «Эналаприла» наблюдается гипотензивная эффективность нитратов, ионов калия, празозина. НПВП значительно снижают его положительный эффект.

Одновременное использование данного средства и диуретиков с содержанием калия часто приводит к развитию гиперкалиемии.

Данное лекарственное средство снижает уровень клиренса лития, уменьшает период выведения теофиллина. "Циметидин", наоборот, увеличивает вывод.

Угроза того, что в короткие сроки может развиться увеличивается, если пациенту сделан наркоз, или если он принимал алкогольные напитки. Именно поэтому от приема алкоголя лучше отказаться.

Что всё-таки лучше?

Ответить однозначно на вопрос: «Энап» или «Эналаприл» - что лучше?» - будет очень сложно, ведь у обоих этих препаратов одно активное вещество. Разницы между двумя лекарственными средствами нет. Возможно, единственное отличие - в цене. Но, как показала практика, каждый пациент выбирает для себя тот препарат, который подошел лично ему.

У каждого из данных лекарств хоть и есть одно действующее вещество, но дополнительные составляющие разные, а это означает, что в каждом отдельно взятом случае два почти одинаковых средства могут действовать по-разному. Поэтому нужно внимательно выбирать препарат.

Энап - гипотензивное средство из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Это оригинальный препарат словенской фармацевтической компании «КРКА», в основе которого лежит прекрасно знакомый специалистам и пациентам эналаприл. Энап - это так называемое «пролекарство», которое переходит в активную форму после гидролиза в организме. Механизм его действия связан с ингибированием АПФ, ведущим к снижению продукции ангиотензина II из ангиотензина I, а уменьшение концентрации первого из них, как известно, ведет к прямому уменьшению образования гормона коры надпочечников альдостерона. Последнее обстоятельство и позволяет добиться желанного терапевтического эффекта: снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердечную мышцу, расширяются кровеносные сосуды (при этом ожидаемого в таких случаях рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не наблюдается). Гипотонический эффект выражен в большей степени на фоне высокой концентрации ренина в плазме крови. Снижение артериального давления в терапевтически безопасных пределах, вызываемое энапом, не влияет на интенсивность мозгового кровообращения. Кровоток в сосудах головного мозга поддерживается на должном уровне даже несмотря на снижение артериального давления. Еще один из эффектов энапа - интенсификация кровообращения в миокарде и почках. При продолжительном использовании энап снижает увеличение левого желудочка и мышечных клеток артериальных стенок, предупреждает развитие и усугубление сердечной недостаточности, замедляет патологическое расширение (дилатацию) левого желудочка, улучшает снабжение кровью ишемизированного участка сердечной мышцы.

Кроме того, энап снижает агрегацию (склеивание) тромбоцитов и обладает мягким мочегонным действием.

Почувствовать на себе, что энап является антигипертензивным средством, можно через 1 час с момента приема. Его действие достигает своего пика через 4–6 ч и продолжается до 24 часов. В некоторых случаях для достижения желанного уровня артериального давления необходим прием энапа в течение нескольких недель. Если же говорить о выраженной сердечной недостаточности, то добиться заметных положительных результатов можно лишь при длительном - более 6 месяцев - приеме препарата. Энап выпускается только в таблетированной форме. При пероральном приеме всасывается около 60% действующего вещества. Прием пищи на абсорбцию препарата не влияет. Таблетки допускается принимать как до, так и после еды, но регулярно и всегда в одно и то же время дня. Случается, что по ряду обстоятельств плановый прием препарата пропущен. В этом случае необходимо принять пропущенную дозу. Если же до приема следующей плановой дозы остаются считанные часы, то пропущенная доза уже не принимается. Конкретная доза энапа устанавливается лечащим врачом и корректируется по ходу курса лечения.

Фармакология

Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Механизм действия связан с угнетением активности АПФ, что приводит к уменьшению образования ангиотензина II.

Эналаприл является производным двух аминокислот: L-аланина и L-пролина. После всасывания эналаприл, принятый внутрь, гидролизуется до эналаприлата, который ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания в плазме крови которого ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (за счет устранения отрицательной обратной реакции на изменение продукции ренина) и снижению секреции альдостерона. Поскольку АПФ идентичен ферменту кининазе II, эналаприл так же может блокировать разрушение брадикинина, пептида, оказывающего мощное вазопрессорное действие. Значение этого эффекта в механизме действия эналаприла окончательно не установлено.

Антигипертензивное действие эналаприла связывают, в первую очередь, с подавлением активности РААС, которая играет важную роль в регуляции АД. Несмотря на это, эналаприл оказывает антигипертензивное действие даже у пациентов с артериальной гипертензией и низкой концентрацией ренина.

На фоне применения эналаприла уровень АД снижается независимо от положения тела (как в положении лежа, так и в положении стоя) без существенного увеличения ЧСС. Симптоматическая ортостатическая гипотензия развивается редко. У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать несколько недель терапии. Резкая отмена эналаприла не сопровождалась подъемом АД.

Эффективное ингибирование активности АПФ обычно происходит через 2-4 ч после однократного приема эналаприла внутрь. Время наступления антигипертензивного действия при приеме внутрь обычно составляет 1 ч, достигает максимума - через 4-6 ч. Продолжительность действия зависит от дозы. При применении в рекомендуемых дозах антигипертензивное действие и гемодинамические эффекты поддерживаются, по крайней мере, в течение 24 ч.

У пациентов с эссенциальной гипертензией снижение АД сопровождается снижением ОПСС и увеличением сердечного
выброса, при этом ЧСС не изменяется или изменяется незначительно. Увеличивается почечный кровоток, но скорость
клубочковой фильтрации не изменяется. Однако у пациентов с исходно низкой скоростью клубочковой фильтрации уровень ее, обычно, увеличивался.

У пациентов с диабетической/недиабетической нефропатией на фоне приема эналаприла уменьшались альбуминурия/протеинурия и выведение почками IgG.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) на фоне терапии сердечными гликозидами и диуретиками
применение эналаприла сопровождается снижением ОПСС и АД, увеличением сердечного выброса, при этом снижается ЧСС (обычно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью ЧСС увеличена). Так же снижается давление заклинивания легочных капилляров. При длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а так же замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь всасывается около 60% эналаприла. C max эналаприла в сыворотке крови достигается через 1 ч после приема внутрь. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Распределение и метаболизм

Эналаприл быстро и активно гидролизуется с образованием эналалрилата, мощного ингибитора АПФ. C max эналаприлата в сыворотке крови наблюдаются через 3-4 ч после приема внутрь. У пациентов с нормальной функцией почек C ss эналалрилата в плазме крови достигались на 4-й день терапии.

Связывание эналаприлата с белками плазмы крови в диапазоне терапевтических доз составляет 60%.

Кроме превращения в эналаприлат эналаприл не подвергается значительной биотрансформации.

Выведение

T 1/2 эналаприла при многократном применении составляет 11 ч. Эналаприлат выводится в основном почками. В моче преимущественно определяются эналаприлат (около 40% дозы) и неизмененный эналаприл (около 20%).

