Ацикловир – это современный высокоэффективный препарат, предназначенный для борьбы с вирусными инфекциями. Он помогает быстро справиться с заболеваниями, вызванными вирусом простого (Herpes simplex), и назначается также при опоясывающем лишае и « ».

Активный компонент и аптечные формы Ацикловира

Активным ингредиентом, губительно воздействующим на вирусы, является ацикловир – 2-Амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-ОН (в виде натриевой соли). Химическая формула этого вещества – C8H11N5O3. Оно представляет собой искусственно синтезированный аналог дезоксигуанидина (нуклеотида ДНК). Это соединение способно оказывать непосредственное воздействие на ферментную систему вирусов, блокируя репликацию ДНК этих инфекционных агентов неклеточной природы.

Данное средство производится фармакологическими компаниями в виде 5% мази для нанесения на кожу и слизистые оболочки и 3% глазной мази (поставляются в тубах по 5 г). Его также можно приобрести в форме таблеток для приема внутрь (в контурных упаковках – 10 шт. по 200 или 400 мг).

При каких заболеваниях назначается Ацикловир?

Ацикловир в виде таблеток для приема внутрь назначается для терапии вирусных поражений слизистых оболочек и кожи.

Для взрослых пациентов и детей старше 2-х лет рекомендованная разовая дозировка составляет 200 мг (1 таблетка). Кратность приема препарата – 5 раз в течение суток. Целесообразно строго выдерживать временные интервалы между приемами – по 4 часа в дневное время и 8 часов ночью.

Таблетки Ацикловир предназначены для курсовой терапии. Обычно назначается 5-дневный курс.

Если диагностировано иммунодефицитное состояние, разовая доза вдвое больше – 400 мг, а кратность приема – аналогичная. Необходимая длительность курсового лечения устанавливается врачом с учетом выраженности клинических проявлений и динамики процесса.

Если у пациента иммунный статус в норме, но есть необходимость предупредить рецидивирование герпетической инфекции, в превентивных целях показан прием 200 мг Ацикловира 4 раза в сутки. При профилактике рецидивов между приемами нужно соблюдать 6-часовые промежутки.

Допустимая суточная доза данного ЛС при лечении герпетических заболеваний составляет 2000 мг.

При терапии ветряной оспы («ветрянки») взрослым следует принимать по 800 мг Ацикловира 5 раз в сутки. Длительность курса составляет от 1 до 1,5 недель. Детская дозировка определяется из расчета 20 мг/кг. Кратность приема для детей – 4 раза в сутки, а курс продолжают 5 дней.

Обратите внимание: если вес ребенка от 40 кг и выше, ему назначают такие же дозы препарата, как и взрослым.

Таблетки желательно пить во время приема пищи или сразу после.

Важно: детям младше 2 лет Ацикловир не назначается!

При лечении офтальмологических заболеваний вирусного генеза (герпетического кератита) используется 3% мазь Ацикловир. Небольшую (1 см) полоску закладывают в конъюнктивальные мешки обоих глаз 5 раз в сутки. Препарат нужно принимать до полного выздоровления, продолжая курс еще 3 дня после полного купирования симптомов.

Обратите внимание: в период курсового лечения с использованием глазной мази целесообразно временно отказаться от контактных линз. При низком иммунном статусе рекомендуется параллельно использовать формы для наружного местного применения и принимать таблетки.

Механизм действия и фармакодинамика Ацикловира

Активное вещество Ацикловира блокирует размножение инфекционного агента. Наивысшую активность лекарственное средство проявляет к вирусам герпеса 1 и 2 типа.

Важно: в ходе клинических исследований экспериментально доказано, что Ацикловир способен останавливать процесс размножения и .

Частое превышение терапевтических дозировок при приеме таблеток теоретически может стать причиной почечной дисфункции.

Взаимодействие Ацикловира с другими ЛС

В настоящее время пока нет данных о клинически значимом антагонизме Ацикловира с другими лекарственными средствами. Терапевтический эффект усиливается при параллельном приеме с препаратами, .

Пробенецид способен замедлять процесс выведения из организма.

Чтобы предупредить функциональные нарушения со стороны почек, не рекомендуется принимать Ацикловир вместе с ЛС, обладающими нефротоксическими свойствами.

Можно ли применять Ацикловир беременным и кормящим?

В период беременности Ацикловир в таблетках применять нежелательно, поскольку попавший в кровь препарат свободно минует гематоплацентарный барьер. Мазь можно использовать по назначению врача. При необходимости курсового лечения

лекарственными формами для перорального приема в период грудного вскармливания, малыша желательно перевести на искусственные смеси. Противопоказаний для использования мази во время лактации нет.

