Альбендазол 2.5 инструкция по применению. Альбендазол-суспензия

Состав и форма выпуска

Представляет собой слегка расслаивающуюся жидкость, от белого до кремового цвета, слабого специфического запаха. В 1 мл препарата содержится 0,025 г альбендазола и наполнителей до 1 мл. Выпускают в пластиковых флаконах по 50, 100, 1000 мл и канистрах по 5 и 10 л.

Фармакологическое действие

Препарат обладает выраженным антигельминтным действием против нематод (как половозрелых, так и незрелых форм), цестод и трематод (только половозрелых). Механизм действия лекарственного средства заключается в нарушении углеводного обмена и микротубулярной функции гельминтов, что приводит к их гибели и выделению из организма животного.

Показания

Применяют для дегельминтизации КРС, овец, коз и диких жвачных животных при фасциолезе, мониезиозе, гемонхозе, трихостронгилезе, буностомозе, стронгилоидозе, нематодирозе, хабертиозе, коопериозе, диктиокаулезе, хиостронгилезе, цистокаулезе, мюллериозе; лошадей при параскариозе, оксиурозе, стронгилятозах и стронгилоидозе; свиней при аскариозе, метастронгилезе, эзофагостомозе; птиц при аскаридиозе, гетеракидозе.

Дозы и способ применения

Суспензию задают внутрь индивидуально или групповым методом, однократно, вместе с кормом, без предварительного голодания. КРС и диким жвачным: при нематодозах в дозе 0,3 мл/кг м.ж., при фасциолезе и дикроцелиозе в дозе 0,4 мл/кг м.ж.. Овцам, козам: в дозе 0,2 мл/кг м.ж., при фасциолезе, дикроцелиозе в дозе 0,3 мл/кг м.ж.. Свиньям: в дозе 0,2-0,4 мл/кг м.ж.. Лошадям: в дозе 0,3 мл/кг м.ж.. Птице: в дозе 0,2 мл/кг массы птицы.
При групповом способе применения суспензии рассчитанную дозу препарата смешивают с концентрированным кормом (из расчета корма на одно животное): для лошадей и крупного рогатого скота  0,5-1,0 кг; для овец, коз и свиней  150-200 г; для птиц  50 г. Полученную лекарственную смесь засыпают в кормушки на группу 10-100 животных, обеспечив к ним свободный подход.

Побочные действия

Препарат в терапевтических дозах не оказывает видимого побочного действия. Обладает эмбриотоксическим и тератогенным действием.

Противопоказания

Препарат не разрешается применять при остром фасциолезе, во время случного периода, самкам в первую треть беременности, дойным и истощенным животным. В случае проявления побочных действий (угнетение, рвота, диарея) назначают препараты кальция, антигистаминные и симптоматические средства.

Особые указания

Убой крупного рогатого скота, овец и коз на мясо разрешается через 14 дней, лошадей, свиней и птицы - через 7 дней после дегельминтизации. Молоко от дойных животных и яйца от кур-несушек в течение четырех дней после дегельминтизации запрещается использовать для пищевых целей. Они могут быть использованы после термической обработки на корм животным. В случае вынужденного убоя ранее этого срока, мясо может быть использовано на корм плотоядным животным или для производства мясокостной муки.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не ниже 0 и не выше +25 °С. Срок годности - 3 года.

Суспензия для приема внутрь.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Ненаркотический анальгетик, обладает обезболивающим и жаропонижающим действием.
Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика. Абсорбция — высокая, время достижения максимальной концентрации — 0,5-2 часа, максимальная концентрация — 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 2% от принятой кормящей матерью дозы препарата проникает в грудное молоко. Терапевтических эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его применении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов, 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой и образуют неактивные метаболиты. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2Е1 (преимущественно), CYP1А2 и CYP3А4 (второстепенная роль). При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз.
Дополнительными путями метаболизма являются гидр оксидирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуроновой и серной кислотой.
У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в том числе недоношенных) и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе и токсической) активностью.
Период полувыведения — 2-3 часа. В течение 24 часов 85-95% парацетамола выводится почками в виде глюкуронидов и сульфатов, 3% — в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения.

Показания

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности, лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях (в том числе при вирусных инфекциях), поствакцинальная гипертермия.

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- заболевания системы крови;
- генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- период новорожденности (возраст до 1 месяца).

Применение при беременности и кормлении грудью

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.

Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.