Эналаприлат удаляется при гемодиализе, скорость выведения - 1.03 мл/с (62 мл/мин).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин (0.6-1 мл/сек)) после приема эналаприла в дозе 5 мг 1 раз/сут AUC эналалрилата примерно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) показатель AUC увеличивался примерно в 8 раз. Т 1/2 эналаприлата после многократного применения при почечной недостаточности тяжелой степени удлиняется, а время достижения C ss задерживается.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат - 2.6 мг, лактозы моногидрат - 129.8 мг, крахмал кукурузный - 22.4 мг, гипролоза - 2.5 мг, тальк - 6 мг, магния стеарат - 1.7 мг.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, желательно в одно и то же время суток. Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет от 5 до 20 мг 1 раз/сут, в зависимости от степени тяжести артериальной гипертензии. При артериальной гипертензии легкой степени тяжести рекомендуемая начальная доза составляет 5-10 мг/сут.

У пациентов с выраженной активацией РААС (например, с реноваскулярной гипертензией, потерей электролитов и/или дегидратацией, декомпенсацией сердечной недостаточности или тяжелой артериальной гипертензией) возможно чрезмерное снижение АД в начале лечения. В таких ситуациях рекомендовано начинать терапию с низкой начальной дозы - 5 мг/сут или менее, под контролем врача.

Предшествующая терапия диуретиками в высоких дозах может привести к дегидратации и увеличению риска развития артериальной гипотензии в начале терапии препаратом Энап ® ; рекомендуемая начальная доза - 5 мг/сут. Лечение диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Энап ® . Следует соблюдать осторожность при применении препарата Энап ® , контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке крови.

Обычно поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

Доза подбирается индивидуально, при необходимости можно увеличить до максимальной суточной дозы - 40 мг.

Хроническая сердечная недостаточность и дисфункция левого желудочка

Начальная доза составляет - 2.5 мг 1 раз/сут, лечение при этом следует начинать под тщательным контролем врача.

Препарат Энап ® для лечения сердечной недостаточности можно применять одновременно с диуретиками и/или бета-адреноблокаторами, при необходимости - с сердечными гликозидами. При отсутствии симптоматической артериальной гипотензии в начале терапии или после ее коррекции, дозу следует повышать постепенно (на 2.5-5 мг каждые 3-4 дня) до обычной поддерживающей дозы - 20 мг/сут, которую назначают либо однократно, либо в 2 приема, в зависимости от переносимости препарата. Подбор дозы проводится в течение 2-4 недель. Максимальная суточная доза - 40 мг в 2 приема.

*Особые меры предосторожности следует соблюдать у пациентов с нарушением функции почек, принимающих диуретики.

Учитывая риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности (наблюдается гораздо реже), следует тщательно контролировать АД и функцию почек до и после начала применения препарата Энап ® . У пациентов, принимающих диуретики, дозы последних, по возможности, следует снизить до начала приема препарата Энап ® . Развитие артериальной гипотензии после приема первой дозы не означает, что артериальная гипотензия сохранится при длительном применении, и не указывает на необходимость прекращения применения препарата.

Нарушение функции почек

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается более выраженный антигипертензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг.

У пациентов пожилого возраста доза подбирается в зависимости от функции почек.

Передозировка

Симптомы: примерно через 6 ч после приема внутрь - выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, тревожность, кашель, судороги, ступор. После приема внутрь эналаприла в дозе 300 и 440 мг сывороточные концентрации эналаприлата в плазме крови превышали обычные терапевтические концентрации в 100 и в 200 раз, соответственно.

Лечение: пациента следует перевести в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь активированного угля; в более серьезных случаях - в/в инфузия 0.9% раствора натрия хлорида, плазмозаменителей, при необходимости - в/в введение катехоламинов. Возможно выведение эналаприлата путем гемодиализа, скорость выведения - 62 мл/мин. Пациентам с брадикардией, устойчивой к терапии, показана постановка водителя ритма. Следует тщательно контролировать сывороточное содержание электролитов и сывороточную концентрацию креатинина.

Взаимодействие

Риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) выше в случае двойной блокады РААС, т.е. при одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, ингибиторов АПФ или алискирена, по сравнению с применением препарата одной из перечисленных групп. При необходимости одновременного применения препаратов рекомендовано контролировать АД, функцию почек и водно-электролитный баланс.

Одновременное применение эналаприла с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК <60 мл/мин) противопоказано.

Ингибиторы АПФ уменьшают потерю калия под действием диуретиков. Одновременное применение эналаприла и калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия или калийсодержащих заменителей поваренной соли, а также применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например, гепарин) может привести к гиперкалиемии. При необходимости одновременного применения следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать сывороточное содержание калия.

Предшествующая терапия диуретиками в высоких дозах может привести к уменьшению ОЦК и увеличению риска развития артериальной гипотензии во время начала терапии эналаприлом. Чрезмерное антигипертензивное действие можно уменьшить путем отмены диуретика, увеличения потребления воды или поваренной соли, а так же при условии начала лечения эналаприлом в низкой дозе.

Одновременное с эналаприлом применение бета-адреноблокаторов, альфа-адреноблокаторов, ганглиоблокирующих средств, метилдопы, блокаторов медленных кальциевых каналов, нитроглицерина или других нитратов может дополнительно снижать АД.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с препаратами лития наблюдали преходящее повышение сывороточной концентрации лития и развитие интоксикации литием. Применение тиазидных диуретиков может привести к дополнительному повышению сывороточной концентрации лития и риска интоксикаций литием при одновременном применении ингибиторов АПФ. Одновременное применение эналаприла с литием не рекомендуется. При необходимости применения такой комбинации, следует тщательно контролировать сывороточные концентрации лития.

Одновременное применение некоторых анестезирующих средств, трициклических антидепрессантов и антипсихотических средств (нейролептиков) с ингибиторами АПФ может привести к дополнительному снижению АД.

Одновременное применение НПВС (в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2) может ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II. НПВС и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект в отношении повышения содержания калия в сыворотке крови, что может привести к обратимому ухудшению функции почек, особенно у пациентов с имеющимися нарушениями функции почек.

В редких случаях возможно развитие острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек (например, у пациентов пожилого возраста или с выраженной гиповолемией, в т.ч. на фоне применения диуретиков). Перед началом терапии необходимо восполнить ОЦК. Во время лечения рекомендуется контролировать функцию почек.

Эпидемиологические исследования дают основания полагать, что одновременное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств (инсулин и гипогликемические препараты для приема внутрь) может приводить к усилению гипогликемического эффекта с риском развития гипогликемии. Чаще гипогликемия развивается в первые недели терапии у пациентов с нарушенной функцией почек.

Этанол усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивное действие ингибиторов АПФ.

Безопасно одновременное применение эналаприла с ацетилсалициловой кислотой (в качестве антиагрегантного средства), тромболитиками и бета-адреноблокаторами.

Ослабляет действие лекарственных препаратов, содержащих теофиллин.

Одновременное применение аллопуринола, цитостатиков и иммунодепрессантов (в т.ч. метотрексата, циклофосфамида) с ингибиторами АПФ может повышать риск развития лейкопении. При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития аллергической реакции, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек.

