Анаприлин 10 миллиграмм. При каком давлении пить Анаприлин: инструкция, цены и отзывы

💖 Нравится? Поделись с друзьями ссылкой

Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения; нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе); наджелудочковая тахикардия; мерцательная тахиаритмия; наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; профилактика инфаркта миокарда (систолическое артериальное давление более 100 мм рт. ст.); феохромоцитома (совместно с альфа-адреноблокаторами); эссенциальный тремор; мигрень (профилактика приступов); в качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств); симпато-адреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокатор.

Фармакологическое свойство

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75 % бета1- и 25 % бета2- адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема сердца, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренинангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 нед курсового назначения. Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II. Уменьшение выраженности ишемии миокарда? за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию. Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина. Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная блокада II-III степени, синоаурикулярная блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность IIБ-III степени, острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление? менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, отек легких, синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), вазомоторный ринит, окклюзионные заболевания периферических сосудов, сахарный диабет, метаболический ацидоз (в т.ч. диабетический кетоацидоз), бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическим реакциям, хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе и в анамнезе), феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов), спастический колит, одновременный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др.), ингибиторами моноаминоксидазы, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз, миастения, сердечная недостаточность, феохромоцитома, псориаз, беременность, аллергические реакции в анамнезе, синдром Рейно, пожилой возраст.

Применение

При артериальной гипертензии внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза? 320 мг.При стенокардии, нарушениях сердечного ритма? в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу увеличивают до 80-120 мг за 2-3 приема. Максимальная суточная доза? 240 мг.Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе? в начальной дозе 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.При нарушении функции печени необходимо снижение дозы препарата.При нарушенной функции почек необходимо снизить первоначальную дозу или увеличить интервал между приемами препарата.Профилактика повторного инфаркта миокарда? терапию начинать между 5-ым и 21-ым днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4 раза в сутки, в течение 2-3 дней. Затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки.При феохромоцитоме? применять только с блокаторами альфа-адренорецепторов.Перед операцией назначают 60 мг в сутки, в течение 3 дней.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости миокарда, аритмии, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, боль в груди, спазм периферических артерий, похолодание конечностей, мезентериальный тромбоз. Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор, боли в эпигастральной области, нарушение функции печени, изменение вкуса, ишемический колит. Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, «кошмарные» сновидения, астенический синдром, возбуждение, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, тремор, кататония, эмоциональная лабильность, снижение скорости психомоторных реакций. Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, ларингоспазм. Со стороны обмена веществ: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 1 типа), гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа). Со стороны органов чувств: сухость слизистой оболочки глаз (уменьшение секреции слезной жидкости), нарушение остроты зрения, кератоконъюнктивит. Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо, снижение потенции, болезнь Пейрони. Со стороны кожных покровов: алопеция, обострение течения псориаза, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема. Со стороны эндокринной системы: снижение функции щитовидной железы. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Лабораторные показатели: агранулоцитоз, повышение активности «печеночных» трансаминаз и концентрации билирубина. Прочие: мышечная слабость, боль в спине или суставах, боль в грудной клетке, лейкопения, тромбоцитопения, синдром «отмены».

Передозировка

Симптомы: брадикардия, головокружение или обморок, снижение артериального давления, аритмии, затруднение дыхания, цианоз ногтей пальцев или ладоней или судороги. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении атриовентрикулярной проводимости? внутривенно вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии? лидокаин (препараты IA класса не применяются); при артериальной гипотензии больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности? эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах? внутривенно диазепам; при бронхоспазме ингаляционно или парентерально? бета-адреностимуляторы.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Гипотензивный эффект пропранолола усиливается при сочетании с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными средствами, а также этанолом. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия) и ингибиторы моноаминоксидазы. Циметидин увеличивает биодоступность. Повышает концентрацию лидокаина в плазме крови, снижает клиренс теофиллина. Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих препаратов в плазме крови. Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; снижает действие антигистаминных средств. Повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб. Амиодарон, верапамил и дилтиазем? усиление выраженности отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия пропранолола. Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления. Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение артериального давления). Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина). Гипотензивный эффект ослабляют глюкокортикостероиды. Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению артериального давления. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминоксидазы и пропранолола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения.