При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Особые указания

Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола.
При применении препарата более 5 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.
Препарат содержит сахарозу и сорбитол, что следует учитывать при лечении пациентов с сахарным диабетом (5 мл суспензии содержат 0,25 хлебных единиц).
Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
При продолжении лихорадки более 3-х дней и болевого синдрома более 5 дней следует обратиться к лечащему врачу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат не влияет на способность к вождению автомобиля или к управлению различными механизмами, а также занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Состав

Активное вещество: парацетамол - 240 мг.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь до еды в неразведенном виде, запивая большим количеством жидкости. Перед применением препарат тщательно взбалтывают. Кратность приема не более 4 раз в сутки с интервалом не менее 4 часов.
Доза парацетамола для детей рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела. Разовая доза парацетамола составляет 10-15 мг/кг массы тела, суточная — не более 60 мг/кг массы тела.
Для точного дозирования препарата в зависимости от предлагаемой комплектации используют мерную ложку или мерный шприц, вложенные в упаковку.
В случае применения мерного шприца:
1. Тщательно взболтайте суспензию.
2. Откройте крышку флакона.
3. Плотно вставьте мерный шприц в отверстие адаптера, установленного в горлышко флакона.
4. Переверните флакон вверх дном и плавно потяните поршень вниз, набирая суспензию в мерный шприц до нужной отметки.
5. Верните флакон в исходное положение и извлеките мерный шприц, аккуратно поворачивая его.
6. Давайте препарат ребенку внутрь посредством мерного шприца. Для обеспечения плавного поступления суспензии в ротовую полость медленно нажимайте на поршень.
После каждого использования промывайте мерный шприц в проточной воде и сушите в разобранном виде при комнатной температуре в недоступном для ребенка месте.
Хранить мерный шприц следует в упаковке вместе с препаратом.
В зависимости от возраста «Парацетамол детский» назначают в следующих разовых дозах:
- от 1 до 3 месяцев — для симптоматического лечения реакций на вакцинацию применяется разовая доза 2,5 мл суспензии. При необходимости дозу можно повторить, но не ранее чем через 4 ч. Если температура тела ребенка не уменьшается после повторной дозы, следует обратиться к врачу. Дальнейшее применение препарата у детей указанного возраста для лечения поствакцинальной гипертермии, а также применение у детей в возрасте 1-3 месяцев по другим показаниям возможно лишь под наблюдением врача. В случае необходимости применения препарата недоношенному ребенку в возрасте 1-3 месяца препарат назначается только по рекомендации врача.
- от 3 месяцев до 1 года — 2,5-5 мл или 60-120 мг парацетамола в зависимости от массы тела ребенка (см. таблицу ниже);
- от 1 года до 6 лет — 5-10 мл или 120-240 мг в зависимости от массы тела ребенка (см. таблицу ниже);
- от 6 до 14 лет — 10-20 мл или 240-480 мг в зависимости от массы тела ребенка (см. таблицу, ниже);

Взрослым — разовая доза 20 мл не более 4 раз в сутки.
Длительность лечения не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней — в качестве обезболивающего. Продолжение лечения препаратом возможно только после консультации с врачом!!!
Не превышать установленной дозы! Передозировка парацетамола может быть причиной печеночной недостаточности.

Побочные действия

Тошнота, рвота, боли в животе. Аллергические реакции (в том числе кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
При длительном применении в больших дозах — гепатотоксическое и нейротоксическое (интерстициальный нефрит и папиллярный некроз) действие; гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития гепатотоксического действия при небольших передозировках.
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Сочетание с хлорамфениколом, приводит к повышению токсических свойств последнего.
Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.
Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Длительное совместное применение парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.

Передозировка

Если Вы считаете, что ребенок принял больше рекомендованной дозы, немедленно обратитесь к врачу, даже если ребенок чувствует себя хорошо. Передозировка парацетамола может вызвать развитие печеночной недостаточности.
Симптомы:
Острая передозировка: бледность кожных покровов, острая печеночная недостаточность, желудочно-кишечные расстройства (диарея, потеря аппетита, тошнота, рвота, кишечные спазмы, боль в желудке), увеличение потоотделения. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 часов после передозировки. При тяжелой передозировке — печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в том числе и при отсутствии тяжелого поражения печени), аритмия, панкреатит.
Хроническая передозировка: гепатотоксичность, нефротоксичность.
Лечение: промывание желудка не позднее, чем через 4 часа после отравления, прием адсорбентов (активированный уголь); введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте.

Суспензия ВАП-2

ТУ 1-595-5-399-2005 с изм. 1-2.