Одновременное применение циклоспорина с ингибиторами АПФ может увеличить риск развития гиперкалиемии.

Антациды могут уменьшать биодоступность ингибиторов АПФ.

При применении ингибиторов АПФ, в т.ч. эналаприла, у пациентов, получающих в/в препараты золота (натрия ауротиомалат), был описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту, артериальную гипотензию.

Не наблюдалось клинически значимого фармакокинетического взаимодействия эналаприла с гидрохлоротиазидом, фуросемидом, дигоксином, тимололом, метилдопой, варфарином, индометацином, сулиндаком и циметидином.

При одновременном применении с пропранололом снижается концентрация эналаприлата в сыворотке крови, но данный эффект клинически незначим.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных). В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия (включая апластическую и гемолитическую), редко - нейтропения, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения, лимфоаденопатия, аутоиммунные заболевания.

Со стороны обмена веществ: нечасто - гипогликемия.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение; часто - головная боль, депрессия; нечасто - спутанность сознания, бессонница, сонливость, парестезия, повышенная возбудимость, вертиго; редко - изменение характера сновидений, нарушения сна.

Со стороны органов чувств: часто - изменение вкусового восприятия; нечасто - шум в ушах; очень редко - нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), синкопе, боль в груди, нарушения ритма сердца, стенокардия; нечасто - ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда или инсульт (вследствие резкого снижения АД у пациентов из группы высокого риска); редко - синдром Рейно.

Со стороны дыхательной системы: очень часто - кашель; нечасто - ринорея, боль в горле и охриплость, бронхоспазм/бронхиальная астма; редко - одышка, инфильтраты в легких, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - диарея, боль в животе, метеоризм; нечасто - илеит, кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, запор, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, пептическая язва; редко - нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), включая некроз печени, холестатическая желтуха, стоматит/афтозные язвы, глоссит; очень редко - ангионевротический отек кишечника.

Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь; нечасто - повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция; редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, эритродермия.

Описан симптомокомплекс, который может включать лихорадку, миалгию/миозит, артралгию/артрит, серозит, васкулит, повышение СОЭ, лейкоцитоз и эозинофилию, положительный тест на антинуклеарные антитела. Могут иметь место кожная сыпь, реакции фотосенсибилизации или другие кожные проявления.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - нарушение функции почек, протеинурия, почечная недостаточность; редко - олигурия.

Со стороны половой системы: нечасто - снижение потенции; редко - гинекомастия.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные судороги.

Со стороны лабораторных показателей: часто - гиперкалиемия, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; нечасто - гипонатриемия, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина.

Аллергические реакции: часто - реакции повышенной чувствительности/ангионевротический отек лица, губ, языка, глотки и/или гортани; нечасто - кожный зуд, крапивница.

Прочие: частота неизвестна - синдром неадекватной секреции АДГ.

Нежелательные явления, выявленные в ходе постмаркетингового применения препарата Энап ® , однако причинно-следственной связи с приемом препарата не установлено: инфекции мочевыводящих путей, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, остановка сердца, фибрилляция предсердий, опоясывающий лишай, мелена, атаксия, тромбоэмболия ветвей легочной артерии и инфаркт легкого, гемолитическая анемия, включая случаи гемолиза у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Показания

• эссенциальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии);
• профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Противопоказания

• ангионевротический отек в анамнезе, связанный с применением ингибиторов АПФ;
• наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек;
• одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК <60 мл/мин);
• порфирия;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• повышенная чувствительность к эналаприлу и другим компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки; с первичным гиперальдостеронизмом; гиперкалиемией; после трансплантации почки; с аортальным стенозом и/или митральным стенозом (с нарушениями гемодинамики); гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (ГОКМП); с уменьшенным ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте); с системными заболеваниями соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); ИБС; с угнетением костномозгового кроветворения; цереброваскулярными заболеваниями (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения); с сахарным диабетом; почечной недостаточностью (протеинурия - более 1 г/сут); печеночной недостаточностью; у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе; одновременно с иммунодепрессантами и диуретиками; у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Энап ® , как и других ингибиторов АПФ, в I триместре беременности не рекомендуется. Применение ингибиторов АПФ, в т.ч. препарата Энап ® , в II и III триместрах беременности противопоказано.

Эпидемиологические данные о риске тератогенных эффектов ингибиторов АПФ при беременности не дают возможность сделать окончательные выводы. Тем не менее, нельзя исключить вероятность развития тератогенных эффектов. При необходимости применения ингибиторов АПФ, пациентку необходимо перевести на терапию другим антигипертензивным препаратом с доказанным профилем безопасности для беременных.

При подтверждении беременности препарат Энап ® необходимо отменить как можно раньше.

Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (нарушение функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальные токсические эффекты (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если пациентка принимала ингибитор АПФ во II и III триместрах беременности, рекомендуется провести УЗИ почек и костей черепа плода.

В тех редких случаях, когда применение ингибитора АПФ при беременности считается необходимым, следует проводить периодические УЗИ для оценки индекса амниотической жидкости. В случае выявления в ходе УЗИ олигогидрамниона, необходимо прекратить прием препарата. Пациенты и врач должны знать, что олигогидрамнион развивается при необратимом повреждении плода. Если ингибиторы АПФ применяются при беременности и наблюдается развитие олигогидрамниона, то в зависимости от срока беременности для оценки функционального состояния плода может потребоваться проведение стрессового теста, нестрессового теста или определение биофизического профиля плода.

Новорожденные, матери которых принимали ингибиторы АПФ при беременности, должны находиться под наблюдением из-за возможной артериальной гипотензии. Эналаприл, который проникает через плаценту, может быть частично удален из кровообращения новорожденного с помощью перитонеального диализа, теоретически он может быть удален посредством обменного переливания крови.

Эналаприл и энаприлат определяются в грудном молоке в следовых концентрациях, поэтому при необходимости применения препарата Энап ® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек следует увеличить интервалы между приемами и/или уменьшить дозу препарата Энап ® .

* Эналаприлат выводится при гемодиализе. В интервал между сеансами гемодиализа дозу препарата следует подбирать под контролем АД.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, после трансплантации почки, почечной недостаточностью (протеинурия - более 1 г/сут), у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Применение у детей

Особые указания

Артериальная гипотензия

Симптоматическая артериальная гипотензия развивается редко у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. Артериальная гипотензия со всеми клиническими проявлениями может наблюдаться после первого приема препарата Энап ® у пациентов с гиповолемией, в результате терапии диуретиками, бессолевой диеты, диареи, рвоты или гемодиализа. Развитие симптоматической артериальной гипотензии более вероятно у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности вследствие применения диуретиков в высоких дозах, гипонатриемии или нарушении функции почек. У таких пациентов лечение следует начинать под наблюдением врача вплоть до оптимальной коррекции дозы препарата Энап ® и/или диуретика. Аналогичная тактика может применяться к пациентам с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями, у которых резкое чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда или нарушению мозгового кровообращения.

В случае развития выраженной артериальной гипотензии необходимо перевести пациента в горизонтальное положение с низким изголовьем и, при необходимости, в/в ввести 0.9% раствор натрия хлорида.

Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего лечения препаратом Энап ® . После стабилизации АД и ОЦК терапию можно продолжить.

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью и нормальным или низким АД возможно дополнительное его снижение при приеме препарата Энап ® . Этот эффект является предсказуемым и не является основанием для прекращения терапии. Если артериальная гипотензия сопровождается клиническими симптомами, следует уменьшить дозы и/или отменить диуретик и/или Энап ® .

Аортальный или митральный стеноз, ГОКМП

Как и все вазодилататоры, ингибиторы АПФ следует применять с осторожностью у пациентов с клапанной обструкцией и гипертрофией выносящего тракта левого желудочка. Не следует назначать пациентам с кардиогенным шоком и гемодинамически значимой обструкцией левого желудочка.

Нарушение функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью (КК <80 мл/мин (1.33 мл/с)) начальную дозу препарата Энап ® следует подбирать, в первую очередь, с учетом КК и, затем, клинического ответа на лечение. У таких пациентов следует регулярно контролировать содержание калия и концентрацию креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии, при лечении препаратом Энап ® возможно развитие почечной недостаточности. Изменения обычно были обратимы после отмены препарата Энап ® .

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией, у которых не обнаруживалось заболеваний почек до начала лечения, наблюдалось незначительное и преходящее увеличение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови при применении препарата Энап ® . В таких случаях может потребоваться снижение дозы препарата Энап ® и/или отмена диуретика. Подобная ситуация указывает на возможность скрытого стеноза почечной артерии.

Реноваскулярная гипертензия

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки при лечении ингибиторами АПФ повышен риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности. На снижение функции почек могут указывать только незначительные изменения сывороточной концентрации креатинина. У таких пациентов лечение следует начинать с малых доз под тщательным наблюдением врача. Необходимо осторожно титровать дозу и контролировать функцию почек.

Трансплантация почки

Опыт применения препарата Энап ® у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует. Поэтому лечение таких пациентов препаратом Энап ® не рекомендуется.

Нарушение функции печени

В редких случаях терапия ингибиторами АПФ сопровождалась развитием синдрома, начинающегося с холестатической желтухи и гепатита вплоть до развития фульминантного некроза печени. Механизм развития этого синдрома неизвестен. При появлении желтухи или значительном повышении активности печеночных ферментов следует немедленно прекратить лечение ингибитором АПФ, тщательно наблюдать за состоянием пациента и, при необходимости, провести лечение.

Нейтропения/агранулоцитоз

У пациентов, применявших ингибиторы АПФ, описаны случаи нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек в отсутствие других осложнений нейтропения развивается редко. Препарат Энап ® необходимо с очень большой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями соединительной ткани (в т.ч. системной красной волчанкой, склеродермией), одновременно получающих иммуносупрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид, а также с сочетанием этих факторов, особенно при существующих нарушениях функции почек. У таких пациентов могут развиваться тяжелые инфекции, не поддающиеся интенсивной антибиотикотерапии. Если пациенты все же принимают препарат Энап ® , то рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Пациента необходимо предупредить о том, что в случае появления каких-либо признаков инфекции следует немедленно обратиться к врачу.

Гиперчувствительность/ангионевротический отек

У пациентов, получавших ингибиторы АПФ, включая препарат Энап ® , зарегистрированы сообщения о развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ, голосовых складок и/или гортани в любое время после начала лечения. Следует немедленно отменить препарат Энап ® и наблюдать за пациентом до полного исчезновения симптомов. Даже в случае наличия отека языка, когда возникает только затруднение глотания без респираторного дистресс-синдрома, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, т.к. применение антигистаминных средств и ГКС может оказаться недостаточным.

Ангионевротический отек гортани или языка может быть в очень редких случаях фатальным. Отек языка, голосовых складок или гортани могут привести к обструкции дыхательных путей, особенно после операции на дыхательных путях в анамнезе. При наличии отека языка, голосовых складок или гортани показана соответствующая терапия, которая может включать в себя: п/к введение 0.1% раствора эпинефрина (адреналина) (0.3 мл-0.5 мл) и/или меры, направленные на восстановление проходимости дыхательных путей (интубация или трахеостомия).

Среди пациентов негроидной расы, получающих терапию ингибитором АПФ, частота развития ангионевротического отека выше, чем среди пациентов другой расовой принадлежности.

Пациенты с указанием в анамнезе на ангионевротический отек, не связанный с ингибиторами АПФ, имеют повышенный риск развития ангионевротического отека при применении любого ингибитора АПФ.

Анафилактоидные реакции при десенсибилизации ядом перепончатокрылых (гименоптера)

У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ во время десенсибилизации ядом перепончатокрылых, в редких случаях развивались угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для профилактики таких реакций необходимо временно прекратить прием ингибитора АПФ при проведении процедур десенсибилизации.

Анафилактоидные реакции во время афереза ЛПНП

У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ во время афереза ЛПНП с помощью декстран сульфата, в редких случаях развивались угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Препарат следует временно заменить лекарственными средствами другой группы.

Гемодиализ

Вследствие повышенного риска анафилактоидных реакций не следует применять препарат у пациентов, находящихся на гемодиализе с применением высокопроточных полиакрилонитриловых мембран (AN69 ®). При необходимости проведения гемодиализа целесообразно применять диализные мембраны другого типа либо антигипертензивные препараты другой группы.

Гипогликемия

У пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические препараты для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца лечения ингибитором АПФ следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови.

При применении препарата Энап ® может возникнуть сухой, непродуктивный, длительный кашель, который исчезает после прекращения применения ингибиторов АПФ, что необходимо учитывать при дифференциальном диагнозе кашля на фоне применения ингибитора АПФ.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологические процедуры) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении препарата Энап ® . При обширных хирургических вмешательствах или проведении общей анестезии с применением средств, вызывающих артериальную гипотензию, ингибиторы АПФ могут блокировать образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное высвобождение ренина. Если при этом развивается выраженное снижение АД, объясняемое подобным механизмом, его можно корректировать введением плазмозаменителей.

Гиперкалиемия

Может развиться во время лечения ингибиторами АПФ, в т.ч. препаратом Энап ® . Факторами риска развития гиперкалиемии являются почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 70 лет), сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (снижение ОЦК, острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз), одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей и применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например, гепарин).

Применение препаратов калия, калийсберегающих диуретиков и заменителей пищевой соли, содержащих калий, может привести к значительному увеличению сывороточного содержания калия, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Гиперкалиемия может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма, иногда с летальным исходом. Одновременное применение перечисленных выше препаратов необходимо проводить с осторожностью под контролем содержания калия в сыворотке крови.

Одновременное применение солей лития и препарата Энап ® не рекомендуется.

Этнические особенности

Препарат Энап ® , как и другие ингибиторы АПФ, оказывает менее выраженное антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Препарат Энап ® содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата Энап ® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно развитие головокружения вследствие резкого снижения АД, особенно после приема начальной дозы препарата Энап ® у пациентов, принимающих диуретики).

Состав

Каждая таблетка содержит эналаприла малеата 5 мг.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактоза моногидрат, кукурузный (маисовый) крахмал, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, магния стеарат.