Фармакодинамика. Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1-и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо-, и инотропное действие (урежает частоту сер-дечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивле-ние в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении сни-жается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема сердца, симпатической сти-муляции периферических сосудов, снижением активности ренинангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецеп-торов дуги аорты (не происходит усиление их активности в ответ на снижение АД) и вли-янием на центральную нервную систему. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 нед курсового назначения. Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, осо-бенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, по-вышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II. Уменьшение выраженности ишемии миокарда -за счет снижения потребности миокарда в кис-лороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаримическому действию. Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена умень-шением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бетаадреноблокады со-судистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина. Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повы-шает тонус бронхов. Фармакокинетика. Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после перорального приема - 30-40 %(эффект «первого прохождения» через печень, микросомальное окисление), при дли-тельном приеме - увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Метаболизируется путем глюкуронирования в печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови – 90-95%. Объем распределения – 3-5 л/кг. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется. Период полувыве-дения -3-5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Выводится почками – 90%, в неизменном виде – менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Действующее вещество

Пропранолол

Лекарственная форма

таблетки

Описание

Белые плоскоцилиндрические таблетки с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокатор

C.07.A.A Неселективные бета-адреноблокаторы

C.07.A.A.05 Пропранолол

Фармакодинамика

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1- и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема сердца, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на центральною нервную систему. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 нед курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кисло роде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови.

Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызнанные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий).

Повышает тонус бронхов.

Фармакокинетика

Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после перорального приема - 30-40% (эффект "первого прохождения" через печень, микросомальное окисление), при длительном приеме - увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Метаболизируется путем глюкуронирования в печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 90-95%. Объем распределения - 3-5 л/кг.

Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется. Период полувыведения - 3-5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Выводится почками - 90%, в неизмененном виде - менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Показания

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, профилактика инфаркта миокарда (систолическое АД - более 100 мм рт.ст), феохромоцитома, эссенциальный тремор, мигрень (профилактика приступов), в качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств), симпато-адреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная блокада II-III степени, синоаурикулярная блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность IIБ-III степени, острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление - менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, отек легких, синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), вазомоторный ринит, окклюзионные заболевания периферических сосудов, сахарный диабет, метаболический ацидоз (в т. ч. диабетический кетоацидоз), бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическим реакциям, хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе и в анамнезе), феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов), спастический колит, одновременный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др.), ингибиторами МАО, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз, миастения, сердечная недостаточность, феохромоцитома, псориаз, беременность, аллергические реакции в анамнезе, синдром Рейно, пожилой возраст.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы : синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, аритмии, снижение АД, ортостатическая гипотензия, боль в груди, спазм периферических артерий, похолодание конечностей.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, боли в эпигастральной области, нарушение функции печени, изменение вкуса.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, бессонница, "кошмарные" сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, тремор.

Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, ларингоспазм.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (у больных с сахарным диабетом I типа), гипергликемия (у больных с сахарным диабетом II типа).

Со стороны органов чувств: сухость слизистой глаз (уменьшение секреции слезной жидкости), нарушение остроты зрения, кератоконъюнктивит.

Со стороны репродуктивной системы : снижение либидо, снижение потенции.

Со стороны кожных покровов : алопеция, обострение течения псориаза, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции.

Со стороны эндокринной системы: снижение функции щитовидной железы.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, повышение активности "печеночных" трансаминаз и уровня билирубина.

Влияние на плод : внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие : мышечная слабость, боль в спине или суставах, боль в грудной клетке, лейкопения, тромбоцитопения и синдром "отмены".