Как хранить препарат, и каков его срок годности?

Срок годности как для таблеток, так и для мази – 3 года. После того, как туба вскрыта, мазь можно использовать в течение месяца.

Мазевые формы нужно хранить при температуре в диапазоне от +15° до +25°С.

Таблетки следует держать в местах, экранированных от солнечных лучей и защищенных от влаги.

Беречь от детей!

Плисов Владимир, медицинский обозреватель

Ацикловир – противовирусный препарат, особенно эффективный в отношении вирусов простого герпеса (вируса, вызывающего поражение кожи и слизистых) и опоясывающего герпеса (вируса, вызывающего заболевание центральной и периферической нервной системы с появлением пузырьковой сыпи по ходу чувствительных нервов).

Всасывается из желудочно-кишечного тракта не полностью (около 20 % принятой дозы), пища не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация достигается через 1,5-2 ч. Связывание с белками плазмы незначительное (9-33 %). Мало метаболизируется печенью. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется в грудное молоко. Выводится из организма почками: 85-90 % в неизмененном виде, 10-15 % – в виде метаболита (9-карбоксиметоксиметилгуанин). Период полувыведения препарата составляет около 3 часов.

В этой статье мы рассмотрим когда врачи назначают препарат Ацикловир, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Ацикловиром, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Ацикловир - противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса.

Форма выпуска:

1. Таблетки 200 мг.
2. Мазь для наружного применения 5%
3. Крем для наружного применения 5%.
4. Мазь глазная 3%.
5. Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (в уколах).

В целом ацикловир выпускается в четырех лекарственных формах: лиофилизат, крем, мазь, таблетки.

Показания к применению

Таблетки ацикловира назначают пациентам для лечения таких патологий:

Фармокологические свойства

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса.

Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикло-вира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикло-виртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра. In vitro ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.

При приеме внутрь частично абсорбируется из ЖКТ, биодоступность - 20% (15-30%), не зависит от лекарственной формы, снижается с увеличением дозы; пища не оказывает значимого влияния на всасывание ацикловира. После приема внутрь по 200 мг ацикловира каждые 4 ч у взрослых средние равновесные значения C_max - 0,7 мкг/мл и C_min - 0,4 мкг/мл; T_max - 1,5-2 ч.

Инструкция по применению

Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации (распространения по коже) и висцеральных осложнений (осложнений на внутренние органы), ускоряет образование корок, ослабляет боли в острой фазе опоясывающего герпеса.

• Согласно инструкции по применению, внутрь Ацикловир принимают при нормальном функционировании иммунной системы. При инфицировании вирусом простого герпеса взрослым назначают по 1 таблетке 5 раз в сутки, для профилактики – по 1 таблетке 4 раза в сутки. В случае опоясывающего лишая назначают по 4 таблетки 5 раз в сутки.
• Дети старше 2-х лет принимают Ацикловир в той же дозировке, что и взрослые.
• Дети младше 2-х лет – принимают половину дозы, назначенной для взрослых. Обычно курс лечения составляет 5 дней, а при опоясывающем лишае – дополнительно ещё на протяжении 3 дней после устранения симптоматики.

Глазная мазь применяется при герпесном кератите: закладывается в конъюнктивальный мешок 5 раз в сутки с промежутками в 4 часа. Курс лечения обычно длится 7-10 дней. Крем используется при поражениях слизистых оболочек и кожи. Наносить 5 раз в сутки (через каждый час). Длительность лечения составляет 5-10 дней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру, компонентам препарата, а также:

• период лактации;
• детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: беременность; лицам пожилого возраста и пациентам, принимающим большие дозы ацикловира, особенно на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Побочные действия

Ацикловир обычно хорошо переносится. При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, понос, головная бель, аллергические кожные реакции, повышенная утомляемость, а при внутривенном введении и приеме внутрь – увеличение содержания мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, повышение активности ферментов печени.

При попадании растворов ацикловира в подкожную жировую клетчатку возникает местная реакция.

Передозировка

Не зарегистрировано случаев передозировки при пероральном приеме ацикловира. Сообщалось о приеме внутрь 20 г ацикловира. Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2.5 мг/мл).

Цены

Средняя цена на ацикловир, таблетки 200 мг, 20 шт. в аптеках (Москва) 25 рублей.