Описание

Белые, круглые, плоские таблетки со скошенными краями и насечкой на одной стороне. Таблетка может быть поделена на равные части.

Фармакологическое действие

Эналаприл - имеет антигипертензивное действие, за счет блокады АПФ анаприлатом, который гидролизируется из эналаприла. Эналаприл снижает уровень ангиотензина II и альдостерона в кровотоке, угнетает прессорные (РААС) и стимулирует вазодепрессорные (каликреин-кининовые и простагландиновые) системы организма человека, повышает образование сосудистого эндотелиального фактора. Эналаприл уменьшает общее периферическое сопротивление, что облегчает роботу левого желудочка, вызывает регрессию его гипертрофии, снижает дилатацию и предупреждает повреждение клеток миокарда. Улучшает коронарную гемодинамику, повышает устойчивость сердечной мышцы к гипоксии и снижает частоту опасных для жизни желудочковых аритмий. Эналаприл способствует уменьшению зоны некроза после инфаркта миокарда и улучшает метаболизм сердечной мышцы. Частота сердечных сокращений и минутный объем крови при приеме эналаприла практически не меняется. У пациентов с гипертензией и хроническими цереброваскулярными заболеваниями эналаприл снижает реноваскулярное сопротивление, стимулирует кровообращение в почках, скорость гломерулярной фильтрации, выделения натрия и воды, сохраняет калий в организме. Поэтому эналаприл у пациентов с гипертензией предупреждает нарушения функции почек, развитие хронической почечной недостаточности и диабетической нефропатии.

При систематическом применении эналаприла значительно улучшается качество жизни больных страдающих сердечнососудистыми заболеваниями, снижается смертность при застойной сердечной недостаточности. Нет зависимости снижения эффективности эналаприла от возраста, пола больного или от уровня ренина в плазме крови. Также эналаприл не оказывает отрицательного влияния на углеводный и жировой обмен, он не вызывает нарушений половой функции.
После приема внутрь в пищеварительном тракте абсорбируется примерно 60% эналаприла. Его всасывание не зависит от времени приема пищи. Достижение терапевтического эффекта происходит в среднем через 1 час после приема, а выраженного терапевтического эффекта – через 4-6 часов после приема Энапа внутрь. Связывается эналаприл с плазменными белками крови умеренно – 50-60%. Продолжительность терапевтического эффекта при однократном применении Энапа – около 24 часов при приеме внутрь.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь эналаприл быстро всасывается, степень всасывания эналаприла составляет примерно 60%. T max эналаприла в сыворотке крови — 1 ч после приема внутрь. Прием пищи не влияет на всасывание. Эналаприл быстро и активно гидролизуется с образованием эналаприлата, мощного ингибитора АПФ. T max эналаприлата - 3-4 ч после приема внутрь. T 1/2 эналаприла при многократном применении составляет 11 ч. У пациентов с нормальной функцией почек C ss эналаприлата в плазме крови достигались на 4-й день терапии.

Распределение

Связь с белками плазмы крови эналаприлата в диапазоне терапевтических доз составляет 60%.

Биотрансформация (метаболизм)

Кроме превращения в эналаприлат эналаприл не подвергается значительной биотрансформации.

Выведение

Эналаприлат в основном выводится почками. В моче преимущественно определяются эналаприлат (около 40% дозы) и неизмененный эналаприл (около 20%).

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (Clкреатинина 36–60 мл/мин (0,6–1 мл/с) после приема эналаприла в дозе 5 мг 1 раз в день AUCэналаприлата примерно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина ≤30 мл/мин): показатель AUC увеличивался примерно в 8 раз. T 1/2 эналаприлата после многократного применения при тяжелой почечной недостаточности удлиняется, а время достижения равновесного состояния задерживается. Эналаприлат удаляется при гемодиализе, скорость выведения - 1,03 мл/с (62 мл/мин).

Показания к применению

эссенциальная гипертензия;

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии);

профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью:

Уменьшения частоты развития инфаркта миокарда;

Снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к эналаприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ;

ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ, наследственный ангионевротический отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек;

одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (Cl креатинина менее 60 мл/мин);

порфирия;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (т.к. в состав препарата Энап ® входит лактоза);

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; первичный гиперальдостеронизм; гиперкалиемия; состояние после трансплантации почки; аортальный стеноз и/или митральный стеноз (с нарушением гемодинамики); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП); состояния со сниженным ОЦК (в т.ч. диарея, рвота); системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); ишемическая болезнь сердца; угнетение костномозгового кроветворения; цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); сахарный диабет; почечная недостаточность (протеинурия — более 1 г/сут); печеночная недостаточность; пациенты, соблюдающие диету с ограничением поваренной соли или находящиеся на гемодиализе; одновременный прием с иммунодепрессантами и диуретиками; пациенты старше 65 лет.

Беременность и период лактации

Применение ингибиторов АПФ, в т.ч. препарата Энап ® , в первом триместре беременности не рекомендуется.

Применение ингибиторов АПФ, в т.ч. препарата Энап ® , во втором и третьем триместрах беременности противопоказано.

Эпидемиологические данные о риске тератогенных эффектов ингибиторов АПФ во время беременности не дают возможность сделать окончательные выводы. Тем не менее, нельзя исключить вероятность риска их развития. В случае необходимости применения ингибиторов АПФ, пациентку необходимо перевести на терапию другим, разрешенным гипотензивным препаратом с доказанным профилем безопасности для беременных.

При подтверждении беременности препарат Энап ® необходимо отменить как можно раньше.

Прием ингибиторов АПФ во втором и третьем триместрах может вызвать реакции фетотоксичности (нарушение функции почек, олигогидрамнион, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если ингибитор АПФ принимался во втором и третьем триместрах беременности, рекомендуется провести УЗИ почек и костей черепа плода.

В тех редких случаях, когда применение ингибитора АПФ во время беременности считается необходимым, следует проводить периодические УЗИ для оценки индекса амниотической жидкости. В случае выявления во время УЗИ олигогидрамниона необходимо прекратить прием препарата. Пациенты и врач должны знать, что олигогидрамнион развивается при необратимом повреждении плода. Если ингибиторы АПФ применяются во время беременности и наблюдается развитие олигогидрамниона, то, в зависимости от недели беременности, для оценки функционального состояния плода может быть необходимо проведение стрессового теста, нестрессового теста или определение биофизического профиля плода.

Новорожденные, матери которых принимали ингибиторы АПФ во время беременности, должны находиться под наблюдением, учитывая риск развития артериальной гипотензии. Эналаприл, который проникает через плаценту, может быть частично удален из кровообращения новорожденного с помощью перитонеального диализа, теоретически он может быть удален посредством обменного переливания крови.

Эналаприл и эналаприлат определяются в грудном молоке в следовых концентрациях, поэтому, при необходимости применения препарата Энап ® , грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от времени приема пищи, желательно в одно и то же время суток, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет от 5 до 20 мг 1 раз в сутки, в зависимости от степени тяжести артериальной гипертензии и состояния пациента. При артериальной гипертензии легкой степени рекомендуемая начальная доза составляет 5-10 мг/сут.