Передозировка

Симптомы: брадикардия, головокружение или обморок, снижение АД, аритмии, затруднение дыхания, цианоз ногтей пальцев или ладоней или судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении атриовентрикулярной проводимости - в/в вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при артериальной гипотензии - больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме ингаляционно или парентерально - бета-адреностимуляторы.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект пропранолола усиливается при сочетании с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными средствами, а также этанолом.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия) и ингибиторы МАО.

Циметидин увеличивает биодоступность.

Повышает концентрацию лидокаина в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.

Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих препаратов в плазме крови.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; снижает действие антигистаминных средств.

Повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемые для иммунотерапии или для кожных проб.

Амиодарон, верапамил и дилтиазем - усиление выраженности отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия пропранолола.

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина).

Гипотензивный эффект ослабляют глюкокортикостероиды.

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумари нов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения.

Особые указания

Контроль за больными принимающими Анаприлин, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), ЭКГ.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Перед назначением Анаприлина пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять дигиталис и/или мочегонные средства.

Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным - прием Анаприлина возможен в течение нескольких лет.

Прекращение лечения осуществляют постепенно, под наблюдением врача: резкая отмена может резко усилить ишемию миокарда, ангинозный синдром, ухудшить толерантность к физической нагрузке.

Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% каждые 3-4 дня).

У больных сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы в крови (1 раз в 4-5 мес).

При тиреотоксикозе Анаприлин может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.

С осторожностью назначать совместно с гипогликемическими средствами (опасность возникновения гипогликемии на фоне терапии инсулином и гипергликемии - на фоне приема пероральных гипогликемических средств).

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Анаприлина.

При феохромоцитоме назначают только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.

При необходимости приема во время беременности, которое возможно только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. При необходимости приема во время беременности - тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов - следует отменить.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и транквилизаторами.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии и брадикардии.

На фоне лечения Анаприлином следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема.

Осторожно применять совместно с психотропными средствами, например, ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 недель.

За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром, необходимо прекратить прием препарата (повышение риска угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии).

У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Во время лечения избегать использования натуральной лакрицы; пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре те выше 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Кардиологический препарат, который используется для борьбы с повышенным давлением и аритмией. Терапевтический эффект проявляется не сразу, поэтому препарат нужно принимать длительно и регулярно. Назначается только врачом, не используется в педиатрии.

Лекарственная форма

Препарат Анаприлин выпускается в таблетках по 10 или 40 мг. Упаковка с препаратом содержит 10, 50 и 100 таблеток. Производитель предлагает и инъекционную форму препарата, но ее чаще всего используют в стационарных условиях.

Описание и состав

Анаприлин – лекарственный препарат из группы бета-адреноблокаторов неселективного типа. Его прием блокирует адренорецепторы, снижает артериальное давление, улучшает работу сердечной мышцы. Применение препарата позволяет уменьшать частоту и силу сердечных сокращений, снижает выброс крови и сократительную способность миокарда. Отзывы о препарате можно встретить на различных форумах и сайтах. В большинстве случаев такие отзывы положительные и только в некоторых можно встретить информацию о неэффективности препарата или развитии побочных действий после эго применения.

Действующим компонентом препарата является в дозе 10 или 40 мг, также вспомогательные компоненты, которые усиливают действие препарата.

Фармакологическая группа

Анаприлин – лекарство с антиаритмическим, гипотензивным, антиангинальным действием, часто используется в кардиологии и неврологии. Принцип действия Анаприлина направлен на снижение автоматизма синусового узла и возбудимость миокарда. Препарат оказывает мембраностабилизирующим эффектом, снижает сократимость миокарда и потребность в поступлении кислорода. Среди основных свойств препарата можно отметить следующее действие:

  • обладает гипотензивным эффектом, который проявится уже через 2 недели после регулярного применения.
  • повышает атерогенные свойства крови.
  • повышает тонус бронхов.
  • в больших дозах оказывает седативный эффект;
  • уменьшает частоту сердечных сокращений;
  • стабилизирует артериальное давление;
  • повышает атерогенное свойство крови;
  • оказывает действие на внутриглазное давление.