Суспензия ВАП-2 необходима для получения антифрикционного покрытия ВАП-2, используемого в узлах трения скольжения для уменьшения коэффициента трения, уменьшения износа, улучшения прирабатываемости рабочих поверхностей, устранения задиров и схватывания в узлах трения, защиты вибронагруженных сочленений сет фретинга.

Суспензия ВАП-2 представляет собой пленкообразующий состав в виде раствора антифрикционных и износостойких наполнителей в эпоксидном связующем

Антифрикционная суспензия ВАП-2 наносятся на поверхности деталей и в узлы, которые работают с трением или подвержены коррозии. Нанесенные на поверхность образуют пленку, содержащую смолы и различные вещества – молибденит, графит и т д.

Суспензия ВАП-2 - это пленка из эпоксидки ЭП-074 с высокоочищенным молибденом.

Суспензия ВАП-2 повышает антифрикционные свойства деталей, работающие с минеральными маслами, на керосиновом топливе при рабочей температуре этого масла от -60 до 300 градусов.

Шероховатость поверхности деталей под покрытие и контактирующей с ним, должна быть не более 1,25 R а. Для получения максимального ресурса работы шероховатость поверхности деталей, работающих с покрытиями, должна быть не более 0,63 мкм по параметру R а. .

Суспензию ВАП-2 необходимо наносить на специально подготовленную поверхность. Способ подготовки зависит от материала детали и условий эксплуатации узла трения.

Поверхность после подготовки должна быть матовой без следов предыдущей механической обработки.

Основной способ подготовки поверхности под покрытие является струйная обработка электрокорундом в герметичном аппарате при давлении воздуха (3-4) атм. Зернистость электрокорунда должна быть не более 0,16мм. Сжатый воздух должен соответствовать требованиям ГОСТ 9.010-80.

Перед нанесением покрытий детали, обработанные в соответствии с разделами 2,3 обезжирить нефрасом с добавлением антистатической присадки «Сигбол», выдержать на воздухе (15-30) мин, затем обезжирить смесью растворителей:

Ацетон -30% (объемные)

Этилцеллозольв – 30%

Ортоксилол – 40%

Выдержать детали на воздухе 30 минут.

Перед применением тщательно перемешать суспензию ВАП-2.

Способ нанесения: окунанием, кистью, наливом, краскопультом (воздух должен соответствовать требованиям ГОСТ 9.010-80, давление воздуха 2,5-3,0 атм)

Нанести последовательно необходимое количество слоев суспензии до требуемой толщины покрытия. Толщина одного слоя не должна превышать 30 мкм для обеспечения оптимальных физико-механических характеристик покрытия.

Разрешается наносить суспензию на детали, нагретые до 50 0 С.

Выдержать детали с нанесенным слоем покрытия при т-ре (18-35) 0 С в течении 1 ч, затем загрузить детали в сушильную камеру при т-ре не выше 50 0 С, окончательное формирование покрытия проводить при температуре (205±5) 0 С в течении 1ч.

Допускается увеличение толщины покрытия повторным его нанесением на деталь с покрытием, сформированным при (205±5) 0 С.

Для получения требуемой толщины покрытия суспензию разбавлять смесью растворителей.

Изготавливается на основе дисульфида молибдена и эпоксидного лака

Технические характеристики суспензии ВАП-2:

Антигельминтик широкого спектра действия

ИНСТРУКЦИЯ

по применению Альбендазол 2,5%, 10%, 20% в ветеринарии

(Организация-разработчик: ООО Фирма «БиоХимФарм», г. Радужный, Владимирская обл.)

I. Общие сведения

1. Торговое наименование лекарственного препарата: Альбендазол 2,5%, 10%, 20% (Albendazole 2,5%).
Международное непатентованное название: альбендазол.
2. Лекарственная форма: суспензия для орального применения.
Альбендатим 2,5%, 10%, 20% в качестве действующего вещества в 1 мл содержит 25 мг, 100 мг и 200 мг альбендазола соответствено.
Препарат выпускаю расфасованным в стеклянные флаконы, укупоренные резиновыми пробками и обкатанные алюминиевыми колпачками, флаконы и канистры из полимерных материалов с завинчивающимися пробками. Допускается другая фасовка по согласованию в установленном порядке.
3. Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения - 3 года со дня изготовления.
Запрещается применение Альбендатима 2,5%, 10%, 20% по истечении срока годности.
4. Хранят препарат в закрытой упаковке производителя в сухом, защищенном от света месте при температуре от минус 2 0С до 15° С.
5. Альбендазол 2,5%, 10%, 20% следует хранить в местах, недоступных для детей.
6. Неиспользованный препарат с истекшим сроком годности утилизируется в соответствии с законодательством.