У пациентов с выраженной активацией РААС (например с реноваскулярной гипертензией, потерей соли и/или дегидратацией, декомпенсацией сердечной недостаточности или тяжелой артериальной гипертензии) возможно чрезмерное снижение АД в начале лечения. В таких ситуациях рекомендовано терапию начать с низкой начальной дозы — 5 мг/сут или менее под контролем врача.

Предшествующая терапия высокими дозами диуретиков может привести к дегидратации и увеличению риска развития артериальной гипотензии в начале терапии препаратом Энап ® ; рекомендуемая начальная доза - 5 мг/сут. Лечение диуретиками следует прекратить за 2–3 дня до начала применения препарата Энап ® . Следует соблюдать осторожность при применении препарата Энап ® , контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке крови.

Обычно поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Дозировка подбирается индивидуально, при необходимости можно увеличить до максимальной суточной дозы - 40 мг.

ХСН и дисфункция левого желудочка

Начальная доза препарата Энап ® составляет 2,5 мг/сут однократно; лечение при этом необходимо начать под тщательным контролем врача.

Препарат Энап ® для лечения сердечной недостаточности можно применять одновременно с диуретиками и/или бета-блокаторами, при необходимости - с сердечными гликозидами. При отсутствии симптоматической артериальной гипотензии в начале терапии или после ее коррекции дозу следует повышать постепенно (на 2,5–5 мг каждые 3–4 дня) до обычной поддерживающей дозы - 20 мг/сут, которую назначают либо однократно, либо в 2 приема, в зависимости от переносимости препарата. Подбор дозы проводится в течение 2–4 нед. Максимальная суточная доза - 40 мг в 2 приема.

1-я нед: 1–3-й день - 2,5 мг/сут в 1 прием; 4–7-й день - 5 мг/сут в 2 приема.

2-я нед: 10 мг/сут в 1 или 2 приема.

3-я и 4-я нед: 20 мг/сут в 1 или 2 приема.

Особые меры предосторожности следует соблюдать у пациентов с нарушением функции почек и принимающих диуретики.

Учитывая риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности (наблюдается гораздо реже), следует тщательно контролировать АД и функцию почек до и после начала применения препарата Энап ® . У пациентов, принимающих диуретики, дозы диуретиков, по возможности, следует снизить до начала приема препарата Энап ® . Развитие артериальной гипотензии после приема первой дозы не означает, что артериальная гипотензия сохранится при длительном применении, и не указывает на необходимость прекращения применения препарата.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек должны быть увеличены интервалы между применением и/или снижена доза препарата Энап ® .

При Cl креатинина от 30 до 80 мл/мин начальная доза - 5–10 мг/сут; от 10 до 30 мл/мин - 2,5–5 мг/сут; менее 10 мл/мин - 2,5 мг в день проведения гемодиализа (эналаприлат выводится при гемодиализе).

В интервал между сеансами гемодиализа дозу препарата следует подбирать под контролем АД.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается более выраженный антигипертензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг. Доза подбирается в зависимости от функции почек.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто - от ≥1/100 до <1/10; нечасто - от ≥1/1000 до <1/100; редко - от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко - <1/10000; частота неизвестна - не может быть оценена на основе имеющихся данных. В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их серьезности.

Со стороны органов кроветворения: нечасто - анемия (включая апластическую и гемолитическую); редко - нейтропения, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита в сыворотке крови, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.

Со стороны обмена веществ: нечасто - гипогликемия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, депрессия; нечасто - спутанность сознания, бессонница, сонливость, парестезии, повышенная возбудимость, вертиго; редко - изменение характера сновидений, расстройства сна.

Со стороны органов чувств: часто - изменения вкусового восприятия; нечасто - шум в ушах; очень редко - нечеткость зрения.

Со стороны ССС: очень часто - головокружение; часто - артериальная гипотензия (в т.ч.ортостатическая гипотензия), синкопе, боль в груди, нарушения ритма сердца, стенокардия; нечасто - ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда или инсульт, возможно обусловленные резким падением АД у пациентов из группы высокого риска; редко - синдром Рейно.

Со стороны дыхательной системы: очень часто - кашель; нечасто - ринорея, боль в горле и охриплость голоса, бронхоспазм/бронхиальная астма; редко - одышка, легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - диарея, боль в животе, метеоризм; нечасто - илеит, кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, пептическая язва; редко - нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), включая печеночный некроз, холестаз (включая желтуху), стоматит/афтозные язвы, глоссит; очень редко - ангионевротический отек кишечника.

Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь, реакции повышенной чувствительности/ангионевротический отек (описан ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки и/или гортани); нечасто - повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, алопеция; редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка (пемфигус), эритродермия.

Описан симптомокомплекс, который может включать лихорадку, миалгию/миозит, артралгию/артрит, серозит, васкулит, повышение СОЭ, лейкоцитоз и эозинофилию, положительный тест на антинуклеарные антитела. Могут иметь место кожная сыпь, реакции фотосенсибилизации или другие кожные проявления.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - нарушение функции почек, протеинурия, почечная недостаточность, импотенция; редко - олигурия, гинекомастия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - мышечные судороги.

Лабораторные показатели: часто - гиперкалиемия, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; нечасто - повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, гипонатриемия; редко - повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина в сыворотке крови.

Прочие: частота неизвестна - синдром неадекватной секреции АДГ.

Нежелательные явления, выявленные в ходе постмаркетингового применения препарата, однако причинно-следственной связи с приемом препарата не установлено: инфекции мочевыводящих путей, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, остановка сердца, фибрилляция предсердий, опоясывающий герпес, мелена, атаксия, тромбоэмболия ветвей легочной артерии и инфаркт легкого, гемолитическая анемия, включая случаи гемолиза у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Передозировка

Симптомы: примерно через 6 ч после приема внутрь — выраженное снижение АД, вплоть до развития коллапса, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, тревожность, кашель, судороги, ступор. После приема внутрь 300 и 440 мг эналаприла сывороточные концентрации эналаприлата в плазме крови превышали обычные терапевтические концентрации в 100 и 200 раз соответственно.

Лечение: пациента следует перевести в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь активированного угля, в более тяжелых -в/в инфузия 0,9% раствора натрия хлорида, плазмозаменителей, при необходимости - в/в введение катехоламинов. Возможно выведение эналаприлата путем гемодиализа, скорость выведения - 62 мл/мин. Пациентам с брадикардией, устойчивой к терапии, показана постановка водителя ритма. Следует тщательно контролировать сывороточное содержание электролитов и сывороточную концентрацию креатинина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Двойная блокада РААС

Риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в т.ч. острая почечная недостаточность) выше в случае двойной блокады РААС, т.е. при одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, ингибиторов АПФ или алискирена, в сравнении с применением препарата одной из перечисленных групп. При необходимости одновременного применения препаратов рекомендовано контролировать АД, функцию почек и водно-электролитный баланс.

Одновременное применение эналаприла с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (Cl креатинина менее 60 мл/мин) противопоказано.

Калийсберегающие диуретики и препараты калия

Ингибиторы АПФ уменьшают потерю калия под действием диуретиков.