После приема препарата эффект развивается медленно, но ощутить терапевтический эффект можно уже через 1 – 2 часа после приема. Выводиться препарат через почки.

Показания к применению

Согласно инструкции по применению препарата его можно применять при поражении сердечной мышцы, неврологических расстройствах.

Для взрослых

Среди основных показаний к применению препарата могут выступать следующие состояния и заболевания:

  • эссенциальный тремор;
  • тахикардия;
  • артериальная гипертензия;
  • стенокардия;
  • мерцание предсердий;
  • почечная гипертензия;
  • стимуляция родовой деятельности;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • отравление сердечными гликозидами.

Свое широкое применение препарат нашел в терапии перенесенного инфаркта миокарда, а также профилактики мигрени.

Для детей

Анаприлин не используется в педиатрии.

для беременных и в период лактации

В период беременности прием препарата возможный только в том случае, когда нет риска для плода и самой женщины. При его назначении требуется медицинский контроль. Показанием могут выступать те самые болезни, которые описаны выше.

Важно отметить, что прием лекарства может оказывать негативное влияние на плод, спровоцировать его гибель или вызывать преждевременные роды.

При лактации препарат противопоказан.

Противопоказания

Лекарство имеет достаточно много противопоказаний, с которыми обязательно нужно ознакомиться перед приемом препарата:

  • инфаркт миокарда в острой форме;
  • кардиогенный шок;
  • астматическая болезнь;
  • ацидоз;
  • синусовая брадикардия;
  • хронические болезни печени;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Применения и дозы

Анаприлин предназначается для внутреннего приема. Дозы лекарства может назначать только врач. Они зависят от диагноза, состояния больного, особенностей его организма.

Для взрослых

Прием таблеток не связан с приемом пищи. Начальная доза лекарства составляет 10 мг. В более тяжелых случаях, при выраженных патологиях суточная доза может быть увеличена до 120 мг, что равно трем таблеткам по 40 мг.

Для детей

Детям препарат противопоказан, поэтому данных о дозе лекарства нет.

Для беременных и в период лактации

Беременным женщинам лекарство может назначаться только в ряде исключений. Врачи все же не рекомендуют проводить прием препарата, опасаясь за развитие плода и состояние будущей мамы.

Побочные действия

Инструкция по применению, также как и отзывы о препарате говорят, о том, что в некоторых случаях после его применения могут появиться признаки побочных реакций организма, среди которых:

  • кожный зуд;
  • головокружение,
  • бронхоспазм;
  • снижение психических реакций;
  • повышенная сонливость;
  • нарушение зрения.

Такие симптомы после приема лекарства являются поводом для его отмены, обращения за медицинской помощью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Анаприлин не рекомендуется совмещать с препаратами, угнетающими работу ЦНС, также с осторожностью принимают совместно с антибиотиками, гормонами и обезболивающими средствами. Лекарство нельзя комбинировать и с другими средствами, поэтому если человек принимает другие препараты, об этом нужно сообщить лечащему врачу.

Особые указания

  • Таблетки Анаприлин принимают только по назначению врача, строго по показаниям.
  • Если человек страдает от – вести постоянный контроль за уровнем сахара в крови.
  • Контролировать показатели АД.
  • При первых признаках побочных реакций – обращаться к врачу.

Анаприлин относится к действенным препаратам, часто используемых в терапии сердечно сосудистых заболеваний, но все же препарат имеет свои особенности, может по разному воздействовать на организм человека. Поэтому его прием без предварительной консультации врача недопустимый.