II. Фармакологические свойства

7. Фармакотерапевтическая группа лекарственного препарата: антигельминтное средство.
Альбендатим, входящий в состав препарата, обладает широким спектром антигельминтного действия, активен против имаго и личинок нематод, трематод, а также имаго цестод. Обладая овоцидным действием, обеспечивает снижение зараженности пастбищ яйцами гельминтов.
Механизм действия альбендазола заключается в нарушении процессов транспорта глюкозы и микротубулярной функции, снижении активности фумаратредуктазы у гельминтов, нарушении проницаемости клеточных мембран и мышечной иннервации, что вызывает паралич и гибель гельминтов.
При пероральном введении препарата альбендазол всасывается из ЖКТ и проникает в органы и ткани; максимальная концентрация в сыворотке крови отмечается через 12-25 ч после применения. Выводится альбендазол из организма преимущественно с мочой и желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов.
По степени воздействия на организм Альбендазол 2.5% относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76): ЛД50 при пероральном введении белым мышам составляет около 3000 мг/кг; в рекомендуемых дозах хорошо переносится животными, не обладает гепатотоксическим и сенсибилизирующим действием.

III. Порядок применения

8. Альбендазол 2,5%, 10%, 20% применяют для дегельминтизации сельскохозяйственных животных и птицы с лечебной и профилактической целью при гельминтозах, вызванных чувствительными к препарату возбудителями.
9. Препарат противопоказан животным в случной период, стельным коровам в первую треть беременности, суягным овцам, козам и супоросным свиноматкам в первую половину беременности, а также ослабленным, истощенным, при острой форме фасциолеза и больным инфекционными болезнями.
10. Перед использованием лекарственный препарат во флаконе необходимо тщательно взболтать.
Препарат животным вводят однократно перорально, в следующих дозах:
- крупному рогатому скоту при мониезиозе, легочных и желудочно-кишечных нематодозах - препарат 2,5% - 3 мл, 10% - 0,75 мл, 20% - 0,375 мл на 10 кг массы животного (7.5 мг/кг массы по действующему веществу); при хроническом фасциолезе – препарат 2,5% - 4 мл, 10% - 1 мл, 20% - 0,5 мл на 10 кг массы животного (10 мг/кг массы по действующему веществу);
- мелкому рогатому скоту при мониезиозе, легочных и желудочно-кишечных нематодозах - препарат 2,5% - 2 мл, 10% - 0,5 мл, 20% - 0,25 мл на 10 кг массы животного (5 мг/кг массы по действующему веществу); при хроническом фасциолезе и хроническом дикроцелиозе - препарат 2,5% - 3 мл 10% - 0,75 мл, 20% - 0,375 мл на 10 кг массы животного (7.5 мг/кг массы по действующему веществу);
- свиньям при аскаридозе и эзофагостомозе - препарат 2,5% - 2 мл 10% - 0,5 мл, 20% - 0,25 мл на 10 кг массы животного (5 мг/кг массы по действующему веществу).
- лошадям для лечения и профилактики параскариоза и стронгилятозов, а также при смешанной параскаридозно-стронгилятозной инвазии назначают индивидуально с кормом однократно – препарат 2,5% - 3 мл, 10% - 0,75 мл, 20% - 0,375 мл на 10 кг массы животного (10 мг/кг массы по действующему веществу);
- пушным зверям назначают индивидуально или групповым способом, а собакам и кошкам индивидуально в утреннее кормление в смеси с небольшим количеством корма, двукратно (два дня подряд) в разовой дозе – препарат 2,5% - 3 мл 10% - 0,75 мл, 20% - 0,375 мл на 10 кг массы животного (7.5 мг/кг массы по действующему веществу);
- сельскохозяйственной птице при аскаридозе и гетеракидозе применяют групповым способом два дня подряд в утреннее кормление в смеси с комбикормом в дозе – препарат 2,5% - 4 мл, 10% - 1 мл, 20% - 0.5 мл на 10 кг массы птицы (10 мг / кг массы птицы по действующему веществу).
Специальной диеты и применения слабительных средств животным перед дегельминтизацией не требуется.
Препарат вводят животным в ротовую полость с помощью специального шприца-дозатора.
Для равномерного распределения препарата суспензию перед применением взбалтывают.
Дегельминтизацию животных с лечебной целью проводят по показаниям, с профилактической - весной перед выгоном на пастбище и осенью перед постановкой на стойловое содержание.
Перед массовыми обработками каждую серию препарата предварительно испытывают на небольшой группе животных (10-15 голов), за которыми ведут наблюдение в течение 3 суток. При отсутствии осложнений препарат применяют всему поголовью.
11. Препарат мало токсичен, и в рекомендуемых дозах симптомов передозировки не вызывает. Токсические отравления возможны лишь при приеме препарата в сильно завышенных количествах.
12. Особенностей Альбендазола 2,5%, 10%, 20% при начале применения или при его отмене не выявлено.
13. Следует избегать пропуска очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению терапевтической эффективности. В случае пропуска одной или нескольких доз применение препарата как можно раньше возобновляют в той же дозировке и по той же схеме.
14. Побочных явлений и осложнений при применении Альбендазола 2,5%, 10%, 20% в соответствии с настоящей инструкцией не установлено.
15. Применение Альбендазола 2,5%, 10%, 20% не исключает использования других лекарственных средств.
16. Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 20 дней, птицы – через 5 дней после дегельминтизации. При вынужденном убое ранее указанных сроков, мясо может быть использовано для кормления плотоядных животных или производства мясо-костной муки. Молоко от дойных животных и яйца от кур-несушек в течение 4-х дней после дегельминтизации запрещается использовать для пищевых целей. Они могут быть использованы после термической обработки в корм животным.