Одновременное применение эналаприла и калийсберегающих диуретиков (такие как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия или калийсодержащих заменителей, а также применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например гепарин) может привести к гиперкалиемии.

При необходимости одновременного применения следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать сывороточное содержание калия.

Диуретики (тиазидные или петлевые)

Предшествующая терапия высокими дозами диуретиков может привести к уменьшению ОЦК и увеличению риска развития артериальной гипотензии во время начала терапии эналаприлом. Чрезмерное антигипертензивное действие можно уменьшить путем отмены диуретика, увеличения потребления воды или поваренной соли, а также при условии начала лечения эналаприлом с низкой дозы.

Другие гипотензивные препараты

Одновременное с эналаприлом применение бета-адреноблокаторов, альфа-адреноблокаторов, ганглиоблокирующих средств, метилдопы, БКК, нитроглицерина или других нитратов может дополнительно снизить АД.

Литий

При одновременном применении ингибиторов АПФ с препаратами лития наблюдали преходящее повышение сывороточной концентрации лития и развитие интоксикации литием. Применение тиазидных диуретиков может привести к дополнительному повышению сывороточной концентрации лития и риска интоксикации литием при одновременном применении ингибиторов АПФ. Одновременное применение эналаприла с литием не рекомендуется. При необходимости применения такой комбинации следует тщательно контролировать сывороточные концентрации лития.

Трициклические антидепрессанты/антипсихотические средства (нейролептики)/анестетики/наркотические средства

Одновременное применение некоторых анестезирующих средств, трициклических антидепрессантов и антипсихотических средств (нейролептики) с ингибиторами АПФ может принести к дополнительному снижению АД.

НПВС

Одновременное применение НПВС (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2) может ослабить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II.

НПВС и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект в отношении повышения содержания калия в сыворотке крови, что может привести к ухудшению функции почек, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Этот эффект обратим.

В редких случаях возможно развитие острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек (например у пациентов пожилого возраста или с выраженной гиповолемией, в т.ч. на фоне применения диуретиков).

Перед началом терапии необходимо восполнить ОЦК. Во время лечения рекомендуется контролировать функцию почек.

Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин

Эпидемиологические исследования дают основания предполагать, что одновременное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств (инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь) может привести к усилению гипогликемического эффекта с риском развития гипогликемии. Чаще гипогликемия развивается в первые недели терапии у пациентов с нарушенной функцией почек.

Этанол

Этанол усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Симпатомиметики могут уменьшить гипотензивное действие ингибиторов АПФ.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и бета-адреноблокаторы

Безопасно одновременное применение эналаприла с ацетилсалициловой кислотой (в качестве антиагрегантного средства), тромболитиками и бета-адреноблокаторами.

Ослабляет действие лекарственных препаратов, содержащих теофиллин.

Аллопуринол, цитостатики и иммунодепрессанты (в т.ч. метотрексат, циклофосфамид)

Одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск развития лейкопении. При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития аллергической реакции, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек.

Циклоспорин

Одновременное применение с ингибиторами АПФ может увеличить риск развития гиперкалиемии.

Антациды

Антациды могут уменьшить биодоступность ингибиторов АПФ.

Препараты золота

При применении ингибиторов АПФ, в т.ч. эналаприла, пациентам, получающим в/в препарат золота (натрия ауротиомалат), был описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту, артериальную гипотензию.

Не наблюдалось клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие эналаприла с гидрохлоротиазидом, фуросемидом, дигоксином, тимололом, метилдопой, варфарином, индометацином, сулиндаком и циметидином. При одновременном применении с пропранололом снижается концентрация эналаприлата в сыворотке крови, но данный эффект клинически незначим.

Особенности применения

Артериальная гипотензия

Симптоматическая артериальная гипотензия развивается редко у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. Артериальная гипотензия со всеми клиническими проявлениями может наблюдаться после первого приема препарата Энап ® у пациентов с гиповолемией, в результате терапии диуретиками, бессолевой диеты, диареи, рвоты или гемодиализа. Развитие симптоматической артериальной гипотензии более вероятно у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности вследствие применения высоких доз диуретиков, гипонатриемии или нарушения функции почек. У этих пациентов лечение следует начать под наблюдением врача вплоть до оптимальной коррекции дозы препарата Энап ® и/или диуретика. Аналогичная тактика может применяться к пациентам с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями, у которых резкое чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда или нарушения мозгового кровообращения.

В случае развития выраженной артериальной гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять и при необходимости — в/в ввести 0,9% раствор натрия хлорида.

Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему лечению препаратом Энап ® после стабилизации АД и ОЦК.

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью и нормальным или низким АД возможно дополнительное его снижение при приеме препарата Энап ® . Этот эффект предсказуем и обычно не является основанием для прекращения терапии. Если артериальная гипотензия сопровождается клиническими симптомами, следует уменьшить дозу и/или отменить диуретик и/или препарат Энап ® .

Аортальный или митральный стеноз, ГОКМП

Как и все вазодилататоры, ингибиторы АПФ следует применять осторожно у пациентов с клапанной обструкцией и гипертрофией выносящего тракта левого желудочка. Не следует назначать пациентам с кардиогенным шоком и гемодинамически значимой обструкцией левого желудочка.

Нарушение функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина <80 мл/мин (1,33 мл/с) начальную дозу эналаприла следует подбирать в первую очередь с учетом Cl креатинина и затем - клинического ответа на лечение. У таких пациентов следует регулярно контролировать содержание калия и концентрацию креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии, при лечении препаратом Энап ® возможно развитие почечной недостаточности. Изменения обычно были обратимы после отмены препарата.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией, у которых не обнаруживались заболевания почек до начала лечения, наблюдалось незначительное и преходящее увеличение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови при применении препарата Энап ® одновременно с диуретиком. В таких случаях может потребоваться снижение дозы препарата Энап ® и/или отмена диуретика. Подобная ситуация указывает на возможность скрытого стеноза почечной артерии.

Реноваскулярная гипертензия

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки при лечении ингибиторами АПФ повышен риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности. На снижение функции почек могут указывать только незначительные изменения сывороточной концентрации креатинина. У таких пациентов лечение следует начинать с малых доз под тщательным наблюдением врача. Необходимо осторожно титровать дозу и контролировать функцию почек.

Трансплантация почки

Опыт применения препарата Энап ® у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует. Поэтому лечение таких пациентов препаратом Энап ® не рекомендуется.

Нарушение функции печени

В редких случаях терапия ингибиторами АПФ сопровождалась развитием синдрома, начинающегося с холестатической желтухи и гепатита вплоть до развития фульминантного некроза печени. Механизм развития этого синдрома неизвестен. При появлении желтухи или значительном повышении активности печеночных ферментов необходимо немедленно прекратить лечение ингибитором АПФ, тщательно наблюдать за пациентом и при необходимости - провести лечение.