Аналоги

Анаприлин можно заменить следующими медикаментами:

  1. представляет собой оригинальный препарат, содержащий . Выпускается он в ампулах и таблетках. Стоимость его дороже генеритического лекарства, но приобретая его можно быть уверенным в его действие, так как он доказал свою эффективность в ходе клинических испытаний.
  2. является заменителем Анаприлина по клинико-фармакологической группе. Назначают его при нарушении сердечного ритма у взрослых. Возможно применение препарата во время беременности, но его следует отменить за 2-3 суток до предполагаемых родов.
  3. относится к заменителям Анаприлина по фармакологической группе. Это селективный β1-адреноблокатор, поэтому он реже вызывает нежелательные реакции со стороны бронхов.
  4. Ретард оказывает такой же эффект как и Анаприлин. Выпускается в таблетках пролонгированного действия, что позволяет применять препарат раз в сутки. Он относится к избирательным β1-адреноблокаторам, понижает высокое давление, оказывает антиангинальное и антиаритмическое действие, предупреждает приступы мигрени. Может применяться у взрослых, в том числе и во время беременности, но должен быть отменен за 2-3 дня до родов.

Передозировка

При передозировке препаратом у больного появятся симптомы брадикардии, также тошнота, снижение АД, возможны судороги и другие неприятные симптомы, требующие медицинской помощи.

Условия хранения

Препарат хранят вдали от детей и солнечных лучей. Запрещается применять лекарство после окончания срока годности, который указан на упаковке и блистере с таблетками.

Цена

Стоимость Анаприлина составляет в среднем 35 рублей. Цены колеблются от 10 до 80 рублей.


Препарат Анаприлин - антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное лекарственное средство.
Анаприлин уменьшает автоматизм синусового узла, возбудимость миокарда, возникновение эктопических очагов возбуждения; оказывает мембраностабилизирующий эффект, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда и потребность миокарда в кислороде.
Оказывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового назначения. Снижает активность ренин-ангиотензиновой системы. Повышает атерогенные свойства крови.
Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий), что способствует уменьшению кровотечения при родах и в послеоперационный период.
Повышает тонус бронхов, в больших дозах вызывает седативный эффект.
Снижает внутриглазное давление за счет угнетения продукции водянистой влаги в камере глаза, не влияет на размеры зрачка и аккомодацию.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Сmах в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Биодоступность после перорального приема — 30% (эффект «первого прохождения» через печень, микросомальное окисление), возрастает после приема после еды. Т1/2 — 2-3 ч. Связывание с белками плазмы крови — 90-95%. Проникает через плацентарный барьер. Экскреция почками — 90%, в неизмененном виде — менее 1%.

Показания к применению

Анаприлин применяется при лечении ишемической болезни сердца, артериальной гипертензии, стенокардии, нарушениях сердечного ритма (синусовая тахикардия, наджелудочковая и мерцательная тахикардия) в том числе и при тахикардии вызванной тиреотоксикозом. Также анаприлин нашел применение при инфаркте миокарда, гипертрофической кардиоиопитии (в том числе субаортальном стенозе), пролапсе митрального клапана, эссенциальном треморе, нейроциркуляторной дистонии. Для профилактики тяжелых приступов мигрени. Анарилин применяют в состав комбинированной терапии (совместно с α-адреноблокаторами) при феохромоцитоме и абстинентном синдроме (возбуждение и тремор).

Способ применения

Анаприлин назначают внутрь за 10-30 мин до приема пищи, запивая большим количеством жидкости. Режим дозировки индивидуален.
Назначают анаприлин внутрь, начиная с дозы 0,1г (10 мг). При хорошей переносимости и необходимости дозу препарата постепенно увеличивают на 20 мг в сутки до общей суточной дозы 80-100 мг (в четыре приема). При слабовыраженном эффекте суточную дозу увеличивают до 160-180 мг (иногда и до 300) в 4-6 приемов.
При сердечно-сосудистых заболеваниях курс лечения анаприлином составляет от 3 до 4 недель иногда и более. Возможно повторное проведение курсов с перерывом в 1-2 месяца. Больным, страдающим ишемической болезнью сердца, частыми приступами стенокардии и аритмии препарат назначается на длительный период. Длительное применение β-адреноблокаторов у больных с ишемической болезнью сердца следует назначать совместно с сердечными гликозидами. Отменять прием анаприлина (как и других β-адреноблокаторов) следует постепенно, на протяжении двух недель, особенно у больных ишемической болезнью сердца во избежание «синдрома отмены». При резкой отмене препарата возникает усугубление ангиозного синдрома и явление ишемии сердечной мышцы, ухудшение толерантности к физическим нагрузкам. Может возникнуть острый бронхоспазм.
С особенной осторожностью стоит назначать анаприлин водителям или людям, которые выполняют потенциально опасные виды работ, так - как возможны развития побочных действий со стороны сердечно-сосудистой и нервной систем.
При передозировке анаприлина могут возникнуть акроцианоз, выраженная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, коллапс, судороги, бронхоспазм. При возникновении подобных симптомов следует срочно отменить прием препарата и произвести промывание желудка, принять активированный уголь и срочно вызвать скорую помощь.