Аналоги

Структурные аналоги ацикловира по действующему веществу:

• Герпевир
• Зовиракс
• Гевиран
• Ациклостад
• Виролекс

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Catad_pgroup Противовирусные при герпесе

Ацикловир-Акрихин таблетки - инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав

активное вещество: ацикловир в пересчете на 100 % вещество - 200 мг и 400 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 21,46 мг или 42,92 мг, повидон 1,17 мг или 2,34 мг, магния стеарат 2 мг или 4 мг, индигокармин 0,1 мг или 0,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 12,5 мг или 25 мг, вода очищенная 12,77 мг или 25,54 мг соответственно.

Описание

Таблетки голубого цвета с темно- и светло-голубыми вкраплениями и возможными белыми пятнами, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: J05AB01

Фармакологические свойства

Показания к применению

• лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
• профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом;
• профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;
• в составе комплексной терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
• лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай).

Противопоказания

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей

Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
(ОАО «АКРИХИН»), Россия
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.

Согласно медицинской Википедии в состав мази, крема, таблеток и инъекционного раствора в качестве активного ингредиента включено антивирусное лечебное средство – ацикловир (МНН – Aciclovir ) в массовой части согласно лекарственной форме препарата: 1 грамм мази – 50 мг; 1 грамм глазной мази – 30 мг; 1 грамм крема – 50 мг; 1 таблетка – 200 мг или 400 мг; 1 флакон с лиофилизатом – 250 мг, 500 мг или 1000 мг.

Дополнительные ингредиенты лекарственных препаратов могут отличаться в зависимости от завода-производителя.

Форма выпуска

Лекарство Ацикловир производится в форме:

• таблеток №10-100;
• лиофилизата во флаконах №1;
• мази и крема в тубах по 2-30 грамм;
• глазной мази в тубах по 2-5 грамм.

Фармакологическое действие

Антивирусное (противовирусное).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Официальная аннотация к препарату Ацикловир относит его активный ингредиент к группе антивирусных (антигерпетических) лечебных средств, являющихся синтетическими аналогами пуринового нуклеозида , обладающего способностью к угнетению репликации вирусных штаммов Varicella zoster ( , опоясывающий лишай ), вируса Эпштейна-Барра и 1-го и 2-го типа вируса Herpes simplex ().

В инфицированных клетках, включающих вирусный фермент тимидинкиназу , вследствие процесса фосфорилирования происходит преобразование ацикловира в форму монофосфата. Затем последовательно под воздействием гуанилатциклазы монофосфат переходит в форму дифосфата и в дальнейшем, под влиянием некоторых клеточных ферментов, в форму трифосфата. Поскольку для фермента тимидинкиназы в здоровых, неинфицированных вирусом клетках ацикловир не является субстратом, проявляется его высокая избирательность воздействия непосредственно по отношению к вирусам и незначительная токсичность для остальных клеток человеческого организма.

На данное время известны три механизма ингибирующего воздействия препарата в форме трифосфата на репликацию вирусной ДНК , которые заключаются: в конкурентном замещении дезоксигуанозина трифосфата в процессе синтеза ДНК; во внедрении в синтезируемую ДНК-цепочку и прекращении ее удлинения; в подавлении вирусного фермента ДНК-полимеразы . В результате данных процессов в организме человека происходит блокировка дальнейшей репликации вируса . Высокая специфичность и селективность действия активного ингредиента лекарственного средства обусловлены также его преимущественной кумуляцией именно в инфицированных вирусом клетках.

Таблетки Ацикловир после перорального приема всасываются в кишечнике лишь частично. Абсорбция препарата, из-за его низкой липофильности , происходит в среднем на 20%, от чего таблетки Ацикловир обладают биодоступностью в пределах 15-30%. Тем не менее, таких концентраций лечебного средства вполне достаточно для эффективной борьбы с вирусными инфекциями . Параллельно принимаемая пища практически не влияет на процессы всасывания. При увеличении дозировки отмечается снижение биодоступности .

При пероральном суточном приеме 1000 мг (5 раз по 200 мг) показатель Cmax наблюдаемый по прошествии 1,5-2 часов равен 0,7 мкг/мл, показатель Cmin находится на уровне 0,4 мкг/мл. Связывание с сывороточными белками варьирует в пределах 9-33%. Введенный ацикловир в/в (внутривенно) или перорально (внутрь) проходит сквозь гематоэнцефалический барьер и плаценту . В лечебных концентрациях проникает в ткани/органы человеческого организма, включая: головной мозг, кишечник, мышцы, печень, селезенку, легкие, матку, почки, слезную жидкость, грудное молоко, водянистую влагу, сперму, секрет и слизистую влагалища, амниотическую жидкость, герпетические пузырьки. Обнаруживается в спинномозговой жидкости вдвое меньшей концентрации, чем в плазме. При приеме 1000 мг в сутки содержание препарата в грудном молоке находится в пределах 0,6-4,1% от сывороточного уровня, что предполагает получение грудничком суточной дозы лекарственного средства примерно 0,3 мг/кг.