IV. Меры предосторожности

17. При работе с Альбендазолом 2,5%, 10%, 20% следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными средствами для животных.
18. При работе с препаратом запрещается пить, курить и принимать пищу. После работы с Альбендазолом 2,5% следует вымыть руки с мылом.
19. При попадании Альбендатима 2,5%, 10%, 20% на кожу, ее следует промыть водой с мылом. Слизистые оболочки при попадании на них препарата необходимо промыть струей чистой воды. При необходимости следует обратиться к врачу.

Форма выпуска

суспензия ректальная

Владелец/регистратор

Dr. FALK PHARMA, GmbH

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Фармакологическая группа

Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК

Фармакологическое действие

Препарат для ректального применения. Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами.

Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков.

Оказывает антиоксидантное действие за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их.

Важно учитывать, что месалазин обладает только местным противовоспалительным действием, поскольку месалазин действует локально в эпителиальном и субмукозном слое слизистой оболочки толстой кишки. Поэтому, показатели системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не важны в плане его терапевтической эффективности, а служат, скорее, факторами оценки его безопасности.

Фармакокинетика

Всасывание

Наибольшая абсорбция месалазина происходит в прямой и ободочной кишке.

Метаболизм

Месалазин подвергается пресистемному метаболизму в слизистой оболочке кишечника и системному метаболизму в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Ац-5-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Ац-5-АСК составляет соответственно 43% и 78%.

Выведение

Месалазин и его метаболит N-Ац-5-АСК выводятся через кишечник (основная часть > 90%), почками выводится до 7% (0.6% от общей дозы выводится в виде месалазина и до 6.3% - в виде метаболита N-Ац-5-АСК), степень выведения препарата с желчью минимальна.

Показания

Обострение дистальных форм язвенного колита средней и легкой степеней тяжести;

Поддержание ремиссии дистальных форм язвенного колита (длительная терапия).

Противопоказания

Заболевания крови;

Язвенная болезнь желудка в фазе обострения;

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

Геморрагический диатез;

Тяжелая почечная недостаточность;

Тяжелая печеночная недостаточность;

Дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы;

Период лактации;

Последние 4 недели беременности;

Детский возраст до 12 лет;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

Повышенная чувствительность к салициловой кислоте и ее производным.

С осторожностью применять при заболеваниях легких, в т.ч. при бронхиальной астме.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: очень часто (<1/10): ощущение дискомфорта в брюшной полости; часто (<1/100) - дискомфорт в области анального отверстия, раздражение в области применения, болезненные позывы к опорожнению кишечника; редко (<1/1000) - боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота и рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко (<1/10 000) - изменения функциональных параметров печени (повышение уровня трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит.