Побочные действия

При применении Анаприлина встречаются побочные явления со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея, ишемический колит, нарушения функций печени. Со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы: артериальная гипотензия, брадикардия, головокружение, головные боли, бессонница или сонливость, ночные кошмары, тревога, депрессия. Со стороны системы дыхания: кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм.
Со стороны кожной системы: облысение, обострение псориатических высыпаний.
Очень редко встречаются аллергические реакции: кожный зуд, крапивница.

Противопоказания

:
Анаприлин противопоказан больным с повышенной чувствительностью к любому компоненту препарата, а также страдающим синусовой брадикардией (частота сердечных сокращений меньше 50 уд/мин), частичной или полной атриовентрикулярной блокадой, синоатриальной блокадой, синдромом слабости синусового узла. Препарат противопоказан при стенокардии Принцметалла, артериальной гипотензии, тяжелом течении бронхиальной астмы или склонности к бронхоспазмам, синдроме Рейно и других облитерирующих заболеваниях периферических сосудов, при сахарном диабете с кетоацидозом. С осторожностью назначают анаприлин при спастическом колите.
При беременности и лактации, а также детям младше одного года препарат также противопоказан.

Беременность

:
Противопоказано принимать препарат Анаприлин при беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме гипотензивных, симпатолитиков, гидралазина, ингибиторов моноаминооксидазы, анестезирующих средств повышается гипотензивное действие анаприлина. При приеме нестероидных противовоспалительных, глюкокортикостероидов и эстрогенов снижается его действие.
Анаприлин продлевает интикоагулянный эффект кумаринов, замедляет выведение лидокаина, продлевает действие недеполяризирующих миорелаксантов и замедляет выведение эуфилина, повышая его концентрацию в крови.
При совместном введении рентгенконтрастных веществ резко повышается развитие анафилактических реакций.
При использовании анаприлина совместно с норэпинефрином может быть резкое повышение артериального давления.
Во время использования аллергенов для иммунотерапии или экстрактов аллергенов для кожных проб с одновременным применением анаприлина возрастает риск развития тяжелых системных аллергических реакций.
Применение анаприлина может маскировать проявления гипогликемии (тахикардию) у больных страдающих сахарным диабетом, которые принимают инсулин или другие глюкозопонижающие препараты.
За несколько дней до запланированной операции и проведения наркоза, следует отменить прием анаприлина или следует подобрать анестезирующий препарат, у которого наименьшее инотропное действие.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV блокада, выраженное снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, СН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении AV проводимости - в/в вводят 1-2 мг атропина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга.
Если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин; при СН - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - ингаляционно или парентерально бета-адреностимуляторы.

Условия хранения

Хранить при температуре от 8?С до 25?С, в недоступном для детей, сухом и защищенном от солнечных лучей месте.

Форма выпуска

Анаприлин - таблетки по 0,01 и 0,04 г (10 и 40 мг) .
В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок или в банках оранжевого стекла 50 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Состав

:
1 таблетка Анаприлин содержит: активное вещество: пропранолол 10 или 40 мг.
Вспомогательные вещества: сахар молочный; тальк; крахмал картофельный; кальция стеарат.

Основные параметры

Название: АНАПРИЛИН
Код АТХ: C07AA05 -


Рассказать друзьям