Нейтропения/агранулоцитоз

У пациентов, применявших ингибиторы АПФ, описаны случаи нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек в отсутствие других осложнений нейтропения развивается редко. Препарат Энап ® необходимо с очень большой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), одновременно получающих иммуносупрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид, а также с сочетанием этих факторов, особенно при существующих нарушениях функции почек. У таких пациентов могут развиваться тяжелые инфекции, не поддающиеся интенсивной антибиотикотерапии. Если пациенты все же принимают препарат Энап ® , то рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Пациент должен быть предупрежден о том, что в случае появления каких-либо признаков инфекции необходимо немедленно обратиться к врачу.

Гиперчувствительность/ангионевротический отек

У пациентов, получавших ингибиторы АПФ, включая эналаприл, зарегистрированы сообщения о развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ, голосовых складок и/или гортани в любое время после начала лечения. Следует немедленно отменить препарат Энап ® и наблюдать за пациентом до полного исчезновения симптомов. Даже в случае наличия отека только языка, когда возникает только затруднение глотания без респираторного дистресс-синдрома, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, т.к. применение антигистаминных средств и ГКС может оказаться недостаточным.

Ангионевротический отек гортани или языка может быть в очень редких случаях фатальным. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей, особенно после операции на дыхательных путях в анамнезе. При наличии отека языка, голосовых складок или гортани показана соответствующая терапия, которая может включать в себя: п/к введение 0,1% раствора эпинефрина (адреналин) (0,3-0,5 мл) и/или меры, направленные на восстановление проходимости дыхательных путей (интубация или трахеостомия).

Среди пациентов негроидной расы, получающих терапию ингибитором АПФ, частота развития ангионевротического отека выше, чем среди пациентов другой расовой принадлежности.

Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, не связанным с ингибиторами АПФ, имеют повышенный риск развития ангионевротического отека при приеме любого ингибитора АПФ.

Анафилактоидные реакции при десенсибилизации ядом перепончатокрылых (гименоптера)

У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ во время десенсибилизации ядом перепончатокрылых, в редких случаях развивались угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для профилактики таких реакций необходимо временно прекратить прием ингибитора АПФ при проведении процедур десенсибилизации.

Анафилактоидные реакции во время афереза ЛПНП

У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ во время афереза ЛПНП с помощью декстран сульфата в редких случаях развивались угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Следует временно заменить ЛС другой группы.

Гемодиализ

Вследствие повышения риска анафилактоидных реакций не следует применять препарат пациентам, находящимся на гемодиализе с применением высокопроточных полиакрилонитриловых мембран (AN69 ®), подвергающихся аферезу ЛПНП с помощью декстран сульфата. При необходимости проведения гемодиализа, целесообразно применять диализные мембраны другого типа либо гипотензивные препараты другой группы.

Гипогликемия

У пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца лечения ингибитором АПФ следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови.

Кашель

При применении препарата Энап ® может возникнуть сухой, непродуктивный, длительный кашель, который исчезает после прекращения применения ингибиторов АПФ, что необходимо учитывать при дифференциальном диагнозе кашля на фоне применения ингибитора АПФ.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологические процедуры) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении препарата Энап ® . При обширных хирургических вмешательствах или проведении общей анестезии с применением средств, вызывающих артериальную гипотензию, ингибиторы АПФ могут блокировать образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное высвобождение ренина. Если при этом развивается выраженное снижение АД, объясняемое подобным механизмом, его можно корректировать введением плазмозаменителей.

Гиперкалиемия

Может развиться во время лечения ингибиторами АПФ, в т.ч. и препаратом Энап ® . Факторами риска развития гиперкалиемии являются почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 70 лет), сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (снижение ОЦК, острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз), одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей и применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например гепарин). Применение препаратов калия, калийсберегающих диуретиков и заменителей пищевой соли, содержащих калий, может привести к значительному увеличению сывороточного содержания калия, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Гиперкалиемия может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма, иногда с летальным исходом. Одновременное применение перечисленных выше препаратов необходимо проводить с осторожностью под контролем содержания калия в сыворотке крови.

Литий

Одновременное применение солей лития и препарата Энап ® не рекомендуется.

Этнические особенности

Препарат Энап ® , как и другие ингибиторы АПФ, оказывает менее выраженное антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Препарат Энап ® содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. При применении препарата Энап ® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно развитие головокружения вследствие резкого снижения АД, особенно после приема начальной дозы препарата Энап ® у пациентов, принимающих диуретики).

Форма выпуска

Таблетки, 10 мг и 20 мг. В блистере, 10 шт. 10, 20, 50 или 100 блистеров в пачке картонной (для стационаров).

Расфасовка и/или упаковка на российском предприятии ООО «КРКА-РУС».

Таблетки, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг. В блистере из комбинированного материала (полиамид/фольга алюминиевая/ПВХ) и фольги алюминиевой, 10 шт. 2, 3 или 6 блистеров в пачке картонной.

Упаковка на российском предприятии ЗАО «Вектор-Медика».

Таблетки, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг. В блистере, 10 шт. 2 блистера в пачке картонной.

2. Производство на ООО «КРКА-РУС». Россия.

Состав

Фармакологическое действие

При систематическом применении эналаприла значительно улучшается качество жизни больных страдающих сердечнососудистыми заболеваниями, снижается смертность при застойной сердечной недостаточности. Нет зависимости снижения эффективности эналаприла от возраста, пола больного или от уровня ренина в плазме крови. Также эналаприл не оказывает отрицательного влияния на углеводный и жировой обмен, он не вызывает нарушений половой функции.
После приема внутрь в пищеварительном тракте абсорбируется примерно 60% эналаприла. Его всасывание не зависит от времени приема пищи. Достижение терапевтического эффекта происходит в среднем через 1 час после приема, а выраженного терапевтического эффекта – через 4-6 часов после приема Энапа внутрь. Связывается эналаприл с плазменными белками крови умеренно – 50-60%. Продолжительность терапевтического эффекта при однократном применении Энапа – около 24 часов при приеме внутрь.

Показания к применению

Способ применения

При лечении застойной сердечной недостаточности начальная дозировка - 2,5 мг в сутки в 1-2 приема, если возникает необходимость, дозу постепенно повышают, до удовлетворительного клинического эффекта. Поддерживающая доза при застойной сердечной недостаточности составляет 5-20 мг в сутки, максимальная – 40 мг в сутки в 2 приема.
У пациентов, которым ранее проводилось лечение диуретическими препаратами, особенно в высоких дозах, применение Энапа может привести к снижению объема циркулирующей крови и риску артериальной гипотензии. Таким пациентам начинать лечение стоит с дозы 5 мг в сутки и меньше. Затем постепенно дозу увеличивать при необходимости.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью дозу необходимо подбирать с учетом уровня клиренса креатинина. При уровне креатинина >30мл/мин Энап назначают в начальной суточной дозе 5 мг в сутки, если уровень
Дозирование Энапа для детей необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от заболевания, переносимости организма и с учетом уровня артериального давления. Детям с массой тела от 20 до 50 кг начальная суточная доза Энапа составляет 2,5 мг в сутки. При массе тела 50 кг и больше начальная доза – 5 мг в сутки.

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

Форма выпуска

Условия хранения

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Эссенциальная [первичная] гипертензия (I10)

Застойная сердечная недостаточность (I50.0)