Со стороны нервной системы: редко (< 1/1000) - головная боль, головокружение; очень редко (<1/10 000) - онемение и покалывание в кистях и стопах (периферическая невропатия).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко (<1/10 000) - лихорадка, боль в горле, недомогание связанные с нарушением количества клеток крови, апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Cо стороны иммунной системы: очень редко (<1/10 000) - аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, бронхоспазм, пери- и миокардит, острый панкреатит, аллергический альвеолит, системная красная волчанка, панколит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко (<1/10 000) - алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко (<1/10 000) - миалгия, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко (<1/10 000) - нарушения функции почек, в т.ч. острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко (<1/10 000) - угнетение образования сперматозоидов (восстанавливается после прекращения применения препарата).

Пациент должен обратиться к врачу, если любая из указанных побочных реакций протекает тяжело, либо если возникли какие-либо другие побочные реакции.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, сонливость.

Лечение: симптоматическая терапия.

Особые указания

Перед началом лечения и в процессе его проведения по усмотрению лечащего врача необходимо определять параметры функционального состояния печени (такие как активность АЛТ или ACT). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2-3 раза с интервалом в 4 недели. Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.

Содержимое контейнера находится под высоким давлением. Баллон не следует подвергать воздействию солнечного света и нагревать до температуры более 50°С. Вскрывать и прокалывать баллон, а также сжигать пустые использованные баллоны недопустимо. Не использовать вблизи открытого огня или раскаленных предметов.

При госпитализации или консультациях пациент должен информировать врача о применении Салофалька.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Воздействия препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не зарегистрировано.

При почечной недостаточности

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

При нарушении функций печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности, подозрении на беременность, планировании беременности, при грудном вскармливании пациентам следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Противопоказано применение в последние 4 недели беременности. Салофальк следует применять при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

Не следует применять препарат в период грудного вскармливания, т.к. активное вещество и его метаболиты могут выделяться с грудным молоком. При необходимости назначения Салофалька в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Большинство из возможного лекарственного взаимодействия основано на теоретических предпосылках.

При одновременном применении препарата с антикогулянтами непрямого действия возможно усиление их эффекта: возрастание риска желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с ГКС возможно усиление нежелательных реакций со стороны желудка.

При одновременном применении с препаратами сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического эффекта.

При одновременном применении с метотрексатом возможно увеличение токсического действия метотрексата.

При одновременном применении с пробенецидом, сульфинпиразоном возможно уменьшение выведения мочевой кислоты.

При одновременном применении со спиронолактоном, фуросемидом возможно ослабление диуретического эффекта.

При одновременно применении с рифампицином возможно ослабление туберкулостатического эффекта.

У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном или меркаптопурином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и меркаптопурина.

Способ применения

Препарат применяется ректально.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат обычно назначают 1 раз/сут перед сном (1 доза соответствует 2 аппликациям/нажатиям). Если такой объем пены пациенту трудно удержать в прямой кишке, препарат следует вводить в два этапа: один раз на ночь, и еще один раз - ночью либо рано утром (после дефекации).

Продолжительность курса лечения подбирается врачом индивидуально. Как правило, обострение легких форм язвенного колита может быть купировано в течение 4-6 недель. По истечении этого срока врач решает вопрос о назначении месалазина для приема внутрь в качестве поддерживающей терапии.

Терапевтический эффект достигается при регулярном применении препарата.

Правила введения препарата

В момент введения необходимо, чтобы препарат Салофальк пена ректальная был комнатной температуры (20-25°С).

1. Плотно установить аппликатор на головку баллона.

2. Встряхивать баллон в течение 20 сек для перемешивания его содержимого.

3. При первом использовании: удалить защитный язычок с основания дозирующей головки.

4. Повернуть колпачок, чтобы полукруглый вырез на предохранительном кольце оказался на одной линии с насадкой.

5. Поместить указательный палец на колпачок и перевернуть баллон вверх дном.

6. Ввести аппликатор в прямую кишку как можно глубже. Лучше всего при этом поставить ногу на стул или табурет. Для того, чтобы ввести первую часть дозы/аппликацию препарата, нажать на колпачок до упора и медленно отпустить. Чтобы ввести вторую часть дозы/ аппликацию препарата, снова нажать на колпачок и медленно отпустить. Подождать 10-15 сек, затем медленно извлечь аппликатор из прямой кишки.

7. После введения пены, удалить аппликатор и выбросить его, упаковав в пластиковый пакет. Для каждого нового введения дозы препарата, следует использовать новый аппликатор.

8. После процедуры вымыть руки. Пациент не должен опорожнять кишечник до следующего утра.

Условия хранения и срок годности

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; не замораживать. Срок годности - 2 года.После вскрытия баллона его следует использовать в течение 12 недель.