Метаболические преобразования активного ингредиента происходят в печени с формированием главного продукта метаболизма – . Посредством канальцевой секреции , а также клубочковой фильтрации экскретируется почками на 62-91% в неизмененной форме и приблизительно на 14% в форме 9-карбоксиметоксиметилгуанина . Кишечником выводится менее 2% препарата, легкими лишь его следовые количества.

При проведении одноразового 6-ти часового сеанса отфильтровывается примерно 60% активного ингредиента препарата, при перитонеальном диализе значительного изменения его клиренса не наблюдается.

У взрослых пациентов при пероральном приеме T1/2 занимает приблизительно 3,3 часа, при в/в введении около 2,5 часов. У детей до 18-ти лет T1/2 равен примерно 2,6 часа. С возрастом скорость экскреции замедляется, но при этом T1/2 увеличивается незначительно.

Взаимодействие

При параллельном применении иммуностимуляторов наблюдается усиление эффективности препарата.

Сочетаемое назначение с пробенецидом способствует уменьшению канальцевой секреции ацикловира , что приводит к повышению его сывороточного содержания и удлинению T1/2.

Комбинированная терапия с использованием микофенолата мофетила может стать причиной повышения AUC ацикловира , а также неактивного продукта метаболизма микофенолата мофетила .

Совместное применение с нефротоксическими лечебными средствами усиливает нефротоксические эффекты, в особенности у больных с нарушенной почечной функцией .

При разведении лиофилизата следует брать во внимание щелочную реакцию (рН 11) данной лекарственной формы препарата.

Одновременное применение с при лечении пациентов не выявило каких-либо значимых изменений фармакокинетических характеристик обоих лечебных препаратов.

Условия продажи

Приобретение таблеток и лиофилизата требует предъявления рецепт на латинском языке. Крем и мазь препарата находятся в свободной продаже.

Условия хранения

Все лекарственные формы препарата сохраняют свои лечебные свойства при окружающей температуре до 25 °С.

Срок годности

3-4 года в зависимости от производителя и лекарственной формы.

Особые указания

Во время проведения терапии необходимо принимать во внимание возможность возникновения острой недостаточности почек вследствие формирования осадка из кристаллов активного ингредиента препарата. Вероятность развития данного осложнения усиливается в случае быстрого в/в введения инъекционной формы лечебного средства, параллельном приеме нефротоксических препаратов , а также у пациентов с нарушенной почечной функцией или .

На всем этапе применения Ацикловира надлежит контролировать почечную функциональность, определяя сывороточные концентрации и мочевины .

Терапию пожилых пациентов, по причине увеличения у них T1/2 препарата, следует осуществлять под наблюдением врача-специалиста и при адекватном повышении водной нагрузки .

Наружные лекарственные формы препарата (крем и мазь) не следует применять на слизистых оболочках ротовой полости, влагалища, органов зрения.

Перед тем как принимать Ацикловир от герпеса следует установить какой лучше способ применения данного лекарственного средства для лечения того или иного герпетического поражения . Выяснить в каждом отдельном случае, что лучше мазь или таблетки подойдут для терапии диагностированной инфекции.

Более эффективное и быстрое лечение герпеса на губах Ацикловиром проходит, если параллельно использовать крем или мазь от герпеса и таблетки от герпеса на губах, при этом необходимо пройти консультацию у врача и точно узнать, как пить ЛС при герпесе на губе и как применять крем или мазь.

При генитальном герпесе пациентам следует воздерживаться от половых контактов или пользоваться , так как проведение лечения не предупреждает возможное инфицирование полового партнера .

Ацикловир при ветрянке чаще всего применяется с целью терапии данного заболевания и его профилактики у взрослых и детей с иммунодефицитом . Отзывы врачей говорят о том, что лечение ветрянки у взрослых и детей эффективно при назначении препарата в первые 24 часа после обнаружения внешних высыпаний.

Ацикловир при ветрянке у взрослых и детей с нормальным иммунитетом , при его назначении на более поздних этапах развития заболевания, не приводил к какому-либо облегчению негативной симптоматики. Крем или мазь Ацикловир при ветрянке может использоваться в качестве вспомогательного наружного средства для снижения внешних проявлений ветряной оспы (сыпи).